葯物化學筆記怎麼

⑴ 葯物化學筆記輔導：第十章 寄生蟲病防治葯物

第一節 驅腸蟲葯
一、 哌嗪類 枸櫞酸哌嗪（驅蛔靈）：岩橋抗膽鹼作用，一、 麻痹蟲體排出體外。光敏感，一、 適於驅蛔蟲和蟯蟲。
性質：1．酸性中與硫氰酸鉻銨成紅色沉澱。
2．碳酸氫鈉鹼性下與鐵氰化鉀和汞顯紅色。 枸櫞酸被高錳酸鉀氧化
3．稀鹽酸中與亞硝酸鈉，有哌嗪小葉狀析出。
二、咪唑類：鹽酸左旋咪唑：抑制腸蟲對葡萄糖的攝取。廣譜驅蟲葯，主要驅蛔蟲、免疫調節劑。
性質：1．微黃色晶狀結晶性粉末
2．水液與氫氧化鈉共沸，噻唑環開環成紅色-變淺。
3．含叔胺，與生物鹼沉澱試劑沉澱反應。
三、嘧啶類：噻嘧啶：抑制膽鹼酯酶，使寄生蟲的精神傳導阻滯，麻痹蟲體排出。
四、苯咪類：阿苯達唑： [（5-丙硫基）-1H-苯並咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
甲苯達唑：[（5-苯甲醯基）-1H-苯並咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
五、三萜類及酚類

第二節 抗血吸蟲病及抗絲蟲病葯
一、抗日本血吸蟲病葯物的類型： 銻劑和非銻劑
吡喹酮：新型廣譜抗寄生蟲病葯。防治日本血吸蟲病，有較高的近期療效。
二、抗絲蟲病葯物：
枸櫞酸乙胺嗪：為抗絲蟲病首選葯，療效較差，副作用大。

第三節 抗瘧葯
磷酸氯喹：N-（7-氯-4-喹啉基）N，N-二乙基-1,4-戊二胺二磷酸鹽 紅內期，控制瘧疾症狀
磷酸伯氨喹：N-（6-甲氧基-8-喹啉基）-1,4-戊二胺二磷酸鹽 控制復發和傳播
乙胺嘧啶：5-（4-氯苯基）-6-乙基-2,4-嘧啶二胺 二氫葉酸還原酶抑制劑 預防瘧疾
青蒿素：性質：1．遇碘化鉀析出碘，凱知加澱粉指示劑顯紫色。 搶救型腦瘧，復發率高
2．內酯結構，遇鹽酸羥胺與三氯化鐵生成異羥肟酸鐵。
蒿甲醚：青蒿素10位C=O甲醯化-CH O 。作用為青的10-20倍，惡性瘧效較佳。 復發率比青低
本芴醇：殺滅細內期無性體，治癒率高。 耐氯喹的惡性瘧

第四節 抗滴蟲病葯
甲硝唑：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 白色或微黃色結晶性粉末
性質：1．芳香性硝基化合物的盯棗消反應：加NaOH微 熱顯紫色，加HCl成黃色，加過量NaOH橙色
2．含氮雜環：加三硝基苯酚成鹽類黃色沉澱。
3．鋅與鹽酸還原硝基為氨基，顯重氮化反應
總結： 鹽酸左旋咪唑、甲硝唑： 微黃色晶狀結晶性粉末

