絕對生物利用率如何計算

A. 何謂生物利用度有何臨床意義

它是指經靜脈外途徑給葯後被吸收進人血液循環的相對量和吸收速度，即吸收比率（量）和吸收速率（速度）。一般用吸收百分率表示。
生物利用度是評價葯品質量的重要標准。以前評價葯品質量往往只重視主葯含量的測定。認為葯物劑量相同，葯物效應也應該相同。然而近二十多年來，根據葯物吸收測定和臨床觀察，發現有些葯物劑量相同，葯物效應並不相同，葯物含量不是決定療效的唯一標准。除葯物含量外還應考慮與吸收比率和吸收速率的有關問題，即生物利用度。對需要多次連續給予的葯物，吸收比率常受到重視；但對於一次給葯即能奏效的葯物（尤其急救用葯），其吸收速率常比吸收比率更為重要，因為如果葯物吸收過慢，即使最終100 ％被吸收，也往往不能達到有效血葯濃度而起作用。說明葯物效應的出現取決於吸收速率，集中表現在葯峰時間和濃度上。生物利用度與葯物療效密切相關，特別是治療指數窄、劑量小、溶解度小和急救用的葯物，其生物利用度的改變，對臨床療效的影響尤為嚴重，生物利用度由低變高時，可導致中毒，甚至危及生命。反之則達不到應有療效詳－而貽誤治療。臨床分析葯物治療無效、效差或中毒原因時，應考慮生物利用度的影響。據報道，上海醫科大學曾對某葯廠的麥迪黴素生物利用度測定結果為零，這樣的葯物臨床應用豈能有效。又如磷黴素鈣，臨床反應效果差，據測定其口服生物利用度僅為26 % ，再如潑尼松龍（氫化潑尼松、強的松龍），頓服10mg ，質優的血葯濃度為239 . 4ng / ml ，質差的為60 . 86ng / nil ，生物利用度差異如此之大，臨床效果豈能相同。所以，臨床應用生物利用度變化較大的葯物，如地高辛、洋地黃毒昔、對乙酞氨基酚（撲熱息痛）、異煙臍、復方磺胺甲嗯哇（復方新諾明）、氨茶鹼、磺胺嗜吮、潑尼松、潑尼松龍（強的松龍）、阿司匹林、甲苯磺丁脈、峽喃妥因、毗呱酸、磷黴素鈣、麥迪黴素、紅黴素、苯妥英鈉、氯氮罩、氫氯唾嗓、尼莫地平、環抱素等，以及其他一些難溶性的葯物，治療量與中毒量接近的葯物，如果在應用過程中，需要換用不同廠家或不同批號的同一葯物時，都要考慮生物利用度的影響，注意觀察療效和不良反應的變化，防止無效、效差或中毒現象的發生。必要時應進行生物利用度的測定。
生物利用度的測定生物利用度是以血葯濃度一時間曲線下面積( AUC ）而比較的。靜脈注射後葯物全部進人體循環，故其生物利用度為100 ％。口服葯物的生物利用度（F ）為口服與靜脈注射劑AUC 的比值。
F 一AU （二口服／AU （書脈注射對主要經腎消除的葯物，測定尿中原形葯的排泄量，求得口服與靜脈注射劑的比值，亦可求得生物利用度。與靜脈給葯相比較而求得的生物利用度為絕對生物利用度（absolute bioavailability ) ，通常用F 表示。這種參數可准確地表示葯物進人體循環的數量。對有些無靜脈注射劑型的葯物，可將被測制劑與標准制劑相比較，求得兩者A 乙U 的比值或測定尿中原形葯與給葯量的比值。此為相對生物利用度（relative bioavailability ) ，通常用f 表示。
影響生物利用度的因素除與葯物的腸道或肝臟首過代謝有關外，還與生產工藝與制劑質量有關，如葯物顆粒大小（顆粒越小，溶出越快）、片劑壓力大小和葯物附加劑等。澳大利亞在1968 一1969 年間暴發苯妥英鈉中毒流行，究其原因是葯廠將苯妥英鈉膠囊中的原附加劑硫酸鈣改為乳糖所致，因苯妥英鈉用乳糖作附加劑較用硫酸鈣作附加劑生物利用度大；某葯廠改變了地高辛片劑的配方，提高了溶出速率，導致某醫院一個病區3 個月內發生15 例患者地高辛中毒。故使用不同廠家或不同批號的同一葯物，尤其安全范圍小的葯物，一定要注意生物利用度的影響，加強對葯物療效及病情變化的觀察和分析。來源：浙江省醫學會資料提供，版權所有,未經許可,不得轉載

