如何劑型生物利用度

① 簡述影響生物利用度的因素有哪些

影響生物利用度的因素：除醫學教育|網搜集整理劑型因素對生物利用度有影響外，其他因素還有：①胃腸道內的代謝分解；②肝臟首過作用；③非線性特性的影響；④實驗動物的影響；⑤年齡、疾病及食物等因素的影響。
生物利用度是葯物從劑型中到達體循環的相對數量和相對速度，各種影響葯物吸收、分布、代謝和排泄的因素均可影響葯物的生物利用度。其中最主要的是葯物在胃腸道中的分解，肝臟的首過效應，某些葯物在體內吸收、分布、代謝和排泄的非線性特徵等，另外製劑處方組成不同，也可影響葯物的吸收、分布、代謝和排泄，從而影響葯物的生物利用度。
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② 如何用相對生物利用度評價制劑的質量

摘要:生物利用度是指不同劑型的葯物吸收後,進入體循環的葯量與給葯量的比值,即生物利用度=進入體循環的葯量／給葯量×100％.也就是說,生物利用度越高,葯物進入體循環的葯量越多,葯物發揮的作用也越大；反之越少,作用也較小.口服難吸收的葯物及首劑消除強的葯物生物利用度均低.不同廠家生產的同一種葯物因制備過程、制備技術、製成葯物顆粒大小不同等原因,吸收率也有差異,生物利用度可不一樣.

③ 什麼是生物利用度有什麼臨床意義

生物利用度（又稱生物有效度或生物可用度）。它是指經靜脈外途徑給葯後被吸收進人血液循環的相對量和吸收速度，即吸收比率（量）和吸收速率（速度）。一般用吸收百分率表示。
有些葯物臨床指標不夠明確，而生物利用度的測定更顯重要。
目前實際要求進行生物利用度研究的葯物主要有以下幾類。①
新開發的葯物產品，特別是口服制劑。②
改變劑型的產品。③
改變處方與工藝的產品。以下幾類葯物，進行生物利用度更有必要。①
預防與治療嚴重疾病的葯物。②
治療指數窄的葯物。③
水溶性低的葯物。④
溶解速度慢的葯物。⑤
在胃腸道中生物轉化或在胃腸道中不穩定的葯物。

④ 何謂生物利用度有何臨床意義

它是指經靜脈外途徑給葯後被吸收進人血液循環的相對量和吸收速度，即吸收比率（量）和吸收速率（速度）。一般用吸收百分率表示。
生物利用度是評價葯品質量的重要標准。以前評價葯品質量往往只重視主葯含量的測定。認為葯物劑量相同，葯物效應也應該相同。然而近二十多年來，根據葯物吸收測定和臨床觀察，發現有些葯物劑量相同，葯物效應並不相同，葯物含量不是決定療效的唯一標准。除葯物含量外還應考慮與吸收比率和吸收速率的有關問題，即生物利用度。對需要多次連續給予的葯物，吸收比率常受到重視；但對於一次給葯即能奏效的葯物（尤其急救用葯），其吸收速率常比吸收比率更為重要，因為如果葯物吸收過慢，即使最終100 ％被吸收，也往往不能達到有效血葯濃度而起作用。說明葯物效應的出現取決於吸收速率，集中表現在葯峰時間和濃度上。生物利用度與葯物療效密切相關，特別是治療指數窄、劑量小、溶解度小和急救用的葯物，其生物利用度的改變，對臨床療效的影響尤為嚴重，生物利用度由低變高時，可導致中毒，甚至危及生命。反之則達不到應有療效詳－而貽誤治療。臨床分析葯物治療無效、效差或中毒原因時，應考慮生物利用度的影響。據報道，上海醫科大學曾對某葯廠的麥迪黴素生物利用度測定結果為零，這樣的葯物臨床應用豈能有效。又如磷黴素鈣，臨床反應效果差，據測定其口服生物利用度僅為26 % ，再如潑尼松龍（氫化潑尼松、強的松龍），頓服10mg ，質優的血葯濃度為239 . 4ng / ml ，質差的為60 . 86ng / nil ，生物利用度差異如此之大，臨床效果豈能相同。所以，臨床應用生物利用度變化較大的葯物，如地高辛、洋地黃毒昔、對乙酞氨基酚（撲熱息痛）、異煙臍、復方磺胺甲嗯哇（復方新諾明）、氨茶鹼、磺胺嗜吮、潑尼松、潑尼松龍（強的松龍）、阿司匹林、甲苯磺丁脈、峽喃妥因、毗呱酸、磷黴素鈣、麥迪黴素、紅黴素、苯妥英鈉、氯氮罩、氫氯唾嗓、尼莫地平、環抱素等，以及其他一些難溶性的葯物，治療量與中毒量接近的葯物，如果在應用過程中，需要換用不同廠家或不同批號的同一葯物時，都要考慮生物利用度的影響，注意觀察療效和不良反應的變化，防止無效、效差或中毒現象的發生。必要時應進行生物利用度的測定。
生物利用度的測定生物利用度是以血葯濃度一時間曲線下面積( AUC ）而比較的。靜脈注射後葯物全部進人體循環，故其生物利用度為100 ％。口服葯物的生物利用度（F ）為口服與靜脈注射劑AUC 的比值。
F 一AU （二口服／AU （書脈注射對主要經腎消除的葯物，測定尿中原形葯的排泄量，求得口服與靜脈注射劑的比值，亦可求得生物利用度。與靜脈給葯相比較而求得的生物利用度為絕對生物利用度（absolute bioavailability ) ，通常用F 表示。這種參數可准確地表示葯物進人體循環的數量。對有些無靜脈注射劑型的葯物，可將被測制劑與標准制劑相比較，求得兩者A 乙U 的比值或測定尿中原形葯與給葯量的比值。此為相對生物利用度（relative bioavailability ) ，通常用f 表示。
影響生物利用度的因素除與葯物的腸道或肝臟首過代謝有關外，還與生產工藝與制劑質量有關，如葯物顆粒大小（顆粒越小，溶出越快）、片劑壓力大小和葯物附加劑等。澳大利亞在1968 一1969 年間暴發苯妥英鈉中毒流行，究其原因是葯廠將苯妥英鈉膠囊中的原附加劑硫酸鈣改為乳糖所致，因苯妥英鈉用乳糖作附加劑較用硫酸鈣作附加劑生物利用度大；某葯廠改變了地高辛片劑的配方，提高了溶出速率，導致某醫院一個病區3 個月內發生15 例患者地高辛中毒。故使用不同廠家或不同批號的同一葯物，尤其安全范圍小的葯物，一定要注意生物利用度的影響，加強對葯物療效及病情變化的觀察和分析。來源：浙江省醫學會資料提供，版權所有,未經許可,不得轉載

