口服葯物生物利用度怎麼求

① 絕對生物利用度計算公式

絕對生物利用度計算公式是：Fabs=（AUCT·Div）/（AUCiv·DT）×100%。式中，AUC代表血葯濃度一時間曲線下面積，下標T和iv分別代表試驗制劑和靜脈注射劑的參比制劑，D代表給葯劑量（受試葯物應具備線性動力學特徵）。
絕對生物利用度是以靜脈給葯制劑（通常認為靜脈給葯制劑的生物利用度為100%）為參比制劑所獲得的試驗制劑（testproct）中葯物吸收進入體循環的相對量，以血管外給葯口服、肺部、經皮、肌內注射給葯等的試驗制劑與靜脈注射的參比制劑給葯後的AUC比值來表示，反映了給葯途徑對葯物吸收的影響，主要取決於葯物的結構與性質。

② 首過消除率求生物利用度計算題 口服消除率80%，首過消除率60%，生物利用度是多少 求過程

口服消除80%. 意味著還剩20%，經過肝臟首過消除60%，還剩40%。生物利用度為20%乘以40%＝8%。

③ 什麼是絕對生物利用度和相對生物利用度兩者有何區別

1、概述不同

①絕對生物利用度是以靜脈給葯制劑為參比制劑所獲得的試驗制劑中葯物吸收進入體循環的相對量；

②相對生物利用度是以其他血管外途徑給葯的制劑為參比制劑獲得的葯物活性成分吸收進入體循環的相對量。

2、計算公式不同

①絕對生物利用度Fabs=AUCT·Div/AUCiv·DT×100%，iv代表靜脈注射劑的參比制劑；

②相對生物利用度F=AUCT·DR/AUCR·DT×100%，R代表血管外給葯的參比制劑。

3、表現不同

①絕對生物利用度反映了給葯途徑對葯物吸收的影響，主要取決於葯物的結構與性質；

②相對生物利用度主要反映某種固定給葯途徑對體內吸收的影響，集中體現了試驗制劑的體內質量。

④ 生物利用度的計算

葯物制劑的生物利用度測定，一般是用非血管途徑給葯（如口服，op）的葯-時曲線下的面積（area under concentration-time curve，AUC）與該葯參比制劑如靜注（iv) 或相同途徑給葯（po) 後的比值，以吸收百分率表示。根據試驗試劑（test formulation，t）和參比試劑（reference formulation，r) 給葯途徑的異同，可分為絕對生物利用度（absolute bioavailablity) 和相對生物利用度（relative bioavailability)。加之，考慮到劑量可能不同，故其計算通式如下：
絕對生物利用度： F= AUCpo · Div / AUCiv ·Dpo ×100%
相對生物利用度： F= AUCt ·Dr / AUCr · Dt ×100%
如果葯物在體內主要以原形經腎臟排泄，也可用尿葯排泄總量進行估算。

⑤ 生物利用度名詞解釋

生物利用度是指制劑中葯物被吸收進入人體循環的速度與程度。生物利用度是反映所給葯物進入人體循環的葯量比例，它描述口服葯物由胃腸道吸收，及經過肝臟而到達體循環血液中的葯量占口服劑量的百分比。包括生物利用程度與生物利用速度。

生物利用的程度（EBA）系指試驗制劑與參比制劑吸收葯物總量的比值，用以衡量葯物吸收程度的大小。可用兩者的血葯濃度－時間曲線下的面積（AUC）之比來求算。

(5)口服葯物生物利用度怎麼求擴展閱讀：

影響因素

①化合物的理化特性：立體化學結構（包括手性）、進入細胞膜的比例、分子量、分子體積、pKa、溶解度、滲透性、親水親脂性、化合物穩定性、分配系數、劑型特性（如崩解時限、溶出速率）及一些工藝條件等。

