天然產物有哪些生物活性

『壹』 天然產物的植物源有效成分

來源於植物界的有效成分主要有黃酮類、生物鹼類、多糖類、揮發油類、醌類、萜類、木脂素類、香豆素類、皂苷類、強心苷類、酚酸類及氨基酸與酶等。現將主要成分簡介如下： 多糖(polysaccharide)又稱多聚糖(polysaccharides)，由單糖通過苷鍵連接而成，是聚合度大於10的極性復雜大分子，基本結構單元是葡聚糖，其分子量一般為數萬甚至達數百萬。廣泛分布於動物、植物及微生物中，作為來自高等動植物細胞膜和微生物細胞壁的天然高分子化合物，是構成生命活動的4大基本物質之一。目前已發現的活性多糖有幾百種，按其來源不同，可分為真菌多糖、高等植物多糖、藻類地衣多糖、動物多糖、細菌多糖5大類。
植物多糖結構組成非常復雜，不同種的植物多糖的分子構成及分子量各不相同，植物的不同部位，因功能不同，多糖的種類和功能各不相同，生物活性也不同。多糖的結構與蛋白質一樣也具有一、二、三、四級結構，植物多糖是由許多相同或不同的單糖以α一或β一糖苷鍵所組成的化合物，不同種的植物多糖的分子構成及分子量各不相同。澱粉、纖維素等多糖，大多為無定形化合物，無甜味和還原性，難溶於水；除澱粉、纖維素、果膠以外的具有生物活性的多聚糖，是一般，易溶於水，不溶於乙醇。 揮發油(volatile oils)又稱精油(essential oils)，是一類在常溫下能揮發的、可隨水蒸氣蒸餾的、與水不相混的油狀液體的總稱。大多數揮發油具有芳香氣味，在水中的溶解度很小，但能使水具有揮發油的特殊氣味和生物活性，揮發油常存於植物組織表皮的腺毛、油室、油細胞或油管中，大多數成油滴狀態存在。有時揮發油與樹脂共存於樹脂道內（如松莖），少數以甙的形式存在（如冬綠甙、其水解後的產物水楊酸甲酯為冬綠油的主成分）。
揮發油在植物體內的分布有多種多樣。有的全株植物都含有（荊芥、紫蘇）；有的則在根（當歸）、根莖（姜）、花（丁香）、果（柑橘）、種子（豆蔻）等部分器官中含量較多。揮發油為多種類型成分的混合物，一種揮發油往往含有幾十種到一、二百種成分，其中以某種或數種成分佔較大的分量。其基本組成為脂肪族、芳香族和萜類化合物。揮發油中存在的萜類主要是單萜和倍半萜，通常它們含量較高，但無香氣，不是揮發油的芳香成分。揮發油易溶於醚、氯仿、石油醚、二硫化碳和脂肪油等有機溶劑中，能完全溶於無水乙醇。 醌類化合物(quinonoids)是植物中一類具有醌式結構的有色物質，在植物界分布較廣泛，高等植物中大約有50多個科100餘屬的植物中含有醌類，集中分布於蓼科、茜草科、豆科、鼠李科、百合科、紫葳科等植物中。天然葯物如大黃、虎杖、何首烏、決明子、丹參、番瀉葉、蘆薈、紫草中的有效成分都是醌類化合物。醌類化合物多數存在於植物的根、皮、葉及心材中，也有存在於莖、種子和果實中。
醌類化合物包括醌類或容易轉化為具有醌類性質的化合物，以及在生物合成方面與醌類有密切聯系的化合物，醌類化合物基本上具有α、β-不飽和酮的結構，當其分子中連有OH、OCH3等助色團時，多顯示黃、紅、紫等顏色。主要分為苯醌、萘醌、菲醌和蒽醌四種類型，在中葯中以蒽醌及其衍生物尤為重要。游離的醌類多具升華性，小分子的苯醌類及苯酮類具有揮發性，能隨水蒸汽蒸餾，可因此進行提取、精製。游離醌類極性較小，一般溶於甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯、氯仿、乙醚、苯等有機溶劑，不溶或難溶於水；與糖結合成苷後極性顯著增大，易溶於甲醇、乙醇中，溶於熱水，但在冷水中溶解度較小，幾乎不溶於乙醚、苯、氯仿等極性較小的有機溶劑中。 木脂素（lignan）又稱木脂體，由兩分子苯丙素衍生物（C6-C3）聚合而成，單體主要是肉桂酸和苯甲酸及其羥甲基衍生物。是一類植物小分子量次生代謝物，在體內大多呈游離狀態，也有與糖結合成甙存在於植物的樹脂狀物質中。木脂素常見於夾竹桃科、爵床科、馬兜鈴科植物中，廣泛分布於植物的根、根狀莖、莖、葉、花、果實、種子以及木質部和樹脂等部位。因為從木質部和樹脂中發現較早，並且分布較多，故而得名木脂素。木脂素類化合物可分為兩大類，即木脂素和新木脂素。木脂素類是指C6-C3單位通過邊鏈的β位碳連接而成的化合物，常見的有芳基萘、二苄基丁內酯、四氫呋喃、二苄基丁烷和聯苯環辛烯等類型。C6-C3單位不通過邊鏈β位碳連接形成的聚合體被歸為新木脂素。
木脂素多數為無色或白色結晶（新木脂素除外），多數無揮發性，少數能升華，如去甲二氫愈創酸。游離木脂素偏親脂性，難溶於水，能溶於苯、氯仿、乙醚、乙醇等。與糖結合成苷者水溶性增大，並易被酶或酸水解。木脂素分子結構中常含醇羥基、酚羥基、甲氧基、亞甲二氧基及內脂環等官能團，具有這些官能團所具有的化學性質。具有酚羥基的木脂素還可溶於鹼性水溶液中。 香豆素類化合物（Coumarins）是鄰羥基桂皮酸的內酯，具有芳香氣味，廣泛分布於高等植物中，尤其以芸香科和傘形科為多，少數發現於動物和微生物中。在植物體內，它們往往以游離狀態或與糖結合成苷的形式存在。香豆素的母核為苯駢α-吡喃酮。該類化合物的母核結構有簡單香豆素類、呋喃香豆素類、吡喃香豆素類三種類型，是生葯中的一類重要的活性成分，主要分布在傘形科、豆科、菊科、芸香科、茄科、瑞香科、蘭科等植物中。
游離的香豆素多數有較好的結晶，且大多有香味。香豆素中分子量小的有揮發性，能隨水蒸汽蒸餾，並能升華。香豆素苷多數無香味和揮發性，也不能升華。游離的香豆素能溶於沸水，難溶於冷水，易溶於甲醇、乙醇、敘情和乙醚；香豆素苷類能溶於水、甲醇和乙醇，而難溶於乙醇等極性小的有機溶劑。 皂苷（saponins）是廣泛存在於植物界的一類特殊的苷類，它的水溶液振搖後可生產持久的肥皂樣的泡沫，因而得名。是由甾體皂苷元或三萜皂苷元與糖或糖醛酸縮合而成的苷類化合物。廣泛存在於植物界，在單子葉植物和雙子葉植物中均有分布，尤以薯蕷科、玄參科、百合科、五加科、豆科、遠志科、桔梗科、石竹科等植物中分布最普遍，含量也較高，例如薯蕷、人參、柴胡、甘草、知母、桔梗等都含有皂苷。此外在海洋生物如海參、海星和動物中亦有發現。按皂苷配基的結構分為兩類：甾族皂苷，多存在於百合科和薯蕷科植物中；三萜皂苷，多存在於五加科和傘形科等植物中。根據水解後生成皂苷元的結構，皂苷可分為三萜皂苷與甾體皂苷兩大類。
皂苷大多為白色或乳白色的無定形粉末，味苦而辛辣，具吸濕性，能刺激粘膜而引起噴嚏，無明顯的熔點。可溶於水，易溶於熱水、熱甲醇、熱乙醇，不溶於乙醚、苯等極性小的有機溶劑。皂苷易溶於水飽和的丁醇或戊醇，因此常從水溶液中用丁醇或戊醇提取，藉以與糖、蛋白質等親水性成分分開。皂苷經酶或酸水解生成皂苷元為結晶狀物質，可溶於丙酮、乙醚、三氯甲烷等有機溶劑。 強心苷類（cardiac glycosides）是指天然界存在的一類對心臟有顯著生理活性的甾體苷類，可用於治療充血性心力衰竭及節律障礙等心臟疾患，由強心苷元及糖縮合而成，其苷元是甾體衍生物，所連接的糖有多種類型。強心苷的基本結構是由甾醇母核和連在C17位上的不飽和共軛內酯環構成苷元部分，然後通過甾醇母核C3位上的羥基和糖縮而合成。根據苷元部分C17位上連接的不飽和內酯環的類型分為甲型和乙型兩類。甲型，是目前臨床應用的強心苷及植物體中發現的絕大多數強心苷都是屬於這一類型，如洋地黃、毛花洋地黃、毒毛旋花、羊角拗、黃花夾竹桃、夾竹桃、福壽草、側金盞花、北五加皮、鈴蘭、萬年青等所含的強心苷。
強心苷類成分多為無色結晶或無定形粉末，味苦，對黏膜有刺激性。可溶於水、丙酮及醇類等極性溶劑，略溶於醋酸乙酯、含醇三氯甲烷（2∶1或3∶1），幾乎不溶於醚、苯、石油醚等非極性溶劑。它們在極性溶劑中的溶解性，隨分子中糖數目增加而增加。苷元難溶於極性溶劑而易溶於三氯甲烷、醋酸乙酯中。強心苷的苷鍵可被酸、酶水解，分子中具有酯鍵結構的還能被鹼水解。

