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氨基糖苷類抗生素有哪些化學性質

發布時間:2022-09-02 12:18:58

❶ 常用的氨基糖苷類抗生素有哪些簡述其共同特徵

氨基糖苷類抗生素因其分子結構中都有一個氨基環醇環合一個或多個氨基糖分子,並由配糖鍵連接成苷而得名。包括兩大類:一類為來自鏈黴菌的鏈黴素、卡那黴素、妥布黴素、大觀黴素、新黴素等和來自小單胞菌的慶大黴素、小諾黴素等天然氨基糖苷類;另一類為阿米卡星、奈替米星等半合成氨基糖苷類。

獸醫臨床上常用的有鏈黴素、卡那黴素、慶大黴素等。它們具有以下共同特徵:

(1)均為有機鹼,能與酸形成鹽。常用制劑為硫酸鹽、易溶於水,性質比青黴素穩定,在鹼性環境中作用增強。

(2)內服吸收很少,可作為腸道感染用葯。全身感染時常注射給葯。大部分以原形從尿中排出,適用於泌尿道感染,腎功能下降時,消除半衰期明顯延長。

(3)抗菌譜較廣,對需氧革蘭氏陰性桿菌及結核桿菌有強大作用,但對革蘭氏陽性菌的作用較弱。

(4)作用機理均為抑制蛋白質的生物合成,在低濃度時抑菌,高濃度時殺菌,對靜止期細菌的殺滅作用較強,為靜止期殺菌葯。

(5)主要不良反應是對第八對腦神經的毒性及腎損傷。

(6)細菌對本類葯物易產生耐葯性,其發生方式為躍進式,各葯間有部分或完全交叉耐葯性。

❷ 8、試論述氨基糖苷類抗生素的共性。

都由氨基糖分子和非糖部分的甙元結合而成,它包括鏈黴素、慶大黴素、卡那黴素等。
共同特點有:(1)水溶性好,性質穩定;(2)抗菌機制都是阻礙細菌蛋白質的合成。(3)抗菌譜主要是革蘭氏陰性桿菌,包括大腸桿菌等;(4)不良反應相似,對耳、腎毒性大,對神經肌肉有阻斷作用。

❸ 氨基糖苷類抗生素的抗菌作用機理是什麼

氨基糖苷類抗生素是鏈黴菌或小單孢菌培養液中提取,或以天然抗生素為原料半合成製取的一類水溶性較強、性質較穩定的鹼性抗生素。目前,獸醫臨床上常用的氨基糖苷類抗生素有鏈黴素、新黴素、卡那黴素、慶大黴素、慶大-小諾黴素、阿米卡星、奈替米星、大觀黴素、安普黴素等。

主要作用機理為干擾信息核糖核酸與核糖核蛋白體30S亞單位結合而抑制肽鏈的延長,抑制細菌蛋白質的合成,高濃度時有殺菌作用,低濃度時有抑菌作用。還可使細菌細胞膜通透性增強,使細胞質內的鉀離子、酶等重要生理物質外滲,而引起細菌死亡。本類葯物對靜止期細菌的殺滅作用強,為一類靜止期殺菌葯。

氨基糖苷類的抗菌譜主要是革蘭氏陰性桿菌,如大腸桿菌、肺炎桿菌、痢疾桿菌、布魯氏菌、巴氏桿菌等,對厭氧菌無效。對革蘭氏陽性菌作用較弱,但對金黃色葡萄球菌(包括耐葯菌株)較敏感。在鹼性環境中作用較強。對革蘭氏陰性桿菌和陽性球菌存在明顯的抗生素後效應(PAE)。氨基糖苷類口服吸收不良,只可用於腸道感染。注射給葯後效果良好,大部分以原形經腎臟排出。

