哪些葯物容易出現生物利用度差異

㈠ 分析給葯途徑對生物利用度的影響

同一葯物的不同制劑和不同給葯途徑，會引起不同的葯物效應。一般地說，注射葯物比口服葯物吸收快，作用往往較為顯著。在注射劑中，水溶性注射劑比油溶性注射劑或混懸劑吸收快；在口服制劑中，溶液劑比片劑、膠囊劑容易吸收。此外，由於制劑的制備工藝及原輔料等的不同，也能影響制劑的生物利用度等。有的葯物給葯途徑的不同，可出現不同的作用，如硫酸鎂內服導瀉，肌內注射或靜脈注射則有鎮痙、鎮靜及降低顱內壓等作用。

㈡ 影響營養素生物利用率的因素有哪些

影響營養素生物利用率的因素主要包括以下幾個方面：

1、食品的消化率。例如，蝦皮中富含鈣、鐵、鋅等元素，但一般食用很難將它徹底嚼碎．導致消化率較低，因此其中營養素的生物利用率受到影響。

2、食物中營養素的存在形式。例如，同樣是含鐵豐富的食物，在海帶當中，鐵主要以不溶性的三價鐵復合物存在，其生物利用率較低；而雞心當中的鐵為血紅素鐵，其生物利用率較高。

3、食物中營養素與其他食物成分共存的狀態。例如，在菠菜中由於草酸的存在，會與鈣反應生成草酸鈣沉澱，從而使鈣的生物利用率降低，而在牛奶中由於維生素D和乳糖的存在則促進了鈣的吸收。

4、人體的需要狀況與營養素的供應充足程度。在人體生理需求急迫或是食物供應不足時，許多營養素的生物利用率提高，反之在供應過量時便降低。

(2)哪些葯物容易出現生物利用度差異擴展閱讀

生物利用率是衡量葯物、營養物質、膳食補充劑或功能性成分在機體內利用程度的參數。它受人體內被吸收及循環物質的量的影響。在試圖精確闡明需要多少劑量才能帶來理想的生理應答時，出現了生物利用率的問題。

食物中所存在的營養素往往並非人體直接可以利用的形式，而必須先經過消化、吸收和轉化才能發揮其營養作用。營養素的「生物利用率」，是指食品中某種營養素在體內被吸收和利用的程度。在不同食品經不同加工烹調方式與不同食物成分同時攝入時，營養素的生物利用率會有很大差別。

㈢ 不同廠家的同一種葯品如果它們的生物利用度是完全一致的這意味著什麼

療效可能會存在差異。
1、主葯純度不同，同一種葯物，其主要成分是相同的，但葯品的純度可能存在差異，不同廠家對葯物研究的深入程度不同，特別是原料葯的雜質控制情況不同，可能就會影響葯物在體內的葯效和不良反應發生率，導致出現療效和不良反應方面的差異。
2、葯物輔料不同，一個葯物要製成制劑，除了要包含主要的葯物成分以外，還要加入一定的輔料，拿口服固體制劑來說，要把葯物做成葯片，賦形劑、崩解劑、包衣劑等多種輔料就必不可少，而這些輔料的使用，會影響葯物進入體內後的崩解、析出、吸收、代謝等多個方面的過程。
同一種葯品，不同廠家在進行制劑研究時，選擇的輔料可能會有所不同，即使是相同的輔料，質量上也可能會有差異，這些差異都有可能造成葯物在體內溶出代謝過程的差異，進而葯效當然也就會存在一定差異。
3、制劑工藝不同，液體制劑不同的投料順序，採用不同的滅菌或除菌工藝參數，固體制劑採用不同的壓片工藝等等都有可能最終導致我們使用的葯品進入人體後，其代謝過程以及葯物療效產生一定的差異。