⑵ 請問葯物化學怎麼復習啊

好吧，以前回答過一個「葯物化學怎麼學的問題」，以下是復制粘貼的內容，所以不給我分數也沒關系的，。。。
1.花半個小時背目錄，建立自己的體系，有條理才好記
2.仔細看看INN命名，更容易把葯物歸類記憶
3.明白葯物的作用機理，別死記硬背，特別是心血管葯物，很多葯物的作用效果都是交叉的，比如鈣離子通道拮抗劑既是抗高血壓葯物，又是抗心律失常葯物，就需要你明白為什麼會產生這兩種葯效，體內鈣離子通道怎樣作用等
4.看看葯物的化學名（對，就是一大堆括弧數字和官能團，很長很變態的那個...），不用全背，但是起碼應該了解一些很特徵性的結構和基團，比如西咪替丁里的氰基，在葯物化學里還是比較少見的說...
5.記住一些常見基團的結構，我說的當然不是羥基羧基什麼的，是那些含N、O、S的五元和六元雜環，還有胍、脒、脲之類的，有可能的話總結一下，你會發現規律的
6.先記住葯物的作用靶點和DA、5-HT、ACh等體內配體的結構，比如記住了腎上腺素就應該能記住去甲腎上腺素、偽麻黃鹼、沙丁胺醇、普萘洛爾等一系列的激動劑和拮抗劑了，而參照比較它們之間結構的不同，也就能記住結構通式和構效關系了
這也適合用代謝拮抗原理設計的葯物的記憶，你應該學過生物化學吧，還記得五種核酸的結構式不？看看抗病毒葯物和抗腫瘤葯物裡面的利巴韋林、阿昔洛韋、齊多夫定、阿糖胞苷、5-氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等都是誰的衍生物，應該就可以輕松記憶了吧
7.葯物化學都是圖文並茂的（我恨...),所以，邊寫邊畫吧

以上都是我學葯物化學的體會，不見得適合你，僅供參考~~

⑶ 葯物化學筆記輔導：第七章 心血管系統葯物

第一節 降血脂葯

一、苯氧乙酸類：
氯貝丁酯（安妥明）：2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯 油狀液體，光照變色
性質：1．水解產物對氯苯氧異丁酸，為活性代謝產物。 2．酯：碼宴鹼性下異羥肟酸鐵反應。
作用：降低三醯甘油，降低腺苷環化酶的活性並抑制乙醯輔酶A，降低VLDL減少血栓形成
非諾貝特：氧化燃燒顯氯化物反應。用於治療高血脂，葯效較強，毒副作用小，耐受性好。
二、煙酸類：煙酸肌醇
三、羥甲戍二醯輔酶A還原酶抑制劑：
洛伐他汀：-1-萘酚酯- 六元內酯環 抑制內源性膽固醇的合成，降低血中膽固醇含量
辛伐他汀：多一個-CH3，強效，長效。 兩者均為前葯，在體內水解為-羥基酸顯效

第二節 抗心律失常葯
一、1類抗心律失常葯 （鈉通道阻滯葯）
鹽酸普魯卡因胺：N- [ （ 2 -二乙氨基） 乙基 ]-4-氨基苯甲醯胺鹽酸鹽 適用於陣發性心動過速
鹽酸美西律：1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺鹽酸鹽 抑制心肌傳導，抗驚厥、麻醉、室性失常
鹽酸普羅帕酮（心律平）：1-[2 -[2 -羥基-3- （丙胺基）- 丙氧基]苯穗櫻基 ]-3-苯基-1-丙酮鹽酸鹽
結構與普萘洛爾有相似之處，尚有受體阻滯作用與微弱的鈣拮抗作用。
二、2類抗心律失常葯 （受體阻滯葯）
鹽酸普萘洛爾（心得安）：1- [ （ 1 - 甲基乙基） 氨基] -3- （1- 萘氧基）- 2-丙醇鹽酸鹽
性質：1．稀酸中分解，鹼性下穩定，水液發生異丙胺基側鏈氧化分解 中間體a-萘酚
2．與硅鎢酸試液反應生成紅色沉澱。
非選擇性的受體阻滯葯，用於心絞痛，心動過速，高血壓 左旋體>右旋體，用外消旋體
三、3類抗心律失常葯 （延長動作電位時程葯）
鹽酸胺碘酮：吸收、起效慢，半衰期長，延長動作電位時程和不效不應期，選擇性阻滯鉀通道。
四、4類抗心律失常葯 （鈣通道阻滯劑） ： 維拉帕米： 抑制鈣離子緩慢內流。

