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麥角衍生物有哪些

發布時間:2022-06-27 16:10:58

⑴ 麥角類生物鹼的介紹

麥角類生物鹼英文名:Ergot alkaloid ,西醫葯物。為麥角酸的衍生物,可分為氨基酸麥角鹼包括麥角胺和麥角毒,及以麥角新鹼為代表的氨基麥角鹼。可通過口服、皮下注射或肌內注射均吸收快而完全。主要有收縮血管等作用,可治療出血、血管痙攣頭痛等疾病。

⑵ 國內為什麼不賣卡麥角林

因為是墮胎葯,且考慮到葯理的安全性國內暫未上市。卡麥角林,別名為-烯丙基-N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N-(乙基氨基甲醯基)麥角林-8-甲醯胺,英文名稱是Cabergoline。是用於犬的誘導/同步發情和作為犬或貓的墮胎葯。

葯理作用

卡麥角林為麥角衍生物。卡麥角林具有DA-受體激動作用,其特點是強力、長效並有選擇性,與D2-受體有高度親和力。作用與臨床應用基本同。

用於高催乳素血血症。給予卡麥角林後,由於DA-受體受到刺激,可抑制泌乳素達2周。卡麥角林也有試用於乳腺癌。近年來,還用於治療震顫麻痹。一些神經學家將其用於早期治療以延緩左旋多巴的應用,而另一些人則將卡麥角林留待左旋多巴不再有效或不能耐受時使用。

卡麥角林與左旋多巴同用時,對改善「開關」現象中的「關」期有較好效果。據報道,每天給卡麥角林1次就可顯著改善患者的日常生活能力和UPDRS運動檢查評分,並減少DA的需量達18%,呈「開」狀態的時間也明顯增加。

⑶ 麥角有哪些特徵

(岳德超)

麥角〔Claviceps purpurea(Fr.)Tul.〕屬子囊菌亞門、核菌綱、麥角菌目、麥角菌科、麥角菌屬,是寄生在麥類子房上所形成的一年生菌核。世界各地均有分布,主產於蘇聯、波蘭、西班牙等國家。我國在河北、遼寧、吉林、黑龍江、江蘇、山西、山東、內蒙古、新疆、安徽、浙江、甘肅、台灣、湖南、湖北、四川、貴州、青海、江西及廣西等省區均有分布,其中以黑龍江、河北及內蒙古等省區為最多。以菌核入葯。由於麥角(菌核)含有麥角胺、麥角毒鹼、麥角新鹼、曲麥角鹼、麥角柯寧鹼、麥角克鹼、麥角卡里鹼、胺、維生素D2等,很早以來麥角就是婦產科臨床上常用重要葯物。主要用於產後止血和促進分娩後子宮復原。麥角新鹼作用最強,毒性最小。近些年來,許多文獻報道,麥角鹼及其衍生物對治療偏頭痛、心血管疾病等有效,並在眼科、耳鼻喉科以及皮膚科等領域開辟了新的應用途徑。60年代就已成功地採用生物技術發酵工程生產麥角鹼。

一、形態特徵

麥角是一個略具三棱形的圓柱狀或角狀物,稍彎曲,兩端漸尖,其大小因寄主植物不同而異。國內在黑麥上接種所得的麥角,長約2—4cm,寬約0.2—0.5cm,表面呈紫褐或黑褐色,具有多條縱裂紋,乾燥後變硬,質脆易折斷,斷面平滑,略呈三角形,外層黑褐色,內層近白色或爐灰色,子座從菌核內生出,子座柄細長,多彎曲,白至暗褐色,頂端子座頭近球形,其大小因菌核大小而異。一般直徑約為1—3mm,紅褐色;顯微鏡下觀察子囊殼整個埋生在子座頭部內,孔口稍突出,燒瓶狀,內有多數子囊,每個子囊內有8個子囊孢子,絲狀,單細胞,無色透明,50—70×0.6—0.7μm(圖21—4)。

圖21-4 麥角形態圖

1.生於麥角上的麥角菌核 2.菌核萌發產生子座 3.子囊殼(內含子囊) 4.子座頭部縱切(示子囊殼)

二、生物學特性

(一)生長發育及其對環境條件的要求

由於麥角是麥角菌寄生於禾本科植物的子房上所形成的菌核,因此不僅麥角菌要求在較高溫濕度條件下才能很好地發育,同時也要求有大量的菌源,以及大量的寄主及適宜於寄主生長的溫濕度和土壤等條件。

