倍半萜類如何增強生物活性

A. 青蒿素是哪類化合物具有何生物活性如何增強生物活性

青蒿素是從植物黃花蒿莖葉中提取的有過氧基團的倍半萜內酯葯物。其對鼠瘧原蟲紅內期超微結構的影響，主要是瘧原蟲膜系結構的改變，該葯首先作用於食物泡膜、表膜、線粒體，內質網，此外對核內染色質也有一定的影響。提示青蒿素的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能。可能是青蒿素作用於食物泡膜，從而阻斷了營養攝取的最早階段，使瘧原蟲較快出現氨基酸飢餓，迅速形成自噬泡，並不斷排出蟲體外，使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。體外培養的惡性瘧原蟲對氚標記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲蛋白合成。

B. 倍半萜的介紹

倍半萜（sesquiterpenes）是指分子中含15個碳原子的天然萜類化合物。倍半萜類化合物分布較廣，在木蘭目（magnoliales）、芸香目（rutales）、山茱萸目（cornales）及菊目（asterales）植物中最豐富。在植物體內常以醇、酮、內酯等等形式存在於揮發油中，是揮發油中高沸點部分的主要組成部分。多具有較強的香氣和生物活性，是醫葯、食品、化妝品工業的重要原料。

C. 萜類化合物的倍半萜

（1）雙環倍半萜
比較重要的代表物有 烴，它是非苯核芳烴化合物，但由於被氫化，故其基本母核已失去芳香性。
將揮發油分級分餾時，在高沸點餾分中有時可見到美麗的藍色、紫色或綠色餾分，這提示可能有 類成分存在，其沸點在250～260℃之間，能溶於石油醚、乙醚、乙醇等有機溶劑，不溶於水，但可溶於強酸，加水稀釋又可析出，故可用60%～65%硫酸或磷酸提取，提取後的酸液加水稀釋， 類成分即可析出。也可與苦味酸或三硝基苯等試劑作用，使形成π絡合物結晶，此結晶有敏銳的熔點可以鑒定。
預試揮發油中是否有薁類化合物，多用溴化反應（Sabaty反應）。方法是取揮發油1滴溶於1ml氯仿中，加入5%溴的氯仿溶液數滴，如產生藍色、紫色或綠色時，顯示含有 類衍生物。也可用對-二甲基苯甲醛-濃硫酸試劑（Ehrlich試劑）與揮發油反應，如產生紫色或紅色時為正反應。
愈創木薁（s-guaiazuleue）系愈創木醇、喇叭醇或纈草二醇等加硫高溫脫氫而成。洋甘菊薁（chamazulene，C14H16）在洋甘菊花的揮發油中存在，用洋甘菊醇內酯、洋甘菊酮內酯等脫氫也可制備。洋甘菊薁具有消炎作用。
乳黴菌薁 （lactarzulene）是從乳黴菌分泌的紅色抗生液體中分離得到的成分，在空氣中可變成藍色。
具體代表物如愈創木薁。
（2）單環倍半萜
較重要的代表物是青蒿素：是青蒿中抗瘧的有效成分，其有效基團為中間的過氧橋-O-O-，如果斷裂，則失去活性。
（3）三環倍半萜 提取倍半萜類化合物一般採用水蒸氣蒸餾、有機溶劑萃取和鹼溶酸沉法，然後採用重結晶和色譜法等純化分離。其定性顯色主要靠薄層色譜，採用濃硫酸加熱顯色或用硫酸香蘭素顯色，而且所呈顯的顏色會因時間及硫酸中含水量而有差別，但在色譜過程中Rf值或溶劑部位與化合物的極性和化學性質有密切的關系，這對推定其歸屬烴、醛、酮、醚、醇、酯、酸等具有一定參考價值。
○1水蒸氣蒸餾法：倍半萜往往是揮發油中的高沸點部分主要成分，對揮發油的香味關系很大，一般用水蒸氣蒸餾所得的揮發油，經分餾蒸出低沸點的單萜部分，高沸點下步可用色譜分離，往往可得到多種倍半萜化合物。
○2有機溶劑萃取法：將採集不久、晾乾的生葯粗粉，先以石油醚提取除去油脂，然後用乙醇或甲醇提取，蒸去溶劑後，以20%～50%乙醇處理，盡量使倍半萜溶於醇中，再以苯、乙醚、乙酸乙酯、氯仿萃取，分別蒸去溶劑後，據其是否帶苦味，並作定性檢查。有時上述提取液濃縮時，即有結晶析出。將上述提取物分別進行硅膠或氧化鋁吸附色譜分離，個別結構極為相似，化學性質相似的，可採用高效液相分離，以進一步純化分離得純品。應該注意的是，石油醚提取物中可能含有倍半萜內酯，可直接濃縮後析出結晶或採用色譜法純化。
○3鹼溶酸沉澱法：倍半萜化合物中不少具有內酯結構，它在熱鹼溶液中開環成鹽而溶於水中，酸化後，閉環而復得原化合物。利用此特性可將倍半萜內酯提取出來或純化。但是當用酸鹼處理時，可能會引起構型的改變，在操作過程中應予注意。
○4系統提取分離法：中葯粗粉經用乙醚抽提，乙醚浸膏溶於甲醇，於－20℃冷凍，以部分除去油、酯、醋及三萜、甾體類雜質，經初步硅膠柱預分，以石油醚、石油醚-乙醚，9:1，3:1，1:1；乙醚、乙醚-甲醇(9:1)依次洗脫。石油醚洗脫部分主要為烴類包括倍半萜烷烴、烯烴，9:1洗脫部分主要為醚(氧環化合物)、醛、酮，3:1部分為醛、酮、酯(內酯)類，1:1部分為內酯、羥基化合物，乙醚部分為羥基和多羥基化合物，乙醚-甲醇(9:1)為多羥基化合物及羧酸類。這些大體的經驗規律主要是決定於化合物的極性性質，對多官能團的化合物取決於極性大者。天然甾體、三萜類化合物，由於其分子比較大，其酯往往出現於石油醚-乙醇(9:1)部分，單羥基化合物則出現於3:1部分。各部位再進行層析，或採用制備性薄層色譜分離，一般可根據本方法全面檢查各部位，或分離其中的個別部位。