第三節 抗心絞痛葯
一、硝酸酯及亞硝酸酯類：以擴張靜脈為主，降低心肌氧耗，緩解心絞痛症狀。釋放NO這種血管舒張因子，擴張冠狀動脈。
硝酸甘油：淡黃色帶甜昧油狀物。弱酸、中性穩定，鹼性水解。 速效、短效抗心絞痛
鑒定反應：加KOH加熱成甘油+KHSO4-丙烯醛氣體
硝酸異山梨酯（消心痛）：血管擴張葯，長效抗心絞痛，用於心絞痛的預防。
性質：1．酯容易水解，生成脫水山梨醇和亞硝酸
2．加水和硫酸水解生成硝酸，緩緩加入硫酸亞鐵，界面顯棕色。
3．新制兒茶酚，加硫酸生成亞硝酸，過量兒茶酚縮合成暗綠色靛酚化合物。
作用猜模叢：血管擴張葯，是長效抗心絞痛葯，用於心絞痛的緩解和預防。
二、鈣拮抗劑
1．二氫吡啶類：
硝苯地平（心痛定）：1,4二氫- 2 ，6-二甲基-4- （2-硝基苯基）- 3 ，5 -吡啶二甲酸二甲酯
性質： 1．黃色結晶粉末。 2．遇光極不穩定，分子內部發生光化學歧化作用。
作用：降低心肌興奮-收縮隅聯中ATP酶的活性，降低心肌耗氧、擴張冠狀動脈，擴張外周動脈，降血壓，適於變異型心絞痛及冠狀動脈痙攣所致心絞痛。
尼群地平：1,4二氫- 2 ，6 -二甲基-4- （ 3-硝基苯基 ）- 3 ，5 - 吡啶二甲酸甲乙酯
性質：降壓溫和持久，較強利鈉作用，對心率影響不大，特別適合冠脈痙攣所致心絞痛。
尼莫地平：1,4二氫-2 ，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3 ，5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基
-1-甲基乙基酯
作用：選擇性作用於腦血管平滑肌的鈣拮抗劑，尤其對缺血性腦血管痙攣。 淡黃結晶
氨氯地平：（+）2-[（2-氨基乙氧基）甲基]-4-（2-氯苯基）-1,4二氫- 6 -甲基- 3 ，5 - 吡啶
二甲酸，3-乙酯，5-甲酯 白色結晶 ，同硝苯地平
2． 苯烷基胺類：
維拉帕米：---苯乙腈鹽酸鹽～～～ 擴張血管，降低心肌耗氧。用於抗心絞痛及抗心律失常。
3．苯噻氮 類：
鹽酸地爾硫 ：擴張血管，擴張冠脈，對變異型、勞累型心肌梗死的心絞痛效果明顯，並降壓。
性質：與硫氰酸銨及硝酸鈷反應，在氯仿中形成可溶性配位化合物，呈藍色。
4．二苯哌嗪類：
桂利嗪（腦益嗪）：1- 反式- 肉桂基- 4 - 二苯甲基哌嗪 直接擴張血管平滑肌，用於腦血栓。
雙嘧達莫（潘生丁）：擴張冠狀動脈，抑制血小板凝聚，可防止血栓形成。
三、受體阻滯劑 普萘洛爾 阿替洛爾

第四節 抗高血壓葯
一、 中樞性降壓葯：刺激中樞a--腎上腺素受體，一、 抑制交感神經沖動的傳導。 可樂定、甲基多巴
二、作用於交感神經系統的降壓葯 ：神經介質耗竭類葯，引起溫和而持久的降壓，利血平、胍乙啶
三、神經節阻斷葯物 阻斷乙醯膽鹼受體，切斷神經受體傳導，舒張血管降壓。美加明、六甲溴銨
四、血管擴張葯 直接擴張毛細小動脈，降低外周阻力而降壓。 肼屈嗪、米諾地爾
五、影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的葯物： 高血壓和充血性心力衰竭。
卡托普利：1-（3- 巰基-（2S）- 2-甲基-1- 氧代丙基）- L -脯氨酸 與利尿葯合用效好
性質：光和水液氧化成二硫化合物，--SH有還原性，被碘酸鉀氧化。
馬來酸依那普利：前葯，在體內水解代謝為依那普利那（長效血管緊張素轉化酶抑制劑）起效。
賴諾普利：緩慢而長效的降壓作用。
六、腎上腺素a1受體阻滯劑：選擇性作用於 a1受體阻滯劑，擴張血管降壓，不伴反射性心動過速，
鹽酸哌唑嗪：性質：與1,2-萘醌-4-磺酸鈉液反應成紫堇色對醌型縮合物。
作用：用於輕中度高血壓，重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死後心力衰竭的治療。