在春、夏季雨水充足,有利於麥角菌的傳播和發育以及寄主植物的生長。適合於寄主生長發育的土壤條件也有利於麥角菌核的生長和提高產量。

(二)黑麥的生物學特性及其與麥角菌接種栽培的關系

黑麥分春性和冬性兩種,是異花授粉植物。黑麥的抽穗期和開花期都很長,開花期長達15天左右。黑麥分櫱力強,通常有效分櫱數為4—6個莖,但在適宜的條件下能生出50餘個莖。黑麥不喜高溫,種子在1—2℃即可發芽,對早春乾旱及嚴寒有較強的抵抗力。黑麥對土壤條件要求不嚴,但在肥沃的黑鈣土及適宜的條件下可獲得高產。黑麥開花主要在白天進行,夜間極少開花,一次開花或間隔開花,每次開花數是1—5個小花。於清晨5—6時開始開花,以午前開的多,午後少。如刺激穗部,可促進其開花。一般以氣溫在17—18℃時開花最多。因此,接種最適宜的時間為午前7—11時。黑麥開花按一定順序進行,穗的中上部先開,隨後向兩端延展。根據阿部和八田(1949)觀察,黑麥自第一次開花過後,經兩天左右再第二次開花,歷時可達5天。當開花時,麥角菌只有通過柱頭侵入才能形成菌核。當黑麥開花和麥角形成期間,需要濕潤、溫暖的條件。在此期間,尤其是接種時的低溫、降霜、乾燥、暴風雨以及寄主植物的倒伏均對麥角的發育不利,如乾燥炎熱的氣候可促使開花期很快結束,不利於侵染。開花期間降雨可延長開花期,影響感染率,但影響程度因接種方法和接種時期不同而異。如採用噴霧法接種,接種後即降雨,則會大大降低感染率,如採用注射法接種,則影響不大。土壤含水量及其肥沃程度對麥角的發生和重量有一定影響。一般在濕度較大的地方,麥角菌易侵染,土壤肥沃的地方所產麥角重量較大。

三、栽培技術

麥角菌核因含有具有醫療價值的麥角生物鹼,故早在50年代國外就已成功地進行了人工接種栽培。如匈牙利自1957年以來,每年都種植2000公頃黑麥以供接種栽培麥角,年產麥角達30t左右。我國於50年代後期人工接種栽培麥角獲得成功。但由於在開展人工接種栽培麥角研究的同時,進行了發酵培養麥角菌生物合成麥角鹼的研究,後來也獲得成功,故人工接種栽培技術在我國並未推廣,而是分別於1962年和1966年推廣了固體發酵和液體發酵生產麥角新鹼的方法。此方法不僅生產周期短,並可有計劃地進行工業化生產,其產量和質量均可得到保證,從而不僅扭轉了依靠進口的局面,而且有少量出口,具有很高的社會效益和經濟效益。

(一)黑麥栽培技術

1.整地

在頭年秋收後即可進行整地,要求做到早耕、深耕。耕後不必耙平,這樣更有利於冬季的積雪。但在播種前需耙平,做成畦或壟,以備播種。

2.施肥

結合整地施用基肥,每畝可施用廄肥或土雜肥3000kg。為獲得麥角高產,在黑麥生長期間尚須施用2—3次追肥。

3.播種

一般應選擇稈穗直立、短稈、早熟、分櫱力強,尤其是以抗銹病強的黑麥品種為好。播種前,首先應將種子清洗,清除其中混入的雜草種子或其它混雜物,並選出整齊一致而飽滿的種子播種。冬黑麥在秋季溫暖地區播種期可稍晚,秋季寒冷的地方早播容易因生長過旺遭受凍害,或造成翌年發育不良。播種過遲就不能在秋季很好地生長和分櫱,因而產量較低。在北京地區冬黑麥可在9月中、下旬播種。春黑麥的播種期以3月上旬為宜。播種量每畝為4—6kg,一般都認為稀播較好,可促進分櫱。為了便於人工播種,可採用條播法。播種深度為2—3cm。