㈣ 對於已上市的葯物，怎樣採用葯代動力學的方法進行生物利用度試驗

在進行葯物兩種或兩種以上制劑的比較時,需要進行制劑生物利用度
(bioavailability, BA)和生物等效性(bioequivalence,BE)評價。在新劑型的研
制和申報過程中,必須進行生物利用度和生物等效性研究,提供其研究資料。
葯物制劑的生物利用度是衡量葯物制劑中主葯成分進入血液循環速率和程
度的一種量度。同一種葯物,不同的制劑,生物利用度是不同的。同一制劑,不
同廠家產品的生物利用度往往也是不同的,甚至同一廠家的制劑,不同的生產批
次也可能出現生物利用度的差異,從而影響葯物療效和安全性。典型的例子如苯
妥英鈉、尼莫地平和地高辛等。有文獻報道符合葯典規定的兩種地高辛制劑峰濃
度相差 65%,血葯濃度-時間曲線下面積相差 55%。可見充分了解葯物制劑的生
物利用度, 有助於(1)指導葯物制劑的研製和生產;(2)指導臨床合理用葯;
(3)尋找葯物無效或中毒的原因;(4)提供評價葯物處方設計合理性的依據。

㈤ 何謂生物利用度有何臨床意義

它是指經靜脈外途徑給葯後被吸收進人血液循環的相對量和吸收速度，即吸收比率（量）和吸收速率（速度）。一般用吸收百分率表示。
生物利用度是評價葯品質量的重要標准。以前評價葯品質量往往只重視主葯含量的測定。認為葯物劑量相同，葯物效應也應該相同。然而近二十多年來，根據葯物吸收測定和臨床觀察，發現有些葯物劑量相同，葯物效應並不相同，葯物含量不是決定療效的唯一標准。除葯物含量外還應考慮與吸收比率和吸收速率的有關問題，即生物利用度。對需要多次連續給予的葯物，吸收比率常受到重視；但對於一次給葯即能奏效的葯物（尤其急救用葯），其吸收速率常比吸收比率更為重要，因為如果葯物吸收過慢，即使最終100 ％被吸收，也往往不能達到有效血葯濃度而起作用。說明葯物效應的出現取決於吸收速率，集中表現在葯峰時間和濃度上。生物利用度與葯物療效密切相關，特別是治療指數窄、劑量小、溶解度小和急救用的葯物，其生物利用度的改變，對臨床療效的影響尤為嚴重，生物利用度由低變高時，可導致中毒，甚至危及生命。反之則達不到應有療效詳－而貽誤治療。臨床分析葯物治療無效、效差或中毒原因時，應考慮生物利用度的影響。據報道，上海醫科大學曾對某葯廠的麥迪黴素生物利用度測定結果為零，這樣的葯物臨床應用豈能有效。又如磷黴素鈣，臨床反應效果差，據測定其口服生物利用度僅為26 % ，再如潑尼松龍（氫化潑尼松、強的松龍），頓服10mg ，質優的血葯濃度為239 . 4ng / ml ，質差的為60 . 86ng / nil ，生物利用度差異如此之大，臨床效果豈能相同。所以，臨床應用生物利用度變化較大的葯物，如地高辛、洋地黃毒昔、對乙酞氨基酚（撲熱息痛）、異煙臍、復方磺胺甲嗯哇（復方新諾明）、氨茶鹼、磺胺嗜吮、潑尼松、潑尼松龍（強的松龍）、阿司匹林、甲苯磺丁脈、峽喃妥因、毗呱酸、磷黴素鈣、麥迪黴素、紅黴素、苯妥英鈉、氯氮罩、氫氯唾嗓、尼莫地平、環抱素等，以及其他一些難溶性的葯物，治療量與中毒量接近的葯物，如果在應用過程中，需要換用不同廠家或不同批號的同一葯物時，都要考慮生物利用度的影響，注意觀察療效和不良反應的變化，防止無效、效差或中毒現象的發生。必要時應進行生物利用度的測定。
生物利用度的測定生物利用度是以血葯濃度一時間曲線下面積( AUC ）而比較的。靜脈注射後葯物全部進人體循環，故其生物利用度為100 ％。口服葯物的生物利用度（F ）為口服與靜脈注射劑AUC 的比值。
F 一AU （二口服／AU （書脈注射對主要經腎消除的葯物，測定尿中原形葯的排泄量，求得口服與靜脈注射劑的比值，亦可求得生物利用度。與靜脈給葯相比較而求得的生物利用度為絕對生物利用度（absolute bioavailability ) ，通常用F 表示。這種參數可准確地表示葯物進人體循環的數量。對有些無靜脈注射劑型的葯物，可將被測制劑與標准制劑相比較，求得兩者A 乙U 的比值或測定尿中原形葯與給葯量的比值。此為相對生物利用度（relative bioavailability ) ，通常用f 表示。
影響生物利用度的因素除與葯物的腸道或肝臟首過代謝有關外，還與生產工藝與制劑質量有關，如葯物顆粒大小（顆粒越小，溶出越快）、片劑壓力大小和葯物附加劑等。澳大利亞在1968 一1969 年間暴發苯妥英鈉中毒流行，究其原因是葯廠將苯妥英鈉膠囊中的原附加劑硫酸鈣改為乳糖所致，因苯妥英鈉用乳糖作附加劑較用硫酸鈣作附加劑生物利用度大；某葯廠改變了地高辛片劑的配方，提高了溶出速率，導致某醫院一個病區3 個月內發生15 例患者地高辛中毒。故使用不同廠家或不同批號的同一葯物，尤其安全范圍小的葯物，一定要注意生物利用度的影響，加強對葯物療效及病情變化的觀察和分析。來源：浙江省醫學會資料提供，版權所有,未經許可,不得轉載

