青蒿素如何增強生物活性

A. 電視劇《功勛》屠呦呦單元開播，屠呦呦為我國做出了哪些貢獻

屠呦呦為中國乃至世界的貢獻是無價的。屠呦呦是抗瘧疾新葯青蒿素的第一發明人，她領導科研組從整理歷代醫籍，收集兩千多種方葯，歸納總結成《抗瘧方葯集》，再從中選出兩百多種，以現代科學組織篩選，不斷改進，終於在1971年發現具有100%抗瘧作用的青蒿素，再經臨床驗證病例達兩千多，確證了青蒿素的抗瘧效果，屠呦呦的堅持換來的是成千上萬受瘧疾折磨的病人的新生，她的成就是無價的。

看到電視劇將屠呦呦的事跡展現出來我是很欣喜的，因為很多人只知道屠呦呦的成就卻不知道屠呦呦這一輩子的艱辛。搞科研的沒有不幸苦的，堅持下來的不止屠呦呦，屠呦呦的整個團隊都應該被我們知曉，這些背後的人物又何嘗不是偉人呢！真心希望可以有更多像《功勛》的電視劇播出，讓我們了解今天美好生活是如何而來的。

B. 青蒿素是什麼有什麼用 屠呦呦怎麼研究出青蒿素的

青蒿素是從復合花序植物黃花蒿莖葉中提取的有過氧基團的倍半萜內酯的一種無色針狀晶體，其分子式為C15H22O5，由中國葯學家屠呦呦在1971年發現 。

青蒿素是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之後最有效的抗瘧特效葯，尤其是對於腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾，具有速效和低毒的特點，曾被世界衛生組織稱做是「世界上唯一有效的瘧疾治療葯物」。

1972年，屠呦呦和她的同事在青蒿中提取到了一種分子式為C15H22O5的無色結晶體，一種熔點為156℃～157℃的活性成份，他們將這種無色的結晶體物質命名為青蒿素。

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青蒿素為一具有「高效、速效、低毒」優點的新結構類型抗瘧葯，對各型瘧疾特別是抗性瘧有特效。1986年「青蒿素」獲得了一類新葯證書（86衛葯證字X-01號）。1979年獲「國家發明獎」。

1973年為確證青蒿素結構中的羰基，合成了雙氫青蒿素。又經構效關系研究，明確在青蒿素結構中過氧是主要抗瘧活性基團，在保留過氧的前提下，羰基還原為羥基可以增效，為國內外開展青蒿素衍生物研究打開局面。

C. 青蒿素的作用是 青蒿素有什麼作用

1、抗瘧疾。青蒿素是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之後最熱門的抗瘧特效葯，尤其是對於腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾，青蒿素具有速效和低毒的特點，曾被世界衛生組織稱做是「世界上唯一有效的瘧疾治療葯物」。其抗瘧疾作用機理主要在於在治療瘧疾的過程通過青蒿素活化產生自由基，自由基與瘧原蛋白結合，作用於瘧原蟲的膜系結構，使其泡膜、核膜以及質膜均遭到破壞，線粒體腫脹，內外膜脫落，從而對瘧原蟲的細胞結構及其功能造成破壞，且細胞核內的染色質也受到一定的影響。青蒿素還能使瘧原蟲對異亮氨酸的攝入量明顯減少，從而抑制蟲體蛋白質的合成。

2、抗腫瘤 。青蒿素的抗腫瘤作用逐漸被人們發現。青蒿素能夠致使乳腺癌細胞、肝癌細胞、宮頸癌細胞等多種癌細胞凋亡，對癌細胞的生長具有顯著的抑製作用。青蒿素及其衍生物的抗腫瘤作用主要是依靠誘導細胞的凋亡而實現的。雙氫青蒿素可以通過增加活性氧，從而抑制激活缺氧誘導的相關因子，發揮出選擇性細胞毒作用。青蒿球酯對人的大腸癌細胞也有一定的抑製作用，研究發現，青蒿琥酷對人的大腸癌細胞的增值抑製作用和凋亡促進作用存在劑量依賴性。線粒體是細胞凋亡的放大器和感受器，調節控制著細胞的代謝活動，線粒體的膜電位誘導細胞的凋亡。青蒿素作用於白血病細胞的細胞膜，改變細胞膜的通透性，使得細胞內的鈣離子濃度升高，這樣不僅使得鈣蛋白酶得以激活，使其膨脹死亡，而且促進了凋亡物質的釋放，細胞凋亡加快。

3、抗真菌。青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表現出了一定的抗菌活性。研究證實青蒿素的渣粉劑和水煎劑對炭疽桿菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉桿菌均有較強的抑菌作用，對結核桿菌、綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌等也具有一定的抑菌作用。

