① 有機磷農葯和擬除蟲的區別膽鹼酯酶
歸納有機磷農葯、氨基甲酸酯類農葯、擬除蟲菊酯類農葯的特點。答:1、在化學結構方面,有機磷農葯屬磷酸酯或硫代磷酸酯類農葯,氨基甲酸酯類農葯屬於氨基甲酸的衍生物,擬除蟲菊酯類農葯則是模擬天然除蟲菊酯的化學結構合成的農葯。2、三類農葯在化學性質上有著相似的特點:基本上都不溶或微溶於水但易溶於各種有機溶劑,在酸性條件下穩定,在鹼性介質、高溫、水分含量高等環境中則易水解。3、在農葯的作用途徑上,有機磷農葯和氨基甲酸酯類農葯都可以經過消化道、呼吸道及皮膚黏膜侵入體內(即兼有胃毒、觸殺、熏蒸等作用),但大多數擬除蟲菊酯類農葯只有觸殺作用。4、在毒理機制上三類農葯都屬於神經毒性,有機磷農葯和氨基甲酸酯類農葯主要是通過強烈抑制膽鹼酯酶活性,使酶失去對ACh的水解能力,導致Ach在體內堆積,導致神經異常興奮,肌肉強烈痙攣,可因呼吸或循環衰竭而死亡。有機磷農葯對膽鹼酯酶活性的抑製作用比較強且常是不可逆,作用時間長,而氨基甲酸酯類農葯對膽鹼酯酶活性的抑製作用相對較弱而可逆,作用時間相對較短;擬除蟲菊酯類農葯是通過改變神經細胞膜上鈉離子通道的通透性而阻斷神經傳導,導致運動神經麻痹而被擊倒。5、在作用效應及對人畜魚類的毒性作用方面,三類農葯都具有高效廣譜類,人畜魚類毒性低,在自然界中降解快,環境殘留時間短、污染程度低,在生物體內易受酶作用而水解,殘毒在體內不積蓄,烹調加工後易分解等特點。這方面尤其以擬除蟲菊酯類農葯的表現最突出,但擬除蟲菊酯類農葯也存在有高抗性、價格較高和對魚蝦、蜜蜂、家蠶高毒的缺點;大多數氨基甲酸酯類農葯也都屬於低毒類農葯,而且因為有增效劑可以配合氨基甲酸酯類農葯使用,可以在增強葯效的同時減少農葯的使用量,降低毒性及污染;不少新型的有機磷農葯也屬於低毒類農葯,如馬拉硫磷和敵百蟲,但某些有機磷農葯屬於高毒或中毒類農葯,其中某些高毒類品種如甲胺磷、對硫磷、內吸磷等,目前已不允許在農作物上使用,故在使用有機磷農葯時應特別注意農葯品種的選擇以及注意使用間隔時間和使用次數等問題,平時也可以在食品加工、淘洗、烹調等過程採取適當措施降低食品中農葯的殘留。
6、人類中毒症狀:依中毒的輕重程度不同可出現頭昏頭痛、肌肉痙攣乏力、惡心嘔吐流涎、多汗、瞳孔縮小、視力模糊、感覺異常、皮膚有刺激和致敏作用、肺水腫、腦水腫、昏迷和呼吸抑制等症狀。以有機磷農葯中毒的症狀表現最典型和嚴重,且嚴重有機磷農葯中毒後還可能發生明顯的慢性毒性,表現為遲發性周圍神經炎和恢復期突然死亡以及記憶力、血液系統和視覺的損傷;氨基甲酸酯類農葯中毒一般病情較有機磷農葯中毒輕,病程較短,復原較快,一般不出現慢性毒性反應;擬除蟲菊酯類農葯中毒症狀一般較輕,慢性中毒較少,個別品種有誘變和胚胎毒性以及遲發性變態反應。
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歸納有機磷農葯
歸納有機磷農葯、氨基甲酸酯類農葯、擬除蟲菊酯類農葯的特點。
答:
1、在化學結構方面,有機磷農葯屬磷酸酯或硫代磷酸酯類農葯,氨基甲酸酯類農葯屬於氨基甲酸的衍生物,擬除蟲菊酯類農葯則是模擬天然除蟲菊酯的化學結構合成的農葯。
2、三類農葯在化學性質上有著相似的特點:基本上都不溶或微溶於水但易溶於各種有機溶劑,在酸性條件下穩定,在鹼性介質、高溫、水分含量高等環境中則易水解。
