① 下述提法哪種不正確()
題主是否想詢問「提法哪種不正確」？生物轉化是指葯物被氧化。根據查詢資料顯示，提法不正確的是生物轉化是指葯物被氧化，生物轉化，是指外源化學物在機體內經多種酶催化的代謝轉化，生物轉化的實驗研究過去主要以動物為對象，採用活體或離體實驗方法。
② 口腔助理醫師《葯理學》章節試題：總論(2)
31.與葯物吸收無關的因素是
A.葯物的理化性質 B.葯物的劑型 C.給葯途徑
D.葯物與血漿蛋白的親和力 E.葯物的首過消除
32.葯物的腸肝循環影響了葯物在體內的：
A.起效快慢 B.代謝快慢 C.分布
D.作用持續時間 E.與血漿蛋白的結合
33.葯物起效可能取決於
A.吸收 B.分布 C.生物轉化 D.血葯濃度 E.以上均可能
34.葯物與血漿蛋白的結
A.是牢固的 B.不易被排擠 C.是一種生效形式
D.見於所有的葯物 E.易被其他的葯物置換
35.葯物與血漿蛋白的結合
A.是永久性的 B.加速葯物在體內分布 C.是可逆的
D.對葯物主動轉運有影響 E.促進葯物排泄
36.葯物與血漿蛋白結合後
A.葯物作用增強 B.葯物代謝加快 C.葯物逆轉加快
D.葯物排泄加快 E.暫時失去葯理活性
37.葯物與血漿蛋白結合率高，則葯理作用
A.起效快 B、起效慢 C、維持時間長
D、維持時間短 E、以上都不是
38.葯物通過血液進入組織間液的過程
A.吸收 B.分布 C.貯存 D.再分布 E.排泄
39.對葯物分布無影響的因素是
A.葯物理化性質 B.組織器官血流量 C.血漿蛋白的結合率
D.組織親和力 E.葯物劑型
40.難以通過血液屏障的葯物是
A.分子大，極性高 B.分子小，極性低 C.分子大，極性低
D.分子小，極性高 E.以上均不是
41.某葯按一級動力學消除，是指
A.其血漿半衰期恆定
B.消除速率常數隨血葯濃度高低而變
C.葯物消除量恆定
D.增加劑量可使有效血葯濃度維持時間按比例延長
E.代謝及排泄葯物的能力已飽和
42.葯物按零級動力學消除是指
A.吸收與代謝平衡
B.單位時間內消除恆定量的葯物
C.單位時間內消除恆定比例的葯物
D.血漿濃度達到穩定水平
E.葯物完全消除
43.被肝葯酶代謝的葯物與肝葯酶誘導劑合用後，可使
A.其原有效應減弱 B.其原有效應增強 C.產生新的效應
D.其原有效應不變 E.其原有效應被消除
44.葯物的半衰期是指
A.葯物的血漿濃度下降一半所需的時間
B.葯物的穩態血葯濃度下降一半所需的時間
C.葯物的有效血葯濃度下降一半所需的時間
D.葯物的組織濃度下降一半所需的時間
E.葯物的最高血葯濃度下降一半所需時間
45.葯物在體內的代謝是指
A.葯物的活化 B.葯物的滅活 C.葯物化學結構的改變
D.葯物的消除 E.葯物的吸收
46.下列關於葯物體內代謝的敘述哪項是錯誤的
A.葯物的消除方式主要靠代謝
B.葯物體內主要氧化酶是細胞色素P450
C.肝葯酶的專一性很低
D.有些葯可抑制肝葯酶的活性
E.巴比妥類能誘導肝葯酶的活性
47.代謝葯物的主要器官是
A.腸黏膜 B.血液 C.肌肉 D.腎 E.肝
48.葯物在肝內代謝後都會
A.毒性減小或消失 B.經膽汁排泄 C.極性增高
D.脂/水分布系數增大 E.分子量減少
49.葯物的消除速度可決定其
A.起效的快慢 B.作用持續時間 C.最大效應
D.後遺效應的大小 E.不良反應的大小
50.促進葯物代謝的主要酶系是
A.單氨氧化酶 B.細胞色素P450酶系 C.系統輔酶II
D.葡萄糖醛酸轉移酶 E.水解酶
51.葯物的首關消除可能發生於
A.舌下給葯 B.吸收給葯 C.口服給葯
D.靜脈注射後 E.皮下給葯後
52.影響葯物自機體排泄的因素為
A.腎小球毛細血管通透性增大
B.極性高，水溶性大的葯物易從腎排出
C.弱酸性葯在弱酸性尿液中排出多
D.葯物經肝代謝成極性高的代謝物不易從膽汁排泄
E.肝腸循環可使葯物排出時間縮短
53.被動轉運的葯物其半衰期依賴於
A.劑量 B.分布容積 C.消除速率
