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葯物結構修飾中最常用的化學方法有哪些

發布時間:2022-12-26 13:14:04

❶ 請簡述天然葯物化學中提取分離和結構鑒定的方法各有哪些

常見的提取分離的方法有:
1、蒸餾:
它利用混合液體或液-固體系中各組分沸點不同,使低沸點組分蒸發,再冷凝以分離整個組分的單元操作過程,是蒸發和冷凝兩種單元操作的聯合。
2、重結晶:
重結晶是將晶體溶於溶劑或熔融以後,又重新從溶液或熔體中結晶的過程。重結晶可以使不純凈的物質獲得純化,或使混合在一起的鹽類彼此分離。其中它是物理化學作用的結果。
3、萃取:
萃取是利用系統中組分在溶劑中有不同的溶解度來分離混合物的單元操作。
4、層析:
也叫柱色譜,是根據樣品混合物中各組分在固定相和流動相中分配系數不同,經多次反復分配將組分分離開來。

結構鑒定的方法主要有:
1、紫外光譜:
分子內部的運動有轉動、振動和電子運動,相應狀態的能量(狀態的本徵值)是量子化的,因此分子具有轉動能級、振動能級和電子能級。通常,分子處於低能量的基態,從外界吸收能量後,能引起分子能級的躍遷。電子能級的躍遷所需能量最大,大致在1~20 eV(電子伏特)之間。
許多有機分子中的價電子躍遷,須吸收波長在200~1000 nm范圍內的光,恰好落在紫外-可見光區域。因此,紫外吸收光譜是由於分子中價電子的躍遷而產生的,也可以稱它為電子光譜。
2、紅外光譜:
在有機物分子中,組成化學鍵或官能團的原子處於不斷振動的狀態,其振動頻率與紅外光的振動頻率相當。所以,用紅外光照射有機物分子時,分子中的化學鍵或官能團可發生振動吸收,不同的化學鍵或官能團吸收頻率不同,在紅外光譜上將處於不同位置,從而可獲得分子中含有何種化學鍵或官能團的信息。
3、質譜:
質譜分析是一種測量離子質荷比(質量-電荷比)的分析方法,其基本原理是使試樣中各組分在離子源中發生電離,生成不同荷質比的帶電荷的離子,經加速電場的作用,形成離子束,進入質量分析器。在質量分析器中,再利用電場和磁場使發生相反的速度色散,將它們分別聚焦而得到質譜圖,從而確定其質量。
4、核磁共振:
氫原子具有磁性,如電磁波照射氫原子核,它能通過共振吸收電磁波能量,發生躍遷。用核磁共振儀可以記錄到有關信號,處在不同環境中的氫原子因產生共振時吸收電磁波的頻率不同,在圖譜上出現的位置也不同,各種氫原子的這種差異被稱為化學位移。利用化學位移,峰面積和積分值以及耦合常數等信息,進而推測其在碳骨架上的位置。
在核磁共振氫譜圖中,特徵峰的數目反映了有機分子中氫原子化學環境的種類;不同特徵峰的強度比(及特徵峰的高度比)反映了不同化學環境氫原子的數目比。

在葯物領域,重結晶、層析是比較常用的提取分離方法,核磁和質譜是最常用的結構鑒定方法。

❷ 關於葯物化學,精製有機葯品方法都有哪些在聯苯甲醯的合成實驗中用了哪種

方法一: 硝酸氧化法.用硝酸氧化法較為簡便,但反應中釋放出的二氧化氮會對環境產生污染: 方法二: 醋酸銅氧化法.安息香可以被溫和的氧化劑醋酸銅氧化生成α-二酮,銅鹽本身被還原成亞銅態.實驗經改進後使用催化量的醋酸銅,反應中產生的亞銅鹽可不斷被硝酸銨重新氧化生成銅鹽,硝酸銨本身被還原為亞硝酸銨,後者在反應條件下分解為氮氣和水.改進後的方法在不延長反應時間的情況下可明顯節約試劑,且不影響產率及產物純度. 6 方法三: 三氯化鐵氧化法.FeCl3·6H2O 也是安息香氧化的良好氧化劑,不僅避免了常用的硝酸氧化法中產生有毒的氮的氧化物,而且收率高,質量好,操作方便,安全.

