地高辛生物利用度為多少執業葯師

⑴ 地高辛片是什麼植物加工成的

由毛花洋地黃中提純製得的中效強心苷，其特點是排泄較快而蓄積性較小，臨床使用比洋地黃毒苷安全。口服吸收不完全，也不規則，生物利用度約為75%～88%。吸收率約50%～70%，起效時間為1～2小時，最大作用3～6小時，作用維持的時間4～7天。靜脈注射經10～30分鍾生效，2～4小時達最大效應，3～6天後作用消失。地高辛從尿中排出主要為原形物，少量為代謝物。

⑵ 地高辛對心力衰竭的治療

地高辛為由毛花洋地黃提純製得的中效強心甙，其特點是排泄較快而蓄積性較小，臨床使用比洋地黃片和洋地黃毒甙安全。口服主要經小腸上部吸收，吸收不完全，也不規則，口服吸收率約75%，生物利用度片劑為60%～80%，醑劑為70%～85%，口服起效時間0.5～2小時，血漿濃度達峰時間2～3小時，獲最大效應時間為2～6小時。作用維持4～7天；靜脈注射起效時間5～30分鍾，達峰時間1～4小時，持續時間6小時。注射給葯易致不良反應，故僅適用於嚴重心衰需要立即治療的病人。分布：吸收後廣泛分布到各組織，部分經膽道進入腸道而形成肝–腸循環。血漿蛋白結合率低，為20%～25%，表觀分布容積為6～10L/㎏。 代謝與排泄：地高辛在體內轉化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的50%～70%；地高辛消除半衰期平均為35小時。
關於診療，我建議去醫院內科看看醫生就好啦。

⑶ 地高辛片劑的葯代動力學特點是什麼

由毛花洋地黃提純製得的強心甙，其特點是排泄較快而蓄積性較小。口服主要經小腸上部吸收，吸收不完全，也不規則，口服吸收率約75%，生物利用度：片劑為60%–80%，口服起效時間0.5–2小時，血漿濃度達峰時間2–3小時，獲最大效應時間為4–6小時。地高辛消除半衰期平均為36小時。分布：吸收後廣泛分布到各組織，部分經膽道吸收入血，形成肝–腸循環。血漿蛋白結合率低，為20%–25%，表觀分布容積為6–10L/㎏。 代謝與排泄：地高辛在體內轉化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的 50%–70%。

⑷ 地高辛吃了一段時間後，可以立刻停么

地高辛的稀醇溶液劑是通常100ml:5mg ，你已經很難買到了。市場上該葯已基本停供。你可以在醫師指導下將2片地高辛片（0.25mg×2片），用潔凈的涼開水稀釋成為10毫升的葯液，一天用不完，放在冰箱門邊幾度攝氏度就行了。可以用三天的，再用不完，就棄之不用了。

地高辛中毒有信號

[關鍵詞]地高辛——地高辛是臨床常用的強心葯，該葯有效治療的安全范圍狹窄，治療量與中毒量非常接近，個體差異亦較大，若服用不當，極易發生中毒反應，常見有消化道反應，如厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等；視覺障礙，如黃視、綠視、視力模糊、畏光等；神經系統症狀，如眩暈、頭痛、失眠、譫妄、精神錯亂等；心臟反應，表現為與心臟病本身症狀很難區別的各種心律失常，如室性早搏、陣發性室上性和室性心動過速、心房顫動及不同程度的房室傳導阻滯等。特別是老年心衰病人，更易發生中毒症狀。因此，在使用地高辛時需注意：①醫生開處方要做到用法用量准確無誤，葯房調劑人員在發葯時，強調使用方法和劑量，病人要絕對遵照醫囑，按時按量應用，不得意更改用葯次數和劑量。
②長期應用地高辛者必須警惕中毒信號，一般先會出現食慾不振、惡心、嘔吐、頭痛、眩暈、幻視等。由於心功能不全加重時也會出現上述反應，因此應准確鑒別是否地高辛中毒所致。一旦確定是中毒所致，特別是心臟毒性反應一經出現，必須立即停葯，並根據具體情況採取相應的搶救措施。輕者可口服氯化鉀，每次1g，每日3次。若病情緊急，發生快速型心律失常，可酌情緩慢靜滴鉀鹽和鎂鹽。對於強心甙引起房室傳導阻滯、竇性心動過緩、竇性停搏時，可靜注阿托品1～5mg，2～3小時重復1次。對於洋地黃引起的室性心律失常，可靜注苯妥英鈉或利多卡因，症狀控制後可改為口服或靜滴維持。
③在同等劑量的情況下，少量、多次、等間隔用葯可增加安全性及有效性，降低中毒發生率。因此，服用地高辛時，可不先服飽和量，只要每日按一定劑量使用，經過一段時間也能在血中達到穩定濃度而效，此法特別適合於病情不急而又易中毒者及老年心衰患者。
4.心臟病患者大多為老年人，因病情復雜，常需與其它葯物聯合用，故有可能引起地高辛的血葯濃度升高或降低。如心痛定、胺碘、利血平、腎上腺素、麻黃鹼、鈣制劑等會使之升高；阿司匹林、巴比妥等會使之降低。因此，需聯合用葯時，應在血葯濃度監測下經常調整主葯和配伍用葯的劑量，制訂出合理的給葯方案。
⑤陣發性室上性心動過速、房室傳導阻滯、主動脈瘤及小兒急性風濕熱引起的心力衰竭患者忌用或慎用該葯。另外，心肌炎、肺心病者、近期用過其它洋地黃類強心葯者及嚴重腎功能不全者也需慎用。
⑥在用葯期間，應密切觀察病情變化及有無不良反應，定期檢查心電圖、監測血液地高辛濃度，注意中毒跡象，及時調整劑量。

