Ⅰ 葯物在體內主要通過哪個器官代謝 a.腸粘膜 b.血液 c.腎臟 d.肝臟 e.肌肉
葯物在體內主要通過肝臟代謝,而
腸粘膜、腎臟也可以代謝某些葯物:
70%以上的葯物通過肝臟代謝
肝臟代謝:
肝臟是葯物的主要清除器官,肝臟富含葯物代謝所需的各種酶,其中以P450酶最為重要。
腸粘膜代謝
近年來研究發現許多葯物在小腸吸收後通過腸壁時被代謝,目前已經在腸壁中發現許多種類的代謝酶,
其中以CYP3A4的含量最高。腸粘膜代謝是造成許多葯物利用度偏低的重要原因之一(首過效應)。
腎臟代謝
腎臟也是體內葯物代謝和排
泄的重要器官
血液和肌肉
關於葯物代謝,目前鮮有報道
Ⅱ 葯物的生物轉化跟排泄,在哪個部位葯物排泄經過哪幾個過程
肝臟是葯物的生物轉化的主要部位。
腎臟是葯物的主要排泄器官:腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管重吸收。
有些葯物可通過簡單擴散或主動轉運的方式自膽汁排泄而後進入十二指腸,再經糞便排出體外。
另外,有些葯物可自乳汁排出;某些葯物可由唾液、汗液排出;還有一些揮發性葯物如吸入性麻醉葯可由呼吸道排出。
Ⅲ 什麼是肝的生物轉化作用
生物轉化作用(biotransformation)是指葯物在發揮葯效後要排出體外時,所產生的結構改變。生物轉化是機體對外源化學物處置的重要的環節,是機體維持穩態的主要機制。
某些異物可以影響機體內同生物轉化作用有關的酶的活動,這種影響為酶的抑制。有些異物可以使一些酶的活力降低,從而降低異物的代謝速度,使其在體內的滯留時間延長,毒性增強。
肝臟是生物轉化作用的主要器官,在肝細胞微粒體、胞液、線粒體等部位均存在有關生物轉化的酶類。毒性化學物質若是水溶性物質,則可由腎臟排出。若為脂溶性物質,則需要經過代謝過程後才能夠由腎臟排出。
(3)大多數葯物的生物轉化在哪個器官中進行擴展閱讀
影響生物轉化的因素如下:
生物轉化作用受年齡、性別、肝臟疾病及葯物等體內外各種因素的影響。例如新生兒生物轉化酶發育不全,對葯物及毒物的轉化能力不足,易發生葯物及毒素中毒等。
老年人因器官退化,對氨基比林、保泰松等的葯物轉化能力降低,用葯後葯效較強,副作用較大。此外,某些葯物或毒物可誘導轉化酶的合成,使肝臟的生物轉化能力增強,稱為葯物代謝酶的誘導。
生物轉化的特點是:多樣性(同一物質經多種反應實現轉化),連續性(第一、第二兩相反應連續進行),雙重性(物質進行生物轉化後毒性可能減弱也可能增強,即解毒與致毒)。
Ⅳ 前葯的名詞解釋
前葯是指一些在體外活性較小或者無活性的化合物,在體內經過酶的催化或者非酶作用,釋放出活性物質從而發揮其葯理作用的化合物,其常常指將活性葯物(原葯)與某種無毒性化合物以共價鍵相連接而生成的新化學實體。
即前體葯物。指用化學方法合成原有葯物的衍生物,這種衍生物在機體內能轉化成原來葯物而發揮作用。因此,前體葯物又可稱為生物可逆性衍生物。
前葯的分類:
一類是載體前體葯物(carrier-prodrug,簡稱載體前葯);另一類是生物前體葯物(bioprecursors
)。生物前體葯物大部分不是人為修飾的,而是在研究作用機制時,發現其作用過程是經體內酶催化代謝而產生活性物質。如非甾體抗炎類葯物舒林酸(sulindac)就是典型的生物前體葯,舒林酸本身沒有活性,在體內還原酶的作用下由亞碸轉為硫化物形式產生抗炎活性。
前葯應具備以下三個條件:(1)根據具有生物活性的葯物分子性質,按治療需要進行化學改造;(2)進入機體後,不論是否需要酶的作用,要保證恢復原來的葯物分子;(3)本身不顯示生物活性。
前葯的特徵:
原葯分子的載體的聯結一般是共價鍵;前葯應無活性或低於原葯的活性;前葯的合成簡單易行,且載體分子價廉易得;原葯與載體的聯結在體內經酶反應或酶促反應可以裂解;前葯在體內產生原葯事快速動力學過程。
前葯的作用:
利用前葯原理修飾先導化合物,不能增加其活性。但前葯設計可以改變葯物的物理化學性質,或提高葯物對靶部位作用的選擇性;改善葯物在體內的吸收,分布,轉運與代謝等葯代動力學過程,或延長作用時間,或提高生物利用度;改善葯物的理化性質和消除不良氣味;降低葯物的毒副作用;提高作用部位的特異性,有利於葯物與受體或酶的相互作用;延長作用時間;發揮葯物的配伍作用。
前葯的制備方法:
羧酸類化合物,醇類化合物或酚類化合物形成酯;胺類化合物形成醯胺等等。
Ⅳ 請問葯物口服後如何吸收、轉運、發揮葯效、在肝臟轉化、腎臟及尿液排泄
