Ⅰ 什麼是絕對生物利用度和相對生物利用度兩者有何區別
絕對生物利用度 絕對生物利用度量度非靜脈注射(即口服、經直腸、皮膚滲透或皮下)葯物在體循環出現的份量。 要計算葯物的絕對生物利用度,就需要進行一項葯物動力學的研究,以獲取在靜脈注射(簡稱IV)及非靜脈注射後血漿內葯物濃度與時間的關系表。絕對生物利用度是經劑量折算後,以非靜脈注射曲線下的面積除以靜脈注射曲線下的面積。例如,計算口服(po)的生物利用度,F,的方程式如下:當中:是口服劑量曲線下的面積 是靜脈注射劑量曲線下的面積 是口服劑量 是靜脈注射劑量所以,一種葯物若以靜脈注射的話,它的絕對生物利用度是1;而若是其他的服用方式,則絕對生物利用度一般會少於1。 [編輯]相對生物利用度相對生物利用度是量度某一種葯物相較同一葯物的其他處方的生物利用度,其他處方可以一種已確定的標准,或是經由其他方式服用。當該標准包含有靜脈注射的葯物時,相對生物利用度就會是絕對生物利用度。 相對生物利用度當中:是A葯物劑量曲線下的面積 是B葯物劑量曲線下的面積 是A葯物的劑量 是B葯物的劑量
Ⅱ 首過消除率求生物利用度計算題 口服消除率80%,首過消除率60%,生物利用度是多少 求過程
口服消除80%. 意味著還剩20%,經過肝臟首過消除60%,還剩40%。生物利用度為20%乘以40%=8%。
Ⅲ 什麼是絕對生物利用度和相對生物利用度兩者有何區別
絕對生物利用度
絕對生物利用度量度非靜脈注射(即口服、經直腸、皮膚滲透或皮下)葯物在體循環出現的份量.
要計算葯物的絕對生物利用度,就需要進行一項葯物動力學的研究,以獲取在靜脈注射(簡稱IV)及非靜脈注射後血漿內葯物濃度與時間的關系表.絕對生物利用度是經劑量折算後,以非靜脈注射曲線下的面積除以靜脈注射曲線下的面積.例如,計算口服(po)的生物利用度,F,的方程式如下:當中:是口服劑量曲線下的面積 是靜脈注射劑量曲線下的面積 是口服劑量 是靜脈注射劑量所以,一種葯物若以靜脈注射的話,它的絕對生物利用度是1;而若是其他的服用方式,則絕對生物利用度一般會少於1.
[編輯]相對生物利用度相對生物利用度是量度某一種葯物相較同一葯物的其他處方的生物利用度,其他處方可以一種已確定的標准,或是經由其他方式服用.當該標准包含有靜脈注射的葯物時,相對生物利用度就會是絕對生物利用度.
相對生物利用度當中:是A葯物劑量曲線下的面積 是B葯物劑量曲線下的面積 是A葯物的劑量 是B葯物的劑量
Ⅳ 如何計算代謝產物的生物利用度
生物利用度(bioavailability,F)是指葯物經血管外途徑給葯後吸收進入全身血液循環的相對量。
F=(A/D)X100%。
A為體內葯物總量,D為用葯劑量
由血漿濃度-時間數據來評定生物利用度通常涉及三個參數:最大(峰)血漿葯物濃度,達到最大血漿葯物濃度的時間(達峰時間)和血漿濃度-時間曲線下面積。血漿葯物濃度隨著吸收分量的增加而提高;在葯物消除率與吸收率相等時就達到血濃度高峰。
Ⅳ 什麼是絕對生物利用度和相對生物利用度兩者有何區別
1、概述不同
①絕對生物利用度是以靜脈給葯制劑為參比制劑所獲得的試驗制劑中葯物吸收進入體循環的相對量;
②相對生物利用度是以其他血管外途徑給葯的制劑為參比制劑獲得的葯物活性成分吸收進入體循環的相對量。
2、計算公式不同
①絕對生物利用度Fabs=AUCT·Div/AUCiv·DT×100%,iv代表靜脈注射劑的參比制劑;
②相對生物利用度F=AUCT·DR/AUCR·DT×100%,R代表血管外給葯的參比制劑。
3、表現不同
①絕對生物利用度反映了給葯途徑對葯物吸收的影響,主要取決於葯物的結構與性質;
②相對生物利用度主要反映某種固定給葯途徑對體內吸收的影響,集中體現了試驗制劑的體內質量。
Ⅵ 絕對生物利用度計算公式
絕對生物利用度計算公式是:Fabs=(AUCT·Div)/(AUCiv·DT)×100%。式中,AUC代表血葯濃度一時間曲線下面積,下標T和iv分別代表試驗制劑和靜脈注射劑的參比制劑,D代表給葯劑量(受試葯物應具備線性動力學特徵)。
絕對生物利用度是以靜脈給葯制劑(通常認為靜脈給葯制劑的生物利用度為100%)為參比制劑所獲得的試驗制劑(testproct)中葯物吸收進入體循環的相對量,以血管外給葯口服、肺部、經皮、肌內注射給葯等的試驗制劑與靜脈注射的參比制劑給葯後的AUC比值來表示,反映了給葯途徑對葯物吸收的影響,主要取決於葯物的結構與性質。
Ⅶ 為了提高蛋白類葯物的生物利用度,常採用的方法有()()()().