4.田間管理

在生長期間要注意防除田間雜草,疏鬆土壤,一般可中耕2—3次,當黑麥在開花期和結實期間,應設法保持溫暖和潮濕的條件。

(二)麥角的接種栽培技術

1.菌種的選擇

優良菌種的選擇,對麥角產量及其麥角鹼含量的提高極為重要。選擇優良菌種時,應從產鹼能力的強弱、產鹼種類、生長速度、產生的孢子數、寄生性強弱等多方面考慮。而其中關鍵問題是含鹼量與寄生性。

2.菌種的分離培養

選擇麥角生物鹼含量高的菌核作母種分離用。具體分離方法:將菌核在無菌條件下,切成小段,以0.1%升汞水溶液滅菌3—5分鍾,然後用無菌水清洗3次,用接種針移至馬鈴薯、葡萄糖、瓊脂培養基上,置於24—26℃下培養10天左右,即可長出白色菌絲,這時可將此菌絲擴大純化培養。待長滿管後,若不及時用,可保存在4—5℃冰箱中備用。

3.接種液的制備

一般採用分生孢子或菌絲接種。麥角菌在斜面培養基或黑麥及小麥培養基上,經一定時期培養後產生分生孢子和菌絲,少量培養可採用麥芽汁瓊脂培養基進行培養。如需大量的分生孢子,可採用黑麥或小麥種子培養基進行。具體方法是稱取潔凈的黑麥或小麥種子50g,盛於克氏培養瓶中,加80ml水,浸泡12小時,使麥粒充分吸水後,在121℃高溫下滅菌40分鍾,以後再間歇變菌一次。冷卻以後,在無菌條件下接入麥角菌,於26—28℃下培養10—15天即可產生大量的分生孢子和菌絲。將上述麥粒培養物加入適量的蒸餾水,浸泡5—6小時,經強烈搖動或攪拌,用一層紗布過濾。為了防止接種液中分生孢子很快死亡,以及能使其引誘昆蟲起見,在接種液中加入2%蔗糖。接種液中分生孢子數以每ml中含9000個左右為宜。

4.接種

麥角菌一般侵染子房,在黑麥開花前後1—2周左右進行接種均可得到麥角。接種技術是麥角菌在寄主植物上接種成功的重要環節之一。主要用以下兩種方法:

(1)注射接種法

一般小型試驗採用注射器內盛入接種液,注射在正開花或即將開花的小穗上。大規模生產上則使用注射接種板,將孢子液注入花部。歐洲各國廣泛應用這種方法進行麥角栽培生產。

(2)噴霧接種法

這是一種接近自然感染的方法。即當黑麥開花期,用噴霧器噴射孢子懸浮液。這種方法對花穗沒有任何損傷,但受自然條件的影響較大。在美國、日本、印度等國都用這種方法。也可進行機械化噴霧接種。

另外還有浸漬法和塗抹法,但一般寄生率都低,故不常用。

(三)採收及貯藏

1.採收

由於麥角成熟時很容易從穗上脫落,故當麥粒收獲時,麥角掉落損失較大,因此必須早些收獲。一般在麥粒成熟前1—2周,每周可採摘成熟麥角2—3次。也可採用比重法(利用麥角和黑麥種子間的比重差別)進行,以節省時間。在捷克斯洛伐克等國,主要採用麥角採收機進行清選。在北京地區採收期一般為6月中旬至7月上旬,哈爾濱可在8月初進行。

2.貯藏

麥角採收後,應迅速放在冷涼乾燥避光處貯藏,以避免麥角鹼的破壞。

四、麥角鹼的發酵生產由於利用寄主植物接種栽培麥角生產麥角鹼,常受自然條件等的限制,不能在短期內進行大量生產,並且需要大片農田,成本也較高。採用發酵方法生產麥角鹼,是克服這些困難和缺點的一種途徑。幾十年來,許多國家都致力於這方面的研究。自1948年以來,利用麥角菌發酵生產麥角鹼方面有很多研究,並取得一定結果。我國於50年代末和60年代初在世界上首先分別用固體發酵和液體發酵生產麥角新鹼獲得成功。

(一)液體發酵生產麥角新鹼的方法1.工藝流程過濾,採用離子交換樹脂法提取分離麥角新鹼→製成馬來酸麥角新鹼順丁烯二酸鹽。

2.菌種

我國麥角新鹼生產採用的菌種是拂子茅麥角菌〔Claviceps microcephala(Wallr.)Tuk〕,因此菌麥角鹼含量高,該菌種到目前為止,是我國僅有的主要麥角新鹼高產菌種。

