葯物通過生物膜轉運的主要方式是什麼

1. 葯物跨膜轉運的轉運方式

被動轉運（ passive transport），也稱被動擴散（passive diffusion），即葯物從濃度高的一側向濃度低的一側的跨膜轉運。轉運動力來自膜兩側的濃度差，當膜兩側葯物濃度達到平衡時，轉運即停止。它不耗能、不需要載體、不受飽和限速及競爭抑制的影響。被動轉運又分為兩種情況：
（一）脂溶擴散（lipid diffusion）
脂溶擴散又稱簡單擴散（simple diffusion），即葯物依靠其脂溶性先溶於脂質膜，而後從高濃度一側向低濃度一側的被動轉運方式（見圖3-2）。它也是葯物轉運中一種最常見、最重要的轉運方式。影響葯物脂溶擴散的主要因素有：
① 膜面積和膜兩側的濃度差。膜面積越大擴散越快；葯物在脂質膜的一側濃度越高，擴散速度也越快，到膜兩側濃度相同時擴散停止。
② 葯物的脂溶性。即葯物的油/水分配系數，一般分配系數愈大，葯物溶入脂質膜中越多，擴散就越快。但由於葯物必須首先溶於體液才能抵達細胞膜，故水溶性太低也同樣不利於葯物通過細胞膜，所以葯物在具備脂溶性的同時，仍需具有一定的水溶性才能迅速通過脂質膜。
③ 葯物的解離度。因為除極少數極性分子的葯物（如毛花苷丙）外，絕大多數葯物都是弱酸性或弱鹼性的非極性分子，所以葯物在溶液中都以非解離型和解離型兩種形式存在。只有非解離型葯物因其脂溶性大，才能溶入脂質膜中，易於通過生物膜；而解離型葯物因脂溶性小，則不易通過生物膜，並被限制在膜的一側，形成所謂的離子障（ion trapping）。因而葯物的解離度是影響葯物脂溶擴散的另一重要因素。
④ 葯物的pKa 及葯物所在環境的pH 最終將決定葯物的解離度，pKa 和pH 之間的關系可用Handerson-Hasselbach 公式表示：
上式中，pKa 是解離常數（Ka）的負對數，而Ka 是指當葯物解離50%時所在溶液的pH。各葯物都有其固有的pKa，它是葯物本身的屬性，與葯物是弱酸性或弱鹼性的無關，如弱酸性葯物的pKa 可以>7，弱鹼性葯物的pKa 也可以<7。由上式可見，當葯物pKa 不變時（因為是葯物本身的屬性，不會變化），改變溶液的pH，可明顯影響葯物的解離度，進而影響葯物的跨膜轉運。如弱酸性葯物在pH 偏低的一側，解離度小，容易跨膜轉運至另一側；反之，在pH 偏高的一側，則不容易跨膜轉運至另一側。而弱鹼性葯物的情況正好與之相反，在pH 偏高的一側，解離度小，容易跨膜轉運至另一側；在pH 偏低的一側，解離度大，則不容易跨膜轉運至另一側（見下兩圖）
例如苯巴比妥、水楊酸等弱酸性葯物中毒時，鹼化尿液可使葯物的重吸收減少，而增加其排泄以解毒。
二）膜孔擴散（diffusion through pores）
膜孔擴散，也稱膜孔濾過（filtration through pores）或水溶擴散（aqueous diffusion），是指水溶性小分子葯物受流體靜壓或滲透壓的影響，通過生物膜膜孔（親水通道）的被動轉運方式 載體轉運（carrier transport）是指葯物首先與生物膜上相應的載體結合，再將葯物轉運到膜的另一側的過程。由於需要載體參與，故有飽和限速及競爭抑制。載體轉運方式主要有：
（一）主動轉運（active transport）
主動轉運指逆濃度差的載體轉運（它可使葯物在體內聚集於某一器官或組織），需要消耗能量。採用主動轉運方式的葯物並不多，一般與葯物的吸收關系不大。但兒茶酚胺通過胺泵進入囊泡、青黴素從腎小管的主動排泌等都屬於這種轉運類型。所以，當丙磺舒和青黴素合用時，兩個弱酸性葯物在腎小管管壁細胞中依靠同一載體排泌，可發生競爭性抑制，從而延緩青黴素的排出，而增加其作用的持續時間。
（二）易化擴散（facilitated diffusion）
易化擴散指順濃度差的載體轉運，不耗能。如體內葡萄糖和一些離子（Na+、K+、Ca2+等）的吸收即採用此種轉運方式，其轉運的速度遠比脂溶擴散要快得多。另外，極少數葯物還可通過膜動轉（cytopsistransport）方式轉運，即通過生物膜的運動，將大分子物質以包裹的方式進行被動轉運，如胞飲（pinocytosis）和胞吐（exocytosis）。

