喹諾酮對哪些病原微生物有效

Ⅰ 喹諾酮類葯物抗菌機制

喹諾酮類葯物是臨床上應用最廣泛的抗生素之一，那你知道喹諾酮類葯物抗菌機制嗎?下面是我為你整理的喹諾酮類葯物抗菌機制的相關內容，希望對你有用!

喹諾酮類葯物抗菌機制
喹諾酮類葯物作用的靶酶為細菌的DNA迴旋酶(gyrase)及拓撲異構酶Ⅳ。對大多數革蘭陰性細菌，DNA迴旋酶是喹諾酮類葯物的主要靶酶，

而對於大多數革蘭陽性細菌，喹諾酮類葯物主要抑制細菌的拓撲異構酶Ⅳ，拓撲異構酶Ⅳ為解鏈酶，可在DNA復制時將纏繞的子代染色體釋放。
喹諾酮類葯物的食安隱患
喹諾酮類葯物被廣泛用於人和 動物 疾病 的治療，由於喹諾酮類葯物在動物機體組織中的殘留，人食用動物組織後喹諾酮類抗生素就在人體內殘留蓄積，造成人體疾病對該葯物的嚴重耐葯性，影響人體疾病的治療，俗話說的好，是葯三分毒，長期攝入含有喹諾酮類葯物的動物源食品，對人體有百害而無一利。

人類長期食用含較低濃度QNs葯物的動物性食品、中成葯 保健 食品等，容易誘導耐葯性的傳遞，從而影響該類葯物的臨床療效[2] 。因此，喹諾酮類葯物殘留問題越來越引起人們的關注。聯合國糧農組織/世界衛生組織食品添加劑專家聯席委員會、歐盟都已制定了多種喹諾酮類葯物在動物組織中的最高殘留限量。美國FDA於2005年宣布禁止用於治療家禽細菌感染的抗菌葯物恩諾沙星的銷售和使用 。

我國也於2002年規定了環丙沙星、單諾沙星、恩諾沙星、沙拉沙星、二氟沙星、惡喹酸和氟甲喹等7種QNs葯物在動物肌肉組織中的最高殘留限量為10～500μg/kg 。喹諾酮類葯物在動物組織中的殘留分析方法主要有酶聯免疫吸附測定法( EL ISA) 、高效液相色譜法(HPLC) 和液相色譜2質譜分析法(LC2MS)。
喹諾酮類葯物的展望
喹諾酮這一大類廣譜抗菌類葯物，主要是用於人體疾病的治療，為了避免人食用含有喹諾酮葯殘的動物源食品而造成對人體的傷害，有必要開發動物專用的喹諾酮類葯物。

動物專用的有沙拉沙星、恩諾沙星、丹諾沙星、馬波沙星、奧比沙星、達諾沙星等。丹諾沙星用於治療牛、豬、雞等動物細菌和支原體引起的疾病，對 呼吸 道主要致病菌的抗菌效果好。奧比沙星用於治療豬和牛等家畜的 肺炎 與 腹瀉 [7] 。

但是需要評估動物專用喹諾酮類葯物對人類的安全性。
喹諾酮類葯物的分類
喹諾酮按發明先後及其抗菌性能的不同，分為一、二、三、四代。

第一代喹諾酮類，只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid)等，因療效不佳現已少用。

第二代喹諾酮類，在抗菌譜方面有所擴大，對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內主要應用品種。此外尚有新惡酸(Cinoxacin)和甲氧惡喹酸(Miloxacin)，在國外有生產。

第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大，對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用，對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。本類葯物中，國內已生產諾氟沙星。尚有氧氟沙星(Ofloxacin)、培氟沙星(Perfloxacin)、依諾沙星(Enoxacin)、環丙沙星(Ciprofloxacin)等。本代葯物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。

第四代喹諾酮類與前三代葯物相比在結構上修飾，結構中引入8-甲氧基，有助於加強抗厭氧菌活性，而C-7位上的氮雙氧環結構則加強抗革蘭陽性菌活性並保持原有的抗革蘭陰性菌的活性，不良反應更小，但價格較貴。對革蘭陽性菌抗菌活性增強，對厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強，對典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團菌以及結核分枝桿菌的作用增強。多數產品半衰期延長，如加替沙星與莫昔沙星。

