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葯物化學降解的途徑有哪些

發布時間:2022-09-24 15:53:49

1. 天然葯物化學中生物鹼的結構·理化性質·提取分離方法·檢識鑒定

結構類型:由於生物鹼的種類很多,各具有不同的結構式,因此彼此間的性質會有所差異。但生物鹼均為含氮的有機化合物,總有些相似的性質,生物鹼具環狀結構,難溶於水,與酸可以形成鹽,有一定的旋光性和吸收光譜,大多有苦味。呈無色結晶狀,少數為液體。生物鹼有幾千種,由不同的氨基酸或其直接衍生物合成而來,是次級代謝物之一,對生物機體有毒性或強烈的生理作用。
理化性質:一般為無色,不論生物鹼本身或其鹽類,多具苦味,有些味極苦而辛辣,還有些刺激唇舌的焦灼感。大多呈鹼性反應。但也有呈中性反應的,如秋水仙鹼;也有呈酸性反應的,如茶鹼和可可豆鹼;也有呈兩性反應的,如嗎啡(Morphine)和檳榔鹼(Arecaadine)。大多數生物鹼均幾乎不溶或難溶大多數生物鹼含有不對稱碳原子,有旋光性,多數呈左旋光性。只有少數生物鹼,分子中沒有不對稱碳原子,於水。能溶於氯仿、乙醚、酒精、丙酮、苯等有機溶劑。也能溶於稀酸的的水溶液而成鹽類,在常壓時絕大多數生物鹼均無揮發性
提取分離:生物鹼-水或酸水提取法

1)根據生物鹼與酸成鹽後易溶於水、難溶於親脂性有機溶劑的性質。

2)生物鹼若具有一定鹼性,在植物體內都以鹽的形式存在,故可採用水或酸水提取中華醫學學/習網搜集整理。

3)生物鹼多以有機酸鹽的形式存在,對水的溶解度較小,所以多選用無機酸水使植物體內的生物鹼大分子有機酸鹽轉變成小分子無機酸鹽,而增大其在水中的溶解度,故多用酸水提取。

4)常用0.1%~l%的硫酸或鹽酸溶液作為提取溶劑,採用浸漬法或滲漉法提取,個別含澱粉少者可用煎煮法。

5)缺點:此法比較簡便,但提取液體積較大,濃縮困難,而且水溶性雜質多,需進一步採用下列方法純化和富集。

1.陽離子樹脂交換法

生物鹼陽離子,能與陽離子交換樹脂發生離子交換反應,被交換到樹脂上。

操作:含有總鹼的酸水提取液通過強酸型陽離子交換樹脂柱,使生物鹼陽離子交換到樹脂上,而非生物鹼化合物則流出柱外,用中性水或乙醇進一步洗除柱中的雜質中華醫學學/習網搜集整理。

①鹼化後用氯仿或乙醚提取:將交換後的樹脂晾乾,用氨水鹼化至pH值為l0左右,使生物鹼從樹脂中游離出來,再用氯仿或乙醚等有機溶劑迴流提取,回收溶劑即可得到總生物鹼。

②鹼性乙醇洗脫中華醫學學/習網搜集整理。

③ 酸水或酸性乙醇洗脫。

2.萃取法

酸水提取液鹼化,使生物鹼游離,如沉澱,則濾過即得;如不沉澱,可以適合的親脂性有機溶劑萃取,回收溶劑,即得總生物鹼。

一般來說,酸水提取,鹼水沉澱是通用的方法,再找合適的溶劑將沉澱中的生物鹼提取出來,就可以了。酸水中酸的量視生物鹼的多少而定,一般都需要過量一些。

醇提取液

↓濃縮
浸膏

│酸水溶解
┌——————┴———————————┐
↓ ↓
不溶物 酸水液
(非鹼性脂溶性雜質) │
│鹼化,親脂性有機溶劑萃取 [用氫氧化鈉調節到PH=10 ] ┌———┴———┐
↓ ↓
有機溶劑層 水層