氨基糖苷類抗生素有較強的毒副作用,應用時應特別注意。主要表現:一是腎毒性。損害近曲小管上皮細胞,出現蛋白尿、血尿、腎功能減退,慶大黴素的發生率較高。因其主要從尿路排出,為減小葯物蓄積性損害,應給患畜足量飲水。二是耳毒性。可表現為前庭功能失調及耳蝸神經損害。對於需要敏銳聽覺的動物慎用。氨基糖苷類能透過胎盤進入胎兒體內,因而孕畜注射本類葯品可致新生畜腎毒性或聽覺受損。三是神經肌肉阻滯。症狀為心肌抑制和呼吸衰竭,新黴素、鏈黴素和卡那黴素較常發生,可靜脈注射新斯的明和鈣劑對抗。四是內服可能損害腸壁絨毛而影響腸道的吸收,也可引起腸道菌群紊亂等,兔易發生胃腸道菌群失調,應忌用。

❹ 試論述氨基糖苷類抗生素的共性。

氨基糖苷類抗生素是由氨基糖與氨基環醇通過氧橋連接而成的苷類抗生素。氨基糖苷類抗生素可起到殺菌作用,屬靜止期殺菌葯。其殺菌作用具有如下特點: 1.殺菌作用呈濃度依賴性。 2.僅對需氧菌有效,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌作用強。 3.具有明顯的抗生素後效應。 4.具有初次接觸效應。 5.在鹼性環境中抗菌活性增強。體內過程 1.吸收 極性較大,口服很難吸收,僅作腸道消毒用。全身給葯多採用肌內注射,吸收迅速而完全。 2.分布 血漿蛋白結合率均較低。在大多數組織中濃度都較低,腦脊液中濃度不到1%,即使在腦膜發炎時也達不到有效濃度。而在腎皮質和內耳內、外淋巴液中濃度較高,這可以解釋它們的腎臟毒性和耳毒性。 3.消除 主要以原形經腎小球濾過排泄,t1/2約為2~3 h,腎衰竭患者可延長20~30倍以上,從而導致葯物蓄積中毒。 有耳毒性和腎毒性

❺ 氨基糖苷類抗生素化學結構特點和作用特點是什麼

結構特點:1.由氨基糖分子和非糖部分的苷元結合而成2.水溶性好,性質穩定3.對G-需氧桿菌具有高度抗菌活性4.與核蛋白體30S亞基結合,抑制蛋白質合成的殺菌劑
作用特點:1.副作用比較大,如鏈黴素的耳毒性特別大。2.主要作用於革蘭陰性菌。

❻ 氨基甙類的共同點是什麼怎麼鑒別

氨基甙類抗生素(aminoglycosides)都由氨基糖分子和非糖部分的甙元結合而成,它包括鏈黴素、慶大黴素、卡那黴素、西索米星以及人工半合成的妥布黴素、阿米卡星、奈替米星等。 一、氨基甙類抗生素的共性 氨基甙類抗生素的化學結構基本相似,因此具有共同特點,如水溶性好,性質穩定;此外,在抗菌譜,抗菌機制,血清蛋白結合率,胃腸吸收,經腎排泄,及不良反應等方面也有共性。 【抗菌作用】氨基甙類對各種需氧革蘭陰性菌如大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬等具高度抗菌活性。此外,對沙雷菌屬、產鹼桿菌屬、布氏桿菌、沙門菌、痢疾桿菌、嗜血桿菌及分枝桿菌也具有抗菌作用。氨基甙類對革蘭陰性球菌如淋球菌、腦膜炎球菌的作用較差。流感桿菌及肺炎支原體呈中度敏感,但臨床療效不顯著。綠膿桿菌只對慶大黴素、阿米卡星、妥布黴素敏感,其中以妥布黴素為最強。對各型鏈球菌的作用微弱,腸球菌對之多屬耐葯,但金葡菌包括耐青黴素菌株對之甚為敏感。結核桿菌對鏈黴素、卡那黴素、阿米卡星和慶大黴素均敏感,但後者在治療劑量時不能達到有效抑菌濃度。 按相同重量比較,慶大黴素和西索米星的抗菌活性較卡那黴素、妥布黴素、奈替米星和阿米卡星稍強,但臨床用量中它們的抗菌作用並無明顯差別。 【抗菌作用機制】氨基甙類的抗菌作用機制是阻礙細菌蛋白質的合成。許多基本成分如活化氨基酸,轉運核糖核酸(tRNA),信息核糖核酸(mRNA),酶Mg2+,始動因子(F1,F2,F3),ATP,GTP等都參與了蛋白質合成(圖40-1)。

