1. 生物轉化的轉化分類
生物轉化中的結合反應由於結合物種類的不同可分為下列幾種類型,各種類型結合反應舉例如下: 肝細胞微粒體中含有非常活躍的葡糖醛酸基轉移酶,它以尿苷二磷酸葡糖醛酸(UDP-葡糖醛酸)為供體,催化葡糖醛酸基轉移到多種含有極性基團的化合物(包括葯物、毒葯和激素)上,如酚、醇、胺和羧酸等,生成β-葡糖醛酸苷。
硫酸化反應是人體化學防禦系統的一部分,同時在芳香胺、多環芳烴等許多化學致癌物的生物活化中起重要作用。
甲基化是指從活性甲基化合物(如S-腺苷基甲硫氨酸)上將甲基催化轉移到其他化合物的過程。可形成各種甲基化合物,或是對某些蛋白質或核酸等進行化學修飾形成甲基化產物。
乙醯化就是將有機化合物分子中的氮、氧、碳原子上引入乙醯基CH3CO-的反應。
任何一種異物的生物轉化方式決不會是簡單劃一的;它們可同時進行不同的氧化還原或水解反應,此後又可繼續進行不同類型的結合反應。此外營養條件、激素功能、年齡、種族、個體差異等都對轉化方式發生顯著影響。
2. 何謂生物轉化的作用有什麼反應類型有哪些因素影響
生物轉化,是指外源化學物在機體內經多種酶催化的代謝轉化。肝臟是生物轉化作用的主要器官,在肝細胞微粒體、胞液、線粒體等部位均存在有關生物轉化的酶類。其它組織如腎、胃腸道、肺、皮膚及胎盤等也可進行一定的生物轉化,但以肝臟最為重要,其生物轉化功能最強。
反應類型:肝臟內的生物轉化反應主要可分為第一相反應(氧化(oxidation)反應、還原(rection)反應、水解(hydrolysis)反應)和第二相反應(結合(conjugation)反應)。
影響生物轉化因素:
(一) 物種差異和個體差異
同一外來化合物生物轉化的速度在不同動物可以有較大差異,例如苯胺在小鼠體內生物半減期為35分鍾,狗為167分鍾。同一外來化合物在不同物種動物體內的代謝情況可以完全不同。如前所述,N-2-乙醯氨基芴在大鼠、小鼠和狗體內可進行N-羥化並再與硫酸結合成為硫酸酯,呈現強烈致癌作用;而在豚鼠體內一般不發生N-羥化,因此不能結合成為硫酸酯,也無致癌作用或致癌作用極弱。
(二) 外來化合物代謝酶的抑制和誘導
1.抑制 一種外來化合物的生物轉化可受到另一種化合物的抑制,此種抑制與催化生物轉化的酶類有關。參與生物轉化的酶系統一般並不具有較高的底物專一性,幾種不同化合物都可做為同一酶系的底物,醫.學教育網搜集整理即幾種外來化合物的生物轉化過程都受同一酶系的催化。因此,當一種外來化合物在機體內出現或數量增多時,可影響某種酶對另一種外來化合物的催化作用,即兩種化合物出現競爭性抑制。
2.誘導 有些外來化合物可使某些代謝過程催化酶系活力增強或酶的含量增加,此種現象稱為酶的誘導,凡具有誘導效應的化合物稱為誘導物,誘導的結果可促進其它外來化合物的生物轉化過程,使其增強或加速。在微粒體混合功能氧化酶誘導過程中,還觀察到滑面內質網增生;酶活力增強以及對其它化合物代謝轉化的促進等均與此有關。
(三) 代謝飽和狀態
一種外來化合物在機體代謝的飽和狀態對其代謝情況有相當的影響,並因此影響其毒性作用。例如溴化苯在體內首先轉化成為具有肝臟毒作用的溴化苯環氧化物;如果輸入劑量較小,約有75%的溴化苯環氧化物可轉變成為谷胱甘肽結合物,並以溴苯基硫醚氨酸的形式排出;但如輸入較大劑量,側僅有45%可按上述形式排泄。當劑量過大時,因谷胱甘肽的量不足,甚至出現谷胱甘肽耗竭醫.學教育網搜集整理,結合反應有所降低,因而未經結合的溴苯環氧化物與DNA或RNA以及蛋白質的反應增強,呈現毒性作用。