『貳』 常見的海洋天然葯物有哪些其活性是什麼

一、 海洋葯物的發展概況

當前世界上海洋天然產物的開發研究正方興未艾,走在這一領域前列的是美國,日本及歐共體的成員國。在美國,國家研究委員會(National Research Council)和國立癌症研究所(National Cancer Institute)每年用於海洋葯物開發研究的經費各為5000多萬美元;近年來,美國國立衛生研究所的海洋葯物研究資金已增加到全部研究資金的11% 以上,與合成葯、植物葯基本持平。日本海洋生物技術研究院(Japanese Marine Biotechnology Institute)及日本海洋科學和技術中心(Japan Marine Scienceand Technology Center)每年用於海洋葯物開發研究的經費約為1億多美元。歐共體,海洋科學和技術(Marine Sciencesand Technology,簡稱MAST)計劃每年用於海洋葯物開發研究的經費約為1億多美元。

海洋天然葯物的篩選,在20世紀60年代中期開始篩選抗腫瘤物質,70年代以後擴大到抗病毒、免疫抑制、強心、抗炎等物質的篩選,80年代以抗菌、抗黴菌為多。隨著新的生物技術如:基因工程、細胞工程和酶工程的研究與應用,進一步促進了海洋葯物的研究與開發。至90年代,海洋生物已成為一門成熟的研究學科,為海洋葯物研究奠定了良好的基礎。目前,主要以抗心腦血管病、抗艾滋病等研究為主。生物活性篩選結果表明有20%左右的海洋提取物或化合物顯示不同程度的活性,在已發現的這些化合物中,不僅包括了陸地生物中已存在的各種化學結構類型,並且還存在很多特殊化學結構類型,它們的特異化學結構是陸生天然活性物質所無法比擬的,成為研製開發新葯的基礎。

我國是最早將海洋生物用作葯物的國家之一,距今已有二千多年的臨床應用歷史。建國以來,我國對海洋葯物的研究也進入了一個新時期,自1978年全國科技大會提出「向海洋要葯」的提案及後來提出的「開發海洋湖沼資源,創建中國藍色葯業」的戰略設想以來,我國對海洋葯用資源的研究已具有一定基礎。有關資料顯示,我國目前已有5種海洋葯物獲國家批准上市:藻酸雙酯鈉,甘糖酯,河豚毒素,多烯康,煙酸甘露醇;另有10種獲健字型大小的海洋保健品。

二、 海洋葯物的研究應用

1、抗菌葯物
與海洋生物共存的微生物是一座豐富的抗菌寶庫，目前從海洋生物中已分離得到脂肪酸類、丙烯酸類、苯酚類、吲哚類等具有抗菌活性的化合物，國內已開發了系列頭孢菌素等海洋抗菌葯物。
2、抗病毒葯物
已分離得到萜類、核苷類、生物鹼類、多糖類、雜環類等具有抗病毒活性的化合物，國內市場上已有珍寧注射液、珍珠貝殼層酸性提取物等產品上市。

