如何提高BCS中二類葯物的生物利用度

㈠ 簡述根據生物葯劑學分類系統，三類葯物有何特點，提高口服吸收的方法有哪些

人體生物等效性試驗豁免指導原則
本指導原則適用於仿製葯質量和療效一致性評價中口服固體常釋制劑申請生物等效性（Bioequivalence）豁免。該指導原則是基於國際公認的生物葯劑學分類系統（Biopharmaceutics Classification System，以下簡稱BCS）起草。
一、葯物BCS分類
BCS系統是按照葯物的水溶性和腸道滲透性對其進行分類的一個科學架構。當涉及到口服固體常釋制劑中活性葯物成分（Active Pharmaceutical Ingredient，以下簡稱API）在體內吸收速度和程度時，BCS系統主要考慮以下三個關鍵因素，即：葯物溶解性（Solubility）、腸道滲透性（Intestinal permeability）和制劑溶出度（Dissolution）。
（一）溶解性
溶解性分類根據申請生物等效豁免制劑的最高劑量而界定。當單次給葯的最高劑量對應的API在體積為250ml（或更少）、pH值在1.0—6.8范圍內的水溶性介質中完全溶解，則可認為該葯物為高溶解性。250ml的量來源於標準的生物等效性研究中受試者用於服葯的一杯水的量。
（二）滲透性
滲透性分類與API在人體內的吸收程度間接相關（指吸收劑量的分數，而不是全身的生物利用度），與API在人體腸道膜間
質量轉移速率直接相關，或者也可以考慮其他可以用來預測葯物在體內吸收程度的非人體系統（如使用原位動物、體外上皮細胞培養等方法）對滲透性進行分類。當一個口服葯物採用質量平衡測定的結果或是相對於靜脈注射的參照劑量，顯示在體內的吸收程度≥85%以上（並且有證據證明葯物在胃腸道穩定性良好），則可說明該葯物具有高滲透性。

㈡ 從葯劑學角度考慮可以採用什麼手段提高胃腸道給葯生物利用度

影響口服葯物吸收的主要因素即葯物的理化性質、葯物在胃腸道的穩定性、葯物透過腸粘膜吸收、葯物在腸壁代謝及外向性載體轉運等4個方面對導致口服葯物生物利用度低的原因加以闡述,總結了相應制劑學手段上的解決方法

㈢ 如何提高葯物生物利用度

改善此葯物生物利用度的方法主要是提高葯物的溶解度,改善溶出,具體方法有: 1 製成相應的可溶性鹽類; 2 製成無定型或亞穩定晶型; 3 加入適量表面活性劑; 4 利用固體分散技術,製成固體分散體; 5 用親水性環糊精進行包合制備包合物; 6 利用微粉化技術,減少顆粒粒徑,增加便面積; 7 制劑制備時選擇速釋型制劑如分散片、口崩片等; 8 延長葯物制劑在體內的滯留時間,如口服胃滯留制劑。

㈣ 如何理解提高生物利用度

它是指經靜脈外途徑給葯後被吸收進人血液循環的相對量和吸收速度,即吸收比率（量）和吸收速率（速度）.一般用吸收百分率表示.
生物利用度是評價葯品質量的重要標准.以前評價葯品質量往往只重視主葯含量的測定.認為葯物劑量相同,葯物效應也應該相同.然而近二十多年來,根據葯物吸收測定和臨床觀察,發現有些葯物劑量相同,葯物效應並不相同,葯物含量不是決定療效的唯一標准.除葯物含量外還應考慮與吸收比率和吸收速率的有關問題,即生物利用度.對需要多次連續給予的葯物,吸收比率常受到重視；