D.給葯途徑 E.以上都不是
54.葯物在體內的代謝和排泄統稱為
A.代謝 B.消除 C.滅活 D.解毒 E.生物利用度
55.腎功能不良時，用葯時需要減少劑量的是
A.所有的葯物
B.主要從腎排泄的葯物
C.主要在肝代謝的葯物
D.胃腸道吸收很少的葯物
E.以上都不是
56.按半衰期恆量重復給葯時，為縮短達到穩態血葯濃度的時間
A.首劑量加倍 B.首劑量增加3倍 C.連續恆速靜脈滴注
D.增加每次給葯量 E.增加給葯次數
57.有關舌下給葯的錯誤敘述是
A.由於首過消除，血漿中血葯濃度降低
B.脂溶性葯物吸收迅速
C.刺激性大的葯物不宜此種給葯途徑
D.舌下動脈血流量大，易吸收
E.葯物的氣味限制葯物的給葯途徑
58.影響半衰期長短的主要因素是
A.劑量 B.吸收速度 C.原血漿濃度
D.消除速度 E.給葯時間
59.一次給葯後，經幾個半衰期可消除約95%
A.2--3個 B.4--5個 C.6--8個
D.9--11個 E.以上都不是
60.葯物吸收達到血漿穩態濃度是指
A.葯物作用最強的濃度
B.葯物的吸收過程已完成
C.葯物的消除過程正開始
D.葯物的吸收與消除速度達平衡
E.葯物在體內分布達平衡
參考答案
1.D 2.D 3.C 4.B 5.D 6.B 7.B 8.A 9.D 10.E
11.D 12.B13.D 14.C 15.C 16.D 17.D 18.D 19.C 20.C
21.C 22.B 23.D 24.C 25.A 26.B 27.C、28.E、29. 30.D
31.D 32.D 33.E 34.E 35.C 36.E 37.C 38.B、39.E 40.A
41.A 42.B 43.A 44.A 45.C 46.A.47.E 48.C 49.B 50.B
51.C 52.B 53.C 54.B 55.B 56.A 57.A 58.D 59.B 60.D
③ 《西葯一》每日一練-2020天津醫考執業葯師（2020.4.2）
《西葯一》每日一練-2020天津醫考執業葯師
[18-20]
A.芳環羥基化 B.硝基還原
C.烯烴氧化 D.N-脫烷基化
E.乙醯化
18 保泰松在體內代謝成羥布宗，發生的代謝反應是
19. 卡馬西平在體內代謝成有毒性的環氧化物，發生的代謝反應是
20. 氟西汀在體內生成仍具有活性的代謝物去甲氟西汀，發生的代謝反應是
[21-24]
A.S-脫甲基
B.O-脫甲基
C.S-氧化反應
D.N-脫乙基
E.N-脫甲基
21. 阿苯達唑在體內可發生
22. 6-甲基嘌呤在體內可發生
23. 吲哚美辛在體內可發生
24. 利多卡因在體內可發生
三、多項選擇題
25. 使結合物水溶性降低的Ⅱ相結合反應有
A.甲基化結合 B.葡萄糖醛酸結合
C.谷胱甘肽結合 D.硫酸結合
E.乙醯化結合
26. 屬於第Ⅱ相生物轉化的反應有
A.對乙醯氨基酚與葡萄糖醛酸的結合反應
B.沙丁胺醇與硫酸的結合反應
C.白消安與谷胱甘肽的結合反應
D.對氨基水楊酸的乙醯化結合反應
E.腎上腺素的甲基化結合反應
27. 下列葯物在體內發生生物轉化反應，屬於第Ⅰ相反應的有
A.苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英
B.卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環氧化物
C.地西泮經脫甲基和羥基化生成奧沙西泮
D.對氨基水楊酸在乙醯輔酶A作用下生成對乙醯氨基水楊酸
E.硫噴妥鈉經氧化脫硫生成戊巴比妥
28. 胺類葯物代謝途徑包括
A.N-脫烷基化反應
B.N-氧化反應
C.加成反應
D.氧化脫氨反應
E.N-醯化反應
「參考答案及解析」
[18～20]ACD。解析：本題考查Ⅰ項生物轉化特點。保泰松的芳環羥基化形成羥布宗;卡馬西平含有烯鍵，形成環氧化物後，轉變為二羥基卡馬西平;氟西汀N脫甲基形成去甲氟西汀。