3、抗腫瘤葯物
最有希望的抗癌葯物將來自於海洋，海洋抗腫瘤活性物質一直是海洋葯物研究的重點。現已發現海洋生物提取物中至少有10%具抗腫瘤活性，包括核苷酸類、醯胺類、聚醚類、大環內酯類等化合物，其中阿糖胞苷等已形成葯物。我國正在開發的抗腫瘤葯物有6-硫酸軟骨素、海洋寶膠囊、脫溴海兔毒素、海鞘素 A（B，C）、刺參多糖鉀注射液等葯物。目前，只有10個海洋抗腫瘤葯物進入臨床研究，更多的處於臨床前研究。浙江省舟山市用烏賊加工時丟棄的墨囊製成 「海墨止血片」，對消化道等各種出血有效，尤其對婦女功能性子宮出血效佳，產品遠銷東南亞國家，但沒有進一步深入研究。現在發現烏賊墨具有抗腫瘤作用，國內對其作用機製作了大量研究，已獲重大進展，並不斷有新的發現，主要集中在免疫方面。

4、抗心血管葯物
已研究出多種可供預防和治療心血管疾病的葯物，如萜類、多糖類、多不飽和脂肪酸、肽類和核苷類等物質，均具有抑制血栓形成和擴張血管作用。有50多種海洋 生物毒素不僅具有強心作用，而且還有很強的降壓作用，現對河豚毒素的抗心律失常作用研究較多。此外，螺旋藻類對高血脂和動脈粥樣硬化有較好的預防和輔助治療作用。

5、消化系統葯物
從海洋生物中提取的海星皂苷和總皂苷對胃潰瘍的癒合作用優於甲氰咪胍。殼聚糖衍生物對胃潰瘍的療效確切、治癒率高，已進入臨床試驗。國內葯廠配合中葯製成的海洋胃葯在臨床上取得較好效果。

6、消炎鎮痛葯物
從海洋天然產物中分離的最引人注目的活性成分是Manoalide，它是磷酸酯酶A2抑制劑，在二十多年前已被作為典型的抗炎劑在臨床應用。

7、泌尿系統葯物
褐藻多糖硫酸酯具有抗凝血、降血脂、防血栓、抗腫瘤及改善微循環、抑制白細胞等作用，臨床上用於治療心臟、腎血管病，特別對改善腎功能、提高腎臟對肌酐的清除率作用尤為明顯。首先用於治療慢性腎衰及尿毒症，有明顯療效，且無毒副作用，現已按國家二類新葯獲准進入臨床研究。
8、海洋非食用資源的開發利用
海洋葯物的開發方向主要側重於非食用資源，其種類多、資源豐富，據調查有軟體動物10餘萬種、腔腸動物1.1萬余種、海綿動物1萬余種、棘皮動物六千餘種、尾索動物兩千餘種。海洋非食用資源的開發利用意義重大，不僅可以從中獲得特效葯物，其活性成分提取後剩餘部分的蛋白質與多糖等，有的可作為食品及添加劑，有的可作為飼料進行再開發，從而提高資源的利用率，避免與食用資源相抗爭。

9、傳統海洋中成葯和中葯材的開發利用
海洋生物資源的過度捕撈等原因，使天然資源不能滿足日益增長的需要，必須有計劃地開發海洋傳統養殖業，擴大養殖品種，增加葯源，製成海洋中成葯系列產品，促進銷售，同時帶動海洋養殖業的發展。為此，開發研究重點應是海洋葯用資源與中葯資源的優勢結合，對確有療效的民間單方、驗方、秘方進行發掘整理，配以海洋葯源，加強科學組方，製成使用方便的新劑型。如將古方藿香正氣水配以海洋葯源製成軟膠囊的產值超億元，就是一個很好的例子。近年來配伍海洋中葯材治療腫瘤、心血管等疾病的報道倍增，其中常見配伍的海洋中葯材有海藻、昆布、牡蠣、石決明、烏賊骨、瓦楞子、紫菜、海參、干貝、海龍、海馬、珍珠母、鯊魚肝油、鯊魚軟骨等，應很好規劃，合理開發。

10、功能食品
利用海洋生物中的活性成分進行深加工，製成風味獨特、保健功能顯著的海洋功能食品是當前一大熱點，從而拓寬了海洋葯物的研究領域，具有重大的現實意義。這些活性物質包括甲殼素及其衍生物、魚油保健品、海藻保健品、濃縮水解蛋白、牛磺酸、維生素、磷脂質、活性多糖、膳食纖維、礦物元素等。

三、海洋葯物研究的重點領域

(一)，海洋抗癌葯物研究。海洋抗癌葯物研究在海洋葯物研究中一直起著主導作用，科學家預言，最有前途的抗癌葯物將來自海洋。現已發現海洋生物提取物中至少有10%具有抗腫瘤活性。美國每年有1500個海洋產物被分離出來，1%具有抗癌活性，目前至少已有10個以上海洋抗癌葯物進入臨床或臨床前研究階段。擴大海洋生物的活性篩選，繼續尋找高效的抗癌化合物，直接用於臨床或作為先導物進行結構改造，開發新的高效低毒的抗癌成分，將成為海洋抗癌葯物研究的發展趨勢。

(二)，海洋心腦血管葯物研究。目前已研究出多種葯物可有效預防和治療心腦血管疾病，如高度不飽和脂肪酸，具有抑制血栓形成和擴張血管的作用，現已有多種制劑用於臨床。50多種海洋生物毒素，不僅有強心作用，而且有很強的降壓作用，河豚毒素的抗心率失常作用目前研究較多。此外，還有藻酸酯鈉類、螺旋藻類，後者對於高血脂和動脈粥樣硬化有良好的預防和輔助治療作用。
( 三)，海洋抗菌、抗病毒葯物研究。與海洋動植物共生的微生物是一種豐富的抗菌資源，日本學者發現約27%的海洋微生物具有抗菌活性。