❸ 葯品檢驗時,有哪些常用分析方法

1、重量分析法:

重量分析法是葯物分析檢測中化學分析的基礎方法,指的是稱取一定重量的試樣,用適當的方法將被測組分與試樣中其他組分分離後,轉化成一定的稱量形式,稱重,從而求得該組分含量的方法。

2、酸鹼滴定法:

酸鹼滴定法在葯品分析檢測中的應用十分廣泛,是將一種已知其准確濃度的試劑溶液滴加到被測物質的溶液中,直到化學反應完全時為止,然後根據所用試劑溶液的濃度和體積可以求得被測組分的含量。

3、PH值測定方法:

pH值是溶液中氫離子活度的負對數,用來表示溶液的酸度。用於pH值測定的裝置稱為pH計或酸度計,酸度計由pH測量電池和pH指示器兩部分組成。

4、光譜技術:

光譜技術的主要原理就是可以通過不同的頻率對其要檢測的葯物進行輻射,在一定范圍中的頻率被一些物質接受的時候就會出現振動以及轉動的狀況。

5、化學發光技術:

在葯物分析檢測中,化學發光法是一種較為常見的技術方式,其主要就是基於化學檢測系統中相關檢測物的濃度以及體系的化學發光強度在特定狀況之下呈線性定量關系的原理,通過儀器對整個體系的化學發光強度進行檢測,確定待檢測的實際含量的方式就是一種痕量分析方法。

6、色譜法:

色譜法又稱為「色譜分析」、「色譜分析法」、「層析法」,是一種分離以及分析的方式與手段。它主要就是通過不同的物質在不同的相態之下對其進行有選擇的分配,通過流動相對固定相中存在的混合物進行洗脫操作,而在混合物中存在的不同物質會則會通過不同的速度基於固定相進行移動,進而實現分離的最終效果。

7、電泳法:

電泳法是生物技術及生化葯物分析的重要手段之一,具有靈敏度高、重現性好、檢測范圍廣、操作簡便並兼備分離、鑒定、分析等優點。

8、DNA擴增法:

DNA擴增技術屬於PCR技術,可以把試管中的DNA樣品的片段進行拓展,達到上百萬倍左右,可以通過肉眼直接對其進行觀察。

綜上,葯品質量的優劣關系著人民的用葯和身體健康,為了保證葯品的質量,應嚴格按照葯品質量標准進行葯物分析檢測,為葯品能否流通上市和提供用葯提供依據。

❹ 什麼是葯物的化學結構修飾

主要是通過化學方式替葯物中部分基團進行改變,以改變其對於人體的毒副作用、吸收效果、靶向效果等等。比如對於一個水溶性的葯物,如果其作用目標是腦部,一般會對其非葯效基團進行脂溶性的改性從而使其可以被腦部吸收。

❺ 什麼是葯物化學結構修飾修飾的目的是什麼

修飾就是主骨架基本不變,進行換或者加減基團啊……一般為了在體內容易吸收改變其親水性親脂性,加強葯物療效,降低毒性啊,減少副作用啊

❻ 葯物結構修飾中最不常用的化學方法是

臨葯物化學丨葯物的化學結構修飾

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葯物的化學結構修飾

葯物的化學結構修飾是在保留葯物原有基本化學結構的基礎上,僅對其中某些官能團進行結構改變。其目的是希望能改變葯物的葯代動力學的性質,提高葯物的療效、降低其毒副作用和方便應用。
葯物的化學結構修飾:不改變原有葯物的基本結構,只是進行官能團的修飾。
葯物的結構改造和優化:利用各種化學原理來改變葯物的化學結構,達到發揮最佳葯物作用的分子形式。