②胃腸道環境和解剖生理狀態：胃腸道內液體的作用（腸pH值、膽汁的影響、淋巴液流量等），葯物在胃腸道內的轉運情況（小腸上皮細胞中各種特異性轉運系統和多葯耐葯性（MDR）、p－糖蛋白等），吸收部位的表面積與局部血流，葯物代謝的影響，腸道菌株等。

⑥ 什麼是口服利用度

口服吸收用A表示。生物利用度是指葯物被機體吸收進入循環的相對量和速率，用F表示，F=（A/D）X100%,A為進入體循環的量，D為口服劑量。

⑦ 何謂生物利用度有何臨床意義

它是指經靜脈外途徑給葯後被吸收進人血液循環的相對量和吸收速度，即吸收比率（量）和吸收速率（速度）。一般用吸收百分率表示。
生物利用度是評價葯品質量的重要標准。以前評價葯品質量往往只重視主葯含量的測定。認為葯物劑量相同，葯物效應也應該相同。然而近二十多年來，根據葯物吸收測定和臨床觀察，發現有些葯物劑量相同，葯物效應並不相同，葯物含量不是決定療效的唯一標准。除葯物含量外還應考慮與吸收比率和吸收速率的有關問題，即生物利用度。對需要多次連續給予的葯物，吸收比率常受到重視；但對於一次給葯即能奏效的葯物（尤其急救用葯），其吸收速率常比吸收比率更為重要，因為如果葯物吸收過慢，即使最終100 ％被吸收，也往往不能達到有效血葯濃度而起作用。說明葯物效應的出現取決於吸收速率，集中表現在葯峰時間和濃度上。生物利用度與葯物療效密切相關，特別是治療指數窄、劑量小、溶解度小和急救用的葯物，其生物利用度的改變，對臨床療效的影響尤為嚴重，生物利用度由低變高時，可導致中毒，甚至危及生命。反之則達不到應有療效詳－而貽誤治療。臨床分析葯物治療無效、效差或中毒原因時，應考慮生物利用度的影響。據報道，上海醫科大學曾對某葯廠的麥迪黴素生物利用度測定結果為零，這樣的葯物臨床應用豈能有效。又如磷黴素鈣，臨床反應效果差，據測定其口服生物利用度僅為26 % ，再如潑尼松龍（氫化潑尼松、強的松龍），頓服10mg ，質優的血葯濃度為239 . 4ng / ml ，質差的為60 . 86ng / nil ，生物利用度差異如此之大，臨床效果豈能相同。所以，臨床應用生物利用度變化較大的葯物，如地高辛、洋地黃毒昔、對乙酞氨基酚（撲熱息痛）、異煙臍、復方磺胺甲嗯哇（復方新諾明）、氨茶鹼、磺胺嗜吮、潑尼松、潑尼松龍（強的松龍）、阿司匹林、甲苯磺丁脈、峽喃妥因、毗呱酸、磷黴素鈣、麥迪黴素、紅黴素、苯妥英鈉、氯氮罩、氫氯唾嗓、尼莫地平、環抱素等，以及其他一些難溶性的葯物，治療量與中毒量接近的葯物，如果在應用過程中，需要換用不同廠家或不同批號的同一葯物時，都要考慮生物利用度的影響，注意觀察療效和不良反應的變化，防止無效、效差或中毒現象的發生。必要時應進行生物利用度的測定。
生物利用度的測定生物利用度是以血葯濃度一時間曲線下面積( AUC ）而比較的。靜脈注射後葯物全部進人體循環，故其生物利用度為100 ％。口服葯物的生物利用度（F ）為口服與靜脈注射劑AUC 的比值。
F 一AU （二口服／AU （書脈注射對主要經腎消除的葯物，測定尿中原形葯的排泄量，求得口服與靜脈注射劑的比值，亦可求得生物利用度。與靜脈給葯相比較而求得的生物利用度為絕對生物利用度（absolute bioavailability ) ，通常用F 表示。這種參數可准確地表示葯物進人體循環的數量。對有些無靜脈注射劑型的葯物，可將被測制劑與標准制劑相比較，求得兩者A 乙U 的比值或測定尿中原形葯與給葯量的比值。此為相對生物利用度（relative bioavailability ) ，通常用f 表示。
影響生物利用度的因素除與葯物的腸道或肝臟首過代謝有關外，還與生產工藝與制劑質量有關，如葯物顆粒大小（顆粒越小，溶出越快）、片劑壓力大小和葯物附加劑等。澳大利亞在1968 一1969 年間暴發苯妥英鈉中毒流行，究其原因是葯廠將苯妥英鈉膠囊中的原附加劑硫酸鈣改為乳糖所致，因苯妥英鈉用乳糖作附加劑較用硫酸鈣作附加劑生物利用度大；某葯廠改變了地高辛片劑的配方，提高了溶出速率，導致某醫院一個病區3 個月內發生15 例患者地高辛中毒。故使用不同廠家或不同批號的同一葯物，尤其安全范圍小的葯物，一定要注意生物利用度的影響，加強對葯物療效及病情變化的觀察和分析。來源：浙江省醫學會資料提供，版權所有,未經許可,不得轉載