第五節 強心葯
強心葯-----能加強心肌收縮力的葯，又稱正性肌力葯或治療慢性心功能不全的葯物。
一、強心苷類： 洋地黃、地高辛：選擇性地作用於心臟，加強心肌收縮力的葯物。 易中毒。
二、擬交感胺類葯物
甲基多巴：中樞降壓葯，中等偏強，治療腎功能不良的高血壓。
利血平：神經介質耗竭類葯物，具有溫和持久的降壓作用。
酒石酸美托洛爾：選擇性的1-受體阻滯葯，對2-受體無作用，無內在擬交感活性和膜穩定。
米諾地爾：直接松馳平滑肌而擴張血管，產生降壓作用。
多巴酚丁胺：選擇性激動1受體，兩種異構，用消旋體。增強心肌收縮力，時間短口服無效。
三、磷酸二酯酶抑制劑（PDEI）：
氨力農：5- 氨基- （3,4-二吡啶）-6 （1H ）酮 非苷非兒萘酚胺類強心葯。
作用：治療無效的嚴重心力衰竭，增加心輸出量和心臟指數。
四、鈣敏化劑：強心葯是增加細胞內鈣離子濃度來增強心肌力，積聚到超負荷時導致心律失常。
本類葯增強心肌收縮蛋白對鈣離子的敏感性。
總結：黃色結晶粉末：硝苯地平、尼群地平、尼莫地平 白色：氨氯地平

⑷ 中葯學職稱備考筆記應該如何去做

【導讀】距離2020年中葯學職稱考試越近，相信考生們都已經投入到了緊張的復習備考當中，不過小編發現其中還是有不少首次備考中葯學職稱的考生還是茫然無措，復習找不到重點，不知道從何下手，為了幫助大家順利的進行備考2020年中葯學職稱，下面我們就一起來看看中葯學職稱備考筆記應該如何去做?幫助大家高效學習。

一、復習筆記要反映知識的系統性

復習筆記鎮扮要盡量反映知識的系統性，特別應當把重點概念和原理的聯系與區別反映出來，做到一看見筆記，就可以從整體和全局上把握某個專題的知識，即可以把御橡灶「知識網」展現出來;

二、復習筆記要簡明扼要

復習筆記要力求簡明扼要，一目瞭然，力戒變成課本或課堂筆記的再現;

三、復習筆記要適合自己使用

復習筆記要適合自己使用，具備個人特點，掌握得好，記得牢的地方，筆記可以簡單些，甚至只用一、兩個字表示即可;而自己掌握得不好，記得不牢的地方，要詳細一些;以前理解不深或曾經有過錯誤的地方，就更要詳細一些;因為是自己整理自己看，所以還可以用一些符號或簡稱，使筆記更加實用;

四、復習筆記要妥善保存

復習筆記是自己心血和勞動的結晶，又是知識的精華，一定要保存好，以便隨時取用;經過多次使用，直到記熟為止。從這個意義上講，整理和使用復習筆記，正是為了最終不要復習筆如弊記。許多人正是在反復的學習過程中，隨著認識的不斷深入，而使筆記越來越精練，直到抓住知識的精髓，最後完全離開筆記。

多年的實踐證明，在考前復習時，只翻看自己平時整理好的高度濃縮而且又經過升華的復習筆記就行了。他們顯得很輕松，這種輕松是平時的艱辛勞動換來的。當然也有考前復習時手忙腳亂，面對一大堆書和筆記不知所措，以至難免陷入被動的局面。

以上就是小編今天給大家整理發布的關於「中葯學職稱備考筆記應該如何去做」的相關內容，希望對大家有所幫助，想了解更多醫學類從業資格考試，備考、提升、報名、領證等相關信息歡迎關注小編，獲取更多資訊。

⑸ 葯物分析筆記：葯物分析的基礎知識

葯品檢驗工作的基本程序：

一般為取樣、鑒別、檢查、含量測定、寫出報告。

取樣：

鑒別：判斷真偽。 檢查：稱純度檢查，判定葯物優劣。 含量測定：測定葯物中有效成分的含返行伍量。檢驗報告必須明確、肯定、有依據。計量儀器認證要求：縣級以上人民政府計量行政部門負責進行監督檢查。符合經濟合理、就地就近。