葯物化學結構修飾對葯效的影響

葯物在研究和應用的過程中,常會出現一些影響葯物發揮應有作用或影響對葯物應用的因素。如因葯代動力學性質不理想而影響葯物的吸收,導致生物利用度低,或由於化學結構的特點引起代謝速度過快或過慢等情況;也會由於葯物作用的特異性不高,產生毒副作用;還有一些其他原因,如化學的不穩定性、溶解性能差、有不良的氣味或味道、對機體產生刺激性或疼痛等。這就需要對葯物的化學結構進行修飾,以克服上述缺點,提高葯物的活性和增強療效。
葯物的化學結構修飾是基於葯物原有基本化學結構,僅對其中某些官能團進行化學修飾,通過修飾可能會改變原有的理化性質,在臨床應用上有極其重要的作用。

一、改善葯物的吸收性能
改善葯物吸收的性能是提高葯物生物利用度的關鍵,而葯物的吸收性能與其脂溶性和水溶性有密切的關系,當兩者的比例適當時,才有利於吸收。如噻嗎洛爾為口受體拮抗劑,臨床上用於治療青光眼和降低眼壓。由於極性較強(pKa9.2)和脂溶性差(lgP=-0.04)
葯物的脂水分配系數,用P來表示,其定義為:葯物在生物非水相中物質的量濃度與在水相中物質的量濃度之比。P值越大,則葯物的脂溶性越高,

難於透過角膜。將其結構中的羥基用丁酸酯化後,得到丁醯噻嗎洛爾,其脂溶性增高(lgP=2.08),製成滴眼劑透過角膜的能力增加了4~6倍,進入眼球後,經酶水解再生成噻嗎洛爾而起作用。
第Ⅰ相生物轉化(Phase Ⅰ),也稱為葯物的官能團化反應,是體內的酶對葯物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應,在葯物分子中引入或使葯物分子暴露出極性基團。

二、延長葯物的作用時間
延長葯物的作用時間,主要是減慢葯物的代謝速度和排泄速率,延長葯物的半衰期,增加葯物在組織內的停留時間。這種修飾方法對於需要長期服葯的病人、或服葯比較困難的病人以及慢性病患者的葯物治療帶來很大的方便。例如,精神分裂症患者的治療需要長期使用抗精神病葯物氟奮乃靜,若使用氟奮乃靜鹽酸鹽,通過肌肉注射給葯,由於吸收代謝快,葯效只能維持一天。但若將其結構中的羥基經酯化,製成氟奮乃靜庚酸酯或氟奮乃靜癸酸酯,在體內可以慢慢的分解釋放出氟奮乃靜,效果可以分別延長至2周或4周。

三、增加葯物對特定部位作用的選擇性
通過適當的結構修飾能夠選擇性地將葯物轉運和濃集到作用部位,減少在其他組織或非作用部位的分布。不僅能增加葯效而且能降低葯物的毒副作用。例如β腎上腺素能受體激動劑可爾特羅臨床可用於解除平滑肌痙攣,為了增強其對支氣管平滑肌的解痙作用,將可爾特羅結構中的酚羥基用對甲苯甲醯氯醯化得到雙對甲苯甲酸酯的比托特羅,可選擇性地集中於肺部,然後被肺組織中的酯酶水解成可爾特羅,特異性地發揮解除支氣管平滑肌痙攣的作用。

在抗腫瘤葯物的研究中,為了提高抗腫瘤葯物的選擇性,減少葯物對正常組織的毒副作用,希望葯物能較多地進入腫瘤組織中。例如將氟尿嘧啶製成去氧氟尿苷,進人體內後利用腫瘤組織和正常組織中酶活性的差異(腫瘤組織中尿嘧啶核苷磷酸酶有較高的活性),使去氧氟尿苷水解成氟尿嘧啶,發揮抗腫瘤作用。或利用腫瘤組織對氨基酸的需求量比較大的特點,將氨基酸引入氮芥類葯物中,如在氮芥結構中引人苯丙氨酸得到美法侖,使其較多地富集在腫瘤組織中。

四、降低葯物的毒副作用
羧酸和酚類變成酯後其毒副作用往往會減低,在體內又可以水解產生原葯。例如:阿司匹林,由於具有較強的酸性,使用中對胃腸道具有刺激作用,嚴重者會引起潰瘍和消化道出血。將阿司匹林與另一個解熱鎮痛葯對乙醯氨基酚利用拼合的方法形成酯,得到貝諾酯,在體內水解得到二個葯物同時發揮作用,降低了阿司匹林對胃腸道的刺激作用。

