靶標有哪些葯物化學

㈠ 植物源殺菌劑有哪些種類有什麼特點

植物源殺菌劑的種類有：
（1）抗真菌植物源殺菌劑具有該作用的植物主要有細辛、白頭翁、穿心蓮、大黃、大蒜、厚朴等。（2）抗病毒植物源殺菌劑這類植物主要有商陸、甘草、小藜、連翹、大黃、紅花馬齒莧、紅葉藜等。（3）抗細菌植物源殺菌劑具此種功效的植物主要有大蒜、穿心蓮、荊芥、洋蔥、仙鶴草、半枝蓮等。
植物源殺菌劑主要是通過其活性物質對病原菌起直接的抑製作用。此外，還含有一些活性物質和營養成分，既可以刺激植物自身產生抗病菌活性物質或機能，又可以提高和改進植物的營養條件，從而提高其抗病能力。植物源殺菌劑對靶標具有廣譜性。
植物源農葯的開發，極大促進了無污染、無公害安全食品的生產和貿易活動，在全球范圍迅速開展起來。但是從整體上看，還存在許多問題，主要表現在：（1）直接利用多，間接利用少即目前大多植物源殺菌劑還停留在粗提物的直接利用或混配階段，對植物中活性物質及其作用機制缺乏深入研究。（2）成本高，作用緩慢，田間持效期短往往要重復用葯或與其他合成農葯混用才能達到預期防治效果。（3）穩定性差一些植物源殺菌劑的防治效果在生產實際應用上穩定性不高，易受環境因素的影響。

㈡ 葯物化學課程中通過哪些研究內容去發現一個安全有效的葯物

葯物發現的新方法及其優勢
根據葯物研究中採用的方法和技術特點,葯物研究的全過程大概可以分為三個主要階段:葯物發現;葯物的臨床前研究;葯物的臨床研究。過去，葯物的發現局限於對天然產物的提取物的篩選或從化合物的專利中尋找線索，而且化合物的合成也是一次只生產一種化合物，一次只發生一個反應，效率很低。

一、 化學基因組學的簡介
化學基因組學(chemogenomics) ，是聯系基因組和新葯研究的橋梁和紐帶。它指的是使用對確定的靶標蛋白高度專一的小分子化合物來進行基因功能分析和發現新的葯物先導化合物。化學基因組學整合了組合化學、基因組學、蛋白質組學、分子生物學、葯物學等領域的相關技術,採用具有生物活性的化學小分子配體作為探針,研究與人類疾病密切相關的基因、蛋白質的生物功能,同時為新葯開發提供具有高親和性的葯物先導化合物。
所謂化學基因組學葯物發現模式，就是首先通過功能基因組研究，從細胞和分子層次弄清疾病發生的機制與防治機理，發現並確證葯物作用的靶標，然後有目的的尋找葯物。化學基因組學葯物發現模式的一般程序包括靶點發現、組合化學合成、高通量篩選等。