3.培養基

(1)孢子培養基:蔗糖10%,天門冬素0.1%,MgSO4·7H2O0.03%,KH2PO40.1%,瓊脂2%,蒸餾水,以5%NaOH調pH至6.0—6.2。(2)種子培養基:蔗糖6%,谷氨酸1.2%(或魚粉4%),MgSO4·7H2O 0.03%,KH2PO4 0.1%,消沫劑(豆油)0.2—0.5%,自來水,以25—27%NH4OH調節pH至7.5。

4.培養方法

(1)孢子培養:於24—26℃下培養15天左右,備用。(2)種子培養:一級種子以500ml三角瓶盛100ml種子培養基,接種後於24—26℃下旋轉搖床上培養96小時左右。二級種子以5000ml三角瓶盛1000ml種子培養基,於24—26℃下往返搖床上培養72小時左右,種子罐種子培養,25—27℃下攪拌培養3天左右,備用。(3)發酵培養:生產上採用發酵罐通氣攪拌培養,於25—27℃,轉速180轉,通氣量為1∶0.3—1∶0.5(V/V/min),培養9—10天,放罐,過濾。濾液採用離子交換樹脂方法分離提取麥角新鹼。

(二)固體發酵生產麥角新鹼方法

1.工藝流程

磨粉,供提取分離麥角新鹼。

2.菌種

斜面孢子培養基,種子培養基及其培養均同前液體培養。

3.固體發酵培養基的製作

於500ml克氏瓶內加入小麥種子50g,自來水80ml,浸泡.6—12小時,搖勻,於1kg/cm2壓力下滅菌1小時後,趁熱搖散攤平,備用。

4.發酵培養

將種子接入固體發酵培養基上,每瓶10ml,接種後務必搖勻,以使菌絲能充分生長。15天左右菌絲生長旺盛;逐漸形成色素,22天呈紫褐色,即已達到成熟,這時即可收獲。

5.麥角新鹼的分離提取及其順丁烯二酸鹽的制備

(1)硅藻土層離柱的制備

取適量硅藻土,加適量的用0.1M檸檬酸溶液飽和過的氯仿,攪拌使成均勻的懸浮液。然後慢慢滴入相當於硅藻土重量的用氯仿飽和過的0.1M檸檬酸溶液,並不斷攪拌。最後將細小的硅藻土混懸顆粒分次裝入層離筒中,每倒入少許即用平頭玻璃棒壓平。待全部裝完後,再裝入少量氧化鋁即可備用。

(2)麥角生物鹼的分離提取

取風干發酵物粉末,用0.2N氫氧化鈉溶液濕潤,然後放入滲濾筒中,加入甲醇氯仿(5∶95)混合溶液,即開始進行滲濾。滲濾液通過硅藻土層離柱時,一部分雜質如色素被吸附在氧化鋁層上,而麥角新鹼則被吸附在硅藻土上,在紫外燈下形成藍色熒光環,其它非水溶性生物鹼及部分雜質隨甲醇氯仿溶液而流入蒸餾器中,甲醇氯仿混合液遇熱又變成蒸汽,通過冷凝器又流回滲濾筒中。如此反復循環,直至發酵物中麥角生物鹼被全部提盡為止。

(3)麥角新鹼順丁烯二酸鹽的制備

提取完畢後,將硅藻土層離柱中氧化鋁除去,用中性氯仿洗層離柱,至流出來的氯仿不帶顏色為止。然後用含1%液態氨的氯仿,將麥角新鹼從硅藻土層離柱上洗脫下來。洗脫液用無水碳酸鈉脫水,減壓蒸去氯仿即有結晶析出。將該結晶溶於適量的丙酮中,並滴加過量的3%順丁烯二酸丙酮溶液,析出白色針狀結晶,這就是麥角新鹼順丁烯二酸鹽。

(4)麥角新鹼制劑

臨床上所應用的制劑,主要是0.2mg麥角新鹼順丁烯二酸鹽針劑和片劑。

我國栽培麥角的研究是從1957年開始的,兩年內就選出了優良的菌種和寄主,並建立了一套栽培技術,在北京以接種板進行接種,每畝可以收獲10.5kg(摺合每英畝63kg)達到較高水平。選出的優良菌株所產麥角的含鹼量達0.22—0.4%。其中麥角新鹼含量為0.122—0.29%,遠遠優於國外栽培麥角。