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3、在農葯的作用途徑上,有機磷農葯和氨基甲酸酯類農葯都可以經過消化道、呼吸道及皮膚黏膜侵入體內(即兼有胃毒、觸殺、熏蒸等作用),但大多數擬除蟲菊酯類農葯只有觸殺作用。
4、在毒理機制上三類農葯都屬於神經毒性,有機磷農葯和氨基甲酸酯類農葯主要是通過強烈抑制膽鹼酯酶活性,使酶失去對ACh的水解能力,導致Ach在體內堆積,導致神經異常興奮,肌肉強烈痙攣,可因呼吸或循環衰竭而死亡。有機磷農葯對膽鹼酯酶活性的抑製作用比較強且常是不可逆,作用時間長,而氨基甲酸酯類農葯對膽鹼酯酶活性的抑製作用相對較弱而可逆,作用時間相對較短;擬除蟲菊酯類農葯是通過改變神經細胞膜上鈉離子通道的通透性而阻斷神經傳導,導致運動神經麻痹而被擊倒。
② 有機磷殺蟲劑化學結構與生物活性有何關系
有機磷農葯 ,在體內與膽鹼酯酶形成磷醯化膽鹼酯酶, 膽鹼酯酶活性受抑制, 使酶不能起分解乙醯膽鹼的作用, 磷醯化膽鹼酶酯酶一般約經48小時即"老化",不易復能.某些酯烴基及芳烴基磷酸酯類化合物尚有遲發性神經毒作用,是由於有機磷農葯抑制體內神經病靶酯酶(神經毒性酯酶),並使之"老化", 而引起遲發性神經病.此毒作用與膽鹼酯酶活性無關.
③ 有機磷殺蟲劑的毒性有哪幾點
有機磷類殺蟲劑種類繁多、毒性特殊、使用歷史悠久和使用范圍廣泛,在給人類生產和生活帶來利益的同時,也直接或間接地、短期或長期地對人類自身造成威脅,對生命造成危害,這也引起了社會各界的普遍關注。
1.急性毒性
有機磷殺蟲劑的急性毒性是被公認的。有機磷殺蟲劑的結構多變復雜,其化學性質、葯效、毒性等方面也有很大的差別。相當一部分有機磷類殺蟲劑對人、畜高毒,但大多數殺蟲效果高的有機磷農葯在人、畜體內能夠轉化成無毒的磷酸化合物。
有機磷殺蟲劑對哺乳動物的作用機理與對害蟲沒有本質上的差別。這類殺蟲劑對包括昆蟲和人在內的所有以乙醯膽鹼為神經傳導介質的生物都具有殺傷作用。
2.慢性毒性
有機磷農葯化學性質不穩定,在自然界極易分解,污染食品後殘留時間較短,所以,慢性毒性較為少見。但也有一部分有機磷農葯如除線磷(dichlofenthion)在體內存在的時間很長,一次中毒後,AChE活性抑制時間在2個月以上,中毒後54~75d患者脂肪內或血液內尚能檢出完整的有機磷。
在實際應用過程中的潛在毒性如遲發性神經毒性等引起了人們極大的關注。能引起遲發性多發神經病的有機磷類農葯以甲胺磷為最嚴重,其他依次為樂果、氧樂果、敵敵畏、稻瘟凈、殺螟硫磷、馬拉硫磷、甲基對硫磷、敵百蟲等。
3.殘留毒性
大多數有機磷殺蟲劑在結構上比較簡單,它們分解後可以簡單地轉化為氨、磷酸以及硫醇類小分子,成為植物可吸收的養分,不致對環境造成污染。
有機磷類殺蟲劑在我國殺蟲劑中佔有重要的地位。使用不當是造成有機磷農葯殘留的主要原因,包括施葯次數多,使用劑量大,以及在蔬菜上使用甲胺磷等高毒農葯,使得有機磷農葯殘留成為我國食物中農葯殘留最突出的問題。
④ 有機磷殺蟲劑有什麼特點
1.理化性質
有機磷原葯多為油狀液體,少數為固體,密度一般比水小,有較高的折光率。沸點除少數例外,一般很高,在常溫下蒸氣壓力都很低。有機磷農葯大多數不溶於水或微溶於水,而溶於一般有機溶劑。但也有的在水中有較大溶解度,如敵百蟲、樂果、甲胺磷、磷胺等。