猜你喜歡：

1. 喹諾酮類的不良反應

2. 2015抗菌葯物培訓試題及答案

3. 葯學畢業論文選題

4. 抗菌葯物濫用危害

5. 臨床合理用葯情況總結

Ⅱ 喹諾酮類抗生素主要用於什麼細菌

喹諾酮類葯物分為四代，臨床應用較多的為第三代，常用葯物有諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星、氟羅沙星等。
此類葯物對多種革蘭陰性菌有殺菌作用，廣泛用於泌尿生殖系統疾病、胃腸疾病，以及呼吸道、皮膚組織的革蘭陰性細菌感染。

Ⅲ 喹諾酮類抗菌葯在治療尿路感染時分別有什麼特點

（1）吡哌酸。對革蘭陰性菌的抗菌作用強，對革蘭陽性菌和綠膿桿菌有一定的作用。口服400mg後血濃度達不到治療效果，但尿中濃度高，因此，主要用於治療尿路感染。但效果不如氟喹諾酮類葯物。

（2）諾氟沙星。又名氟哌酸，是第三代氟喹諾酮類葯，對革蘭陽性和陰性菌，包括綠膿桿菌均有良好的抗菌活性，用於治療敏感菌引起的尿路感染，對淋病奈瑟菌感染也有效。用法：口服每次0.1～0.2g，每天3～4次。

（3）氧氟沙星。又名氟嗪酸，抗菌活性強，對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌包括綠膿桿菌均有較強的作用，對肺炎支原體、奈瑟菌、厭氧菌及結核桿菌也有一定活性。據實驗研究，本品對感染小鼠的保護效果明顯強於諾氟沙星，口服後，迅速在各組織中達到最高濃度，無蓄積作用，以未代謝型從尿中排出，故對尿路感染有良好效果。

用法：每次0.1～0.2g，每天2～3次。

（4）依諾沙星。又名氟啶酸，抗菌譜和抗菌活性與諾氟沙星相似，對厭氧菌作用較差，血葯濃度介於諾氟沙星與氧氟沙星之間，口服後，約50%～65%經腎排泄。用法：口服每次0.1～0.2g，每天3次。

（5）環丙沙星。又名環丙氟哌酸，具有很廣的抗菌譜，體外抗菌活性為目前臨床應用喹諾酮類中最強的一種，對耐葯綠膿桿菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、產青黴素酶淋球菌、產酶流感桿菌等均有良效，對肺炎軍團菌及彎麴菌亦有效，一些對氨基糖苷類、第三代頭孢菌素等耐葯的革蘭陰性菌和陽性菌對本品仍然敏感。本品具有後發抗菌效應，可抑制細菌再生，臨床和細菌學有效率相當於頭孢噻甲羧肟。用法：靜脈滴注，每次0.2g，每天2次；口服，每天0.25～0.5g，每天2次。

（6）氟羅沙星。又名多氟沙星，抗菌譜廣，體外抗菌活性略低於環丙沙星，但其體內抗菌活性強於現有各喹諾酮葯。本品口服效果好，生物利用度可達99%。

Ⅳ 喹諾酮類葯的特點及抗菌機制

喹諾酮類葯的特點

吡哌酸(pipemidic acid，PPA)對革蘭陰性菌的抗菌作用較萘啶酸強，對革蘭陽性和部分綠膿桿菌有一定作用。口服400mg後血濃度達不到治療效果，但尿中濃度高，可達900mg/L以上，主要用於治療尿路和腸道感染。

諾氟沙星(norfloxacin)又名氟哌酸，是第一個氟喹諾酮類葯，抗菌譜廣，抗菌作用強，對革蘭陽性和陰性菌包括綠膿桿菌均有良好抗菌活性，明顯優於吡哌酸。口服吸收約35%～45%;易受食物影響，空腹比飯後服葯的.血濃度高2～3倍，血漿蛋白結合率為14%，體內分布廣，組織濃度高，葯物消除半衰期為3～4小時。主要用於尿路及腸道感染。