B. 生物利用度的計算

葯物制劑的生物利用度測定，一般是用非血管途徑給葯（如口服，op）的葯-時曲線下的面積（area under concentration-time curve，AUC）與該葯參比制劑如靜注（iv) 或相同途徑給葯（po) 後的比值，以吸收百分率表示。根據試驗試劑（test formulation，t）和參比試劑（reference formulation，r) 給葯途徑的異同，可分為絕對生物利用度（absolute bioavailablity) 和相對生物利用度（relative bioavailability)。加之，考慮到劑量可能不同，故其計算通式如下：
絕對生物利用度： F= AUCpo · Div / AUCiv ·Dpo ×100%
相對生物利用度： F= AUCt ·Dr / AUCr · Dt ×100%
如果葯物在體內主要以原形經腎臟排泄，也可用尿葯排泄總量進行估算。

C. 什麼是絕對生物利用度和相對生物利用度

生物利用度（bioavailability，F）是指葯物被機體吸收進入體循環的相對量和速率。
葯物制劑的生物利用度測定，一般是用非血管途徑給葯（如口服，op）的葯-時曲線下的面積（area under concentration-time curve，AUC）與該葯參比制劑如靜注（iv) 或相同途徑給葯（po) 後的比值，以吸收百分率表示。根據試驗試劑（test formulation，t）和參比試劑（reference formulation，r) 給葯途徑的異同，可分為絕對生物利用度（absolute bioavailablity) 和相對生物利用度（relative bioavailability)。加之，考慮到劑量可能不同，故其計算通式如下：
絕對生物利用度： F= AUCpo · Div / AUCiv ·Dpo ×100% 。
相對生物利用度： F= AUCt ·Dr / AUCr · Dt ×100% 。
如果葯物在體內主要以原形經腎臟排泄，也可用尿葯排泄總量進行估算。

D. 什麼是絕對生物利用度和相對生物利用度兩者有何區別

絕對生物利用度 絕對生物利用度量度非靜脈注射（即口服、經直腸、皮膚滲透或皮下）葯物在體循環出現的份量。 要計算葯物的絕對生物利用度，就需要進行一項葯物動力學的研究，以獲取在靜脈注射（簡稱IV）及非靜脈注射後血漿內葯物濃度與時間的關系表。絕對生物利用度是經劑量折算後，以非靜脈注射曲線下的面積除以靜脈注射曲線下的面積。例如，計算口服（po）的生物利用度，F，的方程式如下：當中：是口服劑量曲線下的面積 是靜脈注射劑量曲線下的面積 是口服劑量 是靜脈注射劑量所以，一種葯物若以靜脈注射的話，它的絕對生物利用度是1；而若是其他的服用方式，則絕對生物利用度一般會少於1。 [編輯]相對生物利用度相對生物利用度是量度某一種葯物相較同一葯物的其他處方的生物利用度，其他處方可以一種已確定的標准，或是經由其他方式服用。當該標准包含有靜脈注射的葯物時，相對生物利用度就會是絕對生物利用度。 相對生物利用度當中：是A葯物劑量曲線下的面積 是B葯物劑量曲線下的面積 是A葯物的劑量 是B葯物的劑量

E. 絕對生物利用度是

生物利用度（bioavailability，F）是指葯物被機體吸收進入體循環的相對量和速率。
葯物制劑的生物利用度測定，一般是用非血管途徑給葯（如口服，op）的葯-時曲線下的面積（area under concentration-time curve，AUC）與該葯參比制劑如靜注（iv) 或相同途徑給葯（po) 後的比值，以吸收百分率表示。根據試驗試劑（test formulation，t）和參比試劑（reference formulation，r) 給葯途徑的異同，可分為絕對生物利用度（absolute bioavailablity) 和相對生物利用度（relative bioavailability)。加之，考慮到劑量可能不同，故其計算通式如下：
絕對生物利用度： F= AUCpo · Div / AUCiv ·Dpo ×100% 。
相對生物利用度： F= AUCt ·Dr / AUCr · Dt ×100% 。
如果葯物在體內主要以原形經腎臟排泄，也可用尿葯排泄總量進行估算。

F. 「生物利用度」是什麼意思

• 生物利用度(bioavailability，F)是指葯物經血管外途徑給葯後吸收進入全身血液循環的相對量。

• F=(A/D)X100%

A為體內葯物總量，D為用葯劑量

G. 如何計算代謝產物的生物利用度

生物利用度（bioavailability，F）是指葯物經血管外途徑給葯後吸收進入全身血液循環的相對量。
F=（A/D）X100%。
A為體內葯物總量，D為用葯劑量

由血漿濃度-時間數據來評定生物利用度通常涉及三個參數：最大（峰）血漿葯物濃度，達到最大血漿葯物濃度的時間（達峰時間）和血漿濃度-時間曲線下面積。血漿葯物濃度隨著吸收分量的增加而提高；在葯物消除率與吸收率相等時就達到血濃度高峰。

H. 什麼叫生物利用度

生物利用度是指制劑中葯物被吸收進入人體循環的速度與程度。生物利用度是反映所給葯物進入人體循環的葯量比例，它描述口服葯物由胃腸道吸收，及經過肝臟而到達體循環血液中的葯量占口服劑量的百分比。包括生物利用程度與生物利用速度。