⑤ 什麼叫生物利用度

生物利用度是指制劑中葯物被吸收進入人體循環的速度與程度。生物利用度是反映所給葯物進入人體循環的葯量比例，它描述口服葯物由胃腸道吸收，及經過肝臟而到達體循環血液中的葯量占口服劑量的百分比。包括生物利用程度與生物利用速度。

①生物利用的程度（EBA）系指試驗制劑與參比制劑吸收葯物總量的比值，用以衡量葯物吸收程度的大小。可用兩者的血葯濃度-時間曲線下的面積（AUC）之比來求算。

②生物利用的速度（RBA）反映了口服後血葯濃度峰值的出現時間及幅度。主要決定於葯物制劑的因素，如片劑或膠囊劑等固體劑型的溶出速率快，葯物顆粒表面迅速溶出而擴散到腸黏膜，則血葯濃度的峰值出現早，峰值的絕對值亦大。通常用血葯濃度達峰時間或用吸收速度常數來衡量葯物吸收的快慢。

(5)如何劑型生物利用度擴展閱讀：

生物利用度這一概念在1945年就已被oser提出，60年代後由於發現一些葯物制劑符合當時的葯典規定，化學成分相同、含量相等，但用於動物和人體時，血葯濃度和吸收速率不一樣而屢次發生葯劑生物利用度問題而出現嚴重的醫療事故，才被人們充分認識和承認，如1968年澳大利亞生產的苯妥英鈉片劑，病人服用療效一致很好。

後來，有人將處方中的輔料CaSO4改為乳糖，其他未變，結果臨床應用時連續發生中毒事件，引起人們特別注意。經研究發現，將處方中的CaSO4改為乳糖以後，壓制的片劑體外釋放和體內吸收都大大提高，使血葯濃度超過了最低中毒濃度，因此發生中毒事件，因此對其研究也日漸被人們重視。

生物利用度的體外研究一般口服葯物的溶出度研究為其控制指標，如1970年的《美國葯典》（USP）就規定了一些制劑需做體外溶出試驗，作為控制生物利用度的指標，在以後的各國葯典中越來越多收載的制劑需做體外溶出試驗，《中國葯典》自1975年版（二部）附錄記錄了片劑、膠囊劑和固體劑型的溶出度測定方法，1995年版已有半數以上的片劑及膠囊劑需做溶出度測定。

