① 鹽酸普魯卡因的性狀,比如顏色,晶型,熔點,熔解性等等
常溫下白色細微針狀結晶或結晶性粉末,無臭,味微苦而麻,易溶於水,溶於乙醇,微溶於氯仿,幾乎不溶於乙醚。
鹽酸普魯卡因 性質
熔點 155-156 °C(lit.)
沸點 195-196°C 17mm
閃點 195-196°C/17mm
水溶解性 soluble
敏感性 Air Sensitive
② 從普魯卡因的結構分析其化學穩定性
普魯卡因是屬於對氨基苯甲酸酯類,而利多卡因是醯胺類,在葯化中酯類物質容易水解,普魯卡因比較不穩定.利多卡因結構上的醯胺鍵受到兩個甲基的空間位阻,相對穩定
③ 分析鹽酸普魯卡因的結構,闡述其理化性質。
C13H20N2O2·HCl
無色的澄明的液體,局部麻醉葯,作用強,毒性低
因由脂鍵會水解,水溶性很大。
鹽酸普魯卡因為白色細微針狀結晶或結晶性粉末,無臭,味微苦而麻。熔點153~157℃。易溶於水,溶於乙醇,微溶於氯仿,幾乎不溶於乙醚。
④ 普魯卡因是什麼
普魯卡因
葯效學
①作用於外周神經,能制止和阻滯神經沖動的產生和傳遞,使神經組織的膜面穩定,減少鈉離於的通滲,使正常的極化與去極化交替受阻,神經沖動傳遞無由進行,臨床上稱為傳導阻滯。②作用於中樞神經,一般為先興奮而後抑制正常活動,作用強弱與血葯濃度相關,屬於中毒反應的先兆。③作用於心血管系統,一次量靜注繼以靜滴,可使病態心搏恢復正常,作用快,常用於搶救。值得注意局麻葯液內常加入適當的腎上腺素,一般為 5μg/ml。神經阻滯時可加倍,蛛網膜下腔阻滯時以 100μg/ml為限,目的在能使局部血管收縮,減少血流量,局麻葯物吸收減慢,作用持續時間延長,相應地手術區滲血減少。此外臨床上常將作用起效快而持續時間短的葯物與起效慢持續時間長的配成局麻葯混合液(如 1.6%利多卡因十0.2%丁卡因或 1%利多卡因十0.2%丁卡因的混合液用於硬脊膜外阻滯),相互取長補短,使用也很普遍,但應格外注意兩者毒性的相加。
葯動學
①吸收:除表面局麻外,不論從哪一途徑給葯,吸收都較完全,血管豐富的區域更快,靜注時即刻進入心臟,硬脊膜外阻滯時葯物可由該處靜脈叢經奇靜脈而進入心臟,應謹慎。②代謝:局麻葯按其化學結構分為酯和醯胺兩族,酯族大部分由血漿膽鹼酯酶水解轉化,醯胺族則絕大部分經肝轉化代謝。③起效時間,一般為5~15分鍾,隨各葯而異,通常局麻葯 pKa決定該葯的起效,pKa越接近生理pH(7.4),則起效就越快。靜注和氣管支氣管噴霧為 1—3分鍾。④血葯峰值和作用持續時間,依據吸收、代謝和體內分布三者彼此不一致而互異;局麻葯與蛋白結合多少明顯影響局麻葯時效,而不影響起效快慢與葯效強弱。⑤排泄:一般的代謝產物均經腎臟排泄,但尿中可有原形葯排出,普魯卡因 2%、布比卡因6%、利多卡因 10%、依替卡因(etidocaine)1%、甲哌卡因(mepivacaine)高達 16%,僅極少量由於進入膽汁後腸吸收不完全,出現於糞便中。
適應症
①局部浸潤、區域阻滯與局部止痛;②硬脊膜外阻滯、骶l管阻滯與蛛網膜下腔阻滯;③外周神經干感覺與運動傳導阻滯;④表面麻醉,主要用於眼耳鼻喉科病人;⑤阻遏心臟的沖動傳遞與心肌的應激,主要用於室性早搏或心律失常的治療。
用法用量
1.浸潤局麻用 0.25—0.S%溶液,一次量 0.5—1.0g。
2.外周神經(叢)阻滯1.0—2.0%溶液,總用量以1.0g為限。
3.蛛網膜下腔阻滯①限於會陰區時常用量為 50一75mg(5~7.5%溶液);②下肢,100mg(5—7.5%溶液);③脊神經阻滯達肋緣,150—200mg(3—5%溶液)。
4.成人處方限量一次量不得超過 1.0g。
[制劑與規格]鹽酸普魯卡因注射液(1)2ml:40mg(2)10ml:100mg(3)20ml:50mg(4)20ml:100mg
注射用鹽酸普魯卡因150mg
浸潤麻醉:0.25-0.5%溶液(口腔科有時用4%溶液),每次50-250mg,一小時不超過1.5g;腰麻:5%溶液,一次0.1-0.2g;0.5%溶液40-150ml用於四肢局部靜麻; 治神經官能症:0.25-0.5%等滲溶液,每日靜注一次,用量從5ml開始,每日增加1ml,至10ml止.