栽培麥角的研究為發酵生產麥角新鹼提供了線索,從而發展了固體發酵的研究,所選菌株培養22天含鹼量高達0.08—0.1%,其中麥角新鹼為0.02—0.03%。此後液體發酵也獲成功,發酵周期縮短到9天,其產鹼量與固體發酵差別不大。

從大量生產麥角鹼的遠景來看,液體發酵最有前途。

⑷ 關於卡麥角林的介紹有什麼

卡麥角林是麥角林的一種衍生物,具有DA受體激動劑性質,其特點是強力、長效並有選擇性,與D2受體有高度親和力。

拓展:

1、簡介:

處方要旨:麥角衍牛物,臨床經驗和發表的史獻有限。

犬和貓對其有良好的耐受性,有出現嘔吐的報道。可能十分昂貴,特別對於大型犬;通常是復方給葯。

2、理化性質

卡麥角林是一種合成的麥角衍生物,與溴隱亭類似的多巴胺激動劑,白色粉末,不溶於水,可溶於乙醇或氯仿。商品化的片劑岔有無活性的成分,亮氡酸和乳糖。

3、貯藏

商品化片制的保存需控制室溫(20~25℃,68~77℉)。據報道,該葯在水懸液中不穩定或降解,如果與液體混合,需要脂類溶劑。

4、葯理學

卡麥角林對多巴胺(D2)受體具有高度的親和力,且葯效持續時間長。它直接抑制催乳素從垂體分泌。與溴隱亭相比,它具有更高的D2特異性,更長的持效時間,而且導致嘔吐出現的趨向更低。

5、適應症

卡麥角林可應用於犬的誘導發情,原發性和繼發性不發情的治療,假孕和在妊娠後期的終止妊娠。

在貓,卡麥角林,與前列腺素聯用或不聯用,可用於貓的妊娠終止,特別是在妊娠的早期。

在人,卡麥角林被用於治療與高泌乳激素血症有關的紊亂和帕金森病。

⑸ 麥角鹼的分類

第一類為麥角毒系生物鹼,是麥角酸的醯胺類衍生物,主要有麥角新鹼(ergometrine),麥角生鹼(ergosine),麥角布亭鹼(ergobutine),麥角布爾鹼(ergobutyrine),麥角寧鹼(ergonine),麥角坡亭鹼(ergoptine),麥角纈鹼(ergovaline),α-麥角隱亭鹼(α-ergokryptine),β-麥角隱亭鹼(β-ergokryptine),麥角柯寧鹼(ergocornine),o-12'-甲基-α-麥角隱亭鹼(o-12'-methyl-α-ergokryptine),o-12'-甲基麥角柯寧鹼(o-12'-methylergocornine),麥角賓鹼(ergobine),麥角胺(ergotamine),麥角克鹼(ergocristine),麥角斯亭鹼(ergostine)等。第二類為相應的麥角異毒系生物鹼,是異麥角酸的醯胺類衍生物,主要有麥角異新鹼(ergometrinine),麥角異生鹼(ergosinine),麥角異布亭鹼(ergobutinine),麥角異寧鹼(ergoninine),麥角異坡亭鹼(ergoptinine),麥角異纈鹼(ergovalinine),α-麥角異隱亭鹼(α-ergokryptinine),β-麥角異隱亭鹼(β-ergokryptinine),麥角異柯寧鹼(ergocominine),o-12'-甲基-α-麥角異隱亭鹼(o-12'-methyl-α-ergokryptinine),o-12'-甲基麥角異柯寧鹼(o-12'-methylergocorninine),麥角異賓鹼(ergobinine),麥角異胺(ergotaminine),麥角異克鹼(ergocristinine)等。第三類為棒麥角系生物鹼,其中有田麥角鹼(agroclavine),6,7-斷-田麥角鹼(6,7-secoagroclavine), 野麥鹼(elymoclavine),瑟妥棒麥角鹼(setoclavine),異瑟妥棒麥角鹼(isosetoclavine),狼尾草麥角鹼(penniclavine),肋麥角鹼(costaclavine),裸麥角鹼(secaclavine)等。麥角胺是一種肽型生物鹼。分子式C33H35N5O5。存在於麥角菌中。無色晶體。熔點213~214℃ (分解) ,比旋光度-160°(氯仿,C=1) 。易溶於氯仿、吡啶、冰醋酸,可溶於乙酸乙酯,稍溶於苯。麥角胺很不穩定,對光和空氣都敏感,遇酸很易異構化。麥角胺鹽酸鹽的熔點212℃ (分解);硫酸鹽熔點207℃ (分解);磷酸鹽熔點200℃ (分解)。麥角胺是血管收縮劑,能夠抑制人體子宮產後出血。