有機磷農葯大都是一些磷酸酯或磷醯胺。這些化合物對酸不敏感,容易和水發生水解反應而分解,變為無毒的化合物,一般在鹼性介質中更易水解。水解性:膦酸酯>磷酸酯>磷醯胺。磷醯胺的氮原子上有烷基取代時較難水解,有兩個烷基時更難水解。有機磷農葯的水解方式與酯的類型、溶劑、pH范圍以及催化物有關。了解這一特性有利於按照實際應用的要求製成適用的產品。此外,在農葯混配時也必須考慮這一性質。
有機磷農葯在氧化劑作用下或生物酶催化下,容易被氧化,對其生物活性有重要意義的氧化反應有硫逐磷酸酯被氧化成磷酸酯以及含硫醚鍵的化合物被氧化成亞碸或碸。如對硫磷氧化成對氧磷、甲拌磷氧化成保棉豐等。
一般有機磷農葯不能耐受較高溫度,否則受熱易發生分解作用,故宜儲存於陰涼處。
有機磷農葯存在立體異構現象。速滅磷、久效磷因具有C==C雙鍵而出現順反異構體。甲胺磷、乙醯甲胺磷因磷原子具有手性而存在光學異構體。內吸磷和異內吸磷是一對互變異構體。異構體性質差別顯著,毒效相差也甚遠。
2.葯效高、作用方式多種多樣
有機磷殺蟲劑一般對蟲、蟎均有較高的防治效果。大多數有機磷殺蟲劑具多種殺蟲作用方式。故殺蟲范圍廣,能同時防治並發的多種害蟲。但因不同品種而異。即使同一品種的多種殺蟲作用方式有時也有主次之分。如對硫磷以觸殺為主,敵百蟲以胃毒為主,內吸磷以內吸作用為主。但這也並非絕對,還會因蟲種而異。具有內吸作用的農葯如樂果、磷胺、內吸磷可用於防治刺吸式口器害蟲以及鑽蛀和潛道害蟲。有些具有熏蒸作用,如敵敵畏,可防治儲糧害蟲和衛生害蟲。有些具有滲透作用,如殺撲磷,可以殺死與葯物沒有直接接觸的害蟲。
有些有機磷品種具有強的選擇性,僅對某些害蟲有效,尤其是內吸性農葯,可通過內吸作用殺蟲,對天敵傷害小,有利保護害蟲天敵,使化學防治與生物防治能更好地協調起來。所謂內吸輸導作用是指當一種葯劑接觸到植物體,被植物吸收,隨著養料或植物體液而輸導至其他部位,在植物內部輸導的葯劑,不妨礙植物的生長,並在一個時期內葯劑能對害蟲起防治作用。大多數內吸殺蟲劑具有在植物體內從下向上的輸導作用,即可以被根部吸收,輸導至植株上部。對禾本科植物來說,輸導至葉片組織,尤其是葉尖部位內吸葯劑積累特別多。另有少數種類的內吸葯劑則可從植株上部向地下部輸導,例如八甲磷在花生植株中的傳導就是如此。
有內吸輸導作用的有機磷殺蟲劑的種類比較多。一些有機磷殺蟲劑如久效磷、樂果、磷胺、嘧啶氧磷等進入植物體內後,較快被水解。另一些屬於一硫代或二硫代磷酸酯類的內吸有機磷殺蟲劑如內吸磷、甲拌磷等進入植物或昆蟲體內後,能代謝為毒性更強的化合物,且能保持較長時間,故持效期較長,容易造成對人、畜的殘毒問題。具內吸傳導性能的有機磷殺蟲劑一般可以防治害蟲和蟎類。如久效磷和嘧啶氧磷可用於防治稻莖內的三化螟、稻癭蚊以及低齡的稻縱卷葉螟。
3.在生物體內易降解為無毒物
大多數殺蟲效果高的有機磷農葯在人、畜體內能夠轉化成無毒的磷酸化合物。這樣的殺蟲劑有馬拉硫磷、殺螟硫磷、滅蚜硫磷、敵百蟲、乙醯甲胺磷、雙硫磷等。但有不少品種對哺乳動物急性毒性較高,它們對哺乳動物的作用機理與對害蟲沒有本質上的差別。對植物來說,有機磷殺蟲劑在一般使用濃度下不致引起對植物的葯害,只有個別葯劑對某些作物會發生葯害。例如,高粱對敵百蟲、敵敵畏很敏感,在較低濃度下,也會引發嚴重葯害。
4.持效期有長有短