D. 你知道哪些關於活性炭濾網的知識

活性炭濾網：空氣凈化活性碳是一種國際公認的高效吸附材料，早在「一戰」時，它就被應用於防毒面具。活性碳被廣泛用於汽車或者室內的空氣凈化。活性碳是一種多孔的含碳物質，其發達的空隙結構使它具有很大的表面積，所以很容易與空氣中的有毒有害氣體充分接觸，活性碳孔周圍強大的吸附力場會立即將有毒氣體分子吸入孔內，所以活性碳具有極強的吸附能力也是去除氣態污染物的主要技術。活性炭吸附技術主要分為兩類：物理吸附和化學吸附。物理吸附主要是針對大分子有機氣體（例如苯類等TVOC）通過活性炭自身的微孔結構吸附這些大分子污染物。化學吸附主要針對一些小分子氣態污染物例如（甲醛，硫化氫，氮氧化物等），因為小分子氣體被吸附後很容易再次脫開形成二次污染，所以要對活性炭進行化學處理，使得被吸附的氣體與化學成分發生反應，從而達到吸附效果。

E. 生物制葯論文

最佳答案檢舉 海洋生物來源葯物先導化合物的研究進展

【摘要】 海洋生物中活性物質豐富，本篇文章對國內外近3年來從海洋生物中分離提取到的萜類化合物以及糖苷類化合物進行了歸納，並對其研究趨勢進行了展望。這些新發現的萜類化合物廣泛分布於海藻、珊瑚、海綿以及一些海洋真菌等海洋生物中，主要以單萜、倍半萜、二萜、三萜結構型式存在；而糖苷類化合物在海藻、海綿、海參、海星等海洋生物中發現大部分以糖苷脂、甾體糖苷、萜類糖苷型式存在。