五、提高葯物的穩定性
前列腺素E2化學性質不穩定,因為其分子結構上含有β_羥基環戊酮和游離的羧基結構,在酸催化下易失水生成不飽和環酮前列腺A2而失效,若將前列腺素E2的酮基製成乙二醇縮酮,同時在羧基上酯化得到穩定的固體產物,則提高了化學穩定性。

六、改善葯物的溶解性能
葯物發揮葯效的重要前提是首先葯物要到達作用部位,並形成一定的濃度。而對於一些水不溶性葯物,由於在水溶液中溶解度低,不僅影響到其在體內的轉運過程和作用部位的有效濃度,而且還影響劑型的制備和使用。
例如雙氫青蒿素的抗瘧活性強於青蒿素,但水溶性低,不利於注射應用,將其製成青蒿琥酯,利用琥珀酸具有雙羧酸官能團,一個羧基與雙氫青蒿素形成單酯,另一個游離羧基可形成鈉鹽來增加水溶性,不僅可以製成注射劑,而且還提高了生物利用度,臨床用於治療各種瘧疾。

七、消除不適宜的異味
葯物的苦味和不良氣味常常影響患者,特別是兒童用葯。例如,克林黴素,注射使用時會引起疼痛,而在口服給葯時,味道比較苦,為了改變這一性質,將克林黴素形成磷酸酯,可以解決注射疼痛問題,若將克林黴素制備成棕櫚酸酯則可解決口服時味苦的缺陷。克林黴素的這二個酯進人體內後會經過水解生成克林黴素發揮作用。

葯物化學結構修飾的常用方法

葯物化學結構修飾的方法有很多,主要根據葯物結構中存在的活性基團,進行適當的修飾。常用的修飾方法有:酯化和醯胺化、成鹽修飾、成環和開環修飾等。

一、酯化和醯胺化修飾
酯化和醯胺化修飾是葯物化學結構修飾中最常用的修飾方法,也是前葯修飾的一種方法,主要用於含有羥基、羧酸基、氨基等基團葯物的修飾。通過修飾可以降低葯物的極性、解離度或酸鹼性,增加葯物的穩定性,減少葯物的刺激性和改變葯物的葯代動力學性質等。
1.具有羧基葯物的修飾
具有羧基的葯物在使用時存在著一些問題,如有一定的酸性,口服給葯時容易對胃腸道產生刺激;具有較大的極性,影響葯物的吸收;容易與體內的活性物質結合,加快代謝的速度。對羧酸類葯物的修飾方法主要有酯化和醯胺化。
酯化在含羧基的葯物修飾中最為常見,例如,非甾體抗炎葯物大多都含有羧酸基團,臨床應用中易對胃腸道產生刺激作用,前面提及的將阿司匹林與另一個解熱鎮痛葯對乙醯氨基酚利用拼合的方法形成酯,得到貝諾酯就是酯化修飾的一個典型的例子。貝諾酯減少了阿司匹林對胃腸道的直接刺激,使病人能夠耐受,減少副作用。
羧基的酯化修飾也是前葯修飾,生成的酯實際上是羧酸葯物的前葯。
前葯是指一些無葯理活性的化合物,但是這些化合物在生物體內可經過代謝的生物轉化或化學的途徑,被轉化為活性的葯物
軟葯是本身具有治療作用的葯物,在體內作用後,經預料的和可控制的代謝作用,轉變成無活性和無毒性的化合物。
2.具有羥基葯物的修飾
羥基常常是葯物結構中的葯效基團,但羥基在體外容易被氧化破壞,在體內也很快會被氧化代謝。為了增強含羥基葯物的穩定性,通常也是將羥基進行酯化修飾,這樣做既可以保護羥基不被氧化,還可以改善其葯代動力學性質,延長葯物的半衰期。例如,臨床上使用的維生素A和E都是醋酸酯的形式,因為維生素A和維生素E極容易被氧化破壞,形成維生素A醋酸酯或維生素E醋酸酯後,兩者都比較穩定,容易儲存、保管和使用。
含羥基的葯物修飾的另一個目的是改變其溶解性。例如,甾體皮質激素類抗炎葯潑尼松龍水溶性較差,為了增加其水溶性,將其與無機酸(如磷酸)酯化形成潑尼松龍單磷酸酯鈉鹽,或將潑尼松龍和二元羧酸(如琥珀酸)形成潑尼松龍單琥珀酯鈉鹽,將游離的另一個羧酸制備成鈉鹽,從而增加其水溶性。