D. 如何通俗的的理解青蒿素治療瘧疾的原理

瘧原蟲破壞紅細胞並吞噬血紅蛋白後，瘧原蟲體內的血紅蛋白酶分解了血紅蛋白，並釋放出亞鐵離子、血紅素及一些氨基酸。青蒿素有一個過氧橋，這是一個很活躍很不穩定的結構，亞鐵離子可以打開這個過氧橋，使原本穩定的青蒿素轉變為自由基及活性氧，這兩樣東西很活躍，可以阻止瘧原蟲生長，破壞瘧原蟲的生物膜成分，使瘧原蟲死亡。青蒿素能和瘧原蟲體內的成分結合，發生化學反應，破壞瘧原蟲的外皮（細胞膜）達到殺死瘧原蟲的功效。青蒿素分子中的過氧橋結構是其發揮作用的關鍵葯效團. 在青蒿素激活過程中, 關於如何打開過氧橋有兩種假說, 一種是通過鐵參與還原, 均裂過氧橋產生氧中心自由基進而重排形成碳中心自由基, 另一種觀點是鐵起到類似路易斯酸的作用, 不對稱斷裂過氧橋, 分子離子化, 之後再藉助鐵或者非過氧化的氧進行後續反應, 認為這樣的方式所需能量更低、更穩定, 且有可能在該過程中產生能對細胞造成損害的活性氧自由基。鐵離子的來源可能是瘧原蟲裂殖子侵入紅細胞代謝產生的血紅素，也有可能是線粒體的呼吸鏈復合物。作為元素屆的高富帥，氧原子憑著它比碳更加活潑的性格成功撬到了牆角，相應的，有一個可憐的碳原子就落單了……都是瘧原蟲你害的！屌絲加單身狗碳原子在青蒿素的結構內部環視一圈，發現自己基本上沒希望牽到別人的小手了，只好把魔爪伸向了另一個方向——瘧原蟲身上的某個關鍵蛋白，然後青蒿素就通過這個碳原子被接到了瘧原蟲的蛋白上。

E. 青蒿素到底是從什麼植物中提取的

青蒿素是從復合花序植物黃花蒿莖葉中提取的有過氧基團的倍半萜內酯的一種無色針狀晶體，由中國葯學家屠呦呦在1971年發現 。青蒿素是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之後最有效的抗瘧特效葯，尤其是對於腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾，具有速效和低毒的特點。

被世界衛生組織稱做是「世界上唯一有效的瘧疾治療葯物」。

萜類化合物的生物合成途徑非常復雜，對於青蒿素這一類低含量的復雜分子的生物合成研究更是如此。用以下三種途徑可生物合成青蒿素：

1、通過添加生物合成的前體來增加青蒿素的含量。

2、通過對控制青蒿素合成的關鍵酶進行調控，或者對關鍵酶控制的基因進行激活來大幅度增加青蒿素的含量。

3、利用基因工程手段來改變關鍵基因以增強它們所控制酶的效率 。

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青蒿素的葯理作用

與以往的抗瘧葯物不同，青蒿素抗瘧機理的主要作用是通過對瘧原蟲表膜線粒體等的功能進行干擾，首先作用於食物泡膜、表膜、線粒體，其次作用於核膜、內質網，對核內染色質也有一定的影響，最終導致蟲體結構的全部瓦解，而不是藉助於干擾瘧原蟲的葉酸代謝。

其作用機制也可能主要是干擾表膜一線粒體的功能，作用於食物泡膜，阻斷營養攝取的最早階段，使瘧原蟲較快出現氨基酸飢餓，從而迅速形成自噬泡並不斷排出於蟲體外，瘧原蟲最終損失大量細胞質而死亡。

具體葯理作用分兩步：第一步是活化，青蒿素被瘧原蟲體內的鐵催化，其結構中的過氧橋裂解，產生自由基；第二步是烷基化，第一步所產生的自由基與瘧原蟲蛋白發生絡合，形成共價鍵，使瘧原蟲蛋白失去功能死亡。

參考資料來源：網路-青蒿素

F. 青蒿素效用有哪些

一提到青蒿素，很多人就會條件反射的想到瘧疾，不少人甚至認為青蒿素只是治療瘧疾的「特效葯」，除此之外對其他疾病並無作用，事實真的如此嗎？

認為青蒿素只能治療瘧疾的觀點當然是錯的。40多年來，青蒿素、雙氫青蒿素、復方蒿甲醚、青蒿素哌喹片青蒿素和它的衍生物在抗瘧臨床得到廣泛應用，並走出國門，影響世界。2019年6月17日，屠呦呦團隊對外公布其青蒿素抗葯性研究取得階段性進展。同時，團隊還發現，雙氫青蒿素對治療具有高變異性的紅斑狼瘡效果獨特。