生物利用度體內研究通常是以血漿葯物濃度-時間曲線（C－t曲線）下面積（AUC）和用葯後所能達到的最高血葯濃度（峰濃度，峰值、Cmax）以及到達最高血葯濃度的時間（達峰時間tmax）來表示。

⑥ 如何提高葯物生物利用度

改善此葯物生物利用度的方法主要是提高葯物的溶解度,改善溶出,具體方法有: 1 製成相應的可溶性鹽類; 2 製成無定型或亞穩定晶型; 3 加入適量表面活性劑; 4 利用固體分散技術,製成固體分散體; 5 用親水性環糊精進行包合制備包合物; 6 利用微粉化技術,減少顆粒粒徑,增加便面積; 7 制劑制備時選擇速釋型制劑如分散片、口崩片等; 8 延長葯物制劑在體內的滯留時間,如口服胃滯留制劑。

⑦ 什麼是生物利用度

生物利用度生物利用度 bioavailability 是指葯物被機體吸收進入循環的相對量和速率，用F表示，F=（A/D）X100%,A為進入體循環的量，D為口服劑量。影響生物利用度的因素較多，包括葯物顆粒的大小、晶型、填充劑的緊密度、賦型劑及生產工藝等，生物利用度是葯物制劑質量的一個重要指標。
葯物制劑中的活性葯物被全身利用的程度，包括進入全身血液循環的劑量和速度。前者為與標准品相比時，從試驗品中吸收葯物重量的相對比值；後者為與標准品相比時，從試驗品中吸收葯物速率的相對比值。生物利用度有絕對和相對兩種概念：絕對生物利用度是指該葯物靜脈注射時100％被利用，該葯物的其它劑型與其劑量相等時被機體吸收利用的百分率；相對生物利用度則是以某種任意指定的劑型（如口服水制劑）為100％被利用，然後測定該葯物其它劑型在相同條件下的百分利用率。因此，生物利用度是衡量一些不同制劑劑型療效的一個重要指標。生物利用度這一概念在1945年就已被提出，60年代後由於發現一些葯物制劑符合當時的葯典規定，化學成分相同、含量相等，但用於動物和人體時,血葯濃度和吸收速率不一樣，故生物利用度這一概念才被人們確認。目前有些國家的葯典對一些葯物制劑規定要進行溶出速率試驗，以作為控制生物利用度的指標。影響生物利用度的因素包括劑型因素和生理因素兩個方面：劑型因素如葯物的脂溶性、水溶性和pKa值，葯物的劑型特性（如崩解時限、溶出速率）及一些工藝條件的差別；生理因素包括胃腸道內液體的作用，葯物在胃腸道內的轉運情況，吸收部位的表面積與局部血流，葯物代謝的影響，腸道菌株及某些影響葯物吸收的疾病等。

⑧ 「生物利用度」是什麼意思

• 生物利用度(bioavailability，F)是指葯物經血管外途徑給葯後吸收進入全身血液循環的相對量。

• F=(A/D)X100%

A為體內葯物總量，D為用葯劑量

⑨ 對於溶解度低的葯物 如何提高生物利用度

就我所知，1、你可採用微膠囊包膜，製成緩釋劑型。2、接枝負載在高親水，抗血凝的材質上，分散，改為注射型的，3、將其高度分散與生物相容性材料復合，製成植入劑型的。。。。4、找到可溶解的溶劑，且這種溶劑可被生物體吸收，無副作用，做成點滴劑。
以上是劑型上的考慮，你還可依靠葯動力學實驗數據，依據濃度峰值調整：服葯時間，服葯頻率，等等。。。
另外可： 1.製成可溶性鹽2.選擇合適的晶體和溶媒化物3.加入適量表面活性劑4.用親水性包合材料製成包合物5.增加葯物的表面積。

⑩ 生物利用度的三項參數是

1.峰濃度（Cmax）

Cmax是Ct曲線上的峰高血葯濃度值，即服葯後所能達到的最高血葯濃度。對於同一種葯物的不同制劑A和B，在服用相同劑量後Ct曲線上有二個高峰值。峰值大小分別反映出制劑A和B的生物利用度。

2.達峰時（Tmax）

Tmax指服用葯劑後血葯濃度達到高峰時所需的時間。此項參數與葯物吸收速率密切相關，可作為葯物制劑生物利用度的一種簡單指標。
3.血葯濃度時間曲線下面積（AUC）

AUC是衡量葯物生物利用度的一項重要指標。通過同一葯物不同劑型的AUC，可以比較不同劑型的生物利用度。