(四)，海洋消化系統葯物研究。如多棘海盤車中分離的海星皂甙及羅氏海盤車中提取的總皂甙均能治療胃潰瘍，後者對胃潰瘍的癒合作用強於甲氰咪胍，殼聚糖的羧甲基衍生物，商品名為「胃可安」膠囊，治療胃潰瘍療效確切，治癒率高，已進入臨床研究。大連中葯廠配合中葯製成「海洋胃葯」應用於臨床已取得較好效果。
(五)，海洋消炎鎮痛葯物研究。從海洋天然產物中分離的最引人注目的活性成分是manoalide，它是磷酸酯酶A2抑制劑，在上世紀80年代中期它已被作為一個典型的抗炎劑在臨床試用。

(六)，海洋泌尿系統葯物研究。褐藻多糖硫酸酯是一種水溶性多糖聚，具有抗凝血、降血脂、防血栓、改善微循環、解毒、抑制白細胞及抗腫瘤等作用，臨床用於治療心臟、腎血管病，特別對改善腎功能，提高腎贓對肌酐的清除率尤為明顯，在國內外首先用於治療慢性腎衰，挽救尿毒症患者有明顯療效，且無毒副作用。現已按國家二類新葯獲准進入臨床研究，商品名為「腎海康」。

(七)，海洋免役調節作用葯物研究。海洋天然產物是免疫調節劑的重要來源。具有免疫調節活性的角叉藻聚糖，是來自大型海藻的硫酸化多糖的一大類成分，被廣泛用於腎移植的免疫抑制劑和細胞應答的修飾劑。

(八)，其他海洋葯物研究。其他如神經系統葯物、抗過敏葯物等研究亦取得較大成果。海洋是新種屬微生物的生存繁衍地，從眾多的新種屬微生物中，可以培養出一系列高效的抗菌葯物，如來源於多種鏈黴菌的Teleocidin即為一種強抗菌葯物。海洋毒素是海洋生物研究進展最為迅速的領域，多數海洋毒素具有獨特的化學結構。由於許多高毒性的毒素是以針對生物神經系統或心血管系統的高特異性作用為基礎，因此，這些毒素及其作用機制是發現新神經系統或心血管系統葯物的重要導向化合物和線索，也可作為尋找新農葯的基礎。現已發現的海洋毒素其化學結構大致可分為：聚醚類化合物、含氮化合物、溶血糖脂類、記憶喪失性氨基酸 貝毒、酯溶性酚類和含磷化合設物。
(九)，海洋功能食品的研究開發。如何利用海洋生物中的活性成分進行深加工，製成風味獨特和保健功效顯著的海洋功能食品，是當前的一個重要開發研究領域。

其中包括牛磺酸、魚油不飽和脂肪酸和磷脂、甲殼素和殼聚糖、活性多糖、維生素、膳食纖維、礦物元素等。海洋功能食品發展趨勢是針對常見病、多發病和疑難病的不同人群，運用多學科的現代高新技術方法，盡可能保留海洋生物的天然特點和營養成分，研究開發高技術含量、高功能、高效益的海洋功能食品新品種。
四、國外海洋葯物研究概況
海洋生態環境的特殊性導致海洋葯物具有生物多樣性,往往含有結構奇特、新穎的化學物質,具有葯理特異性、高活性和多樣性。迄今,人們已發現的淺海、近海和島礁附近的海洋生物達22門類1822屬3018種。

海洋葯物研究的主要生物類型有:(1)海藻,如昆布、海人草、石花菜、螺旋藻、羊棲菜、鼠尾藻等;(2)軟體動物,如牡蠣、珍珠、章魚、石決明、蛤蜊等; (3)節肢動物,如龍蝦、對蝦、寄居蟹等;(4)棘皮動物,如海參、海膽、海星、海燕等;(5)脊索動物,如海馬、海龍、海鰻、帶魚等;(6)腔腸動物, 如珊瑚、海蜇、海浮石等;(7)微生物,海綿、海鞘、苔蘚蟲、微藻、細菌、真菌等。熱帶和溫帶海洋生物是研究的重點,其中以海洋無脊椎動物的研究最為充分。

隨著研究范圍的不斷拓展,涉及的海洋生物逐漸向遠海、深海、極地、高溫、高寒、高壓等常規設備和條件難以獲得的資源和極端環境資源方面擴展。目前,已從各種海洋生物中分離獲得20000餘種海洋天然產物,新發現的化合物以平均每4年增加50%的速度遞增。海洋天然產物結構涵蓋大多數的主要結構類型,包括糖、多糖、氨基酸、蛋白質、無機鹽、皂苷類、甾醇類、生物鹼類、萜類、大環內酯類、核苷類等。篩選目標主要是用於治療嚴重危害人類健康的癌症、心腦血管疾病、病毒感染(艾滋病等)及其他疑難病症。

近年來,國外出現大量涉及葯物、食品、功能食品、化妝品、酶制劑、生物工具葯方面的海洋天然產物專利產品。海洋活性物質的葯理活性作用主要包括中樞神經作用、抗腫瘤作用、抗菌抗病毒作用、心腦血管系統作用、抗炎、鎮痛、抗氧化、降血糖等,許多化合物具有新葯開發潛力。國際上已投入應用的經典海洋葯物有頭孢黴素、阿糖腺苷、阿糖胞苷等,這些也是最早開發成功的現代海洋葯物,現正廣泛用於臨床。近年來開發成功的典型葯物是來源於印度-太平洋竽螺的鎮痛葯物 Ziconotide,其前體化合物是竽螺的肽類毒素ω-contoxin,是一種可通過合成獲得的葯源,該葯於2000年6月獲得美國FDA證書,顯示了廣闊的應用前景。目前國際上有約20種海洋天然產物或其結構類似物正在臨床研究階段,多為抗癌葯物。更多的化合物則在進行臨床前研究。

『叄』 常見的天然產物有哪些

天然產物來源於植物界的有效成分主要有黃酮類、生物鹼類、多糖類、揮發油類、醌類、萜類、木脂素類、香豆素類、皂苷類、強心苷類、酚酸類及氨基酸與酶等。
天然產物是指動物、植物、昆蟲、海洋生物和微生物體內的組成成分或其代謝產物以及人和動物體內許許多多內源性的化學成分統稱作天然產物，其中主要包括蛋白質、多肽、氨基酸、核酸、各種酶類、單糖、寡糖、多糖、糖蛋白、樹脂、膠體物、木質素、維生素、脂肪、油脂、蠟、生物鹼、揮發油、黃酮、糖苷類、萜類、苯丙素類、有機酸、酚類、醌類、內酯、甾體化合物、鞣酸類、抗生素類等天然存在的化學成分。