葯品質量標准分析方法驗證：

目的是證明採用的方法適合於相應的檢測要求。 驗證內容：准確度、精密度（包括重復性、中間精密度和重現性）、專屬性、檢測限、定量限、線性、范圍和耐用性。

一、准確度： 是指用該方法測定的結果與真實值或參考值接近的程度，一般以百分回收率表示。至少用9次測定結果進行評價。［醫學教育 網 搜集整理］

二、精密度： 是指在規定的條件下，同一個均勻樣品，經過多次漏或取樣測定所得結果之間的接近程度。用偏差、標准偏差或相對標准偏差表示。

1、 重復

2、 性：相同

3、 條件下，

4、 一個分析人員測定所得結果的精密度稱為重復

5、 性。至少9次。

6、 中間精密度：

7、 一個實驗室，

8、 不同

9、 時間不同

10、 分析人員用不同

11、 設備

12、 測定結果的精密度。

3、重現性：不同實驗室，不同分析人員測定結果的精密度。分析方法被法定標准採用應進行重現性試驗。

三、專屬性：指在其他成分可能存在的情況下，採用的方法能准確測定出被測物的特性，用於復雜樣品分析時相互干擾的程度。鑒別帶族反應、雜質檢查、含量測定方法，圴應考察專屬性。

四、檢測限：指試樣中被測物能被檢測出的最低量，無須定量。用百分數、ppm或ppb表示。

五、定量限：指樣品中被測物能被定量測定的最低量，測定結果應具一定的精密度和准確度。

六、線性：系指在設計的范圍內，測試結果與試樣中被測物濃度直接呈正比關系的程度。

七、范圍：能達到一定的精密度、准確度和線性的條件下，測試方法適用的高低限濃度或量的區間。 八、耐用性：指在一定的測定條件稍有變動時，測定結果不受影響的承受程度。

葯物分析的統計學知識

測量誤差：測量值和真實值之差。 絕對誤差和相對誤差。真實值：是有經驗的人用最可靠的方法對試樣進行多次測定所得的平均值。

系統誤差：（1）方法誤差 （2）試劑誤差 （3）儀器誤差 （4）操作誤差偶然誤差：不可定誤差或隨機誤差，由偶然原因引起。可增加平得測定次數。 測量值的准確度表示測量的正確性，測量值的精密度表示測量的重現性。精密度是表示准確度的先決條件，只有在消除了系統誤差後，才可用精密度同時表達准確 度。

提高分析准確度方法：

1、選擇合適的分析方法

2、減少測量誤差

3、增加平行測定次數

4、消除測量過程中的系統誤差（校準儀器、做對照試驗、做回收試驗、做空白試驗）有效數字的處理：0.05060g是四位有效數字。首位是8或9，有效 數字可多記一位。ph=8.02是兩位有效數字。四捨六入五成雙原則。修約標准偏差或其他表示不確定度時，修約結果可使准確度估計值變得差一點。s= 2.13——2.2 g檢驗法、4d法，>捨去。

葯品質量標准制定的原則和基本內容

原則：安全有效，技術先進，經濟合理。 檢驗方法：准確、靈敏、簡便、快速。

（一）、名稱：

（二）、性狀：

1、外觀、臭、味和穩定性

2、溶解度：一定程度上反映葯品的純度。

3、物理常數

（1）餾程：2000規定：在標准壓力（101.3kpa）下，按葯典裝置，自開始餾出的第五滴算起，至供試品僅剩3-4ml或一定比例的容積餾出時的溫度范圍。

（2）熔點：系指一種物質固體熔化成液體的溫度，熔融同時分解的溫度，或在熔化時自初熔至全熔的一段溫度。

（3）凝點：系指一種物質由液體凝結為固體時，在短時間內停留不變的溫度。

（4）比旋度：具光學異構體分子的葯物，旋光性能不同。按乾燥品或無水物計算。准確至0.01 .

（5）折光率：光線自一種透明介質進入另一種透明介質時，兩種介質密度不同，光的進行速度發生變化，即發生折射現象，遵從折射定律。對於液體葯品，尤其是植物油，檢查葯品的純雜程度，測定溶液的濃度。

（6）粘度：流體對流動的阻抗能力。共三法，毛細管內徑。

（7）吸收系數：物質對光的選擇性吸收波長。［醫學教育網 搜集整 理］

（三） 鑒別：用理化方法或生物學方法來證明葯品真實性的方法。對已知物。

（四） 雜質檢查：有效性，純度要求和安全性。

1、有效性試驗

2、酸鹼度

3、溶液的澄清度與顏色

4、無機陰離子：氯化物和硫酸鹽。

5、有機雜質

6、乾燥失重和水分

7、熾灼殘渣：指硫酸化灰分，用於考察有機葯物中混入的無機雜質。一般限度為0.1% .