和有機氯殺蟲劑相比,有機磷殺蟲劑的持效期一般較短。品種之間差異甚大。有的施葯後數小時至2~3d完全分解失效,如辛硫磷、敵敵畏等。有的品種因植物的內吸作用可維持較長時間的葯效,有的甚至能達1~2個月或更長時間,如甲拌磷。由於持效期有長有短,為合理選用適當品種提供了有利條件。
5.作用機制
有機磷殺蟲劑表現的殺蟲性能和對人、畜、家禽、魚類等的毒害,是由於抑制體內神經中的乙醯膽鹼酯酶A或膽鹼酯酶(ChE)的活性而破壞了正常的神經沖動傳導,引起了一系列急性中毒症狀:異常興奮、痙攣、麻痹、死亡。
⑤ 有機磷農葯是干什麼的
有機磷農葯 是用於防治植物病、蟲、害的含有機磷農葯的有機化合物。這一類農葯品種多、葯效高,用途廣,易分解,在人、畜體內一般不積累,在農葯中是極為重要的一類化合物。但有不少品種對人、畜的急性毒性很強,在使用時特別要注意安全,近年來,高效低毒的品種發展很快,逐步取代了一些高毒品種,使有機磷農葯的使用更安全有效。 過去我國生產的有機磷農葯絕大多數為殺蟲劑,如常用的對硫磷、內吸磷、馬拉硫磷、樂果、敵百蟲及敵敵畏等,近幾年來已先後合成殺菌劑、殺鼠劑等有機磷農葯。 有機磷農葯多為磷酸酯類或硫代磷酸酯類,其結構式中R1、R2多為甲氧基(CH3O-)或乙氧基(C2H5O-);Z為氧(O)或硫(S)原子:X為烷氧基、芳氧基或其他取代基團。可以合成多種有機磷化合物。 有機磷農葯大多呈油狀或結晶狀,工業品呈淡黃色至棕色,除敵百蟲和敵敵畏之外,大多是有蒜臭味。一般不溶於水,易溶於有機溶劑如苯、丙酮、乙醚、三氮甲烷及油類,對光、熱、氧均較穩定,遇鹼易分解破壞,敵百蟲例外,敵百蟲為白色結晶,能溶於水,遇鹼可轉變為毒性較大的敵敵畏。市場上銷售的有機磷農葯劑型主要有乳化劑、可濕性粉劑、顆粒劑和粉劑四大劑型。近年來混合劑和復配劑已逐漸增多。 急性有機磷農葯中毒病死率高,死亡有兩個高峰;(1)搶救早期多由於膽鹼酯酶嚴重抑制、發生肺水腫、腦水腫及呼吸循環衰竭;(2)搶救後期出現「反跳」,多由洗胃不徹底有機磷再吸收或阿托品停用過早引起。恢復期中猝死,原因尚未完全清楚,有的因並發症或心臟中毒性損害所致。因此,控制的重點在排毒與解毒。
⑥ 有機磷殺蟲劑的化學結構有哪些類型
(一)磷酸酯
通式:
磷酸酯
例如:敵敵畏、久效磷等。
在這三個取代基中一般有一個酸性基團,或稱為親核性基團。例如,敵敵畏中的二氯乙烯基和久效磷中的1-甲基-2-甲胺基甲醯乙烯基就是酸性基團。這是一般具有生物活性的有機磷化合物的特點。
(二)硫代、二硫代和三硫代磷酸酯
磷酸酯分子中的氧原子被硫原子置換,即稱為硫代磷酸酯。根據置換的硫原子數又可分為一、二、三硫代磷酸酯。
通式:
一硫代磷酸酯(如對,硫磷、殺螟硫磷等)
二硫代磷酸酯(如馬拉硫磷、,樂果、甲拌磷等)
三硫代磷酸酯(如脫葉磷)
硫原子和磷的連接方式可以有PS和P-S-R兩種。分別稱為硫逐磷酸酯(phosphorothionate)和硫趕磷酸酯(phosphorothiolate)。
(三)膦酸酯、硫代膦酸酯
1.膦酸酯
phosphonate
磷酸中的一個羥基被有機基團置換即在分子中形成了P-C鍵,稱為膦酸,它的酯叫膦酸酯。
通式:
92
2.硫代膦酸酯
通式:
例如:苯硫磷(EPN)。
(四)磷醯胺、硫代磷醯胺
磷酸分子中羥基(-OH)被氨基(-NH2)取代,稱為磷醯胺,磷醯胺分子中剩下的氧原子也可能被硫原子替換,而成為硫代磷醯胺。
1.磷醯胺
通式:
例如:甲胺磷。
2.硫代磷醯胺
通式:
例如:乙醯甲胺磷、水胺硫磷等。