『肆』 天然產物的海洋天然產物有效成分

海洋佔地球表面積的71%，生物量約佔地球生物總量的87%，生物種類20多萬種，是地球上最大的資源能源寶庫，目前人們對海洋生物的認識仍相當有限，利用率僅1%左右。到目前為止海洋天然產物有效成分主要有甾醇、萜類、皂甙、不飽和脂肪酸、多糖和糖苷、大環內酯、聚醚類化合物和多肽等。現將主要成分簡介如下： 甾醇是脂肪不能被皂化部分分離得到的飽和或不飽和的仲醇，無色結晶，幾乎不溶於水，但是易溶於有機溶劑。甾醇在C3上－OH都是β型，在天然界中以游離醇或高級脂肪酸酯形式存在。
自1970年從扇貝中提取出24-失碳-22-脫氧膽甾醇以及發現珊瑚甾醇後，海洋甾醇的研究進展十分迅速。現已發現大量結構獨特的甾醇它們主要分布在硅藻、海綿、腔腸動物、被囊類、環節動物、軟體動物、棘皮動物等海洋生物體內，尤以海綿類為多。從海綿（Petrosia weinbergi）中分離出兩種新的甾醇硫酸鹽Weinbersterol Disulfides和B，都具有體外抗貓白血病毒作用，其半數效應濃度（EC50）分別為4.0g/mL和5.2g/mL後者還顯示出體外抗HIV作用。 萜類（Terpenes）是一類天然的烴類化合物，其分子中具有異戊二烯（isoprene）的基本單位。通式為(C5H8)n。海洋萜類化合物主要來源於海洋藻類，海綿和珊瑚動物，包括單萜、倍半萜、二萜、二倍半萜、呋喃萜等類型。
大多數海洋單萜化合物都含有較多鹵素，這是其獨特的結構特點。海洋倍半萜常見於紅藻、褐藻、珊瑚、海綿等。紅藻倍半萜的生源主要有兩個：一是以順反-法尼醇焦磷酸酯為前體，經沒葯烷（bisabolane）衍生而來一是以反、反-法尼醇焦磷酸酯為前體、經吉馬烷（germacrane）等十元環中間體衍生而來。Scheuer等從海綿Luffariella variabilis中提取到的抗微生物活性物質manoalide是一個倍半萜化合物，葯理研究表明，該化合物有良好的鎮痛、抗炎活性，是磷脂酶A2（PLA2）的強效不可逆抑制劑，能幹擾磷脂膜釋放類二十烷酸類物質，因而有望成為治療由PLA2或類十二烷酸引起的皮膚病的新葯。
海洋二萜化合物的化學結構變化比倍半萜更多，其生物合成前體被認為是牻牛兒基牻牛兒醇焦磷酸酯。二倍半萜是由5個異戊二烯單位聚合而成，主要存在於海綿動物中。從Ircinia屬海綿中發現的suvanine是一種三碳環二倍半萜，它在10μg/mL濃度下即有毒魚作用，因此可能是海綿的防衛物質之一。C21呋喃萜是一類結構特殊的萜類，目前僅在海綿中發現，從生物合成的觀點來看，它們可能是由二倍半萜降解而來的。 許多陸地植物含有皂甙，而動物界中只有海洋棘皮動物的海參和海星含有皂甙，皂甙是它們的毒性成分。皂甙（Saponins）又稱皂素，它的水溶液振搖後可生產持久的肥皂樣的泡沫，因而得名。根據皂甙水解後生成皂甙元的結構，可分為三萜皂甙（triterpenoidal saponins）與甾體皂（steroidal saponins）兩大類。
海參皂甙均為羊毛脂甾烷型三萜皂甙，其甙元都具有相同的母核海參烷（holostane）。從無足海參（Holothuria leucospilota）內臟提取的多種海參皂甙稱玉足海參素，製成含滲透劑的軟膏，臨床治療皮膚癬菌病，效果較好。
海星皂甙元均為甾體，包括孕甾烷型和膽甾烷型，前者如海星甾酮即海星皂甙元I（asterosapogenin I）後者如瑪沙海星甾酮和二氫瑪沙海星甾酮，它們是最先確定結構的海星皂甙元。而組成糖元部分的單糖主要有鼠李糖、岩藻糖、奎諾糖、木糖、半乳糖和葡萄糖。海星皂甙大多具有抗癌、抗菌、抗炎等生理活性，其溶血作用比海參皂甙更強。 不飽和脂肪酸（Unsaturated fatty acids）是構成生物體脂肪的一種脂肪酸，是人體必需的脂肪酸。不飽和脂肪酸根據雙鍵個數的不同，分為單不飽和脂肪酸和多不飽和脂肪酸二種。單不飽和脂肪酸有油酸，多不飽和脂肪酸（Polyunsaturated fatty acids）指含有兩個或兩個以上雙鍵且碳鏈長度為18～22個碳原子的直鏈脂肪酸，有亞油酸、亞麻酸、花生四烯酸等。通常分為omega－3和omega－6，在多不飽合脂肪酸分子中，距羧基最遠端的雙鍵在倒數第3個碳原子上的稱為omega－3；在第六個碳原子上的，則稱為omega－6。