葯物在體內的過程分為吸收、分布、代謝、排泄
1)吸收:除去只要求發揮局部作用的葯物外,葯物必須通過不同途徑吸收人血,並且達到有效血濃度時,才能發揮作用。葯物的吸收過程是葯物分子通過細胞膜(如胃腸粘膜、毛細血管壁等)的過程,這一過程就叫葯物的吸收。影響葯物吸收的因素很多,如給葯途徑不同,吸收的速度也不相同,例如先鋒黴素靜脈輸液給葯就比口服給葯吸收速度要快。葯物制劑不同,吸收速度也不同,如治療糖尿病的胰島素,有短效、中效、長效胰島素,因為它們制劑不同,吸收速度也不相同。機體的功能狀況如果不相同,吸收的速度也不同,如休克病人的微循環障礙,葯物吸收速度就必然減慢或停滯。
2)分布:經過吸收人血的葯物,一般都會通過血液循環被轉運到身體的不同部位,進入不同組織、器官的細胞間液或細胞內液中去,這一過程叫做葯物的分布。絕大多數葯物在體內分布是不均勻的,如血管豐富、血流量大的器官(心、肝、腎等)往往葯物濃度高;某些葯物與器官的親和力大(如碘與甲狀腺)則該處的濃度高。
3)代謝:進入體內的葯物一般都要經歷各種化學變化,如氧化、還原、中和、分解、結合等。這一系列過程稱為葯物代謝或生物轉化。葯物代謝主要在肝臟中進行,如果肝功能不良,葯物代謝會受到一定影響,可造成葯物作用時間延長,毒性增加或體內蓄積。
4)排泄:進入人體的葯物,無論是否被代謝,最後都要排出體外,只是排泄速度和排泄途徑不同而已,這就叫排泄。葯物的排泄途徑主要是通過腎臟排出體外,主要的排泄器官是腎臟,對於腎功能不全的病人,用葯時應減低劑量或減少給葯次數,對於腎臟有損害的磺胺葯等盡量避免使用。除腎臟外,揮發性葯物如乙醚可通過呼吸道排泄,強心甙和某些抗生素(如四環素、紅黴素)等部分經膽汁排泄,另外唾液腺、消化腺、汗腺和婦女的乳腺也是一些葯物的排泄途徑,因此哺乳期婦女應注意防止由於自身服葯而間接造成嬰兒中毒。
Ⅵ 人體內物質進行生物轉化最主要的器官
肝臟。人體內許多器官都可進行生物轉化,但是肝臟的轉化能力最強。
Ⅶ 葯物在體內的生物轉化有哪些途徑
葯物在體內生物轉化的方式有四種:氧化、還原、水解、結合,可分為兩個時相:ⅰ相反應為氧化、還原或水解反應,ⅱ相反應為結合反應,葯物原形或葯物的代謝產物與如葡萄糖醛酸、硫酸、乙酸、甘氨酸、甲基等結合。
Ⅷ 94、生物轉化的主要器官是 : A、腎 B、肝 C、肺 D、胃腸道 E、
選擇B
生物轉化——是指外源化學物在機體內經多種酶催化的代謝轉化。生物轉化是機體對外源化學物處置的重要的環節,是機體維持穩態的主要機制。 化學毒物在體內的吸收、分布和排泄過程稱為生物轉運。化學毒物的代謝變化過程稱為生物轉化。肝臟是生物轉化作用的主要器官,在肝細胞微粒體、胞液、線粒體等部位均存在有關生物轉化的酶類。其它組織如腎、胃腸道、肺、皮膚及胎盤等也可進行一定的生物轉化,但以肝臟最為重要,其生物轉化功能最強。
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Ⅸ 葯物生物轉化的主要部位是
生物轉化的主要部位在肝臟醫學教育網|搜集整理,另外,胃腸道、肺、血漿也有部分的生物轉化作用。
在肝功能損害時,主要影響葯物的體內生物轉化。
生物轉化具有雙重作用。
對胃腸道途徑給葯會出現首過作用。
Ⅹ 生物轉化過程中最重要的方式
生物轉化指毒物經過酶催化後化學結構發生改變的代謝過程,即毒物出現了質的變化。生物轉化是毒物在生物體內消除之前發生的重要事件,其典型結局是產生無毒或低毒的代謝物。因此曾將生物轉化與解毒作用等同起來。但是,在不少情況下,生物轉化所產生的卻是毒性代謝物可導致組織損傷。此時的生物轉化就稱 為生物活化作用。也稱為毒化作用外來化合物在體內經酶催化或非酶作用下所發生的化學變化過程。生物轉化可以使外來化合物的毒性降低生物解毒,也可使某些外來化合物的毒性增加(生物活化),一般稱為生物轉化的兩重性。如土壤微生物能夠把林丹轉化為二氧化碳,而水底微生物能把無機汞轉化毒性更大的甲基汞。有機物質的生物轉化維持生物生命活動所必需的能量和物質,人造惰性有機物一般較難被生物所轉化而污染環境。化學毒物在體內的吸收、分布和排泄過程稱為生物轉運[1]。
化學物的代謝變化過程稱為生物轉化。肝臟是生物轉化作用的主要器官,在肝細胞微粒體、胞液、線粒體等部位均存在有關生物轉化的酶類。其它組織如腎、胃腸道、肺、皮膚及胎盤等也可進行一定的生物轉化,但以肝臟最為重要,其生物轉化功能最強。