二、 化學基因組學葯物發現模式的關鍵過程及其優勢
1． 靶點發現與葯物設計
尋找葯物靶點是新葯開發的第一步。人類基因計劃的研究結果為揭示人類疾病機理提供了大量的信息,這些與疾病相關的基因或者蛋白質都可以作為潛在的葯物靶點。利用基因與蛋白質的對應關系，分析蛋白的功能，明確其對應於何種疾病；並對蛋白質進行純化、結晶，利用X晶體衍射技術，確定蛋白的結構，從而尋找到葯物作用的靶點。
目前的一些基因組學技術為葯物最佳的靶標的確認提供了機遇。這些技術可以分為:致病蛋白質確認的綜合技術(global strategy) 和致病蛋白質部分表徵的靶標專一技術(target – specific strategy) 。前者著眼於葯物靶標的確認和序列分析方面,包括計算機同源校準,差示基因表達分析,整體蛋白組分析;後者則對基因功能給出合理的闡釋,包括基因敲除(gene knockout) ,反義mRNA 和核酶抑制以及計算機模擬對基因產物結構和功能的預測。在疾病細胞或動物模型的活性檢測及臨床研究中可以進一步了解靶點與疾病間的關系,實現對靶基因或蛋白質的功能分析,從分子水平上揭示疾病機理及其治療機制。
在靶標生物大分子的功能被闡明,三維結構被測定後,葯物分子的設計就可以開始了。隨著計算機科學的發展，出現了功能先進的圖形工作站，使得許多葯物分子設計的新方法快速發展。20世紀90年代，葯物分子設計已成為一種實用化的工具介入到了葯物研究的各個環節，並已成為創新葯物研究的核心技術這一。據統計，由於分子模擬和計算機輔助葯物設計的介入，使得葯物研發的周期縮短了0.9年。
葯物設計方法可分成兩類：基於小分子的葯物設計（LBDD）和基於受體的生物大分子結構的葯物設計（SBDD）。LBDD主要根據現有葯物的結構、理化性質與活性關系的分析，建立定量構效關系或葯效基團模型，預測新化合物的活性；SBDD根據受體生物大分子（蛋白質、核酸等）的三維結構（晶體結構、核磁共振結構、低溫電鏡結構或計算機模擬結構），用理論計算和分子模擬方法建立小分子-受體復合物的三維結構，預測小分子-受體的相互作用，在此基礎上設計與受體結合互補的新分子。
2． 組合化學合成
組合化學(combinatorial chemistry)最初是為了滿足高通量篩選技術對大量的新化合物庫的需求而產生的。它為高通量篩選提供了物質基礎,擴大了葯物篩選的范圍,適應了化學基因組學快速篩選的要求。組合化學可以通過可靠的化學反應系統合成大量的有機分子。根據同一種受體大分子的三維結構可設計出不同的先導化合物,每一個先導化合物可以作為一種母核( scaffold) ,然後對母核進行結構改造,用不同的基團和分子碎片由母核的不同部位向受體的不同方位「延伸」,這樣可得到不同的化合物。在葯物篩選過程中,不同分子結構的樣品庫,可用於不同疾病、不同模型的篩選。
組合合成在葯物發現方面應用最早的一個例子是在由Lilly研究實驗室發表的一篇文章中描述的肽庫合成。之後，又用於開發HIV蛋白酶的潛在五肽抑制劑。除了肽庫的合成，組合化學在其他化合物庫的合成上也取得了很大的進步。到目前為止，組合化學在發展了十餘年後，最大的貢獻是提供了一套全新的研究思維模式，即組合模式。組合化學的根本是如何從多樣性的化學庫中將最期望得到的分子篩選出來。
組合化學庫的合成通常使用固相化學技術。固相合成技術包括4個部分：（1）固定相；（2）連接基團；（3）活性官能團的選擇性保護和脫保護策略；（4）化學反應及條件優化。另外除了使用固相化學合成之外，組合化學有時候也採用液相法。有過有合適的化學條件，如產率很高或通過簡單的液液萃取就可以獲得產物，液相化合物庫合成也是極其合適的。
組合化學和與之相適應的篩選方法高通量篩選技術的有機結合,促進了新葯開發領域的發展,已經成為新葯發現和開發過程中的核心技術。尤其是小分子化合物庫的引入更是讓組合化學在葯物發現的領域更加具有現實意義。
3． 高通量篩選
高通量篩選(HTS) 是20 世紀後期發展起來的一項新技術,具有快速、微量、高特異性、高靈敏度、高度自動化和充分利用葯用資源的特點，常和組合化學聯合使用。HTS 是化學基因組學技術平台的關鍵技術,為葯物發現提供了新的途徑,提高了葯物篩選速度。例如利用功能超高通量篩選(uHTS) 鑒定出的腎上腺素G蛋白偶聯受(GPCR) 靶標的先導化合物的化學空間物理常數,與MDL 葯物資料庫(MDDR) 中調節同一靶標的已知化合物的參數進行比較,顯示新的先導化合物在化學空間上與以往的調節劑有所不同,同時顯示新的靶標作用,它給出了葯物發現和靶標確證的唯一可選擇的先導化合物結構。
高通量葯物篩選所採用的是細胞水平和分子水平的篩選模型,由這些模型所篩選出來的結果,要根據具體情況加以分析,而且需要採用必要的其他試驗方法加以驗證：
（1）樣品與靶點的相互作用。葯物的治療作用,多數是由於葯物與機體內生物大分子特定位點(靶點) 相結合而產生的。葯物與靶點相互作用,達到相互間結合,根據分子間相互作用的原理建立篩選模型,可以篩選出的與特定靶點具有親和力的樣品。
（2）對酶活性的影響。在以酶抑制葯為篩選目標進行篩選時,根據分子間相互作用原理篩選具有親和力的化合物,也可以根據酶活性作為檢測指標篩選影響酶活性的化合物。採用酶活性(觀察反應底物的減少或產物的增加) 作為觀察指標,可直接說明葯物的作用,這種篩選模型在高通量篩選中被廣泛採用。
（3）對細胞的作用。以整體細胞作為葯物作用的對象,觀察被篩選樣品對整體細胞的影響。這種作用方式可能是通過某一具體的靶點,也可能是作用於多靶點,其產生的效應是在整體細胞條件下獲得的,可以反映整體細胞對葯物作用的反應。
採用高通量篩選方法發現和開發葯物一般有如下幾個步驟：
（1）初篩和復篩。初篩以後,選擇具有活性的化合物,採用系列濃度,進行同一模型的復篩,闡明其對該靶點的作用特點、作用強度和量效關系,由此發現活性化合物(樣品) 。
（2）深入篩選。在初篩和復篩的基礎上,將得到的樣品,採用與初篩不同但相關的分子、細胞模型作進一步的篩選,包括證明樣品的選擇性、細胞毒性,以及其他性質。
（3）確證篩選。對深入篩選獲得的先導化合物或優化後被選定的活性最好的化合物進行更深入廣泛的研究,包括葯理作用、葯物代謝過程、一般毒性等多方面的篩選,以確定其開發前景。將符合要求的樣品確定為葯物候選化合物,進入開發研究程序,即臨床前研究,為臨床研究准備必要的資料。

