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異煙肼有哪些化學性質

發布時間:2022-11-12 11:16:28

A. 什麼是「異煙肼」

很高興回答你的問題,歡迎關注!

異煙肼是目前治療各種結核病的首選葯,
與其他抗結核病葯比較,具有口服方便、價格低廉、療效高、毒性小等多方面的優點。

B. 異煙肼用氨制硝酸銀鑒別,不用硝酸銀

吡啶類葯物的分析 一、結構和性質: 異煙肼 尼可剎米 二、鑒別試驗: 1、異煙肼的鑒別試驗:2000版規定:加氨制硝酸銀,產生氣泡與黑色混濁,管壁生成銀鏡. (1) 還原反應:醯肼基具有還原性,還原硝酸銀中的Ag 成單質銀,肼基氧化成氮氣.

C. 遇氨制硝酸銀試液反應生成銀鏡的葯物是

正確答案:A
解析:考查異煙肼的理化性質
。異煙肼結構的醯肼基團可水解放出遊離肼,而後者具有很強的還原性,可使銀離子還原生成銀鏡,其餘葯物均無此反應特徵,故選A

D. 異煙肼注射液在放置過程中,為什麼會有時發生變色現象

鹽酸氯丙嗪由於吩噻嗪環不穩定,在空氣或日光中放置時,分子中脂鏈部分斷裂,吩噻嗪環被氧化生成醌型化合物和亞碸化合物,而逐漸變為紅色.所以鹽酸氯丙嗪應遮光、密封保存,配置注射液時應採取加抗氧劑(對氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或維生素c等)等防氧化措施.

E. 異煙肼是什麼病證的對症葯

異煙肼

異煙肼(isoniazid,INH)又名雷米封(rimifon)。性質穩定,易溶於水。具有療效高、毒性小、口服方便、價廉等優點

【抗菌作用】異煙肼對結核桿菌有高度選擇性,抗菌力強,在試管中0.025~0.05mg/L的濃度即可抑菌,較高濃度對繁殖期細菌有殺菌作用。單用時結核桿菌易產生耐葯性,但與其他抗結核葯無交叉耐葯性,如與其他抗結核病聯用,則能延緩耐葯性的發生並增強療效。抗菌機制可能是抑制分枝菌酸(mycolic

acid)的合成,使細菌喪失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。此酸是結核桿菌細胞所特有的重要成分,因此異煙肼對其他細菌無作用。

【體內過程】口服吸收快而完全,1~2小時後血葯濃度達高峰。吸收後廣泛分布於全身體液和組織中,當腦膜發炎時,腦脊液中的濃度可與血漿濃度相近。穿透力強,可滲入關節腔,胸、腹水以及纖維化或乾酪化的結核病灶中,也易透入細胞內,作用於已被吞噬的結核桿菌。異煙肼大部分在肝中被代謝為乙醯異煙肼、異煙酸等,最後與少量原形葯一起由腎排出,異煙肼乙醯化的速度有明顯的人種和個體差異。分為快代謝和慢代謝型,前者尿中乙醯化異煙肼較多,後者尿中游離異煙肼較多。慢型者在白種人中佔50%~60%,在中國人中慢代謝型約佔25.6%,快代謝型者約佔49.3%。慢代謝型者肝中缺少乙醯化酶,服葯後異煙肼血葯濃度較高,t1/2延長,顯效較快。快、慢代謝型的t1/2分別為0.5~1.5小時與2~3小時。

【臨床應用】適用於各種類型的結核病,除早期輕症肺結核或預防應用外,均宜與其他第一線葯聯合應用。對急性粟粒性結核和結核性腦膜炎應增大劑量,必要時採用靜脈滴注。

【不良反應】發生率與劑量有關,治療量時不良反應少而輕。

1.神經系統毒性 周圍神經炎系繼發於維生素B6缺乏,多見於營養不良及慢乙醯化型患者,表現為手、腳震顫、麻木,同服維生素B6可治療及預防此反應。中樞神經系統毒性反應常因用葯過量所致,出現昏迷、驚厥、神經錯亂,偶見有中毒性腦病或中毒性精神病。因而有癲癇、嗜酒、精神病史者慎用。其發生可能與維生素B6的利用降低有關,因此時抑制性遞質GABA生成減少。

