什麼是生物前體葯物

⑴ 前葯、母體葯物的含義

保持葯物的基本結構，僅在某些官能團上作出一定的化學結構改變的方法，稱為化學結構修飾.如果葯物經過化學結構修飾後得到的化合物,在體外沒有或很少有活性,在生物體或人體內通過酶的作用又轉化為原來的葯物而發揮葯效時,則成原來的葯物為母體葯物,修飾後得到的化合物為前體葯物,簡稱前葯.

電子等排體是指外層電子數目相等的原子、離子、分子，以及具有相似立體和電子構型的基團，例如，—COO—、—CO—、—NH—、—CH2—等基團是電子等排體，—Cl、—Br、—CH3等也是電子等排體。生物電子等排體是指既符合電子等排體的定義，又具有相似的或相反生物學作用的化合物。運用生物電子等排體的概念不但可設計出具有與原葯物相同葯理作用的新葯，而且還可生產該葯物的拮抗葯，這是因為化學結構高度近似的葯物常能與同一受體或酶結合引起相似的效應（擬似葯），或相反地起抑制的作用（拮抗葯）。以乙醯膽鹼結構類似物為例，其中氨甲膽鹼、毒蕈鹼都是擬膽鹼葯。實際上，電子等排體和生物電子等排體的概念在分子葯理學上有廣泛的應用，尤其是借變異的方法或分子改造來設計新的葯物時，更經常涉及生物電子等排體

⑵ 什麼是生物前體葯物試舉一例說明

生物前體葯物不同於載體前體葯物，活性物質不用與載體暫時性結合，而是通過自身分子結構的改變來發揮作用。生物前體葯物本身沒有活性，有活性的是其在生物體內的代謝物，這樣避免了代謝反應使化合物失活，反而利用生物體內的代謝生成活性化合物。一些非甾體抗炎葯（如舒林酸）就屬於生物前體葯物。

⑶ 前體葯物

前體葯物（prodrug），也稱前葯、葯物前體、前驅葯物等，是指經過生物體內轉化後才具有葯理作用的化合物。前體葯物本身沒有生物活性或活性很低，經過體內代謝後變為有活性的物質，這一過程的目的在於增加葯物的生物利用度，加強靶向性，降低葯物的毒性和副作用。目前前體葯物分為兩大類：載體前體葯物(carrier-prodrug)和生物前體(bioprecursor)。此外農葯中也有許多前體葯物。
研究歷史
在前體葯物提出前，歷史上偶然發現的許多前體葯物都在應用，如阿斯匹林和水楊酸的作用。1958年，Albert在英國自然雜志上發表文章（Chemical aspects of selective toxicity）提出了前體葯物的概念，之後Harper提出的「葯物潛伏化」總結了前提葯物設計的思想，即通過對生物活性化合物的化學修飾形成新的化合物，新化合物在生物體內酶的作用下釋放出有活性的母體化合物並發揮葯理作用。

載體前體葯物
載體前體葯物是指具有活性的化合物與其運輸作用的載體通過共價鍵結合，在體內通過簡單的水解作用卸掉載體，由活性化合物發揮葯理作用。載體前體葯物與母體化合物相比往往活性微弱或無活性。對於載體的結構，多是親脂性，要求對生物體無害，且能及時釋放活性化合物。市場上口服青黴素類葯物往往採用載體前葯的方式來提高生物利用度。

生物前體葯物
生物前體葯物不同於載體前體葯物，活性物質不用於載體暫時性結合，而是本身的分子結構發生改變來發揮作用。生物前體葯物本身沒有活性，有活性的是其在生物體內的代謝物，這樣避免了代謝反應使化合物失活，反而利用生物體內的代謝生成活性化合物。一些非甾體抗炎葯（如舒林酸sulindac）就是基於這樣的思路設計的。

