葯物的生物轉化包括什麼作用

A. 生物轉化葯物的過程是

生物轉化一般分為ⅰ、ⅱ兩個連續的作用過程。在過程ⅰ中，異物在有關酶系統的催化下經由氧化、還原或水解反應改變其化學結構，形成某些活性基團（如—oh、—sh、—cooh、—nh2等）或進一步使這些活性基團暴露。在過程ⅱ中，異物的一級代謝物在另外的一些酶系統催化下通過上述活性基團與細胞內的某些化合物結合，生成結合產物（二級代謝物）。結合產物的極性（親水性）一般有所增強，利於排出，例如氨基甲酸酯類殺蟲劑胺甲萘（西維因）的生物轉化過程如下：
異物的生物轉化一般都要經歷這兩個連續過程，但也有一些異物由於本身已含有相應的活性基團，因而不必經由過程ⅰ即可直接與細胞內的物質結合而完成其生物轉化。
異物生物轉化過程ⅰ中的氧化反應是在混合功能氧化酶系（又稱為單氧酶系、羥化酶系或細胞色素p-450酶系）的催化作用下進行的。異物的氧化可用下式表述：
nadph2：還原型輔酶ii；nadp：氧化型輔酶ii這一酶系的活性很強，但專一性差，凡是具有一定脂溶性的異物，幾乎都能在它的催化下被氧化，因此常稱為混合功能氧化酶。目前認為它能催化的氧化反應如表所示。
生物轉化過程ⅰ中的水解反應是酯類、醯胺類等異物的轉化方式。有機磷農葯在化學上屬於酯類或醯胺類，因而這一類由相應的水解酶（如酯酶、醯胺酶等）催化的反應，在生物轉化上也很重要。例如：
生物轉化過程ⅱ由專一性強的各種轉移酶催化，可用下式表示：
式中的受體即異物，供體又稱結合物，是參與結合反應的細胞內物質結合物。主要是各種核苷酸衍生物，如尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(udpga,提供葡萄糖醛酸基團、ga),3′-磷酸腺苷酸硫酸(paps,提供硫酸基團、s=so3h)，腺苷蛋氨酸(sam,甲基供體,m=甲基），乙醯輔酶a(ch3co—scoa,乙醯基供體,ch3—co二乙醯基）。此外，某些氨基酸（如甘氨酸、谷氨醯胺）及其衍生物（如谷胱甘肽）也是重要的結合物。供體或結合物都是細胞代謝的正常產物。

B. 什麼是葯物的生物轉化

葯物的生物轉化是指毒物經過酶催化後化學結構發生改變的代謝過程，即毒物出現了質的變化。生物轉化是毒物在生物體內消除之前發生的重要事件，其典型結局是產生無毒或低毒的代謝物。因此曾將生物轉化與解毒作用等同起來。但是，在不少情況下，葯物生物轉化所產生的卻是毒性代謝物可導致組織損傷。此時的生物轉化就稱為生物活化作用。也稱為毒化作用。

C. 何謂生物轉化的作用有什麼反應類型有哪些因素影響

生物轉化：指外源化學物在機體酶催化的代謝轉化。生物轉化是機體對外源化容學物處置的重要的環節，是機體維持穩態的主要機制。化學毒物的代謝變化過程稱為生物轉化。肝臟是生物轉化作用的主要器官，在肝細胞微粒體、胞液、線粒體等部位均存在有關生物轉化的酶類。

其它組織如腎、胃腸道、肺、皮膚及胎盤等也可進行一定的生物轉化，但以肝臟最為重要，其生物轉化功能最強。肝臟內的生物轉化反應主要可分為氧化（oxidation）、還原（rection）、水解（hydrolysis）與結合（conjugation）等四種反應類型，詳細可見醫學生化教材。

生物轉化作用受年齡、性別、肝臟疾病及葯物等體內外各種因素的影響。至於生物轉化的生理意義，自然就是體內的代謝排毒，維持機體內環境的穩定。

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影響生物轉化的因素如下：

生物轉化作用受年齡、性別、肝臟疾病及葯物等體內外各種因素的影響。例如新生兒生物轉化酶發育不全，對葯物及毒物的轉化能力不足，易發生葯物及毒素中毒等。老年人因器官退化，對氨基比林、保泰松等的葯物轉化能力降低，用葯後葯效較強，副作用較大。

此外，某些葯物或毒物可誘導轉化酶的合成，使肝臟的生物轉化能力增強，稱為葯物代謝酶的誘導。例如，長期服用苯巴比妥，可誘導肝微粒體加單氧酶系的合成，從而使機體對苯巴比妥類催眠葯產生耐葯性。

同時，由於加單氧酶特異性較差，可利用誘導作用增強葯物代謝和解毒，如用苯巴比妥治療地高辛中毒。苯巴比妥還可誘導肝微粒體udp－葡萄糖醛酸轉移酶的合成，故臨床上用來治療新生兒黃疸。

另一方面由於多種物質在體內轉化代謝常由同一酶系催化，同時服用多種葯物時，可出現競爭同一酶系而相互抑制其生物轉化作用。臨床用葯時應加以注意，如保泰松可抑制雙香豆素的代謝，同時服用時雙香豆素的抗凝作用加強，易發生出血現象。