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如何用最簡單的化學原料合成卡托普利
發布時間：2022-11-12 14:59:23Ⅰ 卡托普利研製成功的時間
1981年美國批准使用的降高血壓新葯卡托普利（captopril）的研製成功，是應用化學方法對酶的復雜作用進行調控的一個成功的例子。人的血壓是由多種復雜的機制來調控的。其中有兩種蛋白水解酶：血管緊張肽原酶和血管緊張肽轉化酶（簡稱ACE）起著關鍵作用。血壓產生的原因是由於一種稱血管緊張肽的多肽能引起血管的收縮和刺激腎上腺皮質激素分泌。血管緊張肽有兩種形式：血管緊張肽I帥血管緊張肽原經過血管緊張肽原酶選擇性水解後得到的10肽。它本身並沒有明顯的生理活性，但是進一步經過ACE選擇性水解切去C-端的兩個氨基酸殘基後，即變成一種8肽化合物——血管緊張肽II。這是已知的一種最強的內源性產生高血壓的物質。
顯然，養活血管緊張肽II的產生，是降低病人血壓的可行途徑。因此，尋找能夠有效抑制ACE活性的抑制劑，就成為設計降血壓新葯分子基礎。
人們發現，有幾種蛇毒對ACE有良好的抑製作用。基中一個9肽化合物（SQ20881）具有明顯的降低血壓作用。但是這個化合物只能注射，口服無效，因而葯用價值受到很大的限制。
進一步研究發現，ACE是一種含鋅二肽外切酶。在此，有理由認為ACE與一種常見的含鋅蛋白水解酶——羧肽酶A有相似之處。羧肽酶A能將多肽鏈的C-端氨基酸（側鏈含有芳香基團）水解切去，而ACE則能將多肽底物C-端的兩個氨基酸殘基同時切去。
1973年，科學家們發現L-苄基琥珀酸是羧肽酶A的強抑制劑。
根據這一發現，人們設計了一個ACE抑制劑的分子模型——琥珀醯氨基酸。考慮到已經發現的ACE天然多肽抑制劑（如蛇毒）中，C-端氨基酸都是脯氨酸，所以，琥珀醯脯氨酸作為第一個目標化合物被合成並對它的生理活性進行了系統的研究。
隨後，又對該經合物的結構作了進一步的改造和修飾，最終發現了一種比較理想的非多肽類口服抗高血壓新葯卡托普利。
在卡托普利結構基礎上，進一步合成出兩種口服抗高血壓新葯依那普利和賴諾普利。
Ⅱ 葯物卡托普利的合成原料F、工程材料聚碳酸酯（簡稱PC）的合成路線如下圖所示： 已知：① ② 酯與含羥
| （12分） （1） a．加成反應（1分）
 （2分）
Ⅲ 卡托普利的合成過程 甲基丙烯酸與溴化氫反應得到3－溴－2－甲基丙酸，後者經用氯化亞碸氯化、與L－脯氨酸縮合得到縮合酸．縮合酸再經分拆、巰基化得到卡托普利． Ⅳ 利用2-甲基丙烯酸合成卡托普利的合成路線是
Ⅳ 葯物卡托普利的合成原料F、工程材料聚碳酸酯（簡稱PC）的合成路線如圖所示：已知：①②酯與含羥基的化合
C能和氫氰酸發生加成反應，根據題給信息知，C是丙酮，則B是2-丙醇，A是2-溴丙烷，丙酮和氫氰酸發生加成反應然後在濃硫酸作催化劑條件下加熱生成F，F的相對分子質量是86，則F是2-甲基丙烯酸； Ⅵ 高中化學選修五 66頁 學與問。如何以2－甲基丙烯酸為原料，製取卡托普利。過程四步，請附上詳細過程。謝謝 國內卡托普利的生產路線主要是硫代乙酸法，即由甲基丙烯酸經與硫代乙酸縮合，生成的側鏈酸經醯氯化、縮合、分拆、脫乙醯基等反應製得卡托普附圖溴代甲基丙酸法的合成路線利。 此路線的缺點是環境污染嚴重：反應中所用硫代乙酸是由乙酐與硫化氫作用而得，而硫化氫是對人體有害的氣體，生產上外漏的硫化氫以及產生硫化氫的殘液都對環境造成嚴重的污染；中間體硫代乙酸及側鏈酸的毒性也較大，且有一種令人討厭、難以去除的氣味。
鑒別 （1）取本品約25mg，加乙醇2ml溶解後，加亞硝酸鈉結晶少許與稀硫酸10滴，振搖，溶液顯紅色。 （2）取卡托普利二硫化物項下的供試品溶液，用流動相稀釋製成每1ml中含0.1mg的溶液，作為供試品溶液；另取卡托普利對照品，加甲醇適量溶解，再用流動相稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，作為對照品溶液。 照卡托普利二硫化物項下的色譜條件，取供試品溶液與對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 以上內容參考：網路-卡托普利 Ⅶ 卡托普利的化學結構
卡托普利(開博通)於1981年由百時美施貴寶公司首先開發上市。作為一隻歷史悠久的普利類降血壓老葯，價格低廉，能為國內眾多低收入病人所接受，也是臨床醫生的首選葯品之一，適用於治療各種類型高血壓，但不宜用於腎性高血壓。 Ⅷ 如何用化學方法區別硝苯地平與卡托普利 硝苯地平含有芳香硝基，其丙酮溶液加百分之二氫氧化鈉液振搖後溶液顯橙紅色，卡托普利化學結構含硫基，可與亞硝酸作用生成亞硝酸硫醇酯，顯紅色。 向三種溶液中緩慢滴加稀鹽酸，鹽酸一滴下即有氣泡冒出即為碳酸氫鈉，滴加至過量才有氣泡冒出的為碳酸鈉，滴加至過量也沒有氣泡冒出的為氫氧化鈉。
(8)如何用最簡單的化學原料合成卡托普利擴展閱讀： 取卡托普利二硫化物項下的供試品溶液，用流動相稀釋製成每1ml中含0.1mg的溶液，作為供試品溶液；另取卡托普利對照品，加甲醇適量溶解，再用流動相稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，作為對照品溶液。照卡托普利二硫化物項下的色譜條件，取供試品溶液與對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 Ⅸ 卡托普利（E）是用於治療各種原發性高血壓的葯物，合成路線如下： 已知：在有機反應中，反應物相同而條
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