給葯說明
①局部浸潤用 0.25—0.5溶液,一次用葯量不得超過 1.0g;②3%、 5%或7.5%葯液限用於蛛網膜下腔阻滯或硬膜外阻滯,前者的總用量一般為常用量的1/7—1/10;③為延緩葯液吸收和延長時效,一般在臨用前於葯液中加腎上腺素 5—10μg/ml,蛛網膜下腔阻滯最高可達 100μg/ml;④不能滲入皮膚粘膜,外用無效;⑤葯液用量應根據濃度調整;⑥對本品過敏者禁用。
不良反應
惡心,出汗,心動過速,呼吸困難,譫妄或譫語.極大劑量可致驚厥,顏面或皮膚潮紅.個別病例過敏反應。
這種酯類局麻葯的不良反應以過敏反應較多見。亦有報道可致反應性精神異常。用量過大或用濃溶液快速注入血管內,可能引起惡心、出汗、心率加快、呼吸困難、顏面潮紅、譫妄、興奮、抽搐。
相互作用
(1)局麻葯液均屬酸性,不得與鹼性葯液混合在一起;即使酸性葯,由於pH不同,也可影響各個局麻葯的解離值,以致局麻減效,或起效時間退延。
(2)具有對氨基苯甲酸結構的酯類局麻葯、與磺胺類葯同用時,後者即減效。
(3)與琥珀膽鹼並用,已知普魯卡因和利多卡因均能促使前者的肌松增效,琥珀膽鹼用量可減少。
⑤ 想詳細了解普魯卡因的物理性質和化學性質,以及其合成方法,詳細的化學方程式
普魯卡因 【別名】奴佛卡因(Novocaine),Planocaine。
【適應證】臨床上常用普魯卡因行局部浸潤麻醉、神經阻滯麻醉。其表面麻醉和硬膜外阻滯效果差,一般不採用。
【不良反應】1.過敏反應。2.毒性反應。一旦血葯濃度驟然升高,可引起一系列中樞神經系統和心血管系統的毒性症狀,如驚厥和心率減慢及血壓下降。
【注意事項】1.用前常規皮試。2.抗膽鹼酯酶葯能增強本品毒性,忌聯合應用。3.本品水解產物二乙氨基乙醇,能增強洋地黃作用,導致毒性反應,慎用。
【制劑】鹽酸普魯卡因注射劑:1%/2ml、1%/10ml、1%/500ml、0.5%/100ml、0.25%/100ml。
【用法用量】1.局部浸潤麻醉常用0.25%~1%普魯卡因。2.神經阻滯麻醉常用1.5%~2%溶液,成人一次最大量為1g。3.脊麻常用3%~5%溶液,常規用量一般不超過150mg。4.全麻輔助:一般用1%溶液靜脈滴注。
【葯理】毒性較小,是常用的局麻葯之一。本葯屬短效脂類局麻葯,親脂性低,對黏膜的穿透力弱。一般不用於表面麻醉,常局部注射用於浸潤麻醉、傳導麻醉、蛛網膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。注射給葯後1-3min起效,可維持30-45min,加用腎上腺素後維持時間可延長20%。普魯卡因在血漿中能被酯酶水解,轉變為對氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇,前者能對抗磺胺類葯物的抗菌作用,故應避免與磺胺類葯物同時應用。普魯卡因也可用於損傷部位的局部封閉。過量應用可引起中樞神經系統和心血管反應。有時可引起過敏反應,故用葯前應做皮膚過敏試驗,但皮試陰性者仍可發生過敏反應。對本葯過敏者可用氯普魯卡因和利多卡因代替。
⑥ 鹽酸普魯卡因胺的化學性質
中文名稱:鹽酸普魯卡因胺
中文別名:N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲醯胺鹽酸鹽;
丙醯胺鹽酸鹽;奴佛卡因胺;普魯卡因醯胺;普魯卡因鹽酸鹽;
鹽酸普魯卡胺;普魯卡因胺鹽酸鹽
英文名稱:procainamide hydrochloride
英文別名:procainamide HCl;
4-amino-n-(2-diethylaminoethyl)benzamide hydrochloride;
Procainamidi Hydrochlorim;
4-amino-N-[2-(diethylamino)ethyl]benzamide hydrochloride (1:1)
CAS:614-39-1
EINECS:210-381-7
分子式:C13H23Cl2N3O
風險術語:R22:;R36/37/38:;
安全術語:S26:;S37/39:;
物化性質:Melting_point 165-170°C
