A. 什麼是羥胺衍生物都包括哪些有什麼作用
羥基就是-OH
胺基就是-NH -NH2
羥胺衍生物就多了,例如間羥胺,羥胺基胞嘧啶,下面是圖片:http://image..com/i?ct=503316480&z=0&tn=imagedetail&word=%F4%C7%B0%B7&in=7&cl=2&cm=1&sc=0&lm=-1&pn=6&rn=1
B. 來月經了還能吃敏使朗(甲磺酸倍他司汀片)嗎 有什麼用
女性來月經的時候,飲食生活吃葯等等方面有很多需要注意的地方。那麼,來月經了還能吃敏使朗(甲磺酸倍他司汀片)嗎,有什麼用? 敏使朗含有甲磺酸倍他司汀,它是血管擴張類葯物,屬組胺衍生物,可選擇性增加腦、小腦、腦乾和內耳微循環,調整內耳毛細血管的通透性,並且可以增加頸內動脈的血流,改善腦循環,從而消退眩暈,促進內耳淋巴液的分泌和吸收,消除內耳水腫。臨床用於內耳眩暈症;對腦動脈硬化、缺血性腦血管病、頭部外傷或高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等亦可用。 以下人群服用敏使朗(甲磺酸倍他司汀片)需謹慎: 1、有消化道潰瘍史者或活動期消化道潰瘍的患者。(由於本品具有組胺樣作用,可能會通過影響H2受體而導致胃酸分泌)。 2、支氣管哮喘的患者。(由於本品具有組胺樣作用,可能會通過影響H1受體而導致呼吸道收縮)。 3、腎上腺髓質瘤患者。(由於本品具有組胺樣作用,可能會導致腎上腺素分泌過度而使血壓上升)。 上面說列的事項並沒有經期女性的注意地方,事實上,來月經和吃敏使朗其實並沒有什麼關聯,這時來月經並不會影響敏使朗的療效,而敏使朗也不會對經期的女性有什麼危害。
C. 氨基酸衍生物代謝(三)
組氨酸脫羧酶(HDC)可催化組氨酸脫羧生成組胺。合成和釋放組胺的主要細胞是免疫系統的肥大細胞和嗜鹼性粒細胞,胃腸系統的腸嗜鉻樣細胞和神經元。其中免疫細胞合成的組胺占總量的90%以上。
人體有四種組胺受體(H1R-H4R),均屬於GPCR。H1R在多種組織表達,如血管和氣管平滑肌細胞、內皮細胞、免疫細胞和神經細胞等。H1R激活磷脂酶C並升高鈣離子濃度,促進前列腺素I2合成,增加血管通透性。
H2R主要在免疫細胞和胃壁細胞表達,可促進胃酸分泌。H3R主要分布在中樞神經系統,可減少乙醯膽鹼、5-羥色胺和去甲腎上腺素的產生和釋放。H4R主要在胃腸道和免疫細胞。
組胺是大腦感覺神經遞質,調節多種生理功能,如睡眠-覺醒周期、壓力反應、食慾和記憶等。人腦中組胺能神經元約有6萬多個,位於下丘腦的結節乳頭核中,並將其軸突投射到大腦的各個區域,包括大腦皮層,下丘腦,基底神經節和杏仁核。
滅活組胺的酶有兩種:二胺氧化酶(DAO)和組胺N-甲基轉移酶(HNMT)。DAO(EC 1.4.3.22)也稱為組胺酶,可以氧化脫氨多種胺類,包括組胺,腐胺,亞精胺等,主要在外周組織中起作用。HNMT(EC 2.1.1.8)主要分布在中樞神經系統。
釋放到細胞外的神經遞質會被鄰近神經元或星形膠質細胞吸收,以免神經元過度活化。人類星形膠質細胞主要通過質膜單胺轉運蛋白(PMAT)和有機陽離子轉運蛋白3(OCT3)轉運組胺。被轉運到胞質的組胺由HNMT催化,利用SAM將組胺甲基化,然後從尿液排出。
谷胱甘肽是細胞內含量最高的還原劑,因為含有一個巰基而縮寫為GSH。兩個GSH以二硫鍵相連,就形成氧化型谷胱甘肽(GSSG)。谷胱甘肽還原酶(GR)可以利用NADPH將GSSG還原回GSH。GSH具有抗氧化、解毒、氨基酸轉運等重要功能。
谷胱甘肽含有非標准肽鍵,所以其合成與分解過程較為獨特。谷氨酸-半胱氨酸連接酶(glutamate-cysteine ligase, GCL)催化谷氨酸的側鏈羧基與半胱氨酸的氨基相連,形成γ-谷氨醯半胱氨酸(γ-GC)。這是谷胱甘肽合成的限速步驟,所以GCL也是開發谷胱甘肽合成抑制劑的主要靶標。