⑷ 生物前體和前葯的區別

前體葯物（prodrug），也稱前葯、葯物前體、前驅葯物等，是指經過生物體內轉化後才具有葯理作用的化合物。前體葯物本身沒有生物活性或活性很低，經過體內代謝後變為有活性的物質，這一過程的目的在於增加葯物的生物利用度，加強靶向性，降低葯物的毒性和副作用。目前前體葯物分為兩大類：載體前體葯物 (carrier-prodrug)和生物前體(bioprecursor)。此外農葯中也有許多前體葯物。
研究歷史
在前體葯物提出前，歷史上偶然發現的許多前體葯物都在應用，如阿斯匹林和水楊酸的作用。1958年，Albert在英國自然雜志上發表文章（Chemical aspects of selective toxicity）提出了前體葯物的概念，之後Harper提出的「葯物潛伏化」總結了前提葯物設計的思想，即通過對生物活性化合物的化學修飾形成新的化合物，新化合物在生物體內酶的作用下釋放出有活性的母體化合物並發揮葯理作用。

生物前體葯物
生物前體葯物不同於載體前體葯物，活性物質不用於載體暫時性結合，而是本身的分子結構發生改變來發揮作用。生物前體葯物本身沒有活性，有活性的是其在生物體內的代謝物，這樣避免了代謝反應使化合物失活，反而利用生物體內的代謝生成活性化合物。一些非甾體抗炎葯（如舒林酸sulindac）就是基於這樣的思路設計的。

滿意否？

⑸ 前葯的名詞解釋

1、解釋，前葯又稱前體葯物、葯物前體或前驅葯物，是指葯物經過化學結構修飾後得到的在體外無活性或活性較小、在體內經酶或非酶的轉化釋放出活性葯物而發揮葯效的化合物。
2、概述，1958年，Albert在英國自然雜志上發表文章提出了前體葯物的概念。
3、特徵，前葯應無活性或活性低於原葯，原葯與載體一般以共價鍵連接，但到體內可裂變形成原葯，此過程可以是簡單的酸、鹼水解過程或酶促轉化過程，前葯在體內產生原葯的速率應是快速的，以保障原葯在靶位有足夠的葯物濃度，修飾原葯的目的是為了延長作用時間時，則可設計代謝速度緩慢的前葯。
4、分類，一類是載體前體葯物，簡稱載體前葯，另一類是生物前體葯物。

⑹ 何為前葯，舉例說明

前葯是指葯物經過化學結構修飾後得到的在體外無活性或活性較小、
在體內經酶或非酶的轉化釋放出活性葯物而發揮葯效的化合物。
前葯應具備以下三個條件：（1）根據具有生物活性的葯物分子性質，按治療需要進行化學改造；（2）進入機體後，不論是否需要酶的作用，要保證恢復原來的葯物分子；（3）本身不顯示生物活性。

⑺ 前體葯物的概述

前體葯物（prodrug），也稱前葯、葯物前體、前驅葯物等，是指葯物經過化學結構修飾後得到的在體外無活性或活性較小、在體內經酶或非酶的轉化釋放出活性葯物而發揮葯效的化合物。前體葯物本身沒有生物活性或活性很低，經過體內代謝後變為有活性的物質，這一過程的目的在於增加葯物的生物利用度，加強靶向性，降低葯物的毒性和副作用。目前前體葯物分為兩大類：載體前體葯物(carrier-prodrug)和生物前體(bioprecursor)。此外農葯中也有許多前體葯物。

⑻ 解釋前葯定義，並舉例說明前葯原理的意義

保持葯物的基本結構，僅在某些官能團上作一定的化學結構改變的方法，稱為化學結構修飾。如果葯物經過結構修飾後得到的化合物，在體外沒有或者很少有活性，在生物體或人體內通過酶的作用又轉化為原來的葯物而發揮葯效時，則稱原來的葯物為母體葯物，結構修飾後的化合物為前體葯物，簡稱前葯。 概括起來，前葯的目的主要有（1）增加葯物的代謝穩定性；（2）干擾轉運特點，使葯物定向靶細胞，提高作用選擇性;（3）消除葯物的副作用或毒性以及不適氣味；（4）適應劑型的需要。