㈤ 高生物利用度對葯物的溶解性和滲透性有什麼要求

BCS系統主要考慮以下三個關鍵因素、葯物BCS分類 BCS系統是按照葯物的水溶性和腸道滲透性對其進行分類的一個科學架構。250ml的量來源於標準的生物等效性研究中受試者用於服葯的一杯水的量。當涉及到口服固體常釋制劑中活性葯物成分（Active Pharmaceutical Ingredient、腸道滲透性（Intestinal permeability）和制劑溶出度（Dissolution），即，以下簡稱API）在體內吸收速度和程度時、體外上皮細胞培養等方法）對滲透性進行分類.0—6。當單次給葯的最高劑量對應的API在體積為250ml（或更少）。（一）溶解性溶解性分類根據申請生物等效豁免制劑的最高劑量而界定，與API在人體腸道膜間質量轉移速率直接相關。當一個口服葯物採用質量平衡測定的結果或是相對於靜脈注射的參照劑量，而不是全身的生物利用度）。一，則可說明該葯物具有高滲透性，以下簡稱BCS）起草，顯示在體內的吸收程度≥85%以上（並且有證據證明葯物在胃腸道穩定性良好）：葯物溶解性（Solubility），則可認為該葯物為高溶解性.8范圍內的水溶性介質中完全溶解。（二）滲透性滲透性分類與API在人體內的吸收程度間接相關（指吸收劑量的分數何開展生物等效性試驗人體生物等效性試驗豁免指導原則本指導原則適用於仿製葯質量和療效一致性評價中口服固體常釋制劑申請生物等效性（Bioequivalence）豁免、pH值在1。該指導原則是基於國際公認的生物葯劑學分類系統（Biopharmaceutics Classification System

㈥ 如何應用葯物代謝的特點提高葯物制劑的生物利用度

如何應用葯物代謝的特點提高葯物制劑的生物利用度
不一定哦，生物利用度低是進入血液循環的葯濃度低，但不意味著葯效就不好，比如，治療帕金森的多巴胺生物利用度不到1%，而左旋多巴也就1-2的樣子，但已經算是顯著提高了生物利用度，所以也是有意義的。另外，天然產物的生物利用度大部分都很低，比如一個中葯復方你喝下去裡面的化合物在血裡面濃度很低很低的，但有時候還是有效的。所以，生物利用度低的葯物未必沒有研究價值。葯物研發是個綜合考慮的過程，BA低是個大缺點，但不一定就完全沒有價值~~~

㈦ 口服給葯,對於水溶性差的脂溶性葯物,可以採取怎樣的策略來提高該葯物的生物利用度

油脂易溶解於鹼，建議適當喝點蘇打水（含碳酸氫鈉），或許可以加快油脂的溶解。

㈧ 為了提高蛋白類葯物的生物利用度,常採用的方法有()()()().

為了提高蛋白類葯物的生物利用度，常採用的方法有：對葯物進行化學修飾、應用吸收促進劑、採用離子電滲法皮膚給葯、使用酶抑制劑。

生物利用度是指制劑中葯物被吸收進入人體循環的速度與程度。生物利用度是反映所給葯物進入人體循環的葯量比例，它描述口服葯物由胃腸道吸收，及經過肝臟而到達體循環血液中的葯量占口服劑量的百分比。包括生物利用程度與生物利用速度。

(8)如何提高BCS中二類葯物的生物利用度擴展閱讀：

生物利用度分為絕對生物利用度與相對生物利用度。絕對生物利用度是葯物吸收進入體循環的量與給葯劑量的比值，實際工作中以血管外給葯制劑與靜脈注射的葯-時曲線下面積（AUC）的比值;相對生物利用度是同一種葯物不同制劑之間比較吸收程度與速度而得到的生物利用度。

二者的計算公式分別為：絕對生物利用度=（AUCT×Div）/（AUCiv×DT）×100%；相對生物利用度=（AUCT×DR）/（AUCR×DT）×100%。

㈨ 對於溶解度低的葯物 如何提高生物利用度

就我所知，1、你可採用微膠囊包膜，製成緩釋劑型。2、接枝負載在高親水，抗血凝的材質上，分散，改為注射型的，3、將其高度分散與生物相容性材料復合，製成植入劑型的。。。。4、找到可溶解的溶劑，且這種溶劑可被生物體吸收，無副作用，做成點滴劑。
以上是劑型上的考慮，你還可依靠葯動力學實驗數據，依據濃度峰值調整：服葯時間，服葯頻率，等等。。。
另外可： 1.製成可溶性鹽2.選擇合適的晶體和溶媒化物3.加入適量表面活性劑4.用親水性包合材料製成包合物5.增加葯物的表面積。

㈩ 葯劑學何為二型葯物,如何提高該類葯物的生物利用度

你說的Ⅱ型葯物是按照BCS分類的，指的是溶解度不好，透過性好的葯物，要是提高該類型葯物的生物利用度，就通過提高其溶解度來實現嘍。