多不飽和脂肪酸主要來源於海洋生物，如二十碳五烯酸（eicosapaentenoic acid，EPA）、廿二碳六烯酸（docosahexenoic acid，DHA）、十八碳三烯酸（octadecatrienoic acid）等。DHA具有抗衰老、提高大腦記憶、防止大腦衰退、降血脂、降血壓、抗血栓、降血粘度和抗癌等多種作用。EPA則用於治療動脈硬化和腦血栓，還有增強免疫功能和抗癌作用。此外，從鯊魚、海兔、鯨魚、海馬等體內也獲得多種不飽和脂肪酸。實驗表明，它們均具有一定的葯理活性。 多醣由多個單糖分子脫水聚合而成，可成直鏈或者有分支的長鏈，是一種分子結構復雜且龐大的糖類物質。其通式為（C6H12O6）x。基本結構單元是葡聚糖，其分子量一般為數萬甚至達數百萬。而糖苷是單糖半縮醛羥基與另一個分子（例如醇、糖、嘌呤或嘧啶）的羥基、胺基或巰基縮合形成的含糖衍生物。
多糖和糖苷參與體內細胞各種生命現象的調節，能激活免疫細胞，提高機體免疫功能，而對正常細胞無毒副作用。具有開發潛力的海洋多糖化合物，包括螺旋藻多糖、微藻硒多糖、紫菜多糖、玉足海參粘多糖、海星粘多糖、扇貝糖胺聚糖、刺參粘多糖、硫酸軟骨素、透明質酸、甲殼質及其衍生物等。 大環內酯，或稱巨環內酯，是一組其作用在於結構內的「大環」的葯物（一般都是抗生素），這個大環亦即是一連結一個或多個脫氧糖（多是紅霉糖及脫氧糖胺）的內酯環。內酯環可以是由14、15或16個單元組成。大環內酯屬於天然產物中的多烯酮類。大環內酯化合物大多具有抗腫瘤抗菌活性。在海洋生物中，其主要分布於藍藻、甲藻、海綿、苔蘚蟲、被囊動物和軟體動物及某些海洋菌類中。
從紅海產的海綿中分離到的latrunculin A和B有很強的殺魚作用；海兔的污穢毒素（aplysiatoxin）及脫溴穢毒素（debromoaplysia toxin）具有抗癌作用，它們都屬於大環內酯類化合物。Moore等從藍藻偽枝藻屬（Scytonema pseudohofmauni）中分離鑒定出5種大環內酯化合物：Scytophycin A，B，C，D和E，它們都具有很強的細胞毒性和抗菌活性。
另一類大環內酯，除瘧黴素（aplasmomycin）是從淺海淤泥中分離出的灰色鏈球菌（Streptomyces griseum）所產生的一類抗生素，體外試驗表明具有抑製革蘭氏陽性菌作用，體內試驗則有抗瘧作用。 許多海洋毒素都屬於聚醚化合物，聚醚類毒素是一類化學結構獨特、毒性強烈並具有廣泛葯理作用的天然毒素，目前已發現的聚醚類毒素按其化學特徵可歸納為3類：脂鏈聚醚毒素類、大環內酯聚醚毒素、梯形稠聚醚毒素。
岩沙海葵黴素(palytoxin，PTX) ，為最早開展研究的聚醚毒素，最初發現於劇毒岩海葵，分子量為2678.6，分子式C129H223 N3O54，1982年發現了其全部立體結構，證明此類毒素是一些不飽和脂肪鏈和若干環醚單元構成的含有64個不對稱手性中心的復雜有機分子，故其屬於脂鏈聚醚毒素類。PTX至今仍是已知結構的非肽類天然生物毒素中毒性最強和結構最復雜的化學物質。
刺尾魚毒素(matiotxin，MTX)，是由崗比甲藻類產生，經食物鏈蓄積於刺尾魚體內的一類結構獨特的海洋生物毒素，是從海洋生物中分離得到的一些含有醚環結構的大環聚醚內酯化合物，是已知最大的天然毒素之一，為一種高極性化合物，可溶於水、甲醇、乙醇、二甲基亞碸，不溶於三氯甲烷、丙酮和乙腈。
西加毒素( ciguatoxin，CTX)，其化學結構極為特殊，其分子骨架全部由一系列含氧5～9元醚環鄰接稠合構成，整個骨架具有反式/順式的立體化學特徵。在各環的頂部和底部之間有交替變化的氧原子，每個醚氧原子組成，毗鄰環之間的原子形成一種陡坡式梯形線狀分子。分子式為C60H80O19，分子量為1112，分子中有6個羥基，5個甲基和5個雙鍵。該毒素是一種高毒素性化合物，屬於梯形稠聚醚毒素並為此類中結構最復雜，毒性最強的一類化合物。 生物體內的活性肽是介於氨基酸與蛋白質之間的分子聚合物，它小至由2個氨基酸組成，大至有數百個氨基酸通過肽鍵連接組成，具有十分重要的研究價值和生理學意義。肽類主要分為以下兩種形態：
線形肽（Liner peptides）一般按照其分子量或所含氨基酸個數的不同，加以分類。早期海葵中的多肽就按照分子量及葯理活性的不同分為4類：(1)MW<3000，主要包含作用於Na+通道的毒素；(2)4000<MW<6200，主要包含作用於Na+通道的毒素；(3)6000<MW<7000，與哺乳動物體內獲得的具有同源性毒素；(4)MW>10000包括大部分細胞毒素。
環肽（Cyclo peptides）按照其環的個數與類型可分為單環環肽、雙環環肽、假環肽。單環環肽內通常只有氨基酸之間的肽鍵，其中的氨基酸一般不與其它雜原子成鍵，故只有1個環；雙環環肽內含有1個或幾個成橋的氨基酸。但為人所知的這種結構的環肽，目前數量還很少。