【關鍵詞】 海洋生物 萜類化合物 糖苷類 生物活性

【Abstract】 Marine organism show some important biological activities. This paper reviews terpenoids and glycosides from marine organism at home and abroad since 2005, and provides scientific evidence for reasonable exploitation and application. Terpenoids are mainly occurred on marine algae, coral, sponge and some fungi by monoterpene, sesquiterpene, diterpene and triterpene. And glycosides with structures of lipid, steroid and terpenoid are distributed to marine algae, sponge, sea cucumber and starfish.

【Key words】 Marine organism; terpenoid; glycoside; bioactivity

海洋是生命之源，由於海洋環境的特殊性，具有高壓、低營養、低溫（特別是深海）、無光照以及局部高溫、高鹽等生命極限環境，海洋生物適應了海洋獨特的生活環境，必然造就了海洋生物具有獨特的代謝途徑和遺傳背景，必定也會有新的、在許多陸地生物中未曾發現過的新結構類型和特殊生物活性的化合物。

萜類物質是一類天然的烴類物質，其分子中具有異戊二烯(C5H8)的基本單位。故凡由異戊二烯衍生的化合物，其分子式符合(C5H8)n通式的均稱萜類化合物(terpenoids)或異戊二烯類化合物（isopenoids）。但有些情況下，在分子合成過程中由於正碳離子引起的甲基遷移或碳架重排以及烷基化、降解等原因，分子的某一片斷會不完全遵照異戊二烯規律產生出一些變形碳架，它們仍屬於萜類化合物。海洋生物中萜類化合物主要以單萜、倍半萜、二萜、二倍半萜為主，三萜和四萜種類和數量都較少，且大部分以糖苷形式存在。萜類化合物是海洋生物活性物質的重要組成部分，廣泛分布於海藻、珊瑚、海綿、軟體動物等海洋生物中，具有細胞毒性、抗腫瘤活性、殺菌止痛等活性作用。

糖苷的分類有多種方法，按照在生物體內是原生的還是次生的可將其分為原生糖苷和次生糖苷（從原生糖苷中脫掉一個以上的苷稱為次生苷或次級苷）；按照糖苷中含有的單糖基的個數可將糖苷分為單糖苷、雙糖苷、三糖苷等；按照糖苷的某些特殊化學性質或生理活性可將糖苷分為皂苷、強心苷等；按照苷元化學結構類型可分為黃酮糖苷、蒽醌糖苷、生物鹼糖苷、三萜糖苷等，海洋類的糖苷大部分是按照此特點分類的，主要包括鞘脂類糖苷、甾體糖苷、萜類糖苷和大環內酯糖苷等，在很多海洋生物如海藻、珊瑚、海參、海綿等中均發現有糖苷類化合物存在。已有的研究表明海洋糖苷類成分大都具有抗腫瘤、抗病毒、抗炎、抗菌、增強免疫力等生物活性。抗白血病和艾氏癌葯物阿糖胞苷Ara-C(D-arabinosyl cytosine) 1、抗病毒葯物的Ara - A 2以及Ara-C的N4-C16-19飽和脂肪醯基化衍生物3是海洋糖苷類葯物成功開發的典範〔1〕。

本篇文章對國內外自2005年來從海洋生物中分離提取到的萜類化合物以及糖苷類化合物進行了總結。

1 萜類化合物

1.1 單萜 2005年M. G. Knott等人〔2〕對從紅藻Plocamium corallorhiza中分離得到的三種多鹵代單萜化合物plocoralides A-C（1～3）〔3，4〕進行了活性研究，發現化合物Plocaralides B（2）， C（3）對食管癌細胞WHCOI具有中等強度的細胞毒作用，這些化合物具有鹵素取代基。