地高辛酏劑說明書

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地高辛酏劑說明書（此處和以下的「酏」字疑為「醑」字之誤。醑——才是本葯制劑成為水溶劑的必要條件）

【葯物名稱】

通用名：地高辛酏劑

曾用名：

商品名：

英文名：digoxin elixirs

漢語拼音：diɡɑoxin yiji

本品化學名稱為：3β-［［o-2，6-二脫氧-β-d-核-己吡喃糖基-(1→4)-o-2，6-二脫氧-β-d-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脫氧-β-d-核-己吡喃糖基氧代］-12β，14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內酯。

結構式：（參見地高辛片）

分子式：c41h64o14

分子量：780.95

【性狀】

本品為無色澄明液體。

【葯理毒理】

治療劑量時具有

（1）正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細胞膜na ﹣k _atp酶結合而抑制該酶活性，使心肌細胞膜內外na ﹣k 主動偶聯轉運受損，心肌細胞內na 濃度升高，從而使肌膜上na＋-ca2＋交換趨於活躍，使細胞漿內ca2＋增多；肌漿網內ca2＋儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的ca2＋釋放；心肌細胞內ca2＋濃度增高，心肌收縮蛋白激動增強從而增加心肌收縮力。

（2）負性頻率作用：由於其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學改善，消除交感神經張力的反射性增高，並增強迷走神經張力，因而減慢心率、延緩房室傳導。此外，小劑量時提高竇房結對迷走神經沖動的敏感性，可增強其減慢心率作用。由於其負性頻率作用，使舒張期相對延長，有利於增加心肌血供；大劑量則可直接抑制竇房結、房室結和希氏束而呈現竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯。

（3）通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經的間接作用，降低竇房結自律性；提高浦肯野纖維自律性；減慢房室結傳導速度，延長其有效不應期，導致房室結隱匿性傳導增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由於本葯縮短心房有效不應期，當用於房性心動過速和房撲時，可能導致心房率的加速和心房撲動轉為心房纖顫；縮短浦肯野纖維有效不應期。

【葯代動力學】

地高辛為由毛花洋地黃提純製得的中效強心甙，其特點是排泄較快而蓄積性較小，臨床使用比洋地黃片和洋地黃毒甙安全。口服主要經小腸上部吸收，吸收不完全，也不規則，口服吸收率約75%，生物利用度片劑為60%～80%，醑劑為70%～85%，口服起效時間0.5～2小時，血漿濃度達峰時間2～3小時，獲最大效應時間為2～6小時。作用維持4～7天；靜脈注射起效時間5～30分鍾，達峰時間1～4小時，持續時間6小時。注射給葯易致不良反應，故僅適用於嚴重心衰需要立即治療的病人。分布：吸收後廣泛分布到各組織，部分經膽道進入腸道而形成肝–腸循環。血漿蛋白結合率低，為20%～25%，表觀分布容積為6～10l/㎏。 代謝與排泄：地高辛在體內轉化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的50%～70%；地高辛消除半衰期平均為35小時。

【適應症】

（1）用於急性和慢性心功能不全。對於高血壓、瓣膜病（重度單純二類瓣狹窄或主動脈瓣狹窄者除外）、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好,尤其適用於伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對於肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心肌外機械因素所致心功能不全療效差；對繼發於嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素b1缺乏症的心功能不全療效差；

（2）用於控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

【用法用量】

臨床應用為－次0.125～0.5㎎相當酏劑：2.5ml～10ml，一日一次，心衰病情急重，若兩周內未應用洋地黃類制劑者，可適當給予一次或數次負荷量，每次予0.125～0.5mg相當酏劑，每6～8小時一次，總劑量達0.75～1.0mg相當酏劑。