三、總結
化學基因組學葯物發現模式作為一種葯物發現的新方法，結合了組合化學、高通量篩選、計算機輔助葯物設計、蛋白質組學等等技術，加快葯物發現的速度。另外，化學基因組學作為一種新的葯物研發模式,在小分子葯物研究中有獨特的優勢,促進了小分子葯物的開發進程。而葯物發現作為葯物研究的第一步，它的效率提高，使整個醫葯水平、制葯工業的發展上了一個新的台階。

參考文獻：
[1] 尚魯慶,徐文方。化學基因組學與葯物發現。食品與葯品，2005，7(3)：5-8.
[2] 杜冠華。 新葯發現與高通量葯物篩選。醫葯導報，2001 ,6( 20 ):339-340.
[3] Selzer P M, Brutsche S , Wiesner P , et al . Target2based drug discovery for the developent of novel antiinfectives[J ] . Int J Med Microbiol , 2000 ,290(2) :191 - 201.
[ 4] Gonzalez J E , Negulescu P A. Intracellular detection assays for high throughlput screening[J ] . Curr Opin Bitechnol , 1998 ,9 (6) :624 – 631
[5]彭濤。組合化學及其在葯物開發中的應用。計算機與應用化學，2005，22（2）：103-107．
[6]王寶雷,李正名,臧洪俊. 基因組學對基於結構的葯物設計的影響[J] . 化學進展,2002 ,15(6):505 - 510.

㈢ 請教葯物化學

1.d
2.a
3.d
4.b 屬於葯理學的任務
5.d
6.d
7.c
8.a.d
9.b.e
10.a.b.e

㈣ 轉基因作物環境安全性評價有哪些基本原則

答：轉基因作物環境安全性評價的內容主要包括以下6個方面：

（1）生存競爭能力在自然環境下，與非轉基因對照作物相比，轉基因作物的生存適合度與雜草化風險評估。

（2）基因漂移的環境影響轉基因作物的外源基因向其他植物、動物和微生物發生轉移的可能性、漂移風險及可能造成的生態後果。

（3）轉基因植物的功能效率評價自然條件下對轉基因植物的抗病蟲草害、抗旱耐鹽等目標性狀的作用效果進行評價。如有害生物抗性轉基因植物，則需要評估對靶標生物（目的基因防治的病蟲草等對象）的抗性效率。