Water_soluble soluble
熔點:165-170℃
溶解性:soluble
用途:抗心律失常葯,適於室性心律失常
⑦ 鹽酸普魯卡因有哪些化學性質與哪些結構特點有關
分子中含脂鍵,易被水解。
含芳伯胺基,易被氧化變色,有重氮化-偶合反應。
具有叔胺結構,具有生物鹼樣性質。
1、酯鍵易水解,溫度和pH影響水解速度。
2、芳伯胺基易氧化變色,制備注射劑時應調pH3.5-5.0 ,控制滅菌溫度和時間,以100℃流通蒸汽滅菌30min為宜,安培通入惰性氣體,加抗氧化劑,除金屬離子或加入金屬離子掩蔽劑,避光、密閉、放置陰涼處。
3、芳伯氨基可發生重氮化-耦合反應,即在稀鹽酸中與亞硝酸鈉反應後,加鹼性β-萘酚試液5生成橙(猩)紅色偶氮化化合物沉澱。
⑧ 鹽酸普魯卡因的基本信息
主要用於浸潤麻醉和傳導麻醉。
常規指標--常州市尚科醫葯 Testing Method
(檢驗方法) USP34 Items Tested
(檢測項目) Specification
(規格標准) Result
(檢測結果) Characters
(性狀) White, crystalline powder
(白色結晶性粉末) White crystalline powder
(白色結晶粉末) Identification
(鑒定) A.B.C: positive reactions
A.B.C反應需成陽性 Conforms
(符合規定) Assay
(含量) 99.0%~101.0% 99.50% Melting Point
(熔點) 153~158℃ 155.0~156.0℃ Acidity
(酸度) Meet the specifications
符合規定要求 Conforms
(符合規定) Chromatographic purity
(色譜純度) Secondary spots≤0.5%
次要雜質≤0.5%
Sum≤1.0%
總雜質≤1.0% Conforms
(符合規定) Loss on Drying
(乾燥失重) ≤1.0% 0.04% Resial on Ignition
(灼燒殘渣) ≤0.15% 0.05% Bacterial endotoxin
(細菌性內毒素) ≤0.6EU/mg Conforms
(符合規定) Heavy Metal
(重金屬) ≤20ppm Conforms
(符合規定) Sterility
(無菌) N/A N/A 【異 名】奴佛卡因等。
【規 格】: 注射液:2ml:40mg
【主要成分】鹽酸普魯卡因。
【適 應 證】用於局麻。
【不良反應】可引起惡心、出汗、脈速、呼吸困難、顏面潮紅、譫妄、興奮、驚厥。有時出現過敏性休克,用前需做過敏試驗。腰麻時常出現血壓下降。
【注意事項】不宜與葡萄糖液配伍,因可使其局麻作用降低。
【英文/拉丁名稱】Procaine Hydrochloride
【英文別名】 2-(Diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate; Procaine Hcl; ATOXICAINE; 2-(diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate hydrochloride (1:1); 2-methylpropyl 4-aminobenzoate
【化學名稱】 4-氨基苯甲酸-2-(二乙胺基)乙酯鹽酸鹽
【CAS號】51-05-8
【MDL號】MFCD00013000【性狀】
本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦,隨後有麻痹感。本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿中微溶,在乙醚中幾乎不溶。熔點 本品的熔點為154~157℃。
【制劑/規格】
⑴鹽酸普魯卡因注射液⑵注射用鹽酸普魯卡因
[穩定性] 鹽酸普魯卡因溶液的穩定性受濕度影響,與PH有關,。
⑨ 鹽酸普魯卡因,其化學名稱為哪個
【化學名稱】 4-氨基苯甲酸-2-(二乙胺基)乙酯鹽酸鹽
結構特徵
含苯甲酸酯、芳伯胺基、叔胺結構。