第二步由GSH合酶(GSS)催化,將甘氨酸連接到γ-GC上。這兩步反應各消耗一分子ATP。
谷胱甘肽的γ-醯胺鍵不能被正常肽酶降解,所以只能通過膜結合的γ-谷氨醯轉移酶(GGT)在細胞外代謝。GGT催化γ-谷氨醯胺鍵的ATP依賴性裂解,並將谷氨醯基轉移到某一個氨基酸上,生成γ-谷氨醯氨基酸。後者進入細胞後水解,谷氨酸部分以5-氧代脯氨酸的形式釋放,需要再消耗一個ATP才能轉化為谷氨酸。GGT生成的Cys-Gly則被細胞外二肽酶水解,然後各自進入細胞。
這個反應既用於降解,也用於氨基酸轉運,稱為γ-谷氨醯循環(γ-glutamyl cycle)。這種轉運方式屬於基團轉運,雖然耗能高達4個ATP,但速度快,容量高。該循環主要在腎臟,特別是腎上皮細胞中起作用。
谷胱甘肽最重要的功能還是抗氧化,特別是對紅細胞和線粒體。紅細胞因為需要運輸氧,所以是高度氧化環境,容易形成過氧化物。谷胱甘肽過氧化物酶(GPx)利用GSH還原過氧化物,生成GSSG,再由GR催化GSH再生,維持氧化-還原平衡。所以合成NADPH的磷酸戊糖途徑對紅細胞十分重要,高達10%的葡萄糖被用於此途徑的消耗。
谷胱甘肽還參與有毒物質的生物轉化過程,起到與葡萄糖醛酸類似的解毒作用,參見《糖醛酸途徑與肝臟代謝》。谷胱甘肽S-轉移酶(glutathione S-transferase,GST)催化谷胱甘肽與一些帶有巰基、雙鍵、鹵素等基團的化合物反應,促進其排出。
黃麴黴毒素B1(AFB1)、4-羥基壬醛(4-HNE)、丙烯醛(acrolein)等毒物和medicine均可被GST催化解毒。當然medicine被解毒的問題是可能降低效果,這就需要有針對性的措施,比如開發相應的GST抑制劑等。
血紅素(heme)也是氨基酸的衍生物。雖然分子較大,但它是由四個吡咯衍生物連接在一起構成的,合成原料是甘氨酸和琥珀醯輔酶A。
人體中存在三種不同的血紅素,分別稱為血紅素a、b、c。血紅蛋白中的是血紅素b,呼吸鏈中的細胞色素C含有血紅素C,細胞色素A含有血紅素A。這里介紹的是血紅素b的合成。
血紅素b是由卟啉(porphyrin)與亞鐵離子絡合生成的,所以首先要合成卟啉。此過程的第一步是在線粒體,由甘氨酸和琥珀醯輔酶A縮合,生成5-氨基乙醯丙氨酸(ALA)。ALA合成酶(ALAS)是此途徑的限速酶,受血紅素反饋抑制。
ALA從線粒體進入細胞質,2個分子縮合成一個膽色素原,由ALA脫水酶催化。4分子膽色素原首尾相連,形成線性四吡咯,再環化,改變側鏈和飽和度,生成糞卟啉原III後再回到線粒體,生成原卟啉IX,與Fe2+螯合,生成血紅素。
最後一步由鐵螯合酶(FECH)催化。重金屬可以抑制鐵螯合酶,導致原卟啉與鋅結合,生成鋅原卟啉,使血液能發出熒光。血中鋅原卟啉含量可作為鉛中毒和鐵缺乏的指標。
血紅素合成和降解的中間產物有些是有色的,有些則無色。這些物質的命名有個規律,無色的化合物英文名都以-gen結尾,中文譯為某某原,如膽色素原(phorphobilinogen);有色的則稱某某素,英文均以-in結尾,如膽紅素(bilirubin)。
卟啉合成中某些酶的缺陷會導致中間物積累,稱為卟啉症。卟啉症的常見症狀包括貧血導致的面色蒼白,卟啉中間物沉積造成的牙齒變紅、皮膚對日光過敏,以及神經系統異常,如癲癇等。這就是吸血鬼傳說的原型。因為血紅素可以被腸道吸收,所以吸血對卟啉症的確是有效的。另外,某些卟啉症會導致毛發過度生長,稱為「狼人綜合症」。
人體紅細胞的壽命約為120天,所以每天約更新6克血紅蛋白。其中的血紅素需要分解排出,鐵則盡量回收利用。血紅素單加氧酶使血紅素斷裂,形成線性的膽綠素,放出CO。這是人體內源性CO的唯一來源,通過肺排出。膽綠素被還原生成膽紅素,這是青腫傷痕變色的原因。膽紅素在肝臟與2個葡萄糖醛酸結合,增加溶解度,從膽汁進入腸道排出。