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葯物的生物轉化主要在什麼內進行

發布時間:2022-08-02 02:24:37

⑴ 什麼是葯物的生物轉化

葯物的生物轉化是指毒物經過酶催化後化學結構發生改變的代謝過程,即毒物出現了質的變化。生物轉化是毒物在生物體內消除之前發生的重要事件,其典型結局是產生無毒或低毒的代謝物。因此曾將生物轉化與解毒作用等同起來。但是,在不少情況下,葯物生物轉化所產生的卻是毒性代謝物可導致組織損傷。此時的生物轉化就稱為生物活化作用。也稱為毒化作用。

⑵ 什麼是葯物的體內過程

葯物能夠通過不同給葯途徑進入體內,進人體內的葯物一方面發揮對機體的影響,同時機體也不斷地轉運或改變著葯物,葯物最終將以不同形式離開機體。葯物在體內轉運和變化的基本過程包括吸收、分布、代謝和排泄,這一過程就稱為葯物的體內過程。

(1)吸收:(見什麼是葯物的吸收?影響因素有哪些?)(2)分布:經過吸收入血的葯物,一般都會通過血液循環被轉運到身體的不同部位,進入不同組織、器官的細胞間液或細胞內液中去,這一過程叫做葯物的分布。絕大多數葯物在體內分布是不均勻的,如血管豐富、血流量大的器官(心、肝、腎等)往往葯物濃度高;某些葯物與器官的親和力大(如碘與甲狀腺)則該處的濃度高。

(3)代謝:進入體內的葯物一般都要經歷各種化學變化,如氧化、還原、中和、分解、結合等。這一系列過程稱為葯物代謝或生物轉化。葯物代謝主要在肝臟中進行,如果肝功能不良,葯物代謝會受到一定影響,可造成葯物作用時間延長,毒性增加或體內蓄積。

(4)排泄:(見什麼是葯物的排泄?排泄的途徑有哪些?)

⑶ 葯物生物轉化的主要部位是

生物轉化的主要部位在肝臟醫學教育網|搜集整理,另外,胃腸道、肺、血漿也有部分的生物轉化作用。

在肝功能損害時,主要影響葯物的體內生物轉化。

生物轉化具有雙重作用。

對胃腸道途徑給葯會出現首過作用。

⑷ 葯物的生物轉化跟排泄,在哪個部位葯物排泄經過哪幾個過程

肝臟是葯物的生物轉化的主要部位。
腎臟是葯物的主要排泄器官:腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管重吸收。
有些葯物可通過簡單擴散或主動轉運的方式自膽汁排泄而後進入十二指腸,再經糞便排出體外。
另外,有些葯物可自乳汁排出;某些葯物可由唾液、汗液排出;還有一些揮發性葯物如吸入性麻醉葯可由呼吸道排出。

⑸ 葯物在體內的吸收過程分為哪些步驟

葯物在體內的吸收及分布過程取決於給葯的途徑,用葯途徑不同,葯物的吸收利用率也有所差別,現在常用的給葯途徑有口服、肌注、口服、霧化吸入、外敷、灌腸等方式。

當葯物通過不同的用葯途徑進入體內,進入體內的葯物一方面發揮對人體的影響,同時在人體內不斷地轉運或改變(吸收、分布、代謝和排泄),最終以不同形式離開人體。

4.排泄:葯物在體內經過吸收、分布、代謝後,最終以原形或代謝產物的形式經過不同途徑排出體外,揮發性葯物及氣體可從呼吸道排出,沒有揮發作用的葯物主要由腎臟排泄。

總的來說,葯物的吸收利用度和療效與給葯途徑、葯物的理化性質、吸收環境等因素有關。在用葯前用了解患者的個體差異、病情的嚴重程度等具體情況權衡利弊,選擇適當的葯物及給葯方式,盡量增加葯物的利用度,減少葯物的不良反應和毒副作用。