│濃縮

總生物鹼
鑒別:1物性測 定 測定化合物的溶沸點、 比旋光度等物理參數 , 與 已知生物鹼的物理參數進行 比較
2化學降解反應 為經典的結構測定方法, 將分子降解為幾個穩定 的碎片 , 它們通常是一些比較易於鑒別或可通過合成 證明的簡單化合物, 然後按降解原理推導出原來可能 的化學結構
3氧化 反應 是一種應用於生物鹼結構研究的方法, 即通過將 化合物氧化裂解成小分子化合物推知該化合物環狀 結構的類型和取代基的種類及位置。
4滴定法的原理是酸鹼中和反應 。人工滴定法是 根據指示劑的顏色變化指示滴定終點, 然後 目測標准 溶液消耗體積, 計算分析結果。自動電位滴定法是通 過 電位的變化 , 由儀器 自動判斷終點。滴定法簡 便、 經濟、 快速, 但相對標准偏差較大。
5紫外吸收光譜法
6紅外光譜 法
7質譜 法
8核 磁 共振譜
9高 效 液 相 色譜 法
氣 相 色譜 法
超 臨界 流體 色譜
毛細管電泳法

2. 能幫我找找葯物化學的題嗎

、解釋下列名詞(每小題1分)

二次代謝產物:
苷化位移:
HR-MS:
有效成分:
Klyne法:

二、判斷題(正確的在括弧內劃「√」,錯的劃「X」,每小題1分)
( )1.13C-NMR全氫去偶譜中,化合物分子中有幾個碳就出現幾個峰。
( )2.多羥基化合物與硼酸絡合後,原來中性的可以變成酸性,因此可進行酸鹼中和滴定。
( )3.D-甘露糖苷,可以用1H-NMR中偶合常數的大小確定苷鍵構型。
( )4.反相柱層析分離皂苷,以甲醇—水為洗脫劑時,甲醇的比例增大,洗脫能力增強。
( )5.蒽醌類化合物的紅外光譜中均有兩個羰基吸收峰。
( )6.揮發油系指能被水蒸氣蒸餾出來,具有香味液體的總稱。
( )7.卓酚酮類成分的特點是屬中性物、無酸鹼性、不能與金屬離子絡合,多有毒性。
( )8.判斷一個化合物的純度,一般可採用檢查有無均勻一致的晶形,有無明確、尖銳的熔點及選擇一種適當的展開系統,在TLC或PC上樣品呈現單一斑點時,即可確認為單一化合物。
( )9.有少數生物鹼如麻黃鹼與生物鹼沉澱試劑不反應。
( )10.三萜皂苷與甾醇形成的分子復合物不及甾體皂苷穩定。

三.選擇題(將正確答案的代號填在題中的括弧內,每小題1分)
1.( )化合物的生物合成途徑為醋酸-丙二酸途徑。
A甾體皂苷 B三萜皂苷 C生物鹼類 D蒽醌類
2.能使β-葡萄糖苷鍵水解的酶是( )。
A麥芽糖酶 B苦杏仁苷酶 C均可以 D均不可以
3黃酮苷元糖苷化後,苷元的苷化位移規律是( )。
A α-C向低場位移 B α-C向高場位移
C鄰位碳向高場位移 D對位碳向高場位移
4.除去水提取液中的鹼性成分和無機離子常用( )。
A沉澱法 B透析法 C水蒸氣蒸餾法 D離子交換樹脂法
5.中葯的水提液中有效成分是親水性物質,應選用的萃取溶劑是( )。
A丙酮 B乙醇 C正丁醇 D氯仿
6.用Hofmann降解反應鑒別生物鹼基本母核時,要求結構中( )。
A.α位有氫 B.β位有氫 C.α、β位均有氫 D.α、β位均無氫
7.大多生物鹼與生物鹼沉澱試劑反應是在( )條件下進行的。
A.酸性水溶液 B.鹼性水溶液 C.中性水溶液 D.親脂性有機溶劑
8.合成青蒿素的衍生物,主要是解決了在( )中溶解度問題,使其發揮治療作用。
A.水和油 B.乙醇 C.乙醚 D.酸或鹼
9.具有溶血作用的甙類化合物為( )。
A.蒽醌甙 B.黃酮甙 C.三萜皂甙 D.強心甙
10.季銨型生物鹼分離常用( )。
A.水蒸汽蒸餾法 B.雷氏銨鹽法 C.升華法 D.聚醯胺色譜法
四、指出下列化合物結構類型的一、二級分類:
五、用化學方法區別下列各組化合物:
六、分析比較:(每個括弧1分)
1.比較下列化合物的酸性強弱:( )> ( ) > ( ) > ( ).
並比較在硅膠板上展開後Rf值的大小順序:( )> ( ) > ( ) > ( ).