㈥ 生物利用度的影響因素

影響生物利用度的因素包括劑型因素和生理因素兩個方面：劑型因素如葯物的脂溶性、水溶性和pKa值，葯物的劑型特性（如崩解時限、溶出速率）及一些工藝條件的差別；生理因素包括胃腸道內液體的作用，葯物在胃腸道內的轉運情況，吸收部位的表面積與局部血流，葯物代謝的影響，腸道菌株及某些影響葯物吸收的疾病等。

㈦ 簡述影響生物利用度的因素有哪些

影響生物利用度的因素：除醫學教育|網搜集整理劑型因素對生物利用度有影響外，其他因素還有：①胃腸道內的代謝分解；②肝臟首過作用；③非線性特性的影響；④實驗動物的影響；⑤年齡、疾病及食物等因素的影響。
生物利用度是葯物從劑型中到達體循環的相對數量和相對速度，各種影響葯物吸收、分布、代謝和排泄的因素均可影響葯物的生物利用度。其中最主要的是葯物在胃腸道中的分解，肝臟的首過效應，某些葯物在體內吸收、分布、代謝和排泄的非線性特徵等，另外製劑處方組成不同，也可影響葯物的吸收、分布、代謝和排泄，從而影響葯物的生物利用度。
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㈧ 生物利用度差異

生物利用度是指活性成分(葯物或代謝物)進入體循環的分量和速度,從而得以使活性成分進入作用部位.

盡管葯物的理化性質決定著葯物吸收潛能.然而劑型的性質(其性質部分依賴於其設計和製作工藝)也是影響葯物生物利用度的重要因素,同一葯物的幾個配方存在著生物利用度的差異就具有臨床意義.因而,葯物產品之間等效的概念在臨床決策中居重要地位.化學等值是指葯物製品中含有等量的同一主葯並能符合現行法定標准,而其中非活性成分則可不等；生物等效是指將化學等值的葯品以同樣的給葯方案給予同一個體,在血液和組織出現相等的濃度；治療等效是指幾個葯物製品以同樣給葯方案給予同一個體,產生本質上相同的治療效應或毒性.生物等效性製品預期是具有治療學上等效性的.

治療學上遇到的問題(如葯物毒性,缺乏效能)常常發生在一個長期服某一葯物的病人換用另一個非等效性的代用品(如地高辛或苯妥英)時.

有時,盡管生物利用度不同,但仍可成功地獲得治療學等效性.例如,青黴素的治療指數(最大耐受劑量對最小有效量之比)是如此之大,以至於由青黴素製品生物利用度差異引起的中等血濃度差異可能不影響治療功效和安全性.相反,對於一個治療指數相對狹窄的葯物來講,生物利用度的差異是很重要的.

病人的生理特徵和共患疾病時也會影響葯物的生物利用度.

雖然某葯物可完全被吸收,但吸收的速率仍至關要緊.吸收速率太慢就不能在一定時間內到達治療所需的血葯濃度,吸收太快每劑用葯後又會由於葯物濃度高而產生毒性.