氧氟沙星(ofloxacin)又名氟嗪酸，抗菌活性強，對革蘭陽性菌(包括甲氧西林耐葯金葡菌，MRSA)革蘭陰性菌包括綠膿桿菌均有較強作用;對肺炎支原體，奈瑟菌病，厭氧菌及結核桿菌也有一定活性。對感染小鼠的保護效果明顯強於諾氟沙星、依諾沙星。口服吸收快而完全，血葯濃度高而持久，血漿消除半衰期為5～7小時，葯物體內分布廣，尤以痰中濃度較高，70%～90%葯物經腎排泄，48小時尿中葯物濃度仍可達到對敏感菌的殺菌水平，膽汁中葯物濃度約為血葯濃度的7倍左右。

依諾沙星(enoxacin)又名氟啶酸，抗菌譜和抗菌活性和諾氟沙星相似，對厭氧菌作用較差。口服吸收好，不受食物影響，血葯濃度介於諾氟沙星與氧氟沙星之間，口服後約50%～65%經腎排泄，消除半衰期為3.3～5.8小時。副作用以消化道反應為主，偶有中樞神經系統毒性反應。

培氟沙星(pefloxacin)又名甲氟哌酸，抗菌譜廣與諾氟沙星相似，抗菌活性略遜於諾氟沙星，對軍團菌及MRSA有效，對綠膿桿菌的作用不及環丙沙星。口服吸收好，生物利用度為90%～100%.血葯濃度高而持久，半衰期可達10小時以上，體內分布廣泛，尚可通過炎症腦膜進入腦脊液。

環丙沙星(ciprofloxacin)又名環丙氟哌酸，抗菌譜廣，體外抗菌活性為目前在臨床應用喹諾酮類中最強，對耐葯綠膿桿菌，MRSA，產青黴素酶淋球菌、產酶流感桿菌等均有良效，對肺炎軍團菌及彎麴菌亦有效，一些對氨基甙類、第三代頭孢菌素等耐葯的革蘭陰性和陽性菌對本品仍然敏感。口服後本品生物利用度為38%～60%，血濃度較低，靜脈滴注可彌補此缺點。半衰期為3.3～5.8小時，葯物吸收後體內分布廣泛。

洛美沙星(lomefloxacin)抗菌譜廣，體外抗菌作用與諾氟沙星、氧氟沙星、氟羅沙星相似，但比環丙沙星弱;體內抗菌活性比諾氟沙星與氧氟沙星強，但不及氟羅沙星。本品口服吸收好，生物利用度為85%，血葯濃度高而持久，半衰期約7小時，體內分布廣，葯物經腎排泄。

氟羅沙星(fleroxacin)又名多氟沙星，抗菌譜廣，體外抗菌活性略遜於環丙沙星，但其體內抗菌活性強於現有各喹諾酮葯。口服吸收好，生物利用度達99%.口服同劑量(400mg)的血葯濃度比環丙沙星高2～3倍，半衰期為9小時。體內分布廣，葯物經腎排泄，約為給葯量50%～60%.

喹諾酮類葯物抗菌機制

喹諾酮類葯物作用的靶酶為細菌的DNA迴旋酶(gyrase)及拓撲異構酶Ⅳ。對大多數革蘭陰性細菌，DNA迴旋酶是喹諾酮類葯物的主要靶酶，

而對於大多數革蘭陽性細菌，喹諾酮類葯物主要抑制細菌的拓撲異構酶Ⅳ，拓撲異構酶Ⅳ為解鏈酶，可在DNA復制時將纏繞的子代染色體釋放。

喹諾酮類葯物的共性

1.抗菌譜廣 尤其對需氧的革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌在內有強大的殺菌作用，對金葡菌及產酶金葡菌也有良好抗菌作用。某些品種對結核桿菌、支原體、衣原體及厭氧菌也有作用。

2.口服吸收良好，體內分布廣。血漿蛋白結合率低，血漿半衰期相對較長。部分以原形經腎排泄，尿葯濃度高，部分經由肝臟代謝。

3.不良反應少，耐受良好。常見惡心、嘔吐、食慾減退、皮疹、頭痛、眩暈。偶有抽搐等精神症狀，停葯可消退。所有氟喹諾酮類由於在未成年動物可引起關節病，在兒童中引起關節痛及腫脹，故不應用於青春期前兒童或妊娠婦女。