①生物利用的程度（EBA）系指試驗制劑與參比制劑吸收葯物總量的比值，用以衡量葯物吸收程度的大小。可用兩者的血葯濃度-時間曲線下的面積（AUC）之比來求算。

②生物利用的速度（RBA）反映了口服後血葯濃度峰值的出現時間及幅度。主要決定於葯物制劑的因素，如片劑或膠囊劑等固體劑型的溶出速率快，葯物顆粒表面迅速溶出而擴散到腸黏膜，則血葯濃度的峰值出現早，峰值的絕對值亦大。通常用血葯濃度達峰時間或用吸收速度常數來衡量葯物吸收的快慢。

(8)絕對生物利用率如何計算擴展閱讀：

生物利用度這一概念在1945年就已被oser提出，60年代後由於發現一些葯物制劑符合當時的葯典規定，化學成分相同、含量相等，但用於動物和人體時，血葯濃度和吸收速率不一樣而屢次發生葯劑生物利用度問題而出現嚴重的醫療事故，才被人們充分認識和承認，如1968年澳大利亞生產的苯妥英鈉片劑，病人服用療效一致很好。

後來，有人將處方中的輔料CaSO4改為乳糖，其他未變，結果臨床應用時連續發生中毒事件，引起人們特別注意。經研究發現，將處方中的CaSO4改為乳糖以後，壓制的片劑體外釋放和體內吸收都大大提高，使血葯濃度超過了最低中毒濃度，因此發生中毒事件，因此對其研究也日漸被人們重視。

生物利用度的體外研究一般口服葯物的溶出度研究為其控制指標，如1970年的《美國葯典》（USP）就規定了一些制劑需做體外溶出試驗，作為控制生物利用度的指標，在以後的各國葯典中越來越多收載的制劑需做體外溶出試驗，《中國葯典》自1975年版（二部）附錄記錄了片劑、膠囊劑和固體劑型的溶出度測定方法，1995年版已有半數以上的片劑及膠囊劑需做溶出度測定。

生物利用度體內研究通常是以血漿葯物濃度-時間曲線（C－t曲線）下面積（AUC）和用葯後所能達到的最高血葯濃度（峰濃度，峰值、Cmax）以及到達最高血葯濃度的時間（達峰時間tmax）來表示。

I. 什麼是絕對生物利用度和相對生物利用度兩者有何區別

1、概述不同

①絕對生物利用度是以靜脈給葯制劑為參比制劑所獲得的試驗制劑中葯物吸收進入體循環的相對量；

②相對生物利用度是以其他血管外途徑給葯的制劑為參比制劑獲得的葯物活性成分吸收進入體循環的相對量。

2、計算公式不同

①絕對生物利用度Fabs=AUCT·Div/AUCiv·DT×100%，iv代表靜脈注射劑的參比制劑；

②相對生物利用度F=AUCT·DR/AUCR·DT×100%，R代表血管外給葯的參比制劑。

3、表現不同

①絕對生物利用度反映了給葯途徑對葯物吸收的影響，主要取決於葯物的結構與性質；

②相對生物利用度主要反映某種固定給葯途徑對體內吸收的影響，集中體現了試驗制劑的體內質量。

J. 什麼是生物利用度

生物利用度生物利用度 bioavailability 是指葯物被機體吸收進入循環的相對量和速率，用F表示，F=（A/D）X100%,A為進入體循環的量，D為口服劑量。影響生物利用度的因素較多，包括葯物顆粒的大小、晶型、填充劑的緊密度、賦型劑及生產工藝等，生物利用度是葯物制劑質量的一個重要指標。
葯物制劑中的活性葯物被全身利用的程度，包括進入全身血液循環的劑量和速度。前者為與標准品相比時，從試驗品中吸收葯物重量的相對比值；後者為與標准品相比時，從試驗品中吸收葯物速率的相對比值。生物利用度有絕對和相對兩種概念：絕對生物利用度是指該葯物靜脈注射時100％被利用，該葯物的其它劑型與其劑量相等時被機體吸收利用的百分率；相對生物利用度則是以某種任意指定的劑型（如口服水制劑）為100％被利用，然後測定該葯物其它劑型在相同條件下的百分利用率。因此，生物利用度是衡量一些不同制劑劑型療效的一個重要指標。生物利用度這一概念在1945年就已被提出，60年代後由於發現一些葯物制劑符合當時的葯典規定，化學成分相同、含量相等，但用於動物和人體時,血葯濃度和吸收速率不一樣，故生物利用度這一概念才被人們確認。目前有些國家的葯典對一些葯物制劑規定要進行溶出速率試驗，以作為控制生物利用度的指標。影響生物利用度的因素包括劑型因素和生理因素兩個方面：劑型因素如葯物的脂溶性、水溶性和pKa值，葯物的劑型特性（如崩解時限、溶出速率）及一些工藝條件的差別；生理因素包括胃腸道內液體的作用，葯物在胃腸道內的轉運情況，吸收部位的表面積與局部血流，葯物代謝的影響，腸道菌株及某些影響葯物吸收的疾病等。