除了治療紅斑狼瘡外，青蒿素還有望成為抗腫瘤的「新法寶」。上海交通大學醫學院教授王慧團隊首次發現了雙氫青蒿素抗癌靶點和潛在敏感人群，為青蒿素類化合物抗腫瘤機制研究、葯物開發和臨床應用打下了堅實基礎。他們發現青蒿素及其衍生物能通過抑制腫瘤生長和周期進展、促進腫瘤細胞凋亡而發揮抗癌功效，並能增敏臨床化療葯物和靶標葯物治療效果。他們還利用生物信息學手段構建了青蒿素作用的分子網路，並預測其主要靶蛋白、通路和作用方式。

近來還陸續有研究發現青蒿素類葯物在其他方面的作用，如英國瑪麗女王大學研究人員今年2月報告說，青蒿素類葯物青蒿琥酯能有效緩解嚴重外傷引起的器官衰竭等。相信在不久的將來，青蒿素會被發現出更多功效，更好地造福人類。

本文由首鋼醫院內科主任姚震進行科學性把關。

G. 如何通俗地理解青蒿素治療瘧疾的原理

原理為青蒿素能和瘧原蟲體內的成分結合，發生化學反應，破壞瘧原蟲的外皮（細胞膜）達到殺死瘧原蟲的功效。

現有的耐葯蟲株充分利用青蒿素半衰期短的特性，改變生活周期或暫時進入休眠狀態，以規避敏感殺蟲期。同時，瘧原蟲對青蒿素聯合療法中的輔助葯物「抗瘧配方葯」也可產生明顯的抗葯性，使青蒿素聯合療法出現「失效」。

青蒿素對瘧原蟲的作用機理是多方面的。青蒿素進入瘧原蟲的體內以後主要是對瘧原蟲的細胞膜系統有一個非常明顯的破壞作用，細胞膜破壞會導致細胞的死亡。

青蒿素治療瘧疾的介紹：

青蒿素在體內能迅速產生活性氧(R0S)，從而使原蟲生物膜系統遭到破壞，同時蛋白質被烷基化以及食物泡內蛋白酶抑制，導致原蟲死亡。瘧原蟲在復制的過程中需要很多鐵元素。而人體的血紅蛋白富含鐵，因此瘧原蟲需要吸收人體大量的血紅蛋白。

這種情況下，瘧原蟲長大以後就會出現色素，這些色素大部分就是血紅蛋白。造成的結果就是病人開始出現貧血。青蒿素進入人體，最喜歡與鐵親和，而且親和性很好。人體中的鐵元素最多的地方就是紅細胞。

H. 青蒿素有何生物活性，如何增強生物活性

抗瘧疾(高效和快速);殺血吸蟲劑.

I. 合和泰健康丨青蒿 "呦呦鹿鳴，食野之蒿"

青蒿草是自然界中特別常見的野生草本植物，卻並不為人熟知，它葉色碧綠味道清香且大量揮發油和生物鹼，具有較高的葯用價值，人們把它採集之後可直接入葯，也能曬干以後入葯，作為自然界常見的一味草葯，其功效卻十分的出眾與獨特。

青蒿草的功效

止痛止癢

止痛止癢是青蒿草入葯後的主要功效，它能清理身體內的熱毒病，能讓人類皮膚表面出現了痛癢很快減輕，在人們皮膚出現濕疹丘疹以及皮膚紅腫疼痛等不良症狀時，都可以用曬干後的青蒿草煮水清洗患處，效果也比較明顯。

清肝利膽

青蒿草入葯後能入肝經也能入膽經，它能提高人類肝膽功能，並能促進膽汁分泌，也能防止膽汁酸和膽固醇在身體內堆積能防止人體內結石生成，更能預防膽囊炎發生。青蒿草還能增強人類肝臟解毒功能，並能修復受損的肝細胞，能阻止葯物對人類肝臟產生傷害，它能讓人類肝臟保持 健康 正常狀態。

提高腎功能

青蒿草中不但含有豐富青蒿素，還含有咖啡酸，香豆漿以及揮發油和綠元素等多種對身體有益的營養，這些物質被人體吸收後能提高人體腎臟功能，並能促進身體內尿液生成，可維持人體正常代謝，也能防止人體出現腎炎和腎水腫等多種疾病。

增強免疫力

青蒿入葯後能讓人體吸收多種活性成分，並能抑制人體內病毒的活性，還能加快人體內淋巴細胞的轉化率，它能促進人體內免疫細胞再生，對增強人體自身免疫力有很大好處。

抗菌

青蒿中含有的青蒿素具有超強的抗菌能力，能消滅人體內的致病菌，並能抑制多種病原微生物的活性，能阻止他們對人體細胞產生破壞，而它含有的揮發油還能消滅人類皮膚表面的真菌，對人類經常出現的皮癬和皮炎有特別明顯的預防作用。

當然青蒿作為葯物也有自己本身屬性向沖的葯物，具體可在醫生指導下正確服用。