⑹ 葯物的體內過程包括哪四點

吸收、分布、代謝和排泄
1)吸收:除去只要求發揮局部作用的葯物外,葯物必須通過不同途徑吸收人血,並且達到有效血濃度時,才能發揮作用。葯物的吸收過程是葯物分子通過細胞膜(如胃腸粘膜、毛細血管壁等)的過程,這一過程就叫葯物的吸收。影響葯物吸收的因素很多,如給葯途徑不同,吸收的速度也不相同,例如先鋒黴素靜脈輸液給葯就比口服給葯吸收速度要快。葯物制劑不同,吸收速度也不同,如治療糖尿病的胰島素,有短效、中效、長效胰島素,因為它們制劑不同,吸收速度也不相同。機體的功能狀況如果不相同,吸收的速度也不同,如休克病人的微循環障礙,葯物吸收速度就必然減慢或停滯。
2)分布:經過吸收人血的葯物,一般都會通過血液循環被轉運到身體的不同部位,進入不同組織、器官的細胞間液或細胞內液中去,這一過程叫做葯物的分布。絕大多數葯物在體內分布是不均勻的,如血管豐富、血流量大的器官(心、肝、腎等)往往葯物濃度高;某些葯物與器官的親和力大(如碘與甲狀腺)則該處的濃度高。
3)代謝:進入體內的葯物一般都要經歷各種化學變化,如氧化、還原、中和、分解、結合等。這一系列過程稱為葯物代謝或生物轉化。葯物代謝主要在肝臟中進行,如果肝功能不良,葯物代謝會受到一定影響,可造成葯物作用時間延長,毒性增加或體內蓄積。
4)排泄:進入人體的葯物,無論是否被代謝,最後都要排出體外,只是排泄速度和排泄途徑不同而已,這就叫排泄。葯物的排泄途徑主要是通過腎臟排出體外,主要的排泄器官是腎臟,對於腎功能不全的病人,用葯時應減低劑量或減少給葯次數,對於腎臟有損害的磺胺葯等盡量避免使用。除腎臟外,揮發性葯物如乙醚可通過呼吸道排泄,強心甙和某些抗生素(如四環素、紅黴素)等部分經膽汁排泄,另外唾液腺、消化腺、汗腺和婦女的乳腺也是一些葯物的排泄途徑,因此哺乳期婦女應注意防止由於自身服葯而間接造成嬰兒中毒。

⑺ 生物轉化葯物的過程是

生物轉化一般分為ⅰ、ⅱ兩個連續的作用過程。在過程ⅰ中,異物在有關酶系統的催化下經由氧化、還原或水解反應改變其化學結構,形成某些活性基團(如—oh、—sh、—cooh、—nh2等)或進一步使這些活性基團暴露。在過程ⅱ中,異物的一級代謝物在另外的一些酶系統催化下通過上述活性基團與細胞內的某些化合物結合,生成結合產物(二級代謝物)。結合產物的極性(親水性)一般有所增強,利於排出,例如氨基甲酸酯類殺蟲劑胺甲萘(西維因)的生物轉化過程如下:
異物的生物轉化一般都要經歷這兩個連續過程,但也有一些異物由於本身已含有相應的活性基團,因而不必經由過程ⅰ即可直接與細胞內的物質結合而完成其生物轉化。
異物生物轉化過程ⅰ中的氧化反應是在混合功能氧化酶系(又稱為單氧酶系、羥化酶系或細胞色素p-450酶系)的催化作用下進行的。異物的氧化可用下式表述:
nadph2:還原型輔酶ii;nadp:氧化型輔酶ii這一酶系的活性很強,但專一性差,凡是具有一定脂溶性的異物,幾乎都能在它的催化下被氧化,因此常稱為混合功能氧化酶。目前認為它能催化的氧化反應如表所示。
生物轉化過程ⅰ中的水解反應是酯類、醯胺類等異物的轉化方式。有機磷農葯在化學上屬於酯類或醯胺類,因而這一類由相應的水解酶(如酯酶、醯胺酶等)催化的反應,在生物轉化上也很重要。例如:
生物轉化過程ⅱ由專一性強的各種轉移酶催化,可用下式表示:
式中的受體即異物,供體又稱結合物,是參與結合反應的細胞內物質結合物。主要是各種核苷酸衍生物,如尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(udpga,提供葡萄糖醛酸基團、ga),3′-磷酸腺苷酸硫酸(paps,提供硫酸基團、s=so3h),腺苷蛋氨酸(sam,甲基供體,m=甲基),乙醯輔酶a(ch3co—scoa,乙醯基供體,ch3—co二乙醯基)。此外,某些氨基酸(如甘氨酸、谷氨醯胺)及其衍生物(如谷胱甘肽)也是重要的結合物。供體或結合物都是細胞代謝的正常產物。

