A. 首過消除率求生物利用度計算題 口服消除率80%,首過消除率60%,生物利用度是多少 求過程
口服消除80%. 意味著還剩20%,經過肝臟首過消除60%,還剩40%。生物利用度為20%乘以40%=8%。
B. 什麼是絕對生物利用度和相對生物利用度
生物利用度(bioavailability,F)是指葯物被機體吸收進入體循環的相對量和速率。
葯物制劑的生物利用度測定,一般是用非血管途徑給葯(如口服,op)的葯-時曲線下的面積(area under concentration-time curve,AUC)與該葯參比制劑如靜注(iv) 或相同途徑給葯(po) 後的比值,以吸收百分率表示。根據試驗試劑(test formulation,t)和參比試劑(reference formulation,r) 給葯途徑的異同,可分為絕對生物利用度(absolute bioavailablity) 和相對生物利用度(relative bioavailability)。加之,考慮到劑量可能不同,故其計算通式如下:
絕對生物利用度: F= AUCpo · Div / AUCiv ·Dpo ×100% 。
相對生物利用度: F= AUCt ·Dr / AUCr · Dt ×100% 。
如果葯物在體內主要以原形經腎臟排泄,也可用尿葯排泄總量進行估算。
C. 「生物利用度」是什麼意思
生物利用度(bioavailability,F)是指葯物經血管外途徑給葯後吸收進入全身血液循環的相對量。
F=(A/D)X100%
A為體內葯物總量,D為用葯劑量
D. 什麼是絕對生物利用度和相對生物利用度兩者有何區別
1、概述不同
①絕對生物利用度是以靜脈給葯制劑為參比制劑所獲得的試驗制劑中葯物吸收進入體循環的相對量;
②相對生物利用度是以其他血管外途徑給葯的制劑為參比制劑獲得的葯物活性成分吸收進入體循環的相對量。
2、計算公式不同
①絕對生物利用度Fabs=AUCT·Div/AUCiv·DT×100%,iv代表靜脈注射劑的參比制劑;
②相對生物利用度F=AUCT·DR/AUCR·DT×100%,R代表血管外給葯的參比制劑。
3、表現不同
①絕對生物利用度反映了給葯途徑對葯物吸收的影響,主要取決於葯物的結構與性質;
②相對生物利用度主要反映某種固定給葯途徑對體內吸收的影響,集中體現了試驗制劑的體內質量。
E. 生物利用度的計算
葯物制劑的生物利用度測定,一般是用非血管途徑給葯(如口服,op)的葯-時曲線下的面積(area under concentration-time curve,AUC)與該葯參比制劑如靜注(iv) 或相同途徑給葯(po) 後的比值,以吸收百分率表示。根據試驗試劑(test formulation,t)和參比試劑(reference formulation,r) 給葯途徑的異同,可分為絕對生物利用度(absolute bioavailablity) 和相對生物利用度(relative bioavailability)。加之,考慮到劑量可能不同,故其計算通式如下:
絕對生物利用度: F= AUCpo · Div / AUCiv ·Dpo ×100%
相對生物利用度: F= AUCt ·Dr / AUCr · Dt ×100%
如果葯物在體內主要以原形經腎臟排泄,也可用尿葯排泄總量進行估算。
F. 維生素中單位RE和DFE是什麼
維生素A的計量常以視黃醇當量(RE)表示,ugDFE即膳食葉酸當量。由於食物葉酸與合成的葉酸補充劑生物利用程度不同,美國FNB提出葉酸的攝入量應以膳食葉酸當量(DFE)表示。
世界衛生組織於1960年規定,每IU維生素A相當於RE 0.344μg.《中華人民共和國葯典臨床用葯須知》(2010年版)規定,食物中的維生素A含量用視黃醇當量(RE)表示,1U維生素A=0.3μg維生素A=0.3RE。