七、提取分離:(每小題5分)
………………
答案:
一、
二次代謝產物:由植物體產生的、對維持植物生命活動來說不起重要作用的化合物,如萜類、生物鹼類化合物等。
苷化位移:糖與苷元成苷後,苷元的和糖的端基碳的化學位移值均發生了變化,這種改變稱為苷化位移:
HR-MS: 高分辨質譜,可以預測分子量。
有效成分:天然葯物中具有臨床療效的活性成分。
Klyne法:將苷和苷元的分子旋光差與組成該苷的糖的一對甲苷的分子旋光度進行比較,數值上接近的一個便是與之有相同苷鍵的一個。
二、1(×)2(√)3(√)4(√)5(×)6(√)7(×)8(×)9(√)10(√)
三、1 D 2 B 3 B 4 D 5 C 6 B 7 A 8 A 9 C 10 B
四、1苯丙素,木脂素 2 黃酮 異黃酮 3 醌 菲醌 4 萜 單萜 5 生物鹼 莨菪烷類
五、1.異羥污酸鐵反應 A(-) B (+) C (-); Edmeson反應 A (-) B (-) C (+)
2.NaBH4反應 A (+) B (-) C (-); SrCl2反應 A (-) B (+) C (-)
3.Legal反應 A (+) B (-) C (-); Keller-Kiliani反應 A (-) B (+) C (-)
4.Shear試劑反應A (-) B (-) C (+); 異羥污酸鐵反應A (+) B (-) C (-)
5.Labat反應 A (-) B (+)
六、1.B>A>D>C; C>D>A>B; 2.D>B>C>A; 3. C>A>B; 4. E>B>C>A>D
七、1. A, C, B, E, D; 2. D, A, B, C, E

3. 影響葯物制劑降解的因素有哪些

葯物制劑中葯物化學降解的途徑包括:水解、氧化、異構化、聚合、脫羧等!
影響葯物制劑降解的因素包括:處方因素(ph值的影響、酸鹼催化、溶劑的影響、離子強度的影響、表面活性劑的影響、處方中輔料的影響等)、環境因素(溫度的影響、光線的影響、空氣中氧的影響、金屬離子的影響、濕度和水分的影響、包裝材料的影響等)等等!

4. 天然葯物化學問題:在天然葯物的提取時,常用抑制酶的活性的方法有哪些

如果把酶統稱為蛋白質的話,方法還是挺多的:

調節PH使酶變性

高溫加熱使酶失活

可加入三氯醋酸等蛋白失活劑

可根據具體酶的種類加入能使酶降解的相應的酶或其他反應劑。

5. 葯物化學的原理都有哪些

一.葯物化學的定義、研究內容和任務 葯物化學一 一是一門發現發明新葯,合成化學葯物,闡明葯物化學性質,研究葯物分子與機體細胞(生物大分子)之間相互作用規律的綜合性學科。二、葯物化學的研究內容 葯物化學 i s n o w c al l e d M e d i cin a l C h e m i st r y,v e r y s e l d o m c a l l e d P h a r m a c e u t i c a l C h e m i s t ry。葯物一 一具有治療、診斷、預防、調節生理機能的物質。化學葯物一 一已知確切結構的單一化合物。三、葯物化學的主要研究任務(一)為有效利用葯物提供理論基礎。臨床葯物化學,研究葯物的化學結構與理化性質的關系,葯物的構效關系、葯物穩穩定性方面的探討。(二)為生產化學葯物提供經濟合理的方法和工藝,化學制葯工藝學,(三)尋求優良新葯,不斷探索尋求新葯的途徑和方法 創新葯(第一任務)生產化學葯物(第二任務)先導化合物(L e a d c o m p o u n d s)最初發現的具有特定生理活性和全新結構的化合物,可作為進行結構修飾的模,通過構效關系、定量構效關系和三維定量構效關系研究,以獲得預期葯理作用的理想葯物。L e a d d i s co v e r y天然生物活性物質 以生物化學為基礎發現先導物 基於臨床副作用觀察產生先百物 基於生物轉化發現先導物葯物合成的中間體作為先導物 但合化學的方法產生先導物 基於生物大分子結構和作用機理設計先導物 反義核苷酸 幸運及篩選發現的先導物四、葯物化學與其他學稈的關系 相關學科在葯物化學發展史上所起的作用 葯物化學的建立是近代化學和化學工業的建立為基礎,而其發展則受益於生物化學!生物物理!理淪有機化學及葯理學的發展,特別是近年來分子生物學!分子葯理學!量子生物化學取得的一系列成果,使人們對機體的認識宏觀進入到微觀的分 子水平 在葯物化學的發展史中,相關學科的影響是