地高辛酏劑 10ml:0.5mg ;30ml:1.5mg ;100ml:5mg (主要用於兒童)。酏劑為一種香甜的稀醇溶液劑供內服之用。酏劑中含芳香劑、甜劑和乙醇。乙醇含量多在5%～40%之間，乙醇易揮發，濃度升高；又因酏劑含醇、甘油，成本較高，國內已極少應用。

【不良反應】

1．常見的不良反應包括：新出現的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐、下腹痛、無力、軟弱。

2．少見的反應包括：視力模糊或「色視」（中毒症狀如黃視等）、腹瀉、精神抑鬱或錯亂。

3．罕見的反應包括：嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹（過敏反應）。

4．在洋地黃的中毒表現中，心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占心臟反應的33%。其次為房室傳導阻滯，陣發性或加速性交界性心動過速，陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有p-r間期延長。

【禁忌】

1．與鈣注射劑合用；

2．任何強心甙制劑中毒；

3．室性心動過速、心室顫動；

4．梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可應用）；

5．預激綜合征伴心房顫動或撲動。

慎用於：

1．低鉀血症；

2．不完全性房室傳導阻滯；

3．高鈣血症；

4．甲狀腺功能低下；

5．缺血性心臟病；

6．心肌梗死；

7．心肌炎；

8．腎功能損害。

9．酒精過敏。

【注意事項】

對竇性心律的輕、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分數，改善左室功能，預防病情惡化，但急性心肌梗死後的左心功能不全（尤其首日發病）應慎用。用葯期間應注意監測：

血壓、心律及心率；

心電圖；

心功能監測；

電解質尤其鉀、鈣、鎂；

腎功能；

疑有洋地黃中毒時，應作地高辛血葯濃度測定。過量時，由於蓄積性小，－般於停葯後1～2天中毒表現可以消退。如地高辛血葯濃度在2.0～2.5ng/ml以上，應警惕洋地黃過量毒性反應。患者2～3周前未應用洋地黃類制劑者，必要時可考慮給予負荷量；腎功能不全者，不宜應用地高辛，應選用洋地黃毒甙；應用洋地黃患者常對電復律極為敏感，應高度警惕；透析不能從體內迅速去除本品；在本品引起嚴重或完全性房室傳導阻滯時，不宜補鉀；老年及虛弱者在常用劑量及血葯濃度時就可有中毒反應；嬰幼兒要在血葯濃度及心電監測下增加劑量；半衰期較短的本品（半衰期平均為36小時），每日口服0.25㎎，經5個半衰期（約6～8日）可達到洋地黃化血葯濃度的96%。如仍不能達到治療效果，可適當增加劑量。如病情較急 ，為較快達到有效濃度，仍需先給負荷量，但劑量需個體化；當患者由強心甙注射液改為本品時，為補償葯物間葯代動力學差別，需要調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用葯】

本品可通過胎盤，故妊娠後期母體用量可能增加，分娩後6周須減量。本品可排泌入乳汁，應用時須權衡利弊。

【兒童用葯】

小兒常用：洋地黃化總量，口服，早產兒按體重0.02～0.03㎎/㎏相當酏劑0.4～0.6ml/㎏；1月以下新生兒按體重0.03～0.04㎎/㎏相當酏劑0.6～0.8ml/㎏；1月～2歲，按體重0.05～0.06㎎/㎏相當酏劑1～1.2ml/㎏；2～5歲，按體重0.03～0.04㎎/㎏相當酏劑0.6～0.8ml/㎏；5～10歲，按體重0.02～0.035/㎏相當酏劑0.4～0.7ml/㎏；10歲或10歲以上，照成人常用量；洋地黃化總量分3次或每6～8小時給予。維持量為洋地黃化總量的1/5～1/3，分2次，每12小時1次或一日一次。本劑型含乙醇5%～40%，小兒慎用。近年通過研究證明，地高辛逐日給予－定劑量，經6～7天也能在體內達到穩定的濃度而發揮作用，因此，病情不急而又易中毒者，開始不必給予負荷量，可逐日按5.5mg/㎏相當酏劑0.11ml/㎏給葯，也能獲得滿意的治療效果，並能減少中毒發生率。新生兒對本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產兒與未成熟兒對本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。

【老年患者用葯】

老年人肝腎功能低減，表觀分布容積減小或電解質平衡失調者，對本品耐受性低，必須減少劑量。

【葯物相互作用】

與兩性黴素b、皮質激素或失鉀利尿劑如布美他尼（bumetanide）、依他尼酸（ethacrynic acid）等合用時，可因低血鉀而致洋地黃中毒。

與制酸葯（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附葯如白陶土、果膠、考來烯胺（colestyramine）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（sulfasalazine）或新黴素、對氨水楊酸合用時，可抑制洋地黃強心甙吸收。