[21～24]CABD阿苯達唑發生S-氧化反應生成亞碸化合物，活性增強。6-甲基嘌呤經氧化代謝脫S-甲基得6-巰基嘌呤，發揮抗腫瘤作用。吲哚美辛在體內約50%經O-脫甲基代謝成無活性葯物。利多卡因進入血腦屏障產生N-脫乙基代謝產物引起中樞神經系統的副作用。
三、多項選擇題
25AE。解析：Ⅱ相代謝反應也叫結合反應，包括與葡萄糖醛酸結合反應、硫酸結合反應、甘氨酸結合反應、谷胱甘肽結合反應、甲基化結合反應、乙醯化結合反應。前四種結合使代謝物水溶性增加，後兩者結合使代謝物水溶性降低。
26ABCDE。解析：第Ⅱ相生物轉化的反應是結合反應，這些都是。
27ABCE。解析：葯物在體內的第Ⅰ相生物轉化，也稱之為官能團化反應，是指具體的酶對葯物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化、脫烷基化、脫鹵素等反應，使得葯物分子的極性增加，其代謝物的極性皆增加。
28ABD。胺類葯物的氧化代謝主要發生在兩個部位，一是在和氮原子相連接的碳原子上，發生N-脫烷基化和脫氨反應;另一是發生N-氧化反應。N-脫烷基和氧化脫氨是一個氧化過程的兩個不同方面，本質上都是碳-氮鍵的斷裂，條件是與氮原子相連的烷基碳上應有氫原子(即α-氫原子)，該α-氫原子被氧化成羥基，生成的α-羥基胺是不穩定的中間體，會發生自動裂解。胺類葯物的脫N-烷基代謝是這類葯物的主要和重要的代謝途徑之一。叔胺和仲胺氧化代謝後產生兩種以上產物，而伯胺代謝後，只有一種產物。
④ 執業葯師《葯學知識》全真模擬題(2)
標准答案：D
27、屬於一級動力學葯物，按葯物半衰期給葯1次，大約經過幾次可達穩態血濃度：
A、2～3次
B、4～6次
C、7～9次
D、10～12次
E、13～15次
標准答案：B
28、靜脈恆速滴注某一按一級動力學消除的葯物時，達到穩態濃度的時間取決於：
A、靜滴速度
B、溶液濃度
C、葯物半衰期
D、葯物體內分布
E、血漿蛋白結合量
標准答案：C
29、需要維持葯物有效血濃度時，正確的恆量給葯的間隔時間是：
A、每4h給葯1次
B、每6h給葯1次
C、每8h給葯1次
D、每12h給葯1次
E、據葯物的半衰期確定
標准答案：E
二、以下提供若干組考題，每組考題共同使用在考題前列出的A、B、C、D、E五個備選答案。請從中選擇一個正確答案，每個備選答案可能被選擇一次、多次或不被選擇。
[1~2]
A、在胃中解離增多，自胃吸收增多
B、在胃中解離減少，自胃吸收增多
C、在胃中解離減少，自胃吸收減少
D、在胃中解離增多，自胃吸收減少
E、沒有變化
1、弱酸性葯物與抗酸葯同服時，比單獨服用該葯：
2、弱鹼性葯物與抗酸葯同服時，比單獨服用該葯：
標准答案：1D 2B
[3~7]
A. 葯理作用協同
B、競爭與血漿蛋白結合
C、誘導肝葯酶，加速滅活
D、競爭性對抗
E、減少吸收
3、迦地那與雙香豆素合用可產生：
4、維生素K與雙香豆素合用可產生：
5、肝素與雙香豆素合用可產生：
6、阿司匹林與雙香豆素合用可產生：
7、保泰松與雙香豆素合用可產生：
標准答案：3C 4D 5A 6A 7B
三、以下每一道考題下面有A、B、C、D、E五個備選答案。請從中選擇備選答案中所有正確答案。
1、簡單擴散的特點是：
A、轉運速度受葯物解離度影響
B、轉運速度與膜兩側的葯物濃度差成正比
C、不需消耗ATP
D、需要膜上特異性載體蛋白
E、可產生競爭性抑製作用
標准答案：ABC
2、主動轉運的特點是：
A、轉運速度受葯物解離度影響
B、轉運速度與膜兩側的葯物濃度差成正比
C、需要消耗ATP
D、需要膜上特異性載體蛋白
E、有飽和現象
標准答案：CDE
3、pH與pKa和葯物解離的關系為：
A、pH=pKa時，[嘿!]=[A-]
B、pKa即是弱酸或弱鹼性葯液50%解離時的pH值，每個葯都有其固有的.pKa
C、pH的微小變化對葯物解離度影響不大
D、pKa大於7、5的弱酸性葯在胃中基本不解離
E、pKa小於5的弱鹼性葯物在腸道基本上都是解離型的
標准答案：ABDE
4、舌下給葯的特點是：
A、可避免胃酸破壞
