『壹』 「生物利用度」是什麼意思
生物利用度(bioavailability,F)是指葯物經血管外途徑給葯後吸收進入全身血液循環的相對量。
F=(A/D)X100%
A為體內葯物總量,D為用葯劑量
『貳』 什麼是生物利用度有什麼臨床意義
生物利用度(又稱生物有效度或生物可用度)。它是指經靜脈外途徑給葯後被吸收進人血液循環的相對量和吸收速度,即吸收比率(量)和吸收速率(速度)。一般用吸收百分率表示。
有些葯物臨床指標不夠明確,而生物利用度的測定更顯重要。
目前實際要求進行生物利用度研究的葯物主要有以下幾類。①
新開發的葯物產品,特別是口服制劑。②
改變劑型的產品。③
改變處方與工藝的產品。以下幾類葯物,進行生物利用度更有必要。①
預防與治療嚴重疾病的葯物。②
治療指數窄的葯物。③
水溶性低的葯物。④
溶解速度慢的葯物。⑤
在胃腸道中生物轉化或在胃腸道中不穩定的葯物。
『叄』 名詞「生物利用度」 是什麼意思
生物利用度是指制劑中葯物被吸收進入人體循環的速度與程度。
生物利用度是反映所給葯物進入人體循環的葯量比例,它描述口服葯物由胃腸道吸收,及經過肝臟而到達體循環血液中的葯量占口服劑量的百分比。包括生物利用程度與生物利用速度。
①生物利用的程度(EBA)系指試驗制劑與參比制劑吸收葯物總量的比值,用以衡量葯物吸收程度的大小。可用兩者的血葯濃度-時間曲線下的面積(AUC)之比來求算。
②生物利用的速度(RBA)反映了口服後血葯濃度峰值的出現時間及幅度。主要決定於葯物制劑的因素,如片劑或膠囊劑等固體劑型的溶出速率快,葯物顆粒表面迅速溶出而擴散到腸黏膜,則血葯濃度的峰值出現早,峰值的絕對值亦大。通常用血葯濃度達峰時間或用吸收速度常數來衡量葯物吸收的快慢。
提出與發展
生物利用度這一概念在1945年就已被oser提出,60年代後由於發現一些葯物制劑符合當時的葯典規定,化學成分相同、含量相等,但用於動物和人體時,血葯濃度和吸收速率不一樣而屢次發生葯劑生物利用度問題而出現嚴重的醫療事故,才被人們充分認識和承認,如1968年澳大利亞生產的苯妥英鈉片劑,病人服用療效一致很好。
後來,有人將處方中的輔料CaSO4改為乳糖,其他未變,結果臨床應用時連續發生中毒事件,引起人們特別注意。經研究發現,將處方中的CaSO4改為乳糖以後,壓制的片劑體外釋放和體內吸收都大大提高,使血葯濃度超過了最低中毒濃度,因此發生中毒事件,因此對其研究也日漸被人們重視。
生物利用度的體外研究一般口服葯物的溶出度研究為其控制指標,如1970年的《美國葯典》(USP)就規定了一些制劑需做體外溶出試驗,作為控制生物利用度的指標,在以後的各國葯典中越來越多收載的制劑需做體外溶出試驗,《中國葯典》自1975年版(二部)附錄記錄了片劑、膠囊劑和固體劑型的溶出度測定方法,1995年版已有半數以上的片劑及膠囊劑需做溶出度測定。
生物利用度體內研究通常是以血漿葯物濃度-時間曲線(C-t曲線)下面積(AUC)和用葯後所能達到的最高血葯濃度(峰濃度,峰值、Cmax)以及到達最高血葯濃度的時間(達峰時間tmax)來表示。
『肆』 蛋類鐵的生物利用率是多少
氨基酸鐵既是機體吸收金屬離子的主要形式,又是機體合成蛋白的中間物質,可以減少許多生化 過程,節約體能,具有較高的生物學效價,而無機鐵需藉助於輔酶作用,與氨基酸或其他物質形成絡(螯)合鹽後才能被機體吸收.Henry(1992)報道,螯 合鐵與蛋白鐵的生物利用率為125~185%.周桂蓮(2000)報道,賴氨酸亞鐵與甘氨酸亞鐵相對生物學 效價分別為124.3%與118.5%.Ashmead等(1990)發現氨基酸螯合鐵使恆溫動物對糖的利用率提高,研究表明,氨基酸螯合鐵利用率優於硫酸亞鐵
『伍』 首過消除率求生物利用度計算題 口服消除率80%,首過消除率60%,生物利用度是多少 求過程
口服消除80%. 意味著還剩20%,經過肝臟首過消除60%,還剩40%。生物利用度為20%乘以40%=8%。
『陸』 什麼是絕對生物利用度和相對生物利用度兩者有何區別
1、概述不同
①絕對生物利用度是以靜脈給葯制劑為參比制劑所獲得的試驗制劑中葯物吸收進入體循環的相對量;
②相對生物利用度是以其他血管外途徑給葯的制劑為參比制劑獲得的葯物活性成分吸收進入體循環的相對量。
2、計算公式不同
①絕對生物利用度Fabs=AUCT·Div/AUCiv·DT×100%,iv代表靜脈注射劑的參比制劑;
②相對生物利用度F=AUCT·DR/AUCR·DT×100%,R代表血管外給葯的參比制劑。
3、表現不同
①絕對生物利用度反映了給葯途徑對葯物吸收的影響,主要取決於葯物的結構與性質;
②相對生物利用度主要反映某種固定給葯途徑對體內吸收的影響,集中體現了試驗制劑的體內質量。
『柒』 什麼是生物利用度
生物利用度生物利用度 bioavailability 是指葯物被機體吸收進入循環的相對量和速率,用F表示,F=(A/D)X100%,A為進入體循環的量,D為口服劑量。影響生物利用度的因素較多,包括葯物顆粒的大小、晶型、填充劑的緊密度、賦型劑及生產工藝等,生物利用度是葯物制劑質量的一個重要指標。
葯物制劑中的活性葯物被全身利用的程度,包括進入全身血液循環的劑量和速度。前者為與標准品相比時,從試驗品中吸收葯物重量的相對比值;後者為與標准品相比時,從試驗品中吸收葯物速率的相對比值。生物利用度有絕對和相對兩種概念:絕對生物利用度是指該葯物靜脈注射時100%被利用,該葯物的其它劑型與其劑量相等時被機體吸收利用的百分率;相對生物利用度則是以某種任意指定的劑型(如口服水制劑)為100%被利用,然後測定該葯物其它劑型在相同條件下的百分利用率。因此,生物利用度是衡量一些不同制劑劑型療效的一個重要指標。生物利用度這一概念在1945年就已被提出,60年代後由於發現一些葯物制劑符合當時的葯典規定,化學成分相同、含量相等,但用於動物和人體時,血葯濃度和吸收速率不一樣,故生物利用度這一概念才被人們確認。目前有些國家的葯典對一些葯物制劑規定要進行溶出速率試驗,以作為控制生物利用度的指標。影響生物利用度的因素包括劑型因素和生理因素兩個方面:劑型因素如葯物的脂溶性、水溶性和pKa值,葯物的劑型特性(如崩解時限、溶出速率)及一些工藝條件的差別;生理因素包括胃腸道內液體的作用,葯物在胃腸道內的轉運情況,吸收部位的表面積與局部血流,葯物代謝的影響,腸道菌株及某些影響葯物吸收的疾病等。