3.具有氨基葯物的修飾
含有氨基葯物的修飾可以增加葯物的組織選擇性,降低毒副作用,延長葯物的作用時間,增加穩定性等。氨基的修飾可用氨基酸、脂肪酸及芳香酸進行醯胺化實現。
抗結核葯對氨基水楊酸結構中氨基的醯胺化,如對苯甲醯氮基水楊酸則可以保護氨基,增加其穩定性。

二、成鹽修飾
具有酸、鹼性的葯物,可以轉變成適當形式的鹽供臨床使用;某些中性的葯物也可以設法將其轉化成具有酸性或鹼性的基團後再成鹽,來克服原有的一些缺點。
成鹽修飾在臨床上的主要作用:可產生較理想的葯理作用;有適當的pH值,可降低對機體的刺激性;有良好的溶解性。
1.酸性葯物的成鹽修飾
(1)羧酸類葯物 羧酸類葯物的酸性較強,常與鉀、鈉、鈣等離子形成鹽,例如水楊酸鈉、青黴素G鉀、對氨基水楊酸鈣等。羧酸類葯物也可和有機鹼或鹼性氨基酸形成鹽,例如,為減少青黴索G的刺激性,增加水溶性,將青黴素G和普魯卡因成鹽後得到普魯卡因青黴素將阿司匹林和鹼性氨基酸賴氨酸成鹽得到賴氨匹林,降低了阿司匹林的酸性,同時也增強了阿司匹林的鎮痛效果。
(2)磺酸、磺醯胺基、磺醯亞胺類葯物 磺酸、磺醯胺和磺醯亞胺都有足夠強的酸性,常利用其和鹼金屬離子形成鹽,成鹽後水溶性增大宜於製成液體制劑,如磺胺醋醯鈉、磺胺嘧嚏鈉、糖精鈉等。
(3)醯亞胺和醯脲類葯物 醯亞胺和醯脲類葯物的酸性比羧酸類葯物弱,臨床上常製成鈉鹽使用。如,苯巴比妥鈉、苯妥英鈉等。成鹽後水溶性均增大,但水解率也比較高,使溶液呈鹼性,遇二氧化碳易析出原型葯物。
(4)酚類及烯醇類葯物
酚類和烯醇類葯物的酸性比較弱,如製成鹼金屬鹽後,其水溶液的鹼性比較強,不宜在臨床上使用。但具有連烯二醇結構的葯物酸性比較強,可製成鈉鹽使用。例如,將維生素C和碳酸氫鈉反應製成鈉鹽使用。
2.鹼性葯物的成鹽修飾
鹼性葯物的鹼性都是由葯物結構中含有的氮原子產生的。脂肪胺類的鹼性葯物鹼性較強,可與無機酸成鹽使用,如,硫酸慶大黴素、硫酸卡那黴素、鹽酸土黴素等。
含氮雜環、含芳雜環的胺和含氮芳雜環類葯物成鹽後在臨床上使用的例子還是比較多的,例如,硫酸奎寧、鹽酸硫胺、鹽酸左旋咪唑等。
鹼性葯物成鹽以後可減少葯物的刺激性和不良味覺,降低毒性,延長作用時間。

三、成環和開環修飾
苯二氮類葯物的結構中存在C=N的亞胺基團,在酸性條件下會發生水解開環,但當pH提高到中性條件時,又會重新閉環成原葯。在臨床應用時,口服該葯物在胃酸作用下,水解產生開環產物,當開環產物進入腸道後,由於腸道中pH較高,又閉環形成原來的葯物。利用這一性質,將苯二氮葯物地西泮的開環產物和賴氨酸相連得到Ro-7355,進人體內後經肽酶水解並環合形成地西泮而發揮作用。