低生物利用度的原因

如果一個葯物能迅速溶解並容易穿透細胞膜,則吸收趨向於完全,但口服給葯時吸收常不完全.葯物在到達腔靜脈之前必先沿著胃腸道向下移動並通過腸壁和肝臟,而這些臟器恰恰是葯物代謝的常見部位(參見第43節)；這樣,葯物在進入體循環可測量部位之前即可能被代謝(首過代謝).許多葯物呈低的生物利用度是由於存在強的首過代謝.這些組織對這些葯物(如異丙腎上腺素,去甲腎上腺素,睾酮)的代謝很完全以至它們的生物利用度實際上為零.對於那些生成活性代謝物的葯物來講,經過首過代謝的治療上的重要性取決於葯物和代謝物所引起的期望的和非期望的效應.

低生物利用度最常見於難溶於水的,吸收緩慢的葯物所製成的口服劑型.吸收緩慢和不完全的與吸收迅速而完全的葯物相比前者則有更多的因素影響其生物利用度,因而吸收緩慢或不完全常可導致治療學效應的差異.

葯物在胃腸道內停留時間不充分是低生物利用度的常見原因.攝入的葯物在整個消化道停留的時間不多於1~2天,而在小腸的時間僅2~4小時,如果葯物溶解不迅速或不能穿透上皮細胞膜(如葯物高度解離和極性強),則可能在吸收部位停留時間不充分,在這種情況下,不僅引起低生物利用度,而且導致高度變異.年齡,性別,活動情況,遺傳表型,應激,疾病(如胃酸缺乏,營養不良綜合征)或以前曾進行過胃腸手術等均可影響葯物的生物利用度.

妨礙吸收的許多反應能降低生物利用度.這些包括絡合物的形成(例如,四環素與多價金屬離子形成絡合物),被胃酸或消化酶水解(如青黴素和棕櫚酸氯黴素的水解),在腸壁進行結合反應(如異丙腎上腺素的硫酸結合反應),吸附於其他葯物(如地高辛和考來烯胺)以及被腸道菌叢代謝.

生物利用度的評估

由血漿濃度---時間數據來評定生物利用度通常涉及三個參數：最大(峰)血漿葯物濃度,達到最大血漿葯物濃度的時間(達峰時間)和血漿濃度---時間曲線下面積(AUC-圖298-1).血漿葯物濃度隨著吸收分量的增加而提高；在葯物消除率與吸收率相等時就達到血濃度高峰.單靠最大血漿濃度來確定生物利用度會使人產生誤解,因為葯物一進入血流,立即就產生葯物的消除.使用最廣泛的吸收速率指標是達峰時間；吸收越慢,達峰時間越滯後.然而,達峰時間通常也不是一個好的統計指標,因為接近高峰時血葯濃度相對平坦,是一個離散的值,其值大小依賴於采血樣的頻率和測定的重現性.

AUC是評定生物利用度的最可靠的指標.它直接與進入體循環的原形葯量成正比.為了精確測量AUC,必須多次採取血樣一直觀察到葯物在體內實際上完全消除為止.不同的葯物製品,如其血漿濃度曲線基本上重疊就可認為它們在吸收分量和速率方面是生物等效的.如果不同的葯物製品具有相同的AUC值,而血漿濃度---時間曲線的形狀不同,那就可認為它們具有相同的吸收分量和不同的吸收速率.

單次和多次給葯 可使用單次也可用多次給葯法對生物利用度進行評定.單次給葯可比多次給葯獲得更多的關於吸收速率的信息.而多次給葯獲得的血漿濃度常高於單次給葯,易於作葯物分析,能確切地反映出通常的臨床狀況.以固定劑量固定間隔時間作多次給葯,經過4~5個消除半衰期血葯濃度接近穩態(即在固定的間隔時間內吸收的葯量相當於消除的葯量)水平.通過測定一個給葯間隔時間內的AUC即能測得吸收分量.但測定AUC的時間跨度達到24小時可能更適宜,因為生理功能存在著晝夜節律的差異,也因為給葯間隔以及吸收速率不可能在整整一天內都是一樣的.

對於那些主要以原形經尿排出的葯物,其生物利用度可以通過測量單次用葯後尿葯總量來評定.收集尿液時間若能長達7~10個消除半衰期使所吸收的葯物全部出現在尿中則較理想.生物利用度也可在多次給葯達到穩態的條件下通過測量24小時尿中出現的原型葯來評定.