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葯物的解離度與生物活性有什麼關系

發布時間:2022-04-28 11:48:26

A. 葯物的解離常數和葯物的酸鹼度、溶解度有什麼關系呢

葯物的酸鹼度按pKa值可分為四級:
葯物在體內的吸收,分布,代謝和療效以及對皮膚,粘膜,肌肉的刺激性都與葯物的酸,鹼性有關.
解離常數的測定常採用電導法,電位法,分光光度法,溶解法等.
葯物溶液的表面張力,直接影響葯物溶液的表面吸附

B. 葯物的解離度與生物活性有什麼樣的關系

一般來說生物活性越高解離度越低,不過還要看具體情況

C. 醋酸解離度和解離常數與其濃度的關系

醋酸解離度和解離常數與其濃度的關系:解離常數只與溫度有關,與濃度變化無關。弱電解質解離過程屬於吸熱過程,升溫解離度增大,解離常數增大。濃度變化時根據勒夏特列原理判斷弱電解質解離情況,濃度變小時,解離度增大。

嚴格地說,離子濃度應該用活度來代替,(實際上酸度計上所測的PH值反映的是溶液中的活度值)。在弱酸的稀溶液中,如果不存在其他的強電解質,即溶液中的離子強度很小時,活度系數接近於1,可用濃度代替活度。

意義

解離常數(pKa)是有機化合物非常重要的性質,決定化合物在介質中的存在形態,進而決定其溶解度、親脂性、生物富集性以及毒性。對於葯物分子,pKa還會影響其葯代動力學和生物化學性質,精確預測有機化合物的pKa值在環境化學、生物化學、葯物化學以及葯物開發等領域都有重要意義。

D. 葯物的親脂性和脂水分配系數與葯物活性有什麼關系

仨哥不是很清楚。。。。
這個回答腫么樣?
葯物的脂水分配系數是指葯物在脂相與水相間達到平衡時的濃度之比,用來表示葯物的親脂性、生物膜的透過性以及與受體間產生疏水性結合力等性質。
葯物在體內的吸收、分布、排泄等葯動學過程以及葯物的生物活性都與親脂性有密切的關系。葯物要擴散通過由脂質雙分子層構成的生物膜而被吸收,必須在脂相中有一定的溶解度,即具有親脂性,完全不溶於水或極易溶於水而不溶於脂相的葯物是不能被吸收的。

E. 葯物的脂溶性與解離度對葯物透過生物膜有何影響

脂溶性越高的葯物就越容易透過膜,比如脂溶性越高就越容易透過血腦屏障,那麼就對中樞影響比較大,反之如果脂溶性越小則影響就不大或者根本就不能通過。脂溶性大小也就決定了葯物的作用范圍。希望採納

F. 為什麼弱酸性葯物在鹼性環境中解離度大

弱酸性葯物在鹼性環境中解離度大的原因:吸收少,因為離子型葯物較分子型葯物難以透過細胞膜,酸鹼中和生成易電離的鹽,故不易吸收。

所指的是葯物在溶液中的溶解度吧。若是,因為葯物大多為有機物,在水中溶解度小,在鹼性溶液中,發生酸鹼中和,使得有機物變為有機鹽,極性增大,在水中溶解度增加。在酸液中則仍以有機物形式存在。

生活中的解離:

在葯代動力學中,簡單擴散的限制因素是物質的脂溶性、分子大小和帶電性。一般說來, 氣體分子(如O2、CO2、N2)、小的不帶電的極性分子(如尿素、乙醇)、脂溶性的分子等易通過質膜,大的不帶電的極性分子(如葡萄糖)和各種帶電的極性分子都難以通過質膜。

多數葯物為弱酸性或弱鹼性葯物,在體內會解離而影響吸收,弱酸性葯物在酸性環境下解離少,非解離型多,易通過生物膜,弱鹼性葯物相反。

以上內容參考:網路-解離

G. 什麼是解離度

在化學中解離度(dissociation degree)是電解質達到解離平衡時已解離的分子數和原有分子數的比值,反映了電解質的解離程度。

解離度常用希臘字母{displaystyle alpha }表示,它與范特霍夫系數{displaystyle i}具有如下關系:

{displaystyle i=1+alpha (n-1)}(n為解離出的離子數)

例子

KCl ⇌ K++ Cl-此時{displaystyle n=2},公式變為{displaystyle i=1+alpha 。

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解離度公式的研究方法:

1、為了克服物質在純水中難溶而難以測定其解離常數的問題,可以採用有機溶劑與水的混合溶劑來代替純水,通過測定物質在不同體積比的有機溶劑和水的混合溶劑中的解離常數,再應用一定的數學方法來得到在純水中的解離常數。

2、當某種物質在溶液中達到解離平衡時,該溶液中同時存在物質的分子和離子狀態,而這兩種狀態對同一波長的光的吸收度是不同的,因此,用分光光度計測得的溶液的吸光度是溶液中分子和離子吸光度的綜合表現。

3、採用毛細管電泳法時需要配製不同pH的緩沖溶液,配製過程比較復雜,並且應用毛細管之前要經過幾個小時的電動清洗,樣品溶液的黏度往往對結果有比較大的影響。但是此方法簡單快速,運行成本低,分離效率高,並且有高的靈敏度

H. 影響葯物吸收的生理因素,物理化學因素有哪些

1.生理因素:
(1)用葯部位不同,影響葯物的吸收與分布。距肛門約2cm處,則50%-75%的葯物不經門肝系統,可避免首過作用。
(2)直腸液的pH值7.4,且無緩沖能力,直腸液的pH是由進入直腸的葯物決定的。
(3)直腸內無糞便存在有利於葯物的吸收。葯物在直腸保留時間越長,吸收越完全。
2.葯物的理化性質:
(1)溶解度:水溶性大的葯物吸收較多, 難溶性的葯物可用其溶解度大的鹽類或衍生物製成油溶性基質的栓劑。
(2)粒徑:混懸型栓劑,葯物的粒徑小有利於吸收,因此應將葯物微粉化。
(3)脂溶性與解離度:脂溶性好、不解離的葯物最易吸收;弱酸性葯物pKa>4.3,弱鹼性葯物pKa<8.5吸收均較快,但弱酸性葯物pKa<3,弱鹼性葯物pKa>10吸收則慢;而葯物的解離度與溶液的pH有關,故降低酸性葯物的pH或升高鹼性葯物的pH均可增加吸收。
3.基質與附加劑
全身作用栓劑,要求葯物在腔道內能從基質中迅速釋放、擴散、吸收,實驗證明,基質的溶解特性與葯物相反時,有利於葯物的釋放,增加吸收。即水溶性葯選擇油溶性基質、脂類或脂溶性選擇水性基質,釋葯快,則吸收快。
另外加入表面活性劑可促進吸收,不同的表面活性劑促進吸收的程度是不同的,如以乙醯水楊酸為模型葯,以半合成的脂肪酸酯為基質,分別加入幾種表面活性劑製成栓劑,由動物體內生物利用度數據證明,促進吸收的順序為十二烷基硫酸鈉(0.5%)>聚山梨酯80>十二烷基硫酸鈉(0.1%)>司盤80>煙酸乙酯。

I. 為什麼解離度與解離常數的關系是這樣的

一、定義不同
1、解離常數:解離常數(pKa)是水溶液中具有一定解離度的溶質的極性參數。
2、解離平衡常數:對某一可逆反應,在一定溫度下,無論反應物的起始濃度如何,反應達到平衡狀態後,反應物與生成物濃度系數次方的比是一個常數,稱為化學平衡常數。
二、意義不同
1、解離常數:解離常數(pKa)是有機化合物非常重要的性質,決定化合物在介質中的存在形態,進而決定其溶解度、親脂性、生物富集性以及毒性。對於葯物分子,pKa還會影響其葯代動力學和生物化學性質。
2、解離平衡常數:平衡常數是平衡進行程度的標志。一般認為K>10的5次方反應較完全,K<10的5次方反應不完全。平衡常數的數值大小可以判斷反應進行的程度,估計反應的可能性。因為平衡狀態是反應進行的最大限度。



三、測定方法不同
1、解離常數:具有熒光的物質溶液,在不同的濃度下會有不同的熒光強度。因此若改變溶液中的物質濃度,溶液的熒光強度也會相應改變,可以根據溶液熒光強度的變化所對應的物質濃度變化來得到物質的解離常數。
2、解離平衡常數:將等量待測物通過點樣吸附到經不同pH值的緩沖溶液處理過的薄層色板上,然後在同一溶劑系統中展開,這樣就能測得待測物質一系列的Rf值。用Rf值與對應的pH值作圖。可得到該物質pH—Rf特徵曲線,依此特徵曲線,可知其解離平衡常數。

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