⑹ 治療帕金森病的葯物有哪些

帕金森病對中年或較年輕的老年人,早期應盡量先用金剛烷胺和抗膽鹼能葯物,推遲使用復方左旋多巴治療時間,而在較老年或高齡老人患者應盡早應用復方左旋多巴的治療。

本病常用的葯物有(1)復方左旋多巴:是目前最有效的抗帕金森病的葯物,約80%病人有效。目前有兩種即:Sinemet是左旋多巴加卡比多巴(周圍脫竣酶抑制劑);美多巴是左旋多巴加苄絲肼(另一周圍脫竣酶抑制劑)。治療均應小劑量開始,逐漸緩慢地增加,盡可能做到劑量小而療效好。在老年人尤應謹慎。一般復方中的左旋多巴含量每日300~600毫克即可。療效維持2~4年就逐漸減退。長期治療可出現較多的副作用,主要由其引起。其副作用有兩類:周圍性,多為近期的。如惡心、嘔吐、食慾差等胃腸症狀,體位性低血壓、高血壓、心律失常等心血管症狀;中樞性,多為遠期的,為長期治療後出現。如運動功能障礙(開關現象、動作少等)、睡眠障礙和精神症狀。本葯一般無絕對禁忌,但青光眼、高血壓、心、肝、腎功能障礙、嚴重精神病者應慎用。在治療過程出現左旋多巴療效減退或症狀波動起伏,可試用:總劑量不變而增加左旋多巴制劑次數;改用緩釋型多旋多巴制劑;加用溴隱亭、硫丙麥角林(培高利特)等多巴胺能激動劑;加用司來吉蘭等。

(2)金剛烷胺:可減輕強直和震顫症狀,與左旋多巴或抗膽鹼能葯聯合應用。劑量一般不超過每日200毫克,這樣副作用較少。

常見副作用為意識模糊和煩躁、幻覺等,及大腿部網狀青斑和踝部水腫,一般在停葯後逐漸消失。

(3)抗膽鹼能葯物:能減輕強直和震顫。可單獨應用或與復方左旋多巴聯合應用。常用葯如安坦,劑量一般2毫克,每日3次,以後視病情增加劑量至5~10毫克,能增加療效。但有口乾、出汗少、便秘、胃納差、體位性低血壓等副作用。

(4)多巴胺能激動劑:多為麥角衍生物,有溴隱亭、里舒麥角晶鹼、培高利特(硫丙麥角林)等,對左旋多巴治療中出現療效減退或症狀波動的病人有效。

由於本病是慢性神經系退行性病變,病期遙久,有的生活不能自理,因此,加強生活照顧及護理十分重要。病程早期,不嚴重影響活動者應鼓勵適當的體育鍛煉,以增強體質。長期卧床、運動少、肌肉強直、生活無法自理者,要幫助其翻身,保護皮膚,預防褥瘡。必要時作按摩和被動運動,防止和減慢肌萎縮。防止飲食嗆咳,避免吸入性肺炎,防止受涼,及時抗感染治療。這一切對改善病人的生活質量,延長壽命都有重要的作用。