『伍』 天然產物為什麼具有活性

1、天然產物未必都有活性。
2、人工合成的物質也可能具有活性。
3、多數天然產物在生物體內具有某些代謝功能，也就是具有活性。活性是由其組成、結構所決定的。

『陸』 天然產物的微生物及其發酵液有效成分

微生物是包括細菌、病毒、真菌以及一些小型的原生動物等在內的一大類生物群體，它個體微小，卻與人類生活密切相關。能夠提供有效成分的主要是真核生物中的真菌與藻類，以及其他微生物的代謝（發酵）產物。來源於微生物及發酵液的有效成分主要有多糖類、酶類、抗生素類、色素類、氨基酸類、有機酸類、醇酮類、維生素類、核酸類等等。現將主要成分簡介如下： 微生物多糖是一類次生代謝產物。其中的有些同瓊脂、果膠、阿拉伯膠等一樣，是一類水溶性膠體物質，具有高粘度、高水溶性、高穩定性以及安全性等性質，因而在工業上具有多方面的特殊利用價值。某些來自高等真菌的多糖具有抗腫瘤作用，醫用價值很大。根據存在位置的不同，多糖可分為細胞內多糖、細胞壁多糖和細胞外多糖。微生物大量產生的多糖主要是胞外多糖。胞外多糖的種類很多，根據所含糖苷基的情況可分為同型多糖和異型多糖。同型多糖中糖苷單體只有一種，如葡萄糖苷組成的葡聚糖、果糖苷組成的果聚糖、甘露糖基聚合的甘露聚糖。植物體內的澱粉和纖維素是葡聚糖型的同型多糖。異型多糖也稱雜多糖，是由兩種以上（一般為2-4種）不同的糖苷基組成的聚合體。構成異型多糖的單體糖有葡萄糖、甘露糖、葡糖酸、鼠李糖、葡萄糖醛酸、甘露糖醛酸和半乳糖等。有的異型多糖含有少量丙酮酸、琥珀酸等有機酸成分，也稱為酸性多糖。日常生活中常用的微生物多糖有：
黃單胞菌多糖（黃原膠）：一種典型的水溶性膠體多糖，是工業生產中產率最大的微生物多糖。由甘露糖、葡萄糖和葡糖酸（2:2:1）構成的雜多糖，具有增粘、穩定和互溶等物理性質。在食品工業中作為飲料、調味品、麵包和罐頭製品中的添加劑。
短梗酶多糖：水溶性膠類物質，由出芽短梗黴菌深層發酵產生。由葡萄糖構成的麥芽三糖為糖苷基單位，是一種同型多糖。具有良好的水溶性、粘結性、成膜性和安全性，主要用作食品、醫葯、化妝品等製造中的增稠劑、成型劑和粘結劑。
右旋糖酐：是一種發現較早的微生物多糖。發酵生產用菌種是腸膜明串珠菌。右旋糖酐為類似澱粉和糊精的葡聚糖物質，主要用途是在醫療中作為代血漿、動脈硬化抑制劑等，在食品加工上作為穩定劑和保濕劑等。
海藻酸：最初在海藻中提取。主要由甘露糖醛酸和古洛糖醛酸單體聚合而成。海藻酸可作為乳化劑、穩定劑和增粘劑用於食品、醫葯和造紙工業。其鈉鹽是一種通透性良好、無毒多聚膠體物質。
其他的大型真菌主要是多孔菌和傘菌中的種類，其多糖類代謝物具有增強機體免疫力、抑制腫瘤細胞增生的抗癌作用，著名的如香菇多糖、茯苓多糖、猴頭多糖、蟲草多糖及銀耳多糖等。 氨基酸是在食品、醫葯、飼料、化工和農業等部門中具有廣泛用途的化學原料。是一類具有特殊重要意義的化合物，是與生命活動密切相關的蛋白質的基本組成單位，是人體必不可少的物質。氨基酸廣泛存在於動物、植物和微生物中。
氨基酸分子中既有鹼性-NH2和酸性COOH，與強酸強鹼都能作用生成鹽，因此氨基酸為兩性化合物。氨基酸根據分子中所含的氨基和羧基的數目分為中性氨基酸、鹼性氨基酸和酸性氨基酸。中性氨基酸是指分子中氨基和羧基數目相等的一類氨基酸。分子中氨基的數目多餘羧基時稱為鹼性氨基酸，氨基的數目少於羧基時稱為酸性氨基酸。
氨基酸為無色晶體，熔點一般都較高（常在230-300℃）之間），熔融時即可分解放出二氧化碳。氨基酸都能溶於酸性或鹼性溶液中，但難溶於乙醚等有機溶劑。在純水中各種氨基酸的溶解度差異較大，加乙醇能使許多氨基酸從水溶液中沉澱析出。
氨基酸的發酵生產是通過微生物的代謝作用使含碳和氮的有機物轉化成氨基酸，再將發酵液濃縮乾燥或通過離子交換樹脂將其提取出來。通過發酵法製得的是具有生化活性的L型氨基酸。大部分氨基酸幾乎都可以用微生物來生產。這比人工合成或用天然蛋白質降解的製造方法來得容易，且效益也大大提高。谷氨酸（味精）是最早用微生物工業化生產的氨基酸。用發酵法生產的氨基酸有賴氨酸、丙氨酸、精氨酸、纈氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、蘇氨酸、脯氨酸、瓜氨酸、鳥氨酸等。目前工業發酵生產的氨基酸主要如下：
L-谷氨酸：生產谷氨酸的主要有谷氨酸棒桿菌、黃色短桿菌以及微桿菌中的種類。工業發酵採用大型通氣攪拌發酵罐，碳源採用澱粉質原料（玉米、甘薯、小麥和馬鈴薯等）糖化後的葡萄糖液。尿素、氨水是良好的氮源。發酵最適溫度為30-35℃，最適pH值為7.5-8。
L-賴氨酸：是谷類蛋白質中不足的氨基酸，作為食品和飼料中添加的必須氨基酸。賴氨酸發酵菌種是通過誘變處理獲得的谷氨酸棒桿菌或黃色短桿菌的營養缺陷型突變株，人為地解除氨基酸生物合成的代謝控制機制，能大量積累賴氨酸，產量可以達到30g/L以上。 抗生素是微生物在新陳代謝過程中產生的、以低微濃度能抑制它種微生物的生長和活動，甚至殺滅它種微生物性能的化學物質。抗生素根據作用機制可以分為以下幾類：
作用於DNA合成系統的抗生素：核苷酸生物合成的抑制劑抑制dATP、dGTP、dTTP、dCTP的合成，5FU、FdUMP、葉酸拮抗劑抑制從dUMP到dTMP的生成。ara C及ara CTP抑制從dCTP生成DNA。抗癌黴素抑制DNA多聚酶。絲裂黴素、烷化劑、博來黴素、奈里酸、腐草黴素、抗原蟲劑、嗜癌素、喹啉類、早妥鏈絲菌素以及新制癌素C（紡錘菌素、遠黴素A、多色黴素等）作用於模板DNA或RNA。此外還有抑制核苷酸生物合成的化合物：葉酸和5FU。
