Ⅰ 葯物在體內的生物轉化有哪些途徑,對新葯的研究和設計有哪些指導作用
不太了解,看看葯理書吧
Ⅱ 生物轉化葯物的過程是
生物轉化一般分為ⅰ、ⅱ兩個連續的作用過程。在過程ⅰ中,異物在有關酶系統的催化下經由氧化、還原或水解反應改變其化學結構,形成某些活性基團(如—oh、—sh、—cooh、—nh2等)或進一步使這些活性基團暴露。在過程ⅱ中,異物的一級代謝物在另外的一些酶系統催化下通過上述活性基團與細胞內的某些化合物結合,生成結合產物(二級代謝物)。結合產物的極性(親水性)一般有所增強,利於排出,例如氨基甲酸酯類殺蟲劑胺甲萘(西維因)的生物轉化過程如下:
異物的生物轉化一般都要經歷這兩個連續過程,但也有一些異物由於本身已含有相應的活性基團,因而不必經由過程ⅰ即可直接與細胞內的物質結合而完成其生物轉化。
異物生物轉化過程ⅰ中的氧化反應是在混合功能氧化酶系(又稱為單氧酶系、羥化酶系或細胞色素p-450酶系)的催化作用下進行的。異物的氧化可用下式表述:
nadph2:還原型輔酶ii;nadp:氧化型輔酶ii這一酶系的活性很強,但專一性差,凡是具有一定脂溶性的異物,幾乎都能在它的催化下被氧化,因此常稱為混合功能氧化酶。目前認為它能催化的氧化反應如表所示。
生物轉化過程ⅰ中的水解反應是酯類、醯胺類等異物的轉化方式。有機磷農葯在化學上屬於酯類或醯胺類,因而這一類由相應的水解酶(如酯酶、醯胺酶等)催化的反應,在生物轉化上也很重要。例如:
生物轉化過程ⅱ由專一性強的各種轉移酶催化,可用下式表示:
式中的受體即異物,供體又稱結合物,是參與結合反應的細胞內物質結合物。主要是各種核苷酸衍生物,如尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(udpga,提供葡萄糖醛酸基團、ga),3′-磷酸腺苷酸硫酸(paps,提供硫酸基團、s=so3h),腺苷蛋氨酸(sam,甲基供體,m=甲基),乙醯輔酶a(ch3co—scoa,乙醯基供體,ch3—co二乙醯基)。此外,某些氨基酸(如甘氨酸、谷氨醯胺)及其衍生物(如谷胱甘肽)也是重要的結合物。供體或結合物都是細胞代謝的正常產物。
Ⅲ 簡述葯物在體內的過程
葯物從進入機體到排出體外的整個過程,為葯物的體內過程。
吸收
葯物從用葯部位通過某種途徑進入血液循環的過程。
分布
葯物吸收後,暫時貯存於體液和組織液中的過程。
代謝
葯物在機體作用下所產生的結構上的變化。
排泄
葯物在體內發揮作用以後,或經轉化成為新的物質,或以其原形排出體外,稱為排泄。
Ⅳ 論述葯物生物轉化的意義。。。
生物轉化:是指外源化學物在機體內經多種酶催化的代謝轉化。生物轉化是機體對外源化學物處置的重要的環節,是機體維持穩態的主要機制。
某些異物可以影響機體內同生物轉化有關的酶的活動,這種影響分為兩種:①酶的抑制。有些異物可以使一些酶的活力降低,從而降低異物的代謝速度,使其在體內的滯留時間延長,毒性增強。例如對硫磷的代謝物對氧磷能夠抑制催化馬拉硫磷水解的羧酸酯酶,使馬拉硫磷的水解速度減慢,毒性增強。②酶的誘導。某些異物可以誘導同生物轉化有關的酶的合成,從而促進異物的代謝速度。具有這種作用的物質稱為誘導物。例如苯巴比妥作為誘導物在鼠肝中可誘導生成葡萄糖醛酸轉移酶;同時施用苯巴比妥與2-乙醯氨基芴,可降低或減弱後者的致癌作用。
生物轉化的實驗研究過去主要以動物為對象,採用活體或離體實驗方法。研究結果發現在動物的各種組織中,肝臟(後來又發現主要是肝細胞的微粒體部分)的生物轉化能力最強;轉化的結果能使一些異物消除或降低毒性,或者轉化為易於排出的物質,因而曾稱之為解毒作用。但是隨後的研究表明,生物轉化的結果並非全然如此,有些異物,例如2-乙醯氨基芴(AAF,一種前致癌物,即不具活性的致癌物質)經過生物轉化(包括混合功能氧化酶催化的氧化反應與硫酸化結合反應)後能轉變成具有生物活性的終致癌物(硫酸AAF),這種現象稱為增毒作用。
Ⅳ 葯物的生物轉化跟排泄,在哪個部位葯物排泄經過哪幾個過程
肝臟是葯物的生物轉化的主要部位。
腎臟是葯物的主要排泄器官:腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管重吸收。
有些葯物可通過簡單擴散或主動轉運的方式自膽汁排泄而後進入十二指腸,再經糞便排出體外。
另外,有些葯物可自乳汁排出;某些葯物可由唾液、汗液排出;還有一些揮發性葯物如吸入性麻醉葯可由呼吸道排出。
Ⅵ 機體為什麼要對葯物進行生物轉化
葯物在對人體進行治療和調節的同時也會對人體造成一定的傷害,所以在發揮作用之後,機體必定要調動自身的代謝機制,將其代謝掉,試想如果一種葯物不能被排除體外,而始終留在體內,那就跟一種物質很接近了,對,那就是毒葯了,這時葯物可能就要發生毒副作用了,並且不僅是葯物,機體對所吸收的物質都不是拿過來就用的,一定是加以分解和改造,才能使用,所以葯物亦不會例外,總之生物轉化是非常重要也是非常必要的,自己寫的,幫你理解吧,謝謝採納
Ⅶ 葯物在體內的生物轉化有哪些途徑
葯物在體內生物轉化的方式有四種:氧化、還原、水解、結合,可分為兩個時相:ⅰ相反應為氧化、還原或水解反應,ⅱ相反應為結合反應,葯物原形或葯物的代謝產物與如葡萄糖醛酸、硫酸、乙酸、甘氨酸、甲基等結合。
Ⅷ 葯物生物轉化的主要部位是
生物轉化的主要部位在肝臟醫學教育網|搜集整理,另外,胃腸道、肺、血漿也有部分的生物轉化作用。
在肝功能損害時,主要影響葯物的體內生物轉化。
生物轉化具有雙重作用。
對胃腸道途徑給葯會出現首過作用。