與抗心律失常葯、鈣鹽注射劑、可卡因或擬腎上腺素類葯合用時，可導致心律失常。

有嚴重或完全性房室傳導阻滯而血鉀正常的洋地黃化患者不應合時應用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品合用時，應防止低鉀血症。

b 受體阻滯劑與本品合用，有導致房室傳導阻滯發生嚴重心動過緩的可能。但並不排除b 阻滯劑用於洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。

與奎尼丁同用，可使本品血葯濃度提高約一倍，兩葯合用時應酌減地高辛用量1/2～1/3。

與維拉帕米、地爾硫?、胺碘酮合用，可引起嚴重心動過緩。

螺內酯可延長本品半衰期。

血管緊張素轉換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血葯濃度增高。

吲哚美辛（indomethacin）可使本品半衰期延長，需監測血葯濃度及心電圖。

與肝素同用，能部分抵消肝素的抗凝作用,應注意調整肝素用量。

洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應極其謹慎，可發生心臟傳導阻滯。

紅黴素可增加本品在胃腸道的吸收。

【葯物過量】

【規格】

【貯藏】

遮光，密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

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電話號碼：

傳真號碼：

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·地高辛注射液說明書

⑸ 地高辛的主要作用機制

1、正性肌力作用：該品選擇性地與心機細胞膜Na+--K++ATP酶結合而抑制該酶活性，使心肌細胞膜內外Na+﹣K+主動偶聯轉運受損，心肌細胞內Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨於活躍，使細胞漿內Ca2+增多，肌漿網內Ca2+ 儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2+釋放；心肌細胞內Ca2+濃度增高，激動心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。2、負性頻率作用：由於其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學狀態改善，消除交感神經張力的反射性增高，並增強迷走神經張力，因而減慢心率。此外，小劑量時提高竇房結對迷走神經沖動的敏感性，可增強其減慢心率作用。大劑量（通常接近中毒量）則可直接抑制竇房結、房室結和希氏束而呈現竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯。3、心臟電生理作用：通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經的間接作用，降低竇房結自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結傳導速度，延長其有效不應期，導致房室結隱匿性傳導增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由於本葯縮短心房有效不應期，當用於房性心動過速和房撲時，可能導致心房率的加速和心房撲動轉為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應期。

⑹ 甲地高辛的功用作用

強心作用比地高辛強，其0.3mg的效應與0.5mg地高辛者同，並具有口服吸收好、起效迅速和安全性高等優點。口服從胃腸道吸收迅速而完全，吸收率高達91%～95%，且吸收規則。服後10～20分鍾生效，30～40分鍾達最高血濃度，約1小時達最大效應；靜注經1～2分鍾生效。作用完全消失時間為6天。其排泄速度也較地高辛快，大部分以原形和代謝物於7天內從尿中排出。臨床適用於急性和慢性心力衰竭。
葯動學
口服吸收快且規則,吸收率達91-95%, 口服10-20分鍾後即顯示血漿濃度, 30-40分鍾達高峰濃度, 約1小時達最大效應。蛋白結合率為30%, 半衰期為41±6小時。靜脈給葯1-4分鍾起作用,最大作用在1-15分鍾後。甲地高辛除經腎除外, 一部分尚從腎外途徑排除, 因此對合並腎功能不全患者, 可能較地高辛安全。
[葯理作用]本品是地高辛的甲基衍生物，是地高辛末端洋地黃毒糖 C-4位羥基經甲基化而得。因其極性降低，親脂性相應提高，故具有吸收好、起效快、蓄積性小、毒性小和安全性大等優點。本品比地高辛的作用快而強。
葯動學
口服後吸收較完全而規則，吸收率高達 91%～95%，消除率為 22%。口服後經 10～20min起作用，靜注後 1～2min即起效，30～40min達峰值，4h後血葯濃度降低，作用持續時間約 6日。半減期為 54～67h。為地高辛的 1.5倍。生物利用度為 70%～80%，22%由腎排出。

⑺ 地高辛是什麼

地高辛為由毛花洋地黃提純製得的中效強心甙，其特點是排泄較快而蓄積性較小，臨床使用比洋地黃片和洋地黃毒甙安全。口服主要經小腸上部吸收，吸收不完全，也不規則，口服吸收率約75%，生物利用度片劑為60%～80%，醑劑為70%～85%，口服起效時間0.5～2小時，血漿濃度達峰時間2～3小時，獲最大效應時間為2～6小時。作用維持4～7天；靜脈注射起效時間5～30分鍾，達峰時間1～4小時，持續時間6小時。注射給葯易致不良反應，故僅適用於嚴重心衰需要立即治療的病人。分布：吸收後廣泛分布到各組織，部分經膽道進入腸道而形成肝–腸循環。血漿蛋白結合率低，為20%～25%，表觀分布容積為6～10L/㎏。 代謝與排泄：地高辛在體內轉化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的50%～70%；地高辛消除半衰期平均為35小時。