6. 四氮唑與其他含氮雜環化合物有什麼不同

【四氮唑與其他含氮雜環化合物的不同之處】最主要的不同之處在於,四氮唑是羧基的生物電子等排體,與羧基具有十分相似的理化性質,且可產生相似生物活性。
四氮唑類雜環化合物是含有四個氮原子的五元芳雜環化合物,是一類在有機合成中極其重要的中間體,可用來合成醫葯、衣葯及工業用的發泡劑等產品。此外,可用來取代葯物中的羧基以緩解羧基在體內引起的不良反應,且可大大提高葯物的脂溶性,進而增加葯物的生物利用度。如頭孢菌素的7-位醯胺基是抗菌譜的決定基團,用N-甲基四氮唑取代,合成了第一代頭孢菌素、頭孢唑林,擴人了抗菌譜並提高了活性。5-位取代四氮唑具有顯著的生物活性,常川於頭孢菌素類杭生素,血管緊張素受體抑制劑及抗腫瘤葯物等的修飾改造,故近年來四氮唑類芳雜環化合物在醫葯領域的應用越來越廣泛。被科學家認為是最具發展前景的一類。
盡管四氮唑在自然界中還沒有被發現且難以生物降解,但是絕大多數的四氮唑類化合物都表現出生物活性,在有關生物降解的研究中發現.在N未取代四唑類化合物,可以看作羧酸的類似物。它們的pKa值很接近,與羧酸基團具有類似的性質。能表現出弱酸性。並且具有大約相同空間要求的平面離域體系。四氮唑官能團在生物代謝過程中扮演了羧酸穩定的電子等排物的角色,是羧酸基團的生物等排體。正是這種特性,使得四唑類化合物在醫葯領域引起科學家越來越多的關注。四唑類化合物衍生物對新陳代謝的降解途徑有阻礙作用。作為一類重要的前體化合物,在葯物化學中有廣泛的應用。一些四唑衍生物己作為抗高血壓、抗過敏、抗生素葯物用於臨床,四唑衍生物也可以作為肽鍵的類似物和羧酸的生物電子等排體。還可以作為不對稱合成的催化劑。在有機金屬化學中作為肽的金屬配合物結構的有效穩定劑以及肽的螯合劑。
【含氮雜環化合物】具有環狀結構,且成環的原子除碳原子外,還含有其它元素原子的化合物,稱為雜環化合物。環中除碳原子外的其它元素的原子稱為雜原子。最常見的雜原子是氧、硫、氮等。雜原子是氮的雜環化合物稱為含氮雜環化合物。

7. 葯物制劑降解的因素

葯物制劑中葯物化學降解的途徑包括:水解、氧化、異構化、聚合、脫羧等!影響葯物制劑降解的因素包括:處方因素(PH值的影響、酸鹼催化、溶劑的影響、離子強度的影響、表面活性劑的影響、處方中輔料的影響等)、環境因素(溫度的影響、光線的影響、空氣中氧的影響、金屬離子的影響、濕度和水分的影響、包裝材料的影響等)等等!