（4）轉基因作物對非靶標生物的影響根據轉基因植物與外源基因表達蛋白質特點和作用機制，對相關非靶標有害生物（植食性生物），天敵昆蟲、資源昆蟲和傳粉昆蟲等有益生物，以及珍稀、瀕危等受保護物種的潛在影響進行評價。

（5）對植物生態系統群落結構和有害生物地位演化的影響根據轉基因植物與外源基因表達蛋白質的特異性和作用機理，評價對相關動物群落、植物群落和微生物群落結構和多樣性的影響，以及轉基因植物生態系統中病蟲害等有害生物地位演化（如主要害蟲和次要害蟲相對地位的變化）的風險。

（6）靶標生物的抗性風險評估病蟲草等靶標有害生物對轉基因抗病、抗蟲、耐除草劑等作物新材料、新品種產生抗性，從而影響轉基因作物功能效果和品種應用壽命的風險。

㈤ 在化學上，什麼叫做靶標

一般是做葯學或者醫學的會用到靶標這個概念
我們現在做的課題是材料化學方向的，應用在醫學上面，就牽涉到靶標
靶標是指葯物作用於體內並實現療效的特定分子
看到你的補充了
底物這個概念是和酶配套存在的
正所謂酶的反應有特異性
就是說酶的活性位點能夠結合的是一個特定的結構
而能夠和酶進行結合反應的，擁有這樣特定結構的東西就被稱作底物
類似物就是指結構功能相似的東西
這里你應該問的是底物類似物吧
一般來說如果搞清楚酶的活性位點結構，就可以知道它的活性位點可以結合在底物的哪個特定結構上。而如果制備一種也擁有這樣特定結構的物質，因為存在這樣的結構因而也可以和酶進行結合，就被稱作底物類似物。
當只有底物和酶在一起的時候兩者是發生特異反應的。
但是當底物和酶的體系裡面加入了同樣具有特定結構的底物類似物，底物類似物也可以和酶進行結合，就會和底物產生競爭，減少了反應的程度。至於究竟減少到什麼樣的程度，還說完全取代，決定於這個類似物和酶結合的穩定程度。

㈥ 靶向葯療法屬於化療嗎

靶向葯療法不屬於化療，化療葯物屬於化學葯物，靶向葯物屬於生物制劑，像打靶一樣，葯物進入體內之後特異性的識別癌細胞表面標志物，這些標記物有些癌細胞，有些癌細胞是沒有的，在每個不同的患者之間是有很大區別的，比如胃癌，最常用的靶向葯物是赫賽汀，也就是曲妥珠單抗，在用葯物之前先對胃癌患者的標本進行基因檢測，看癌細胞的細胞膜表面是否表達HER-2受體。如果有，用靶向葯赫賽汀有效果；如果沒有，這個葯物進入體內找不到靶標，就不會起作用。

㈦ 肝細胞癌的靶向治療葯物有哪些相應的靶標是什麼啊

使用的葯物 對應的靶標 吉西他濱 RRM1 順鉑ERCC1 奧沙利鉑 ERCA1 卡佩他濱 TYMS 5氟尿嘧啶 TYMS 索拉非尼 PDGFR\VEGFR1.2

㈧ 青島大學705葯學綜合是哪些科目

青島大學705葯學綜合的科目包括：海洋天然葯物葯理學、神經葯理學、臨床葯理學、抗炎免疫葯理學、心血管葯理學、抗衰老葯理、腫瘤葯理學、葯物靶標的鑒別。

青島大學是由山東省與青島市共建的山東省屬重點綜合大學，是國家建設高水平大學公派研究生項目高校、國家「特色重點學科項目」建設高校、教育部來華留學示範基地、中國政府獎學金來華留學生接收院校、全國深化創新創業教育改革示範高校。

截至2019年4月，學校教職工3900餘人，其中，專任教師2595人，具有正高級專業技術資格者435人，副高級專業技術資格者1192人；有全職院士6人，外聘院士9人，萬人計劃學科領軍人才2人，國家有突出貢獻的中青年專家4人，百千萬人才工程國家級人選5人。