2.肝毒性 以35歲以上及快代謝型患者較多見,可有暫時性轉氨酶值升高。用葯時應定期檢查肝功,肝病患者慎用。

F. 異煙肼的肼基具有哪些主要性質

異煙肼是一種不穩定的葯物,其中的游離肼是由制備時原料引入,或在貯存過程中降解而產生。而肼又是一種誘變劑和致癌物質,因此國內外葯典多數規定了異煙肼原料葯及其制劑中游離肼的限量檢查。常用的方法有薄層色譜法,比濁法和差示分光光度法。

G. 異煙肼與香草醛反應方程式

pKb=8.8ONNH2HN。異煙肼又名4吡啶甲醯肼、異煙酸肼是異煙酸的醯肼,該醯肼與香草醛反應方程式是pKb=8.8ONNH2HN。異煙肼呈色結晶或白色結晶性粉末,微苦,性質穩定,易溶於水。

H. 異煙肼的歷史

1912年,異煙肼最初是由布拉格的查爾斯大學(當時屬德國)化學系的研究生梅耶爾(Hans Meyer)和莫里(Josef Mally)於1912年做博士論文的時候合成的。他們完全沒有意識到他們的產品的巨大葯用價值。在被遺忘了約四十年之後,美國的羅斯公司和施貴寶公司和西德的拜耳公司的研究人員分別獨立地發現了異煙肼有極強的抗結核菌的活性。
1951年,異煙肼的臨床試驗於1951年在紐約開始。
1952年,異煙肼由羅氏公司首先在美國上市,商品名雷米封。
經過多年的使用,人們發現異煙肼具有殺菌力強,選擇性高,副作用少。尤其是它的價格便宜,可以被一些貧困地區的人們消費得起。異煙肼的滅菌特性在於:它可以抑制結核菌菌壁分枝菌酸成份的合成,從而使結核桿菌喪失多種能力(耐酸染色,增殖力,疏水性)而死亡,異煙肼還能與結核菌菌體輔酶結合,起到干擾脫氧核糖核酸和核糖核酸合成的作用,從而達到殺滅結核菌的目的。研究還發現異煙肼對代謝活力強的結核菌作用更強。

I. 異煙肼和維C如何鑒別葯分高手進

醯肼的肼基只有一半被醯基遮蓋了,另一半還能與醛酮縮合形成類似腙的化合物,而腙通常有固定的晶型和熔沸點,易於分離鑒別。因此應該可以利用這個性質來區分。
另外,醯肼水解後生成的肼可以與亞硝酸反應得到N3 - 離子,疊氮根可以和鉛、銀離子等形成沉澱;而VC被亞硝酸氧化後產物難以與重金屬離子沉澱。
銀鏡反應與生成黑色銀沉澱,此還原現象的不同在於反應機理,具體可以推測在於反應物Ag+的配位情況。
如:銅氨溶液(或銅肼絡合物)被水合肼還原,水浴加熱的溫和條件下可在試管壁上形成紅色鏡面;然而利用葡萄糖等還原鹼性硫酸銅懸濁液或者班氏試劑卻得到磚紅色沉澱。原因主要在於體系中是否有有力的配位劑絡合金屬離子,這也就是為什麼電鍍液中要有CN-的緣故。
事實上,LZ提到的還原反應現象不同,可以歸因於是否形成有力的配合物;而對這種配合物起到作用的微觀描述,尚不具備。但有一點要闡明:在強烈晃動或是受熱不均的反應體系中,即使具有有力的配位劑,也會導致難以成鏡。

J. 異煙肼水解反應方程式

異煙肼水解反應方程式如下:
nh3+h2o=nh4+ +oh-
n2h4+h2o=n2h5+ +oh-
n2h5+ +h2o=n2h6 2+ +oh-
異煙肼【化學名】4-吡啶甲醯肼(4-)
遇光漸變質。臨床上使用片劑和針劑。
異煙肼可與銅離子或其他重金屬離子絡合,如與銅離子在酸性條件下生成一分子螯合物,呈紅色,在pH7.5時,生成兩分子螯合物。
微量金屬離子的存在可使本品溶液變色,故配製時,應避免與金屬器皿接觸。
+光、重金屬、溫度、pH等因素→變質→分解出肼→游離肼使毒性增大,所以變質後不可葯用。
+鹼性溶液+氧氣或金屬離子→分解→異煙酸鹽,異煙醯胺及二異煙醯雙肼等。
分子中含有肼的結構,具有還原性。+弱氧化劑如溴、碘、溴酸鉀+酸性條件→氧化→異煙酸+氮氣。可用於含量測定。

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