1.2 倍半萜 從海泥來源的真菌Emericella variecolor GF10的發酵液中分離得到兩個新型的倍半萜化合物6-epi-ophiobolin G（4）和6-epi-ophiobolin N（5），化合物在1～3μM濃度時能使神經癌細胞Neuro 2A凋亡，同時伴隨細胞萎縮和染色體聚集〔5〕。這一類ophiobolins是天然的三環或四環的倍半萜化合物，對線蟲、真菌、細菌以及腫瘤細胞有著普遍的抑制活性。

Willam Fenical等人從海洋沉積物分離得到一株放線菌CNH-099，在該菌的代謝產物中分離到具有細胞毒作用的新穎的 marinonc 衍生物 neomarinone（6）、isomarinone（7）、hydroxydebromomarinone（8）和methoxydeuromomarinonc（9），它們均是倍半萜萘醌類抗生素。Neomarinone（6）和marinones（7～9）對HCrll6結腸癌細胞顯示中等程度的體外細胞毒作用(IC50=8μg/ml)，而且，neomarinone(6)對NCI-s60癌細胞也具有中等程度細胞毒作用（IC50=10μg/ml）〔6〕。

化合物花側柏烯倍半萜（10～12）從希臘北愛情海希俄斯島採集的紅藻 L. microcladia中分離得到〔7〕。紅藻 L. microcladia 經有機溶劑CH2Cl2/MeOH (3:1)提取，以Cyclohexane/EtOAc（9:1）為洗脫液進行硅膠柱層析，最後經HPLC純化得到化合物（10-12）。該試驗並對化合物活性進行了研究，發現三種化合物均對肺癌細胞NSCLC-N6 和 A-549有抑製作用，化合物（10）：IC50=196.9 μM (NSCLC-N6)和242.8 μM (A-549)，化合物（11）：IC50 = 73.4μM (NSCLC-N6) 和52.4 μM (A-549) ，化合物（12）：IC50= 83.7 μM (NSCLC-N6)和81.0 μM (A-549)。後兩個化合物對肺癌細胞毒活性作用明顯高於第一個化合物，推測可能由於後兩個化合物結構中酚羥基以及五環內雙鍵的存在提高了化合物活性，而化合物中溴原子的存在並沒有對其活性構成影響。從中國南京採集的紅藻L. okamurai也分離出四種衍生的花側柏烯倍半萜化合物，分別是Laureperoxide （13）, 10-bromoisoaplysin （14）, isodebromolaurinterol （15）和10-hydroxyisolaurene （16）〔8〕。5種snyderane倍半萜（17～21）化合物從紅藻L. luzonensis中分離得到〔9〕。

從一個軟海綿種屬Halichondria sp中分離得到四種具有抗微生物活性的含氮桉烷倍半萜化合物halichonadins A-D（22～25）〔10〕。該海綿採集於日本沖繩運天港，2.5 kg樣品溶於4L MeOH，所得的115g MeOH提取物分別用1200ml EtOAc和400MlH2O萃取，7.9g EtOAc萃取物經硅膠柱層析後，洗脫液為MeOH/CHCl3（95:5）和石油醚/乙醚（9:1），得到化合物halichonadins A-D（22～25）和已知化合物acanthenes B、C。活性檢測實驗顯示：化合物halichonadins A-D均具有抗細菌活性，同時halichonadins B和C也具有抗真菌活性，化合物halichonadins C對新型隱球菌（Cryptococcus neoformans）的半致死濃度（IC50）達到0.0625μg/ml。三個部分環化的倍半萜（26～28）化合物具有抑制磷酸酶Cdc25B活性，從海綿Thorectandra sp.中分離得到〔11〕。冷凍的海綿樣品經4℃去離子水浸泡冷凍乾燥後得到的乾涸物， 隨後用MeOH/CH2Cl2（1:1）和MeOH/H2O（9:1）的有機溶劑提取獲得粗提物。採用活性追蹤的方式，對粗提物（IC50=8μg/ml）進一步分離，將其溶於100mlMeOH/H2O（9:1）有機溶劑中，得到1.2g的粗提物加入300ml正己烷，獲得水相部分溶於MeOH/H2O（7:3）的溶劑中，再用300ml CH2Cl2提取得到的部分經活性測定顯示對磷酸酯酶抑制活性最強（IC50=6μg/ml），之後採用反相C-18柱HPLC分離，得到部分環化的倍半萜化合物（26）16-oxo-luffariellolide（12mg, tR=18min），化合物（27） 16-hydroxy-luffariellolide (2.5 mg, tR=19min)以及化合物（28） luffariellolide (4.20mg, tR=38min)。五種屬於倍半萜類的化合物hyrtiosins A-E （29～33），從中國海南兩個不同地方的海綿Hyrtios erecta種屬中分離得到〔12〕。