2. 葯物通過生物膜轉運餓主要方式是主動轉運。對嗎

對的 主要是主動轉運

3. 葯物的體內過程及跨膜轉運-2020醫療衛生葯學知識

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一、葯物的體內過程

葯物從進入體內到排出體外大致分為四個過程：吸收、分布、代謝、排泄

1.吸收是指葯物自給葯部位進入血液循環的過程。

2.分布是指葯物進入體循環後向各組織、器官或者體液轉運的過程。

3.代謝是指葯物在體內發生化學結構變化的過程。

4.排泄是指葯物及其代謝產物排出體外的過程。

葯物的吸收、分布和排泄過程統稱為轉運;而分布、代謝和排泄過程稱為處置;代謝與排泄過程合稱為消除。除靜脈注射等血管內給葯以外，非血管內給葯(如肌內注射、吸入給葯、透皮給葯等)都存在吸收過程。

二、葯物的跨膜轉運：物質通過生物膜的現象稱為物質的跨膜轉運。跨膜轉運是葯物吸收、分布和排泄的重要過程。

(一)被動轉運

被動轉運是物質從高濃度區域向低濃度區域的轉運，不需要載體，不消耗能量。轉運速度與膜兩側的濃度差成正比。葯物大多數以這種方式通過生物膜。被動轉運包括濾過和簡單擴散。

1.濾過：又稱為膜孔轉運，細胞膜上存在膜孔，水溶性的小分子物質通過孔道轉運。

2.簡單擴散：大多數葯物以這種方式通過生物膜，葯物的擴散速度取決於膜兩側葯物的濃度梯度、葯物的脂水分配系數及葯物在膜內的擴散速度。

(二)載體轉運

有主動轉運和易化擴散兩種方式。需要載體的的轉運方式，一般具有飽和性、競爭性和特異性。

1.主動轉運：是逆濃度梯度，需要能量、需要載體的一種轉運方式，通常一些生命必需物質(如K+，Na+，I-，單糖，氨基酸，水溶性維生素)和有機酸、鹼等弱電解質的離子型化合物等，能通過主動轉運吸收。

2.易化擴散：又稱中介轉運，轉運速率大大超過被動擴散，是順濃度梯度，不需要能量，需要載體的一種轉運方式，常見於在小腸上皮細胞、脂肪細胞、血-腦屏障的細胞膜中，核苷類葯物、單糖類和氨基酸等高極性物質的轉運。

(三)膜動轉運

生物膜通過流動發生主動變形，將某些物質攝入細胞內或從細胞內釋放到細胞外，此過程稱膜動轉運。細胞通過膜動轉運攝取液體稱為胞飲，攝取的是微粒或大分子物質稱吞噬，大分子物質從細胞內轉運到細胞外稱為胞吐。膜動轉運是蛋白質和多肽的重要吸收方式。

【配伍題】

[1~2]

A.葯物的吸收 B.葯物的分布

C.葯物的代謝 D.葯物的排泄

E.葯物的消除

1.葯物從給葯部位進入體循環的過程是( )。

2.葯物從體循環向組織、器官或體液轉運的過程是( )。

【答案】1.A。2.B。

【單選題】

3. 需要耗能的轉運方式()

A.主動轉運 B.簡單擴散 C.易化擴散 D.膜動轉運

【答案】A。

4. 蛋白質的主要吸收方式()

A.主動轉運 B.簡單擴散 C.易化擴散 D.膜動轉運

【答案】D。

4. 脂溶性葯物通過生物膜的方式是

脂溶性葯物通過生物膜的方式是：簡單擴散
簡單擴散是指脂溶性葯物溶解於細胞膜的脂質層，順濃度差通過細胞膜，又稱脂溶性擴散，也是一種被動轉運方式。絕大多數葯物按此種方式通過生物膜。簡單擴散的速度主要取決於葯物的油水分配系數和膜兩側葯物濃度差