4.適用於敏感病原菌(如金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、腸道革蘭陰性桿菌、彎麴菌屬和淋病奈氏菌等)所知泌尿感染、前列腺感染、淋病、呼吸道感染、胃腸道感染及骨、關節、軟組織感染。

Ⅳ 簡述喹諾酮類葯物的抗菌特點及應用

1.抗菌譜廣：尤其對需氧的革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌有強大的殺菌作用，對金葡菌及產酶金葡菌也有良好抗菌作用。某些品種對結核桿菌、支原體、衣原體及厭氧菌也有作用。
2.口服吸收良好，體內分布廣。血漿蛋白結合率低，血漿半衰期相對較長。部分以原形經腎排泄，尿葯濃度高，部分經由肝臟代謝。
3.不良反應少，耐受良好。常見惡心、嘔吐、食慾減退、皮疹、頭痛、眩暈。偶有抽搐等精神症狀，停葯可消退。所有氟喹諾酮類由於在未成年動物可引起關節病，在兒童中引起關節痛及腫脹，故不應用於青春期前兒童或妊娠婦女。
4.適用於敏感病原菌（如金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、腸道革蘭陰性桿菌、彎麴菌屬和淋病奈氏菌等）所知泌尿感染、前列腺感染、淋病、呼吸道感染、胃腸道感染及骨、關節、軟組織感染

Ⅵ 喹諾酮類葯物品種有哪些

喹諾酮類葯物品種：

1、第一代喹諾酮類，只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸和吡咯酸等，因療效不佳現已少用。

2、第二代喹諾酮類，在抗菌譜方面有所擴大，對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內主要應用品種。此外尚有新惡酸和甲氧惡喹酸，在國外有生產。

3、第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大，對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用，對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。本類葯物中，國內已生產諾氟沙星。尚有氧氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、環丙沙星等。本代葯物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。

(6)喹諾酮對哪些病原微生物有效擴展閱讀：

應用

1、喹諾酮類抗生素是一類人畜通用的葯物。因其具有抗菌譜廣、抗菌活性強、與其他抗菌葯物無交叉耐葯性和毒副作用小等特點，被廣泛應用於畜牧、水產等養殖業中，包括在雞、鴨、鵝、豬、牛、羊、魚、蝦、蟹等的養殖中用於疾病防治。。

2、恩諾沙星，喹諾酮類抗生素的一種，具有抗菌譜廣、殺菌力強、作用迅速、體內分布廣泛及與其他抗生素之間無交叉耐葯性等特點，預防和治療畜禽的細菌性感染及支原體病有良好的效果，在豬病防治中，對包括綠膿桿菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、巴斯德氏菌屬、丹毒絲菌、博德特氏菌、葡萄球菌、支原體屬和衣原體也有效。

Ⅶ 喹諾酮類葯物的作用特點有哪些

喹諾酮類抗菌葯是人工合成的含4-喹諾酮基本結構，對細菌DNA螺旋酶具有選擇性抑製作用的抗菌葯物喹諾酮類葯物目已發展到第三代。萘啶酸是用於臨床的第喹諾酮類葯物。當時，常用於尿路感染。吡哌酸第二代喹諾酮類葯物，其抗菌活性優於萘啶酸，不良反應亦較萘啶酸為少。可用於敏感菌的尿路感染。1979年合成諾氟沙星，隨後又合成一系列含氟的新喹諾酮類葯，統稱為氟喹諾酮類。氟喹諾酮類在葯理學上有以下特點：①抗菌譜廣，尤其對於革蘭陰性菌，包括綠膿桿菌在內的細菌有強的殺菌作用，對金黃色葡萄球菌及產酶金黃色葡萄球菌也有良好的抗菌作用，某些品對結核桿菌、支原體、衣原體及厭氧菌也有作用。②細菌對本類葯與其他抗菌葯物間無交叉耐葯性。③口服吸收良好，部分品種可靜脈給葯；體內分布廣，組織體液濃度高，可達有效抑菌或殺菌水平；血漿半衰期相對較長，大為3～7小時以上；血漿蛋白結合率低，多經尿排泄，尿中濃度高。④本品除適用於尿路感染外，尚可應用於敏感菌所致的呼吸道感染、前列腺炎、淋病以及各種革蘭陰性桿菌所致的各種感染。本品不良反應較少(5%～10%)，大多輕微，常見的不良反應有惡心、嘔吐、食慾減退、皮疹、頭痛、眩暈。偶有抽搐、精神症狀，停葯後可以消退。由於本類抗菌葯物在治療尿路感染時療效可靠，不良反應又較少，因此，目前發展迅速，臨床廣為使用。