8. 什麼是葯物化學

葯物化學(Medicinal chemistry)是利用化學的概念和方法發現確證和開發葯物,從分子水平上研究葯物在體內的作用方式和作用機理的一門學科。作為專業,是2011年新增的本科專業,研究任務包括:研究葯物的化學結構和活性間的關系(構效關系);葯物化學結構與物理化學性質的關系;闡明葯物與受體的相互作用;鑒定葯物在體內吸收、轉運、分布的情況及代謝產物;通過葯物分子設計或對先導化合物的化學修飾獲得新化學實體創制新葯。
中文名
葯物化學
專業代碼
100706T
授予學位
理學學士
修學年限
四年
學科門類
醫學
【網路專業甄選】
pick國內高校更多熱門專業
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導航
培養目標培養要求實踐教學知識能力發展前景相近專業開設院校
主幹課程
有機化學,生物化學,生理學,葯理學,高等葯物化學,葯物合成設計,葯物合成反應,近代有機合成,甾體、抗腫瘤、抗病毒前沿研究跟蹤,葯物設計進展,天然產物化學,有機光譜鑒定,有機結構測定的物理方法,現代生物技術與新葯研究開發等。[1]
培養目標
葯物化學專業主要培養具有葯學、管理學、經濟學、法學等相關的知識和技能,能在葯品部門及相關機構從事葯物化學分析、葯事與企業管理、策劃以及教學、科研等方面的工作,探索葯物化學事業科學發展規律的復合型高級人才[1]。
培養要求
通過葯物化學專業的學習,使學生能夠熟悉化學葯物的結構、理化性質、體內代謝及臨床應用,為有效、合理地使用化學葯物提供理論依據,為從事新葯研究奠定理論基礎。[1]
實踐教學
包括課程實習、畢業實習等等。[1]
知識能力
1.熟悉常用葯物的結構,中英文通用名及化學名稱;
2.掌握典型葯物的理化性質,特別是影響葯效、毒性、質量控制及分析和劑型選擇有關的理化性質;
3.懂得新葯設計和創制的基本原理和方法;
4.掌握常用葯物的作用機制、體內代謝、毒副反應(即臨床應用),熟悉葯物的結構特徵與葯效之間的關系,含各類重要葯物的發現和發展過程、構效關系;
5.熟悉化學葯物的制備及結構修飾的原理和方法,懂得雜質與制備關系及如何控制雜質,保證葯物質量的方法;
6.熟悉各類葯物發展及結構類型,了解其最新進展,能夠對常用化學葯物的合成原理和合成路線的設計及評價;
7.了解新葯研究的基本方法和近代新葯發展方向。[1]
發展前景
該專業的畢業生,因為有著扎實的生化研究和分析的基礎,則也有著多方面的就業機會,一是可以進入日用化工行業,二是可以進入生化葯品行業,三是可以進入石油化工行業,四是可以直接進入制葯和從事葯物制劑開發、研究、質檢以及銷售代理崗位。[1]
相近專業
葯學(100801)、葯物制劑(100803)、葯事管理(100810S)、葯物分析(100812S)、中葯學(100802)、臨床葯學(100808S)、化學生物學(070303W)、化工與制葯(081103W)、生物制葯(081107S)、制葯工程(081102)等。
開設院校
2011年,中國葯科大學將率先增加葯物化學專業。關於「葯物化學國家精品課程建設」的課程改革從1998年開始,先後在中國葯科大學、沈陽葯科大學和北京大學葯學院的「國家理科基礎科學研究和教學人才培養基地」(基礎葯學點)、「國家生命科學與技術人才培養基地」(生物醫葯點)(簡稱:生命基地)、六年制本碩連讀長學制專業、「制葯工程」專業、「葯學專業」、「葯物制劑專業」、「應用葯學專業」等專業的葯物化學課程教學中進行試點、調整和應用。中國葯科大學、沈陽葯科大學和北京大學葯學院已成為葯物化學課程教學的示範中心。三所學校所建立的國家精品課程網站,提供了較為詳細的教學大綱、授課教案、電子教材、習題及解答、實驗指導、參考文獻目錄、試卷及答案、多媒體課件和網路課件,以及部分授課錄像等。

9. 【葯物化學】寫出以鄰氯苯甲酸和間氯甲苯為原料合成鹽酸氯丙嗪的合成路線

鹽酸氯丙嗪的合成,實質上是間氯苯胺與鄰氯苯甲酸的反應(書上的方程式可能多了一步鄰氨基苯甲酸到鄰氯苯甲酸的過程,這個就不管他啦),所以關鍵是把間氯甲苯轉變成間氯苯胺,觀察發現,甲基變成氨基,首先就應該聯想到Hofuman降解。

具體如下:在KMnO4的作用下,將—CH3氧化成-COOH,再在SOCl₂(二氯亞碸)的條件下,將-COOH氧化成醯氯,之後在NH3條件下氨解為醯胺,最後由NaOBr(次溴酸鈉)的霍夫曼反應降解為間氯苯胺。至此兩大原料到位,在根據書上的反應就可以了。也有可能有更簡單的方法,希望幫到你。

10. 葯物降解的化學途徑主要有哪些

水解和氧化
是葯物降解的兩個主要途徑。

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