(四) 其它影響因素
主要表現在年齡與性別和營養狀況。蛋白質、抗壞血酸、核黃素、維生素A和維生素E的營養狀況都可影響微粒體混合功能氧化酶的活力。在動物試驗中如蛋白質供給不足,則微粒體酶活力降低。當抗壞血酸缺乏時,苯胺的羥化反應減弱。缺乏核黃素,可使偶氮類化合物還原酶活力降低,增強致癌物奶油黃的的致癌作用。上述酶活力降低,可能造成外來化合物轉化過程減弱或減慢。
3. 生物轉化的反應類型有哪些有何生理意義
生物轉化:是指外源化學物在機體內經多種酶催化的代謝轉化。生物轉化是機體對外源化學物處置的重要的環節,是機體維持穩態的主要機制。化學毒物的代謝變化過程稱為生物轉化。肝臟是生物轉化作用的主要器官,在肝細胞微粒體、胞液、線粒體等部位均存在有關生物轉化的酶類。其它組織如腎、胃腸道、肺、皮膚及胎盤等也可進行一定的生物轉化,但以肝臟最為重要,其生物轉化功能最強。肝臟內的生物轉化反應主要可分為氧化(oxidation)、還原(rection)、水解(hydrolysis)與結合(conjugation)等四種反應類型,詳細可見醫學生化教材。生物轉化作用受年齡、性別、肝臟疾病及葯物等體內外各種因素的影響。至於生物轉化的生理意義,自然就是體內的代謝排毒,維持機體內環境的穩定。
4. 生物轉化有哪些反應類型
生物轉化指外援化學物在體內經多種酶催化的代謝轉化
是機體對外源化學物處置的重要環節
是機體維持穩態的只要機制
5. 生物轉化的類型有哪些
生物轉化類型:初級葯士葯理學輔導精華(分兩步進行)。
第一步為氧化,還原或水解,是母葯加入極性基因如-OH,使多數葯物滅活,但少數活化變為活性或毒性代謝物,故生物轉化不能稱為解毒過程。
第二步為結合,是母葯或代謝物與內源性物質如葡萄糖醛酸和甘氨酸結合。結合物一般極性增加,活性降低或滅活。
(5)生物轉化有哪些反應類型擴展閱讀:
注意事項:
許多外來化合物,例如酯類,醯胺類和含有酯式鍵的磷酸鹽取代物極易水解。血漿,肝,腎,腸粘膜,肌肉和神組織中有許多水解酶,微粒體中也存在。酯酶是廣泛存在的水解酶,酯酶和醯胺酶可分別水解酯類和胺類。
結合反應是進入機體的外來化合物在代謝過程中與某些其它內源性化合物或基團發生的生物合成反應。特別是外來有機化合物及其含有羥基,氨基,羰基以及環氧基的代謝物最易發生。
在結合反應中需要有輔酶與轉移酶並消耗代謝能量。所謂內源性化合物或基團的來源是體內正常代謝過程中的產物,參加結合反應的必須為內源性化合物,直接由體外輸入者不能進行。
6. 什麼是污染物在體內的生物轉化,生物轉化的過程與主要反應有哪些
污染物在體內的的生物轉化:外源化合物進入生物機體後在有關酶系統的催化作用下的代謝變化過程。
過程:
一般分為I、II兩個連續的作用過程。在過程I(相I反應)中,外源化合物在有關酶系統的催化下經由氧化、還原或水解反應改變其化學結構,形成某些活性基團或進一步使這些活性基團暴露。
在過程II(又稱相II反應)中,相I反應產生的一級代謝物在另外的一些酶系統催化下通過上述活性基團與細胞內的某些化合物結合,生成結合產物,極性有所增強,利於排出。
主要反應:相I反應:氧化反應,還原反應,水解反應;相II反應:葡萄糖醛酸化,硫酸化,甲基化等等。
相II反應:又叫結合反應,指在酶的催化下,外源化合物的相I反應產物或帶某些基團的外源化合物與細胞內物質的結合反應。