為了提高蛋白類葯物的生物利用度,常採用的方法有:對葯物進行化學修飾、應用吸收促進劑、採用離子電滲法皮膚給葯、使用酶抑制劑。
生物利用度是指制劑中葯物被吸收進入人體循環的速度與程度。生物利用度是反映所給葯物進入人體循環的葯量比例,它描述口服葯物由胃腸道吸收,及經過肝臟而到達體循環血液中的葯量占口服劑量的百分比。包括生物利用程度與生物利用速度。
(7)生物利用度怎麼算擴展閱讀:
生物利用度分為絕對生物利用度與相對生物利用度。絕對生物利用度是葯物吸收進入體循環的量與給葯劑量的比值,實際工作中以血管外給葯制劑與靜脈注射的葯-時曲線下面積(AUC)的比值;相對生物利用度是同一種葯物不同制劑之間比較吸收程度與速度而得到的生物利用度。
二者的計算公式分別為:絕對生物利用度=(AUCT×Div)/(AUCiv×DT)×100%;相對生物利用度=(AUCT×DR)/(AUCR×DT)×100%。
Ⅷ 生物利用度的計算
葯物制劑的生物利用度測定,一般是用非血管途徑給葯(如口服,op)的葯-時曲線下的面積(area under concentration-time curve,AUC)與該葯參比制劑如靜注(iv) 或相同途徑給葯(po) 後的比值,以吸收百分率表示。根據試驗試劑(test formulation,t)和參比試劑(reference formulation,r) 給葯途徑的異同,可分為絕對生物利用度(absolute bioavailablity) 和相對生物利用度(relative bioavailability)。加之,考慮到劑量可能不同,故其計算通式如下:
絕對生物利用度: F= AUCpo · Div / AUCiv ·Dpo ×100%
相對生物利用度: F= AUCt ·Dr / AUCr · Dt ×100%
如果葯物在體內主要以原形經腎臟排泄,也可用尿葯排泄總量進行估算。
Ⅸ 生物利用度名詞解釋
生物利用度是指制劑中葯物被吸收進入人體循環的速度與程度。生物利用度是反映所給葯物進入人體循環的葯量比例,它描述口服葯物由胃腸道吸收,及經過肝臟而到達體循環血液中的葯量占口服劑量的百分比。包括生物利用程度與生物利用速度。
生物利用的程度(EBA)系指試驗制劑與參比制劑吸收葯物總量的比值,用以衡量葯物吸收程度的大小。可用兩者的血葯濃度-時間曲線下的面積(AUC)之比來求算。
(9)生物利用度怎麼算擴展閱讀:
影響因素
①化合物的理化特性:立體化學結構(包括手性)、進入細胞膜的比例、分子量、分子體積、pKa、溶解度、滲透性、親水親脂性、化合物穩定性、分配系數、劑型特性(如崩解時限、溶出速率)及一些工藝條件等。
②胃腸道環境和解剖生理狀態:胃腸道內液體的作用(腸pH值、膽汁的影響、淋巴液流量等),葯物在胃腸道內的轉運情況(小腸上皮細胞中各種特異性轉運系統和多葯耐葯性(MDR)、p-糖蛋白等),吸收部位的表面積與局部血流,葯物代謝的影響,腸道菌株等。
Ⅹ 生物利用度是什麼
生物利用度是指制劑中葯物被吸收進入人體循環的速度與程度。生物利用度是反映所給葯物進入人體循環的葯量比例,它描述口服葯物由胃腸道吸收,及經過肝臟而到達體循環血液中的葯量占口服劑量的百分比。包括生物利用程度與生物利用速度。
①生物利用的程度(EBA)系指試驗制劑與參比制劑吸收葯物總量的比值,用以衡量葯物吸收程度的大小。可用兩者的血葯濃度-時間曲線下的面積(AUC)之比來求算。
②生物利用的速度(RBA)反映了口服後血葯濃度峰值的出現時間及幅度。主要決定於葯物制劑的因素,如片劑或膠囊劑等固體劑型的溶出速率快,葯物顆粒表面迅速溶出而擴散到腸黏膜,則血葯濃度的峰值出現早,峰值的絕對值亦大。通常用血葯濃度達峰時間或用吸收速度常數來衡量葯物吸收的快慢。
(10)生物利用度怎麼算擴展閱讀:
生物利用度這一概念在1945年就已被oser提出,60年代後由於發現一些葯物制劑符合當時的葯典規定,化學成分相同、含量相等,但用於動物和人體時,血葯濃度和吸收速率不一樣而屢次發生葯劑生物利用度問題而出現嚴重的醫療事故,才被人們充分認識和承認,如1968年澳大利亞生產的苯妥英鈉片劑,病人服用療效一致很好。
後來,有人將處方中的輔料CaSO4改為乳糖,其他未變,結果臨床應用時連續發生中毒事件,引起人們特別注意。經研究發現,將處方中的CaSO4改為乳糖以後,壓制的片劑體外釋放和體內吸收都大大提高,使血葯濃度超過了最低中毒濃度,因此發生中毒事件,因此對其研究也日漸被人們重視。
生物利用度的體外研究一般口服葯物的溶出度研究為其控制指標,如1970年的《美國葯典》(USP)就規定了一些制劑需做體外溶出試驗,作為控制生物利用度的指標,在以後的各國葯典中越來越多收載的制劑需做體外溶出試驗,《中國葯典》自1975年版(二部)附錄記錄了片劑、膠囊劑和固體劑型的溶出度測定方法,1995年版已有半數以上的片劑及膠囊劑需做溶出度測定。
生物利用度體內研究通常是以血漿葯物濃度-時間曲線(C-t曲線)下面積(AUC)和用葯後所能達到的最高血葯濃度(峰濃度,峰值、Cmax)以及到達最高血葯濃度的時間(達峰時間tmax)來表示。