維生素B1為季銨型葯物,由於極性比較大,口服吸收差。但將維生素B1和含硫的化合物作用後,開環形成含有二硫鍵的衍生物。這些衍生物親脂性增強,口服吸收效果好,在體內迅速轉變成維生素B1發揮作用,提高了血液和組織中維生素B1的濃度。這些開環修飾的葯物有:丙舒硫胺、呋喃硫胺等。

葯物的結構修飾對改善葯物在葯劑相、葯動相、毒副作用、組織選擇性等性質方面已有很多成功的經驗,成為葯物研究的重要組成部分。但葯物的修飾應根據葯物結構、理化性質和擬達到的目的來選擇。
葯物化學結構修飾的目的和方法主要有哪些:
目的:葯物在研究和應用的過程中,常會出現一些影響葯物發揮應有作用或影響對葯物應用的因素。對葯物的化學結構進行修飾,以克服缺點,提高葯物的活性和增強療效。
一、改善葯物的吸收性能
二、延長葯物的作用時間
三、增加葯物對特定部位作用的選擇性
四、降低葯物的毒副作用
五、提高葯物的穩定性
六、改善葯物的溶解性能
七、消除不適宜的異味
方法:酯化和醯胺化、成鹽修飾、成環和開環修飾

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❼ 什麼是前葯的原理在葯物化學中有什麼作用

前葯 (pro drug)原理系指用化學方法將有活性的原葯轉變成無活性衍生物 ,在體內經酶促或非酶促反應釋放出原葯而發揮療效 保持葯物的基本結構,僅在某些官能團上作出一定的化學結構改變的方法,稱為化學結構修飾.如果葯物經過化學結構修飾後得到的化合物,在體外沒有或很少有活性,在生物體或人體內通過酶的作用又轉化為原來的葯物而發揮葯效時,則成原來的葯物為母體葯物,修飾後得到的化合物為前體葯物,簡稱前葯. 應用: 1)應用前葯原理增加活性化合物的體內代謝穩定性,延長起作用時間 例如,羧苄青黴素口服時對胃酸不穩定,易被胃酸分解失效.將其側鏈上的羧基酯化為茚滿酯則對算穩定,可供口服,吸收也得以改善. 雌二醇等天然雌激素在提內迅速代謝,作用時間短暫.與長鏈脂肪酸形成的酯類,因不溶於水而成為延效制劑。如雌二醇的二丙酸酯.庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在體內緩慢水解,釋放出母體葯物而延長療效,作用時間可持續數周。 2)利用作用部位的某些特異的物理及化學或生物學特徵,應用前葯原理設計前體葯物,可使葯物在某些特定靶組織中定位,這樣可以提高葯物作用的選擇性及療效 如果化合物具有較高毒性,但對病理組織細胞有良好治療作用,則可以在葯物分子上引入一個載體,使葯物能轉運到靶組織細胞部位,而後,通過酶的作用或化學環境的差異使前葯在該組織部位分解,釋放出母體葯物來,以達到治療目的。許多有效的抗癌葯物就是根據這種設想而設計的。 例如,氮芥是一個有效的抗癌葯,但其選擇性差,毒性大。由於發現腫瘤組織細胞中醯胺酶含量和活性高於正常組織,於是設想合成醯胺類氮芥,期望它進入機體後轉運到腫瘤組織時被醯胺酶水解,釋放出氮芥發揮抗癌作用,於是合成了一系列醯胺類化合物,其中環磷醯胺已證明是臨床上最常用的毒性較低的細胞毒類抗癌葯。它本聲不具備細胞毒活性,而是通過在提內的代謝轉化,經肝微粒體混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。 3)許多葯物由於味覺不良而限制其應用。如苦味是一化合物溶於口腔唾液中,與味覺感受器苦味受體產生相互作用之故。克服苦味的方法,除制劑上的糖衣法,膠囊法之外,還可利用前葯的方法來解決,即製成具有生物可逆性的結構衍生物。 例如,抗瘧葯奎寧具有強烈的苦味,小兒用葯受到限制,後利用奎寧分子中的羥基使其成為碳酸乙酯,由於水溶性下降而成為無味奎寧,適合於小兒應用。 4)有的葯物由於分子中缺少親水基團而水溶性太小,解決的辦法之一就是利用前葯原理,在分子中引入一些親水性基團,增加水溶性,以利於注射給葯。 例如,甾體抗炎葯倍他米松、地塞米松、氫化可的松等通過分子中的羥基與磷酸或有機二元酸成酯,製成有良好水溶性的鹽類,可以製成針劑。在提內通過酶解而重新釋放出母體化合物發揮作用。