⑼ 什麼是生物前體葯物試舉一例說明

前體葯物（prodrug）,也稱前葯、葯物前體、前驅葯物等,是指經過生物體內轉化後才具有葯理作用的化合物.前體葯物本身沒有生物活性或活性很低,經過體內代謝後變為有活性的物質,這一過程的目的在於增加葯物的生物利用度,加強靶向性,降低葯物的毒性和副作用.目前前體葯物分為兩大類：載體前體葯物 (carrier-prodrug)和生物前體(bioprecursor).此外農葯中也有許多前體葯物.
研究歷史
在前體葯物提出前,歷史上偶然發現的許多前體葯物都在應用,如阿斯匹林和水楊酸的作用.1958年,Albert在英國自然雜志上發表文章（Chemical aspects of selective toxicity）提出了前體葯物的概念,之後Harper提出的「葯物潛伏化」總結了前提葯物設計的思想,即通過對生物活性化合物的化學修飾形成新的化合物,新化合物在生物體內酶的作用下釋放出有活性的母體化合物並發揮葯理作用.
生物前體葯物
生物前體葯物不同於載體前體葯物,活性物質不用於載體暫時性結合,而是本身的分子結構發生改變來發揮作用.生物前體葯物本身沒有活性,有活性的是其在生物體內的代謝物,這樣避免了代謝反應使化合物失活,反而利用生物體內的代謝生成活性化合物.一些非甾體抗炎葯 就是基於這樣的思路設計的.

⑽ 前葯的名詞解釋

前葯是指一些在體外活性較小或者無活性的化合物，在體內經過酶的催化或者非酶作用，釋放出活性物質從而發揮其葯理作用的化合物，其常常指將活性葯物（原葯）與某種無毒性化合物以共價鍵相連接而生成的新化學實體。 即前體葯物。指用化學方法合成原有葯物的衍生物，這種衍生物在機體內能轉化成原來葯物而發揮作用。因此，前...體葯物又可稱為生物可逆性衍生物。 前葯的分類： 一類是載體前體葯物（carrier-prodrug，簡稱載體前葯）；另一類是生物前體葯物（bioprecursors )。生物前體葯物大部分不是人為修飾的，而是在研究作用機制時，發現其作用過程是經體內酶催化代謝而產生活性物質。如非甾體抗炎類葯物舒林酸（sulindac）就是典型的生物前體葯，舒林酸本身沒有活性，在體內還原酶的作用下由亞碸轉為硫化物形式產生抗炎活性。 前葯應具備以下三個條件： （1）根據具有生物活性的葯物分子性質，按治療需要進行化學改造； （2）進入機體後，不論是否需要酶的作用，要保證恢復原來的葯物分子； （3）本身不顯示生物活性。 前葯的特徵： 原葯分子的載體的聯結一般是共價鍵；前葯應無活性或低於原葯的活性；前葯的合成簡單易行，且載體分子價廉易得；原葯與載體的聯結在體內經酶反應或酶促反應可以裂解；前葯在體內產生原葯事快速動力學過程。 前葯的作用： 利用前葯原理修飾先導化合物，不能增加其活性。但前葯設計可以改變葯物的物理化學性質，或提高葯物對靶部位作用的選擇性；改善葯物在體內的吸收，分布，轉運與代謝等葯代動力學過程，或延長作用時間，或提高生物利用度；改善葯物的理化性質和消除不良氣味；降低葯物的毒副作用；提高作用部位的特異性，有利於葯物與受體或酶的相互作用；延長作用時間；發揮葯物的配伍作用。 前葯的制備方法： 羧酸類化合物，醇類化合物或酚類化合物形成酯；胺類化合物形成醯胺等等。