⑧ 生物利用度有哪兩種測定方法

目的：(1)建立和驗證同時測定人血漿中二甲雙胍、格列齊特濃度的LC/MS/MS方法。 (2)以深圳市中聯制葯有限公司研製的二甲雙胍格列齊特片為受試制劑，以市售格列齊特片(深圳市中聯制葯有限公司生產)及鹽酸二甲雙胍片(中美上海施貴寶制葯有限公司生產)為參比制劑，應用LC/MS/MS法，研究受試制劑與參比制劑的二甲雙胍、格列齊特人體生物利用度和生物等效性。 方法：(1)LC/MS/MS方法建立與確證：以乙腈為血漿蛋白沉澱劑對人血漿樣本進行處理，選用石杉鹼甲為內標物，以甲醇/水(含1％甲酸)/乙腈(30/31/39，v/v/v)為流動相、HypersilBDSC18為色譜柱；通過電噴霧電離(ESI)源正離子選擇反應監測(SRM)掃描方式進行LC/MS/MS分析，同時測定人血漿中二甲雙胍、格列齊特的濃度，並根據相關指導原則進行特異性、標准曲線、回收率、精密度與准確度、穩定性等方面的方法學確證。 (2)二甲雙胍格列齊特片人體生物利用度和生物等效性試驗研究：20例健康成年男性受試者隨機分組，自身對照，單次空腹口服葯物(鹽酸二甲雙胍片500mg及格列齊特片80mg或二甲雙胍格列齊特片500mg/80mg×2)。應用已確證的LC/MS/MS法測定受試者血漿中二甲雙胍和格列齊特的濃度，根據所得血漿濃度-時間數據計算各主要葯代動力學參數。 結果：(1)建立了同時測定人血漿中二甲雙胍、格列齊特濃度的LC/MS/MS方法，方法學驗證結果表明，該方法特異性好，無內源性雜質干擾。二甲雙胍在7.8～4678.9μg/L范圍線性良好，定量下限為7.8μg/L；格列齊特在10～10000μg/L范圍線性良好，定量下限為10μg/L。二甲雙胍批內RSD為5.8％～8.2％，批間RSD為5.1％～7.3％；格列齊特批內RSD為7.5％～10.7％，批間RSD為8.1％～12.5％。二甲雙胍的平均提取回收率為71.0％～83.6％，平均相對回收率為96.1％～109.4％；格列齊特的平均提取回收率為88.1％～104.0％，平均相對回收率為91.5％～103.7％。血漿樣品在室溫放置4h，二甲雙胍偏差為-11.0％～-6.5％，格列齊特偏差為7.9％～10.6％。血漿樣品凍融2次，二甲雙胍偏差為-2.1％～2.7％，格列齊特偏差為10.0％～11.3％。血漿樣品提取液在室溫放置12h，二甲雙胍偏差為0.8％～5.6％，格列齊特偏差為-3.5％～1.8％。血漿樣品冰凍(-30℃)39d，二甲雙胍偏差為-16.7％～7.4％，格列齊特偏差為-1.6％～11.8％。 (2)二甲雙胍格列齊特片人體生物利用度和生物等效性試驗研究結果：參比制劑與受試制劑二甲雙胍的Cmax分別為1161.7±307.9μg/L及1264.4±275.0μg/L；Tmax分別為1.9±1.0h及2.0±0.8h；t1/2分別為4.6±0.9h及4.1±0.6h；AUC0-t分別為7132.9±1956.1μg/L·h及7758.5±2096.4μg/L·h；AUC0→∞分別為7287.3±1988.9μg/L·h及8063.6±2069.0μg/L·h；受試制劑相對於參比制劑的生物利用度為111.2％±23.6％；90％可信限：Cmax為101.7％～119.4％，AUC0-t為99.8％～118.5％，AUC0→∞為99.9％～123.3％。參比制劑與受試制劑格列齊特的Cmax分別為4958.8±771.2μg/L及5266.7±880.2μg/L；Tmax分別為3.9±0.8h及3.5±1.0h；t1/2分別為12.6±4.8h及12.4±4.4h；AUC0-t分別為75804.7±34103.4μg/L·h及76752.9±33971.9μg/L·h；AUC0→∞分別為82114.4±43993.4μg/L·h及81567.9±44203.9μg/L·h；受試制劑相對於參比制劑的生物利用度為103.4％±16.6％；90％可信限：Cmax為100.5％～111.8％，AUC0-t為95.5％～109.2％，AUC0→∞為92.4％～107.4％。 結論：(1)建立和確證了一種能同時測定人血漿中二甲雙胍、格列齊特濃度的LC/MS/MS方法。方法學確證結果表明，該方法簡便可靠，具有特異性強、精密度與准確度高、靈敏度好等特點。 (2)等劑量下二甲雙胍格列齊特片(受試制劑)與參比制劑(鹽酸二甲雙胍片)的二甲雙胍具有生物等效性，二甲雙胍格列齊特片(受試制劑)與格列齊特片(參比制劑)的格列齊特具有生物等效性。