氧化的倍半萜化合物gibberodione（34）, peroxygibberol（35） 和 sinugibberodiol（36）從台灣軟珊瑚Sinularia gibberosa分離得到〔13〕，化合物（35）具有較溫和的細胞毒性〔14〕。從珊瑚Eunicea sp.中提取的七種倍半萜代謝產物（37～43）〔15〕，含有欖烷，桉烷和吉瑪烷骨架結構，研究顯示對Eunicea 種屬的瘧原蟲具有輕度的抑製作用。

1.3 二萜 以前很少有從綠藻中分離得到萜類化合物的報道，但是與2004年相比，提取的代謝產物數量有所增加〔16〕。從澳大利亞塔斯馬尼亞採集的綠藻Caulerpa brownii中分離出許多新型二萜類化合物，其中化合物（44～48）在沒有分支的綠藻中提取得到〔17〕，而類酯萜化合物（49）是從分支的綠藻中獲得，該研究同時顯示提取的類酯萜化合物對細胞、魚類、微生物均有不同程度的毒性作用〔18〕。

日本Koyama K等人從褐藻Ishige okamurae來源的未知海洋真菌(MPUC 046)中分離到一種新型的二萜類化合物phomactin H（50）〔19〕。真菌(MPUC 046)經含150g小麥的400ml海水25℃發酵培養31天後，採用CHCl3溶劑提取、硅膠層析及HPLC純化得到phomactin H。該化合物同已發現的phomactin A-G化合物一樣，均屬於血小板活化因子（PAF）拮抗劑，能抑制PAF誘導的血小板凝聚，同時推測此活性與化合物的某個特定骨架結構有關。

從法國南部大西洋海濱採集的褐藻Bifurcaria bifurcata中分離得到（51～55）五種新型的極性非環狀二萜類化合物〔20〕。該褐藻經CHCl3/MeOH（1:1）提取，硅膠層析（洗脫液為不同比例的Hexane，EtOAc，MeOH），經反相C-18柱HPLC純化獲得十二種化合物，其中五種為新型二萜類化合物。化合物（51～53）在Hexane: EtOAc（2:3）洗脫液中發現，而化合物（54）和（55）則從Hexane: EtOAc（1:4）洗脫液中獲得。

6種新型的Dactylomelane二萜類化合物 (56～61)從西班牙特納里夫南部家那利群島採集的紅藻Laurencia中分離得到〔21〕，其結構具有C-6到C-11環化的單環碳新型結構。採集的紅藻經CH2Cl2/MeOH(1:1)有機溶劑提取後，用洗脫液Hexane/CHCl3/MeOH(2:1:1)進行Sephadex LH-20反相色譜分離，結合TLC點樣篩選的部分用洗脫液EtOAc/hexane（1:4）進行硅膠柱層析，最後採用硅膠柱進行HPLC純化得到六種新型的單環碳二萜類化合物Dactylomelans。從紅藻L. luzonensis中也分離得到二萜類化合物luzodiol (62)〔9〕。一個溴代二萜類化合物 (63)從日本其他紅藻Laurencia物種中分離得到 〔22〕。