7. 生物轉化中最主要的第一相反應是
生物轉化反應主要可分為第一相反應(氧化(oxidation)反應 還原(rection)反應 水解(hgdrolgsis)反應)和第二相反應(結合(conjugation)反應)主要是氧化
8. 生物轉化反應的主要類型
生物轉化反應主要有四種類型。
(一) 氧化
氧化可分為由微粒體混合功能氧化酶催化和非微粒體混合功能氧化酶催化的兩種氧化反應。
微粒體是內質網在細胞勻漿過程中形成的碎片,並非獨立的細胞器。內質網可分為粗面和滑面二種,醫.學教育網搜集整理因而所形成的微粒體也有粗面和滑面兩種,但都含有混合功能氧化酶,後者活力更強。
(二) 還原反應
含有硝基、偶氮基和羰基的外來化合物以及二硫化物、亞碸化合物,在體內可被還原,例如硝基苯和偶氮苯都可被還原形成苯胺。四氯化碳在體內可被NADPH-細胞色素P-450還原酶催化還原,形成三氯甲烷自由基(CCl3+ )以致破壞肝細胞膜脂質結構,引起肝脂肪變性以及壞死等。五價砷化合物中的砷也可被還原成三價砷,三價砷化合物在水中溶解度較高,故毒性較五價砷化合物為強。
(三) 水解作用
許多外來化合物,例如酯類、醯胺類和含有酯式鍵的磷酸鹽取代物極易水解。血漿、肝、腎、腸粘膜、肌肉和神組織中有許多水解酶,微粒體中也存在。酯酶是廣泛存在的水解酶,酯酶和醯胺酶可分別水解酯類和胺類。
(四) 結合反應
結合反應是進入機體的外來化合物在代謝過程中與某些其它內源性化合物或基團發生的生物合成反應。特別是外來有機化合物及其含有羥基、氨基、羰基以及環氧基的代謝物最易發生。醫.學教育網搜集整理外來化合物及其代謝物與體內某些內源性化合物或基團結合所形成的產物稱為結合物。在結合反應中需要有輔酶與轉移酶並消耗代謝能量。所謂內源性化合物或基團的來源是體內正常代謝過程中的產物,參加結合反應的必須為內源性化合物,直接由體外輸入者不能進行。
9. 生物轉化的反應類型
肝臟內的生物轉化反應主要可分為第一相反應(氧化(oxidation)反應、還原(rection)反應、水解(hydrolysis)反應)和第二相反應(結合(conjugation)反應)。
影響生物轉化的因素如下:
生物轉化作用受年齡、性別、肝臟疾病及葯物等體內外各種因素的影響。例如新生兒生物轉化酶發育不全,對葯物及毒物的轉化能力不足,易發生葯物及毒素中毒等。老年人因器官退化,對氨基比林、保泰松等的葯物轉化能力降低,用葯後葯效較強,副作用較大。此外,某些葯物或毒物可誘導轉化酶的合成,使肝臟的生物轉化能力增強,稱為葯物代謝酶的誘導。例如,長期服用苯巴比妥,可誘導肝微粒體加單氧酶系的合成,從而使機體對苯巴比妥類催眠葯產生耐葯性。同時,由於加單氧酶特異性較差,可利用誘導作用增強葯物代謝和解毒,如用苯巴比妥治療地高辛中毒。苯巴比妥還可誘導肝微粒體udp-葡萄糖醛酸轉移酶的合成,故臨床上用來治療新生兒黃疸。另一方面由於多種物質在體內轉化代謝常由同一酶系催化,同時服用多種葯物時,可出現競爭同一酶系而相互抑制其生物轉化作用。臨床用葯時應加以注意,如保泰松可抑制雙香豆素的代謝,同時服用時雙香豆素的抗凝作用加強,易發生出血現象。
生物轉化的特點是:多樣性(同一物質經多種反應實現轉化),連續性(第一、第二兩相反應連續進行),雙重性(物質進行生物轉化後毒性可能減弱也可能增強,即解毒與致毒)。