維生素D每40000u=1mg,維生素E的計量也可以生育酚當量表示,每3~6mg維生素E等於生育酚當量5~10U。
《中華人民共和國葯典臨床用葯須知》(2010年版)規定,維生素E現多以生育酚當量(a1pha TE)替代單位 (u),維生素E1U相當於1mg d1—α生育酚醯醋酸,相當於0.7mg d1一α生育酚,相當於0.8mg d-α 生育酚醯醋酸。
(6)生物利用度如何計算擴展閱讀:
補充維生素的飲食禁忌:
維生素A:研究表明,維生素A能阻止和抑制癌細胞的增生,對預防胃腸道癌和前列腺癌功能尤其顯著。它能使正常組織恢復功能,還能幫助化療的病人降低癌症的復發率。但是,服用維生素A時需忌酒。維生素A的主要功能是將視黃醇轉化為視黃醛,而乙醇在代謝過程中會抑制視黃醛的生成,嚴重影響視循環和男性精子的生成功能。
維生素AD:服用維生素AD時忌粥。粥又稱米湯,含脂肪氧化酶,能溶解和破壞脂溶性維生素,導致維生素AD和維生素D流失。
B族維生素:B族維生素包括維生素B1、維生素B2、維生素B6、維生素B12等。它們可以抑制癌細胞生成,還能幫助合成人體內一些重要的酶,調節體內代謝。糧谷、豆類、酵母、乾果、動物內臟等食物中含量較多。
參考資料來源:網路-維生素
參考資料來源:網路-視黃醇當量
參考資料來源:網路-DFE
G. 什麼是絕對生物利用度和相對生物利用度兩者有何區別
絕對生物利用度 絕對生物利用度量度非靜脈注射(即口服、經直腸、皮膚滲透或皮下)葯物在體循環出現的份量。 要計算葯物的絕對生物利用度,就需要進行一項葯物動力學的研究,以獲取在靜脈注射(簡稱IV)及非靜脈注射後血漿內葯物濃度與時間的關系表。絕對生物利用度是經劑量折算後,以非靜脈注射曲線下的面積除以靜脈注射曲線下的面積。例如,計算口服(po)的生物利用度,F,的方程式如下:當中:是口服劑量曲線下的面積 是靜脈注射劑量曲線下的面積 是口服劑量 是靜脈注射劑量所以,一種葯物若以靜脈注射的話,它的絕對生物利用度是1;而若是其他的服用方式,則絕對生物利用度一般會少於1。 [編輯]相對生物利用度相對生物利用度是量度某一種葯物相較同一葯物的其他處方的生物利用度,其他處方可以一種已確定的標准,或是經由其他方式服用。當該標准包含有靜脈注射的葯物時,相對生物利用度就會是絕對生物利用度。 相對生物利用度當中:是A葯物劑量曲線下的面積 是B葯物劑量曲線下的面積 是A葯物的劑量 是B葯物的劑量
H. 葯代動力學參數有哪些各代表什麼含義
葯代動力學參數:
1. 葯峰濃度(Cmax)給葯後出現的血葯濃度最高值。該參數是反映葯物在體內吸收速率和吸收程度的重要指標。
2. 達峰時間(Tmax)給葯後達到葯峰濃度所需的時間。該參數反映葯物進入體內的速度,吸收速度快則達峰時間短。
3. 末端消除速率(Ke)末端相的血葯濃度消除速率常數。將血葯濃度取對數,對時間作線性回歸後所得斜率值的負數為末端消除速率。
4. 末端消除半衰期(T1/2)末端相血葯濃度下降一半所需的時間。該參數直觀反映了葯物從體內的消除速度。末端消除半衰期在數值上與末端消除速率互為倒數,即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。
5. 葯時曲線下面積(AUC)血葯濃度曲線對時間軸所包圍的面積。該參數是評價葯物吸收程度的重要指標,反映葯物在體內的暴露特性。由於葯動學研究中血葯濃度只能觀察至某時間點t,因此AUC有兩種表示方式: AUC(0-t)和AUC(0-∞),前者根據梯形面積法得到,後者計算式: AUC(0-∞) = AUC(0-t) + 末端點濃度/末端消除速率。
6. 清除率(CL)單位時間內從體內清除的葯物表觀分布容積數,單位一般為L/h。該參數是反映機體對葯物處置特性的重要參數,與生理因素有密切關系。清除率根據劑量與AUC(0-∞)的比值得到。