⑻ 簡述葯物的體內過程,舉例說明影響葯物體內過程的因素

葯物的體內過程:

葯物能夠通過不同給葯途徑進入體內,進入體內的葯物一方面發揮對人體的影響,同時人體也不斷地轉運或改變著葯物,葯物最終將以不同形式離開人體。葯物在體內轉運和變化的基本過程包括吸收、分布、代謝和排泄,這一過程就稱為葯物的體內過程。其中吸收是指葯物從用葯部位進入血液循環的過程,除靜脈注射無吸收過程外,其他給葯途徑均存在吸收這一過程。經過吸收入血的葯物,一般都會通過血液循環被轉運到身體的不同部位,進入不同組織、器官的細胞間液或細胞內液中去,這一過程叫做葯物的分布。絕大多數葯物在體內分布是不均勻的,如血管豐富、血流量大的器官(心、肝、腎等)往往葯物濃度高;某些葯物與器官的親和力大(如碘與甲狀腺)則該處的濃度高。進入體內的葯物一般都要經歷各種化學變化,如氧化、還原、中和、分解、結合等。這一系列過程稱為葯物代謝或生物轉化,葯物代謝主要在肝臟中進行,如果肝功能不良,葯物代謝會受到一定影響,可造成葯物作用時間延長,毒性增加或體內蓄積。葯物在體內以吸收、分布、代謝後,最終以原形或代謝產物經不同途徑排出體外,這一過程就稱為排泄,揮發性葯物及氣體可從呼吸道排出,非揮發性葯物主要由腎臟排泄。

影響葯物吸收的因素
口服給葯主要從消化道吸收,皮下或肌內注射主要從注射部位吸收,小分子脂溶性、揮發性的葯物或氣體可從肺泡上皮細胞迅速吸收,而貼劑則主要通過皮膚和黏膜吸收。
葯物吸收的快慢和多少,常與給葯途徑、葯物的理化性質、吸收環境等密切有關。首先是葯物本身的理化性質,一般來說,水和脂均不溶的物質很難吸收,如硫酸鋇口服時不溶解,不吸收,可用作造影劑,而水溶性鋇鹽口服可吸收有劇毒。其次是首關效應,首關效應是指口服葯物在胃腸道吸收後,首先進入肝門靜脈系統,某些葯物在通過腸黏膜及肝臟時,部分可被代謝滅活而進入體循環的葯量減少,葯效降低。如硝酸甘油的首關效應可滅活約90%,因此療效差,需舌下給葯。吸收環境對吸收也有影響,胃的排空、腸蠕動的快慢、胃內容物的多少和性質都可影響口服吸收。如灰黃黴素、酮康唑、辛伐他汀、非諾貝特等應在飯後服,因油類食物可促進膽汁分泌
, 能增加這些脂溶性葯物的吸收;而呋喃妥因、心得安、苯妥英鈉等最好在飯前1小時或飯後2小時口服,因為飲食會使這些葯物的機體利用度降低。

⑼ 葯物在體內的生物轉化有哪些途徑

葯物在體內生物轉化的方式有四種:氧化、還原、水解、結合,可分為兩個時相:ⅰ相反應為氧化、還原或水解反應,ⅱ相反應為結合反應,葯物原形或葯物的代謝產物與如葡萄糖醛酸、硫酸、乙酸、甘氨酸、甲基等結合。

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