⑨ 生物利用度名詞解釋是什麼

生物利用度是指制劑中葯物被吸收進入人體循環的速度與程度。

生物利用度是反映所給葯物進入人體循環的葯量比例，它描述口服葯物由胃腸道吸收，及經過肝臟而到達體循環血液中的葯量占口服劑量的百分比。包括生物利用程度與生物利用速度。

生物利用的程度（EBA）系指試驗制劑與參比制劑吸收葯物總量的比值，用以衡量葯物吸收程度的大小。可用兩者的血葯濃度－時間曲線下的面積（AUC）之比來求算。

生物利用度：

這一概念在1945年就已被oser提出，60年代後由於發現一些葯物制劑符合當時的葯典規定，化學成分相同、含量相等，但用於動物和人體時，血葯濃度和吸收速率不一樣而屢次發生葯劑生物利用度問題而出現嚴重的醫療事故，才被人們充分認識和承認。

如1968年澳大利亞生產的苯妥英鈉片劑，病人服用療效一致很好。後來，有人將處方中的輔料CaSO4改為乳糖，其他未變，結果臨床應用時連續發生中毒事件，引起人們特別注意。

⑩ 已知吸收率和首過消除怎麼計算生物利用度

肝清除率小的葯物，首關消除少，其口服生物利用度大，但易受肝功能，血漿蛋白結合力及肝葯酶誘導或抑制葯的影響。肝清除率大的葯物，首關消除多，其口服生物利用度小。