Xenicane二萜類化合物(64～71)從台灣珊瑚Xenia blumi分離出來，而化合物xeniolactones A-C (72～74)則是從台灣Xenia florida中分離出來的〔23〕。化合物 (64～67), (69), (70) 和 (72)具有輕微的細胞毒性作用。非Xenicane代謝產物xenibellal (75)對Xenia umbellata也具有輕微的細胞毒性作用〔24〕。化合物Confertdiate (76)是一個四環的二萜類物質，從中國珊瑚Sinularia conferta中分離得到〔25〕。

從史密森尼博物院癌症研究所收集的海葵中分離得到的二萜類化合物actiniarins A-C (77～79)能適度抑制人cdc25B磷酸酶重組〔26〕。 Periconicins A,B (80～81)〔27〕是從內生紅樹林真菌Periconia sp.分離得到的二萜類的新化合物，能抑制不同微生物的生長活性，諸如bacillus subtilis ATCC 6633, Staphylococcus aureus ATCC 6358p, Staphylococcus epidermis ATCC 12228等等。

南海真菌2492#是從采自香港紅樹林植物Phiagmites austrah樣品中分離得到的，從2492#菌株的發酵液中分離得到的兩種二萜類化合物 (82～83)有很好的生理活性〔28〕，如抗腫瘤、降壓、調整心率失常，同時降壓調整心率失常的作用在相同的條件下優於臨床現用的陽性對照物。

從中國紅樹林植物Bruguiera gymnorrhiza分離出二萜類化合物 (84～86)，化合物(86)對小鼠成纖維細胞具有適當的細胞毒活性〔29〕。也從中國紅樹林另一物種Bruguiera sexangula var. rhynchopetala分離出三種二萜類化合物 (87～89) 〔30〕。與之結構相似的二萜類化合物 (90～93)從中國Bruguiera gymnorrhiza中分離得到，其中化合物 (92)和 (93)有輕微的細胞毒活性〔31〕。

1.4 二倍半萜 Willam Fenical研究小組從麴黴屬Aspergillus海洋真菌（菌株編號CNM-713）分離到一個新的二倍半萜化合物aspergilloxide (94)，該化合物為含有25個碳原子的新骨架，對人的結腸癌細胞HCT-116有微弱的細胞毒活性〔32〕。在此之前，Willam Fenical等人從巴哈馬的紅樹林中的漂浮木中也分離到一株真菌Fusarium heterosporum CNC-477， 並從中分離得到一系列多羥基二倍半萜類化合物neomangicols A-C（95～97）〔33〕和mangicols A-G (98～104)〔6〕，它們的結構如下圖所示。Neomangicols的骨架為25個碳的二倍半萜，是首次從天然物中分離得到。葯理實驗顯示化合物 (96)具有和慶大黴素大致相當的對革蘭陽性細菌的抑制能力，化合物 (98)和 (99)對MPA(phorbol myristate acetate)誘導的鼠類耳朵水腫有抗炎症活性。1.5 三萜 從海洋生物中提取得到的三萜類化合物主要以三萜皂苷、三萜烯類、三萜糖苷等形式存在。四環三萜皂苷類化合物nobilisidenol (105) 和 (106)是從中國黑乳海參Holothuria nobilis分離得到的〔34〕。採集於福建東山的黑乳海參洗凈切碎後用85%的EtOH冷浸提取，得到的流浸膏均勻分散於水中，依次用石油醚、二氯甲烷、n-BuOH萃取，研究發現n-BuOH提取物經大孔吸附樹脂、正相硅膠層析、反相C-18硅膠柱層析以及反相C-18 柱HPLC分離得到三萜皂苷類化合物nobilisidenol (105)和(106)。易楊華等同時從海參中提取到了其它的三萜糖苷類化合物以及三萜皂苷脫硫衍生物〔35，36〕。三萜烯類化合物intercedensides D-I（107-112）從中國海參Mensamaria intercedens中分離得到，具有細胞毒功能〔37〕。紐西蘭海參Australostichopus mollis是單硫酸酯三萜糖甙化合物mollisosides A（113）, B1（114） 和 B2（115）的來源〔38〕。