⑺ 麥角怎樣才能製作,才對人產生幻覺

咨詢記錄 · 回答於2021-08-29

⑻ 帕金森病常用的葯物有哪些

(1)復方左旋多巴:是目前最有效的抗帕金森病的葯物,約80%病人有效。目前有兩種即:SINEMET是左旋多巴加卡比多巴(周圍脫竣酶抑制劑);美多巴是左旋多巴加苄絲肼(另一周圍脫竣酶抑制劑)。治療均應小劑量開始,逐漸緩慢地增加,盡可能做到劑量小而療效好。在老年人尤應謹慎。一般復方中的左旋多巴含量每日300~600毫克即可。療效維持2~4年就逐漸減退。長期治療可出現較多的副作用,主要由其引起。其副作用有兩類:周圍性,多為近期的。如惡心、嘔吐、食慾差等胃腸症狀,體位性低血壓、高血壓、心律失常等心血管症狀;中樞性,多為遠期的,為長期治療後出現。如運動功能障礙(開關現象、動作少等)、睡眠障礙和精神症狀。本葯一般無絕對禁忌,但青光眼、高血壓、心、肝、腎功能障礙、嚴重精神病者應慎用。在治療過程出現左旋多巴療效減退或症狀波動起伏,可試用:總劑量不變而增加左旋多巴制劑次數;改用緩釋型多旋多巴制劑;加用溴隱亭、硫丙麥角林(培高利特)等多巴胺能激動劑;加用司來吉蘭等。

(2)金剛烷胺:可減輕強直和震顫症狀,與左旋多巴或抗膽鹼能葯聯合應用。劑量一般不超過每日200毫克,這樣副作用較少。

常見副作用為意識模糊和煩躁、幻覺等,及大腿部網狀青斑和踝部水腫,一般在停葯後逐漸消失。

(3)抗膽鹼能葯物:能減輕強直和震顫。可單獨應用或與復方左旋多巴聯合應用。常用葯如安坦,劑量一般2毫克,每日3次,以後視病情增加劑量至5~10毫克,能增加療效。但有口乾、出汗少、便秘、胃納差、體位性低血壓等副作用。

(4)多巴胺能激動劑:多為麥角衍生物,有溴隱亭、里舒麥角晶鹼、培高利特(硫丙麥角林)等,對左旋多巴治療中出現療效減退或症狀波動的病人有效。

由於本病是慢性神經系退行性病變,病期遙久,有的生活不能自理,因此,加強生活照顧及護理十分重要。病程早期,不嚴重影響活動者應鼓勵適當的體育鍛煉,以增強體質。長期卧床、運動少、肌肉強直、生活無法自理者,要幫助其翻身,保護皮膚,預防褥瘡。必要時作按摩和被動運動,防止和減慢肌萎縮。防止飲食嗆咳,避免吸入性肺炎,防止受涼,及時抗感染治療。這一切對改善病人的生活質量,延長壽命都有重要的作用。

⑼ 麥角二乙醯胺俗稱什麼

麥角酸二乙醯胺(Lysergic acid diethylamide, 或者 LSD, 常在口語中被稱作 acid)是致幻劑的代表。它是麥角酸的一種衍生物,是天然麥角生物鹼的一種化學成分。

⑽ 麥角醯二乙胺俗稱郵票

麥角醯二乙胺(LSD),俗稱「郵票」、「貼紙」是一種強烈的致幻劑。LSD是麥角酸二乙醯胺的縮寫,始於德國,它是從麥角真菌中提出的麥角酸與其它物質合成而得。

化學家艾伯特·霍夫曼把它第一次合成是在1938年,他在進行一項有關於麥角鹼類復合物的大型研究計劃時,無意中將原本分裝在兩支試管中的溶液混合在一起,結果發生了神奇的反應,一種完全不同的物質被合成了出來,它無色、無嗅、無味,就像清澈的純水。

(10)麥角衍生物有哪些擴展閱讀

麥角酸二乙基醯胺,又名麥角醯二乙胺,化學名9,10-二去氫-N,N-二乙基-6-甲基麥角靈-8-β-醯胺,是麥角酸衍生物,也是致幻劑的代表物,易溶於甲醇,屬於國家管制的精神葯品。

這種是當時27種同族化合物中的第25位,因此得名麥角酸二乙基醯胺25號。它由麥角酸和仲醯胺(又名二乙基醯胺)合成而得,剛製成時無色無味,呈液體狀態,一定時間後變成微白色的結晶體。

化學式 C20H25N3O,摩爾質量 323.43 g·mol,外觀 無色、無氣味,無味道(純LSD味微苦)密度 1.21g/cm3,熔點 80-85 ºC,沸點 541.3 ºC。

易溶於甲醇。 吸含劑一般為酒石酸鹽, 熔點 198℃~200℃, 易溶於水和甲醇, LSD 有四種旋光異構體。 本品致幻作用非常強, 10pg 的酒石酸鹽。 這種鹽類很易於麥角酸和二乙胺合成。

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