7. 表觀分布容積(Vd)葯物在體內達到動態平衡時體內葯量與血葯濃度的比例常數,單位一般為L。該參數反映了葯物在體內分布廣窄的程度,數值越高表示分布越廣。表觀分布容積在數值上由清除率與末端消除速率的比值得到。
8. 平均駐留時間(MRT)葯物分子在體內停留時間的平均值,表示從體內消除63.2%葯物所需要的時間。當葯動學過程具有線性特徵時才能計算該參數,其數值通過AUMC(葯物與時間乘積對時間t的積分)與AUC(0-∞)的比值得到。
9. 生物利用度(F)葯物被吸收進入血液循環的速度和程度的一種量度,是評價葯物吸收程度的重要指標。生物利用度可分為絕對生物利用度和相對生物利用度,前者用於比較兩種給葯途徑的吸收差異,計算公式為: F = (AUC_ext*Dose_iv)/(AUC_iv*Dose_ext)*100%,其中ext表示血管外給葯,iv表示靜注給葯,Dose為劑量。後者用於評價兩種制劑的吸收差異,計算公式為: F = (AUC_T*Dose_R)/(AUC_R*Dose_T)*100%,其中T和R分別為受試制劑和參比制劑。
I. 簡述什麼是副作用,後遺效應,首過消除,安全范圍,半衰期,生物利用度的概念
副作用
Side Eftects;Adverse Reactions也稱副反應,系指應用治療量的葯物後所出現的治療目的以外的葯理作用。葯物正作用是主要的.一種葯物常有多方面的作用,既有治療目的的作用也並存有非治療目的的作用。如抗膽鹼葯阿托品,其作用涉及許多器官和系統,當應用於解除消化道痙攣時,除了可緩解胃腸疼痛外,常可抑制腺體分泌,出現口乾、視力模糊、心悸、尿瀦留等反應。後面這些作用是屬於治療目的以外的,且可引起一定的不適或痛苦,因此稱為副作用。副作用和治療作用在一定條件下是可以轉化的,治療目的的不同,也導致副作用的概念上的轉變。如在手術前為了抑制腺體分泌和排尿,阿托品的上述副作用又轉化為治療作用了。副作用常為一過性的,隨治療作用的消失而消失。但是有時候也可引起後遺症。
其實,「副作用」不單指醫學上通常提到的「副反應」,也可以用到其他領域。就「副作用」的意義來看,副作用是指隨著主要作用而附帶發生的不好的作用,可以指人或其他事物。
首過效應,又稱第一關卡效應、首關效應。
口服葯物在胃腸道吸收後,經門靜脈到肝臟,有些葯物在通過粘膜及肝臟時極易代謝滅活,在第一次通過肝臟時大部分被破壞,進入血液循環的有效葯量減少,葯效降低,這種現象稱為首過效應。
生物利用度,或稱生體利用率或生體可用率,在葯理學上是指所服用葯物的劑量部份能到達體循環,是葯物的一種葯物動力學特性。按照定義,當葯物以靜脈注射時,它的生物利用度是100%。但是當葯物是以其他方式服用時,如口服,它的生物利用度因不完全吸收及首渡效應而下降。生物利用度是葯物動力學的一個重要工具,在計算非靜脈注射的葯物劑量時都需要考慮。
血漿半衰期是指葯物的吸收和消除達平衡時,血漿中葯物濃度下降一半所需的時間.
後遺效應(Sequelae effect)後遺效應是指停葯後血葯濃度已降至閾濃度以下時殘存的葯理效應 。長期應用皮質激素停葯一定時間後,即使腎上腺皮質功能恢復至正常水平,應激反應在停葯半年以上的時間內可能尚未恢復。生物利用度的概念及意義:
一、概念:是指血管外給葯時,葯物吸收進入血液循環的相對數量。
二、意義:
1.從制劑方面而言,劑量和劑型相同的葯物,如果廠家地制劑工藝不同,甚至同一葯廠生產的同一制劑的葯物,僅因批號不同,都可以因葯物的晶型、顆粒大小或其他物理特性,以及葯物的生產質量控制等發生改變醫學|教育網搜集整理,從而使葯物的生物利用度發生明顯的改變,導致時間-葯物濃度曲線的改變。
2.從機體方面而言,劑量、劑型甚至制劑都完全相同的葯物,因為在不同生理或病理條件下應用,也可引起生物利用度的改變,使時間-葯物濃度曲線發生改變。