具有細胞溶解作用的三萜類化合物sodwanone S (116)是從印度洋多毛島採集的海綿Axinella weltneri中分離得到的〔39〕。三萜苷類化合物sarasinosides J-M (117-120)分離自印尼蘇拉威西島採集的海綿Melophlus sarassinorum，對B. subtilis和S. cerevisae的細菌具有抗微生物活性作用〔40〕。

2 糖苷類化合物

從中國海南採集的甲藻A. carterae中分離得到一種不飽和的糖基甘油酯化合物（121）〔41〕。甲藻採集於中國海南三亞，經分離篩選得到的A. carterae大規模培養後用甲苯/MeOH（1:3）的有機溶劑提取，所得乾涸物分別用甲苯、1N NaCl 水溶液提取。研究發現有機相提取物經硅膠柱（洗脫液為不同比例的MeOH/CHCl3）、反相C-18硅膠柱層析（洗脫液為MeOH/H2O=9:1），最後經反相C-18柱制備型HPLC（流動相為MeOH/H2O =95:5）分離純化得到25mg不飽和的糖基甘油酯化合物（121）。從多米尼克普次矛斯採集的綠藻Avrainvillea nigricans中可以分離出一個甘油酯avrainvilloside（122），該化合物含有6-脫氧-6-氨基糖苷部分〔42〕。

兩個甘油一酯化合物homaxinolin（123）和（124），磷脂醯膽鹼homaxinolin（125）以及能抑制細胞生長的脂肪酸（126）是從韓國海綿Homaxinella sp.中分離得到的〔43〕。從紅海採集的海綿Erylus lendenfeldi分離得到的兩個甾體糖苷類化合物erylosides K（127）和L（128）能選擇性的抑制酵母菌株的rad50芽體，rad50能修復協調受損的雙鏈DNA〔44〕。

海參Stichopus japonicus是五種糖苷化合物SJC-1（129），SJC-2（130）, SJC-3（131）, SJC-4（132） 和 SJC-5（133）的主要來源〔45〕。五種化合物均從弱極性CHCl3/MeOH部分分離出來，其中SJC-1（129）, SJC-2（130）, SJC-3（131）是典型的鞘甘醇或植物型鞘甘醇葡萄糖腦苷脂類化合物，含有羥基化或非羥基化的脂肪醯基結構。SJC-4（132） 和 SJC-5（133）也含有羥基化的脂肪醯基結構，但是含有獨特的鞘甘醇基團，是兩種新型的葡萄糖腦苷脂類化合物。Linckiacerebroside A（134）是從日本海星Linckia laevigata分離出的一種新型糖苷脂化合物〔46〕。

甾體糖苷孕甾-5, 20-二烯-3β-醇-3-O-α-L-吡喃岩藻糖苷（135） 和 孕甾-5, 20-二烯-3β-醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷（136）從中國短足軟珊瑚Cladiella sp.中分離得到〔47〕。將新鮮的軟珊瑚干質量 1.6 kg用乙醇在室溫下浸泡 3 次, 合並提取液, 減壓濃縮後得到深褐色浸膏 166.5g用30%的甲醇溶解後, 依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取, 石油醚提取液經減壓濃縮後得棕黑色膠狀物 62.5g，將此提取物硅膠柱減壓層析, 用石油醚乙酸乙酯溶劑體系梯度洗脫, 從石油醚/乙酸乙酯（20:80）洗脫液中所得的洗脫部分在反相C-18柱上進行HPLC分離, 用MeOH洗脫得到化合物60mg（135）和3mg（136），該類化合物具有抗早孕和抑制腫瘤細胞生長活性。