❽ 體內葯物分析常用的分析方法有

葯學專業知識(一)第六章生物葯劑學,是研究葯物吸收、分布、代謝與排泄過程,闡明葯物制劑劑型因素,生物因素與葯效關系。下面小編總結了葯物在體內的各過程:

體內過程示意圖
了解完葯物在體內的過程示意圖,接著我們來掌握執業葯師考試中涉及的相關考點:

1. 需要掌握的幾個概念

2. 葯物的跨膜轉運

【相關考題】

1.大部分口服葯物的胃腸道中最主要的吸收部分是

A.胃

B.小腸

C.盲腸

D.結腸

E.直腸

2.藉助載體或酶促系統,消耗機體能量,從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運的方式是

A.濾過

B.簡單擴散

C.易化擴散

D.主動轉運

E.膜動轉運

答案:B D

❾ 常用的葯物分析方法有哪些

1、重量分析法

重量分析法是葯物分析檢測中化學分析的基礎方法,指的是稱取一定重量的試樣,用適當的方法將被測組分與試樣中其他組分分離後,轉化成一定的稱量形式,稱重,從而求得該組分含量的方法。根據分離方法的不同,重量分析法通常分為沉澱重量法、揮發重量法、提取重量法和電解重量法,其優點是直接採用分析天平稱量的數據來獲得分析結果,在分析過程中不需要標准溶液和基準物質,也就不需要容量器皿引入數據,這樣引入的誤差較小,因此分析結果准確度較高。
2、酸鹼滴定法
酸鹼滴定法在葯品分析檢測中的應用十分廣泛,是將一種已知其准確濃度的試劑溶液滴加到被測物質的溶液中,直到化學反應完全時為止,然後根據所用試劑溶液的濃度和體積可以求得被測組分的含量。作為一種化學分析方法,酸鹼滴定法在生產實際中應用非常廣泛。許多工業品如燒鹼、純鹼、硫酸銨和碳酸氫銨等,一般都採用酸鹼滴定法測定其主要成分的含量。食品工業中的原料、中間產品和成品的分析等也常用到酸鹼滴定法。

❿ 天然葯物的化學修飾和結構目的

以葯用生物材料或中葯為原料提取分離有治療作用的活性成分,無疑是開發新葯的重要途徑之一。但有些天然材料中有效成分含量極低,需採用化學合成或現代生物技術制備,如要獲得1mg人腦激素需要10萬只羊腦垂體為原料,而採用基因重組技術,利用E.Co1i實現表達,1L培養液即可獲得1mg產物;又如桑樹皮細胞培養物中脫氧野尻黴素含量極低,但以其為先導物合成了米格列醇,並已開發為抗糖尿病新葯。另外有些天然成分活性低,或者抗菌譜窄、耐葯性強、穩定性差,或者副作用大,需採用相應技術進行結構修飾,克服其缺陷。如青篙素抗瘧疾活性低,但以其為先導物合成篙甲醚,其抗惡性瘧疾療效是青篙素的14倍,並已開發成一類新葯上市;又如地貝卡星對氨基苷耐葯菌效果較差,而以其為先導化合物經化學方法合成的阿貝卡星,對氨基苷耐葯菌的作用大為增強,已開發為新葯上市。另外有些天然結構十分復雜,含量低,毒副作用大,但以其為先導物可合成結構簡單、毒副作用低的產物,如以d—筒箭毒鹼為先導物合成的十烴雙胺就是一個成功的實例,後者與d-筒箭毒鹼一樣,均具有肌肉鬆弛作用。

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