抑制轉錄反應的抗生素：利福黴素、曲張鏈絲黴素、鏈黴菌素、α-鵝膏菌素、放線菌素、柔紅黴素、豐加黴素、冬蟲夏草菌素等。
作用於核苷酸生物合成系統的有冬蟲夏草菌素、重氮黴素A、丙氨菌素等。
抑制蛋白質合成系統的有吲哚黴素、鏈黴素、慶大黴素、卡那黴素、四環素等。
抑制細菌細胞壁粘肽生物合成系統的有磷黴素、D-環絲氨酸、萬古黴素、桿菌肽以及β-內醯胺類抗生素等。
作用於細胞質膜的有持久黴素、青黴素、多粘菌素B、大四環抗生素、纈氨黴素、大四環抗生素以及英恩黴素等。
作用於能量代謝系統或作為抗代謝物的有：抗黴素A、寡黴素、短桿菌肽S等。
就作用和產值而言，抗生素及相關的生物活性物質是微生物最重要的產品。迄今已經能夠生產的有一百多種，臨床應用的有幾十種。放線菌產生的抗生素種類最多，約佔四分之三。目前開發的新微生物生物活性物質目標集中在以下幾個方面：抗腫瘤物質；抗耐葯性金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和結核桿菌物質、抗綠膿桿菌和變形桿菌物質、抗病毒物質、抗心血管疾病物質。 色素根據溶解性能的不同可以分為水溶性的色素和油溶性的色素。水溶性的色素有檸檬黃、日落黃、莧菜紅、靛藍、亮藍、甜菜紅、花青素、玫瑰茄紅、越橘紅等，脂溶性的色素有胡蘿卜素、辣椒紅素、姜黃、玉米黃、紅曲酶色素等。微生物色素除紅、橙、黃、綠、青、藍、紫，褐和黑色之外，還有介於它們之間的各種各樣顏色。這些色素有在細胞內的，有在細胞外的；有自身合成的，有轉化培養基中的某些成份而形成的。總的來說，可以分為兩類；①菌苔本身呈色而不滲入培養基，稱為非水溶性色素。④菌苔本身呈色或不呈色，但使培養基呈色，稱水溶性色素。
微生物有些色素，如細胞色素C，具有十分重要的生理功能，但許多色素的功能尚未被人們認識。在微生物，最普遍和常見的色素是黃色和橙色--類胡蘿卜素。所有光合微生物都有類胡蘿卜索，如光合細菌。許多非光合微生物也含有類胡蘿卜素，如紅酵母菌、鏈孢黴菌、藤黃八疊球菌等。許多假單胞菌靶一些放線菌可以產生各種顏色的 吩嗪類色素，如紫色的碘菌素、藍綠色的綠膿桿菌素、金黃色的金色菌素等。真菌的色素種類也很多，一種真菌往往可以產生不只一種色素，色素的主要成份是甲苯醌、萘醌和咄噸酮等類型的衍生物。
色素是一種次生代謝產物，一般是在菌體生長後期開始合成，其合成過程可能是在培養基中缺乏某種營養物質，菌體的生長過程受到限制時被啟動的。一般是菌體生長繁殖過程中不需要的物質、菌體失去合成這種物質的能力後照常生長。 目前用微生物生產的酶有數百種，其中大部分是水解酶（碳水化合物水解酶、蛋白酶、脂肪酶等）、氧化酶、轉化酶、異構酶等，均已大規模生產和應用。分子生物學上廣泛使用的工具酶（限制性內切酶、聚合酶、連接酶等）大都來源於微生物。目前我國已經能用發酵法大規模生產工業上所需要的酶及部分工具酶。
微生物由於催化自身代謝的需要，能合成種類繁多的酶。酶具有催化各種生化反應的功能。酶在化工、食品、釀造、醫葯、紡織和製革等工業上用途很廣。利用微生物的工業發酵可以生產各種酶產品。
酶是生物細胞產生的一類具有高度催化活性的蛋白質，其催化能力比無機催化劑要高出幾萬倍甚至幾億倍。在生產上應用酶來催化各種反應，同使用無機催化劑相比具有許多優點，如作用快，生產周期短，轉移性強，副產物少，產物易提純；代替強酸強鹼的催化作用，不污染環境等。目前酶制劑已經稱為工業上的一項新興產品，在食品、化工、醫葯、紡織、造紙、農林以及生物科學研究等領域有著廣泛的用途。
氧化還原酶類如脫氫酶和過氧化物酶；轉換酶類如轉氨酶和轉磷酸酶等；水解酶類如澱粉酶、纖維素酶、脂酶和蛋白酶等；裂解酶類如脫羧酶、脫氨酶和DNA內切酶等；異構酶類如葡萄糖異構酶和磷酸丙糖異構酶等；連接酶如DNA連接酶等。 維生素是維持細胞生長和正常代謝所必須的微量有機化合物。在化學結構上不屬於同一類化合物，脂肪族、芳香族、脂環族、糖苷和雜環類等化合物都有。雖然結構不同，生理功能各異，但也有以下幾點共同點：以本體形式或可被利用的前體形式存在於天然食品中；多數不能在體內合成，也不能大量儲存在組織中；不是構成各種組織的原料，也不提供能量；常以輔酶或輔基的形式參與酶功能；有的維生素結構和生物活性相近，如吡哆醇、吡哆醛、吡哆胺等。
維生素根據溶解性能可分為兩大類：脂溶性和水溶性維生素。脂溶性的維生素包括維生素A、D、E、K，它們不溶於水而溶於脂肪及有機溶劑中，在食物中常與脂類共存；水溶性維生素包括B族維生素和維生素C.一般無毒性，容易在體內被代謝出。用微生物生產的維生素有核黃素、β-胡蘿卜素、維生素B2、維生素B6、維生素B12、維生素C等。 有機酸：目前用微生物工業化生產的有機酸有檸檬酸、醋酸、葡糖酸、葡萄糖酸、丁烯二酸、曲酸、烏頭酸、蘋果酸、α-酮戊二酸、衣康酸、乳酸、酒石酸、延胡索酸等。他們中的大多數是重要的化工原料。
有機酸具有超過抗生素的多種作用，其中包括降低pH值和增強胰腺分泌。作為一類化學物質，它們都有共同的結構R-COOH。
醇酮類：乙醇、丁醇、丙酮等化工原料都可利用微生物來生產。

『柒』 什麼叫天然產物

從天然產物中按一定目的提取的物理.化學成分。包括多肽、氨基酸、核酸、各種酶類、單糖、寡糖、多糖、糖蛋白、樹脂、膠體物、木質素、維生素、脂肪、油脂、蠟、生物鹼、揮發油、黃酮、糖苷類、苯丙素類、有機酸、酚類、醌類、甾體化合物、抗生素類等
天然產物是指動物、植物、昆蟲、海洋生物和微生物體內的組成成分或其代謝產物以及人和動物體內許許多多內源性的化學成分