❼ 什麼是抗生素獸用抗生素有哪些類型

抗生素一般是指由細菌、黴菌或其他微生物在繁殖過程中產生的,能夠殺滅或抑制其他微生物的一類物質及其衍生物,用於治療敏感微生物(常為細菌或真菌)所致的感染,獸用抗生素按其化學結構及主要作用可分為以下幾類。

(1)主要作用於革蘭氏陽性菌的抗生素

①青黴素類

其化學結構中含有β-內醯胺環,能破壞細菌的細胞壁而起殺菌作用,是最早用於臨床的抗生素,療效高,毒性低。臨床主要用於革蘭氏陽性菌、鉤端螺旋體、放線菌引起的疾病。如青黴素G(苄青黴素)、氨苄青黴素(氨苄西林、安比西林)、羥氨卞青黴素(阿莫西林)、羧苄青黴素(卡比西林)等。

②頭孢菌素(先鋒黴素)類

也是化學結構中含有β-內醯胺環的一類抗生素,分為一、二、三代。常用的有頭孢氨苄(先鋒黴素Ⅳ)、頭孢唑啉(先鋒黴素Ⅴ)、頭孢拉定(先鋒黴素Ⅵ)、頭孢呋辛(西力欣)、頭孢曲松(羅氏芬)、頭孢噻肟(凱福隆)、頭孢哌酮(先鋒必)等。

③大環內酯類

本類抗生素均含有一個12~16碳的大內酯環,能抑制細菌蛋白質合成,起快速抑菌作用,有些在高濃度下也有殺菌作用。主要用於大多數需氧革蘭陽性菌和陰性球菌、厭氧菌等感染。對衣原體、支原體、軍團菌等非典型病原體也有良好作用。適用於中輕度感染,為目前最安全的抗生素之一。常用的有紅黴素、羅紅黴素、泰樂菌素、替米考星、北里黴素、螺旋黴素、阿奇黴素(泰力特、希舒美)、克拉黴素、羅它黴素、地紅黴素、麥迪黴素、交沙黴素等。

④林可胺(潔黴素)類

其抗菌譜與紅黴素類相似,有林可黴素(潔黴素)、氯林可黴素(克林黴素、氯潔黴素、克林達黴素)等。

⑤其他

桿菌肽、新生黴素、那西肽、恩拉黴素。

(2)主要作用於革蘭氏陰性菌的抗生素

①氨基糖苷類

能抑制細菌蛋白質的合成,本類抗生素化學性質穩定,抗菌譜廣。常用的有鏈黴素、慶大黴素(艮他黴素)、新黴素、卡那黴素、丁胺卡那黴素(阿米卡星)、壯觀黴素(大觀黴素、奇黴素、奇放線菌素)、妥布黴素、核糖黴素(維他黴素、維生黴素)、安普黴素。

②多黏菌素類

是一類具有多肽結構的化學物質。包括多黏菌素和桿菌肽。對生長繁殖期和靜止期的細菌均有效。細菌對其不易產生耐葯性。但毒性較大。常用的有多黏菌素B、多黏菌素E(黏菌素、抗敵素)。臨床主要用於治療犢牛和仔豬的腸炎、下痢等,局部可用於治療創面、眼、耳、鼻部的感染等。

(3)廣譜抗生素

抗菌譜極廣,包括需氧和厭氧的革蘭陽性和陰性菌、立克次體、衣原體、支原體和螺旋體,有間接抑制阿米巴原蟲的作用。

①四環素類

土黴素(氧四環素)、四環素、金黴素(氯四環素)、強力黴素(多西還素、脫氧土黴素)、米諾環素。

②氯黴素類

甲碸黴素(硫黴素)、氟甲碸黴素(氟苯尼考)。

③多肽類

此類抗生素吸收差、排泄快、無殘留、毒性小、不易產生抗葯性,不易與人用抗生素發生交叉耐葯性。屬於此類抗生素的主要有桿菌肽鋅、黏桿菌素、硫肽黴素、持久黴素、恩拉黴素和阿伏黴素等。