四種甾體糖苷化合物（137-140）是從中國珊瑚Junceella juncea EtOH/CH2Cl2提取液中分離得到〔48〕。

3 結語

目前，從海洋生物中發現的萜類和糖苷類天然化合物的數量近幾年呈現逐漸增加的趨勢，有些化合物的活性確切而且活性作用強烈是很有希望的一些葯物先導化合物，但是用於臨床研究的化合物還相對較少，因此開發更多新的天然化合物是有必要的。其次，從海洋生物中發現的活性化合物也存在著活性較低或毒性較大等問題,可以通過對其結構進行修飾，使其活性達到最佳效果。此外，從海洋生物中提取的活性化合物含量通常較低，而且化合物在提取過程中受到提取試劑、方法等外界因素的影響，所以採用化學合成的方法進行化合物的半合成或者全合成解決化合物在提取過程中結構易變、試劑耗量大等缺點。例如從海洋真菌中發現的結構新穎，有抗菌、抗癌和神經心血管活性的物質頭孢菌素C，就是從海洋真菌中分離得到的，這是一大類半合成的廣為人知的抗生素，它已廣泛用於臨床〔49〕。所以採用合成或半合成的方法解決活性化合物作為葯源的大量生產方式是通行的。我們期待著這些葯物先導化合物在葯物開發方面發揮重要作用。

F. 天然葯物的生物轉化的意義

天然葯物的生物轉化的意義

---------------可持續性！

G. 急求：哪些化妝品含有倍半萜內酯

植物的揮發油中都容易含有倍半萜內酯。
倍半萜（sesquiterpenes）是指分子中含15個碳原子的天然萜類化合物。倍半萜類化合物分布較廣，在木蘭目（magnoliales）、芸香目（rutales）、山茱萸目（cornales）及菊目（asterales）植物中最豐富。在植物體內常以醇、酮、內酯等等形式存在於揮發油中，是揮發油中高沸點部分的主要組成部分。多具有較強的香氣和生物活性，是醫葯、食品、化妝品工業的重要原料。

H. 請問這個是萜類嗎依據是什麼

萜類化合物根據分子中異戊二烯單位數進行分類。揮發油中主要含有單萜和倍半萜類化合物。

萜類化合物指具有(C5H8)n通式以及其含氧和不同飽和程度的衍生物，可以看成是由異戊二烯或異戊烷以各種方式連結而成的一類天然化合物。萜類化合物在自然界中廣泛存在，高等植物、真菌、微生物、昆蟲、以及海洋生物，都有萜類成分的存在。

萜類化合物是中草葯中的一類比較重要的化合物，已經發現許多化合物是中草葯中的有效成分，同時它們也是一類重要的天然香料，是化妝品和食品工業不可缺少的原料。一些化合物還是重要的工業原料，如多萜化合物橡膠是反式鏈接的異戊二烯長鏈化合物，是汽車工業和飛機工業的重要原料。

萜類化合物有許多的生理活性，如 祛痰、止咳、驅風、發汗、驅蟲、鎮痛。天然精油原料中的萜烯和萜類化合物，可用精餾法、直接蒸汽蒸餾法、凍結法和萃取法分離之。在香料生產中，廣泛使用含有萜烯及其衍生物的精油。

(8)倍半萜類如何增強生物活性擴展閱讀

1、單萜類化合物分子中含有兩個單位數的異戊二烯。單萜類化合物廣泛存在於高等植物中的分泌組織里，多數是揮發油中沸點較低部分的主要組成部分，其含氧衍生物沸點較高，多數具有較強的香氣和生理活性，是醫葯、儀器和化妝品工業的重要原料，有些成苷後則不具揮發性。

2、倍半萜類含有3分子的異戊二烯。倍半萜和單萜都是揮發油的主要組成成分，倍半萜的沸點較高，其含氧衍生物大多有較強的香氣和生物活性。

3、二萜類化合物含有4分子的異戊二烯，由於二萜類分子量較大，揮發性較差，故大多數不能隨水蒸氣蒸餾，很少在揮發油中發現，個別揮發油中發現的二萜成分，也是多在高沸點餾分中。