B、可避免肝腸循環
C、吸收極慢
D、可避免首過效應
E、吸收比口服快
標准答案：ADE
5、影響葯物吸收的因素主要有：
A、葯物的理化性質
B、首過效應
C、肝腸循環
D、吸收環境
E、給葯途徑
標准答案：ABDE
6、影響葯物體內分布的因素主要有：
A、肝腸循環
B、體液pH值和葯物的理化性質
C、局部器官血流量
D、體內屏障
E、血漿蛋白結合率
標准答案：BCDE
7、下列關於葯物體內生物轉化的敘述正確項是：
A、葯物的消除方式主要靠體內生物轉化
B、葯物體內主要氧化酶是細胞色素P450
C、肝葯酶的作用專一性很低
D、有些葯可抑制肝葯酶活性
E、巴比妥類能誘導肝葯酶活性
標准答案：BCDE
8、葯酶誘導劑：
A、使肝葯酶活性增加
B、可能加速本身被肝葯酶代謝
C、可加速被肝葯酶轉化的葯物的代謝
D、可使被肝葯酶轉化的葯物血葯濃度升高
E、可使被肝葯酶轉化的葯物的血葯濃度降低
標准答案：ABCE
9、葯酶誘導作用可解釋連續用葯產生的：
A、耐受性
B、耐葯性
C、習慣性
D、葯物相互作用
E、停葯敏化現象
標准答案：ADE
10、在下列情況下，葯物從腎臟的排泄減慢：
A、青黴素G合用丙磺舒
B、阿司匹林合用碳酸氫鈉
C、迦地那合用氯化銨
D、迦地那合用碳酸氫鈉
E、迦地那合用苯妥英鈉
標准答案：交流
11、葯物排泄過程：
A、極性大、水溶性大的葯物在腎小管重吸收少，易排泄
B、酸性葯在鹼性尿中解離少，重吸收多，排泄慢
C、脂溶度高的葯物在腎小管重吸收多，排泄慢
D、解離度大的葯物重吸收少，易排泄
E、葯物自腎小管的重吸收可影響葯物在體內存留的時
標准答案：ACDE
12、葯物分布容積的意義在於：
A、提示葯物在血液及組織中分布的相對量
B、用以估算體內的總葯量
C、用以推測葯物在體內的分布范圍
D、反映機體對葯物的吸收及排泄速度
E、用以估算欲達到有效血濃度應投給的葯量
標准答案：ABCE
13、葯物血漿半衰期：
A、是血漿葯物濃度下降一半的時間
B、能反映體內葯量的消除速度
C、是調節給葯的間隔時間的依據
D、其長短與原血漿葯物濃度有關
E、與k值無關
標准答案：ABC
14、下列有關屬於一級動力學葯物的穩態血濃度坪值的描述中，正確的是：
A、增加劑量能升高坪值
B、劑量大小可影響坪值到達時間
C、首次劑量加倍，按原間隔給葯可迅速到達坪值
D、定時恆量給葯必須經4～6個半衰期才可到達坪值
E、定時恆量給葯，達到坪值所需的時間與其T1/2有關
標准答案：ACDE
⑤ 什麼是葯物的生物轉化
葯物的生物轉化是指毒物經過酶催化後化學結構發生改變的代謝過程，即毒物出現了質的變化。生物轉化是毒物在生物體內消除之前發生的重要事件，其典型結局是產生無毒或低毒的代謝物。因此曾將生物轉化與解毒作用等同起來。但是，在不少情況下，葯物生物轉化所產生的卻是毒性代謝物可導致組織損傷。此時的生物轉化就稱為生物活化作用。也稱為毒化作用。
⑥ 下面關於體內生物轉化作用的敘述哪一項是錯的
兩個說法全都是錯誤的，第一個酶是活細胞產生的，激素才是由分泌功能的細胞產生；第二個酶不能從食物中獲得，大多數酶是蛋白質，如果經過消化道會被分解掉。
⑦ 關於葯物的體內代謝,不正確的是
葯物代謝是研究葯物在生物體內的吸收、分布、生物轉化和排泄等過程的特點和規律的一門科學，即葯物分子被機體吸收後，在機體作用下發生的化學結構轉化。也是葯物研發產業鏈中的重要環節，貫穿葯物研究過程的始終。代謝的意義就在於能把外源性的物質包括葯物和毒物，進行化學處理失活，並使排出體外。但葯物的作用、副作用、毒性、給葯劑量、給葯方式、葯物作用的時間、葯物的相互作用等對代謝具有重要的影響。
⑧ 96、以下對影響葯物生物轉化因素描述錯誤的是 ： A、年齡對生物轉化作用的影響很明顯
E
⑨ 下面關於體內生物轉化作用的敘述哪一項是錯的
下面關於體內生物轉化作用的敘述哪一項是錯的
A.對體內非營養物質的改造 B.使非營養物生物活性降低或消失 C.可使非營養物溶解度增加 D.使非營養物從