(4)主要作用於支原體的抗生素

泰牧黴素(泰妙靈、支原凈)、泰樂菌素(泰農)、北里黴素(柱晶白黴素、吉他黴素)。

(5)合成抗菌葯物

通過抑制細菌DNA的合成而導致細菌死亡。具有抗菌譜廣、抗菌力強、組織濃度高,與其他常用抗菌葯無交叉耐葯性,不良反應相對較少等特點。

①氟奎諾酮類

諾氟沙星(氟哌酸)、培氟沙星(甲氟哌酸)、羅美沙星(洛美沙星)、氧氟沙星(氟秦酸、奧復欣)、環丙沙星(環丙氟哌酸)、恩諾沙星(乙基環丙沙星、乙基環丙氟哌酸)、沙拉沙星(福樂星)、達諾沙星(丹樂星、達氟沙星、單諾沙星)、馬波沙星(麻波沙星)。

②磺胺類

通過干擾細菌的葉酸代謝而抑制細菌的生長繁殖。抗菌譜廣,但不良反應較多。常用的有磺胺嘧啶(SD)、磺胺-5-甲氧嘧啶、磺胺-6-甲氧嘧啶、磺胺甲唑(SMZ)、柳氮磺吡啶(SASP)等。

③其他合成抗菌葯

甲氧苄啶(TMP、磺胺增效劑)。硝基咪唑類的甲硝唑、替硝唑。此外,還有喹乙醇、痢菌凈等。

❽ 氨基糖苷類葯物有什麼共同特點

氨基糖苷類抗生素(Aminoglycosides)是由氨基糖與氨基環醇通過氧橋連接而成的苷類抗生素。有來自鏈黴菌的鏈黴素等、來自小單孢菌的慶大黴素等天然氨基糖苷類,還有阿米卡星等半合成氨基糖苷類。
雖然大多數抑制微生物蛋白質合成的抗生素為抑菌葯,但氨基糖苷類抗生素卻可起到殺菌作用,屬靜止期殺菌葯。
葯理作用
氨基糖苷類抗生素可起到殺菌作用,屬靜止期殺菌葯。其殺菌作用具有如下特點:
1.殺菌作用呈濃度依賴性。
2.僅對需氧菌有效,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌作用強。
3.具有明顯的抗生素後效應。
4.具有首次接觸效應。
5.在鹼性環境中抗菌活性增強。
作用機理與特點
氨基糖苷類抗生素對於細菌的作用主要是抑制細菌蛋白質的合成,作用點在細胞30S核糖體亞單位的16SrRNA解碼區的A部位。研究表明:此類葯物可影響細菌蛋白質合成的全過程,妨礙初始復合物的合成,誘導細菌合成錯誤蛋白以及阻抑已合成蛋白的釋放,從而導致細菌死亡。氨基糖苷類抗生素在敏感菌體內的積蓄是通過一系列復雜的步驟來完成的,包括需氧條件下的主動轉動系統,故此類葯物對厭氧菌無作用。本類葯物的殺菌特點為:1、殺菌速度和殺菌持續時間與濃度呈正相關;2、僅對需氧菌有效,且抗菌活性顯著強於其他類葯物,對厭氧菌無效;3、PAE長,且持續時間與濃度呈正相關,該特性或許可以說明氨基糖苷類一天給葯一次的療法與每天分次給葯同樣有效。4、具有初次接觸效應;5、在鹼性環境中抗菌活性增強。

❾ 在使用氨基糖苷類葯物的過程中應注意哪些

在使用氨基糖苷類葯物的過程中應注意哪些
氨基糖苷類由氨基環醇和氨基糖以苷鍵相連接而形成的鹼性抗生素。這類抗生素包括,鏈黴素、新黴素、卡那黴素等,他們的共同特點是水溶性好,性質穩定,抗菌譜較廣,對葡萄球菌屬、需氧革蘭氏陰性桿菌及分支桿菌屬(結核桿菌)均有抗菌活性,主要抑制細菌合成蛋白質。
氨基糖苷類葯物配伍禁忌:在葯理作用方面不宜合用的葯物 因氨基糖苷類葯物對第八對腦神經有毒害作用,對耳蝸內毛細胞有直接毒性,抑制耳蝸微容器效應和神經動作電位,使耳蝸內淋巴電解質成分發生改變引起急性聽力下降,若合用可增加毒性;

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