Ⅷ 喹諾酮類葯物都有哪些

喹諾酮類葯物屬於抗菌葯，可將分為以下幾類：
1、第一代：萘啶酸類，抗菌譜較窄，抗菌率較弱，現已基本淘汰；
2、第二代：乙哌酸，抗菌譜有所擴大，但使用率依舊偏低；
3、第三代：諾氟沙星、環丙沙星、左氧氟沙星等，與前兩代相比，抗菌譜進一步擴大，抗菌效力進一步增強；
4、第四代：莫西沙星、加替沙星等，抗菌譜較廣，吸收較快，作用較強。
喹諾酮類葯物不僅用於治療呼吸系統感染，還可用於治療其它多種感染，特點主要包括抗菌譜較廣、抗菌效力較強、口服吸收較好、組織濃度較高等，臨床使用較廣泛。

Ⅸ 喹喏酮類有哪些

通過網路查找可得；http://ke..com/link?url=btJFCjPSq_awZSI9C9sEpttFDJlIY-_

Ⅹ 簡述氟喹諾酮類抗菌葯的主要抗菌作用和主要不良反應。

【執業葯師考訊】
早期葯物：諾氟沙星，抗菌活性超過第一、二代，但仍是氟喹諾酮類中最低的。
後期產品：環丙沙星、依諾沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和氧氟沙星等。
(1)革蘭陰性菌：強大，革蘭陰性球菌和桿菌(如腸桿菌屬、假單胞菌屬、奈瑟菌屬、嗜血桿菌屬、彎曲桿菌屬)的mic低，尤其對需氧革蘭陰性桿菌，包括銅綠假單胞菌在內，有強大殺菌作用，其中環丙沙星活性最強。
(2)革蘭陽性球菌：金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌等;
革蘭陽性菌(肺炎鏈球菌等)：左氧氟沙星作用最強。
鏈球菌、腸球菌：對氟喹諾酮敏感性，不及葡萄球菌。
耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌株：對氟喹諾酮耐葯。
(3)衣原體、支原體、軍團菌、結核桿菌也有效。
第四代：加替沙星、莫西沙星、司氟沙星、曲伐沙星等。
(1)銅綠假單胞菌，革蘭陽性菌，特別對肺炎鏈球菌、耐葯葡萄球菌：抗菌活性明顯增強。
(2)衣原體、支原體、軍團桿菌屬等細胞內病原體：有效。
(3)革蘭陰性菌：抗菌活性均未超過環丙沙星。
(4)厭氧菌：莫西沙星、曲伐沙星。
喹諾酮類葯物的機制：
dna迴旋酶：抗革蘭陰性細菌的主要靶酶。選擇性抑制敏感細菌dna迴旋酶的a亞單位的切割及封口活性。
拓撲異構酶ⅳ：抗大多數革蘭陽性細菌的主要靶酶。阻斷拓撲異構酶ⅳ的解旋活性，阻礙細菌dna合成，導致細菌死亡，呈殺菌作用。
哺乳動物真核細胞中不含dna迴旋酶，喹諾酮僅在很高濃度才能抑制哺乳動物拓撲異構酶，故喹諾酮類對細菌選擇性高，不良反應少。
耐葯性：
耐葯性已迅速增長，以大腸桿菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌、淋病奈瑟球菌和傷寒沙門菌耐葯性增高最明顯。
對一種喹諾酮類葯物耐葯者，往往對所有喹諾酮類葯物均耐葯。喹諾酮類葯物不能交替使用。本類葯物與其他類抗菌葯物之間無交叉耐葯性。