8、金屬離子和重金屬檢查 每日劑量0.5g以上且長期服用的品種。

9、硒和砷：硒檢查有：醋酸地塞米松、醋酸曲安奈德及醋酸氟輕松。第一法：古蔡氏法 10、安全性檢查

（五）含量測定或效價測定： 理化方法稱含量測定 生物學方法或生化方法測定稱效價測定。

1、 容量分析法：化學原料葯含量測定的首選法。中和法、非水滴定法、銀量法、絡合法、碘量法、重氮化法。

2、 重量法：精密度好准確度高，

3、 繁瑣，

4、 不

5、 能應用容量法時用。揮發法、萃取法、沉澱法

6、 紫外分光光度法：簡便、快速。原料葯避免。

7、 氣相色譜法：分離效果優越，

8、 對含雜質和揮發性的原料葯效好。維生素e

9、 高效液相色譜法：用於多組分抗生素，

10、 生化葯品或因雜質干擾測定。常規方法又難分離葯品。

⑹ 葯劑學筆記：緩釋、控釋制劑

緩釋制劑：指有葯後能在較長時間內持續釋放葯物以達到延長葯效的目的的制劑。 一級

控釋制劑：指葯物能在設定的時間內自動以設定速度釋放，使血葯濃度長時間恆定地維持在有效濃度范圍內的制劑。包括控制釋葯的速度、方向、時間，靶向，透皮製劑都是。 零級

緩釋、控釋制劑釋葯原理和方法

一、溶出原理：減少葯物溶解度，降低葯物的溶出速率。

1、製成溶解度小的鹽或酯

2、與高分子化合物生成難溶性鹽

3、虛攔純控制粒子大小

4、將葯物包藏於溶蝕性骨架中

5、將葯物包藏於親水性高分子骨架中

二、擴散原理：葯物釋放以擴散作用為主有以下幾種：

1、 水不

2、 溶性膜材包衣的制劑，

3、 零級釋放。

4、 包衣膜中含有部分水溶性聚合物，

5、 接近零級。

6、 水不

7、 溶性骨架片：符合higuchi方程 緩控釋方法： 1、增加粘度2、包衣 3、製成微囊4、製成不溶性骨架片劑 5、製成植入劑 6、製成葯樹脂7、製成乳劑

三、溶蝕與擴散、溶出結合

四、滲透壓原理：滲透泵型片劑的釋葯速率與ph無關，在胃中與在腸中的釋葯速率相等。接近零級五、離子交換作用

緩釋、控釋制劑的設計

一、影響口服緩釋、控釋制劑設計的因素：

（一）理化性質：1、劑量：一般05.-1.0g 2、pka、解離度和水溶性3、分配系數 4、穩定性

（二）生物因素：1、生物半衰期：1-12h 2、吸收3、代謝

二、緩釋、控釋制劑的設計：

（一）葯物的選擇： 2-8h為宜

（二）設計要求：

1、生物利用度：胃與小腸 12h，大腸24h

2、峰濃度與谷濃度

（三）、緩控釋差咐劑輔料：阻滯劑、骨架材料、增粘劑

衡梁緩釋、控釋制劑的處方和制備工藝

一、骨架型緩、控釋制劑：

（一）骨架片的處方與工藝：1、凝膠骨架片 2、蠟質類骨架片 3、不溶性骨架片

（二）緩、控釋顆粒（微囊）壓製片

（三）胃內滯留片

（四）生物粘附片

（五）骨架型小丸

二、膜控型緩釋、控釋制劑：1、微孔膜包衣片 2、膜控釋小片 3、腸溶膜控釋片 4、膜控釋小丸

三、滲透泵片：由葯物、半透膜材料、滲透壓活性物質和推動劑組成。

四、植入劑第五節 緩釋、控釋制劑體內、體外

評價

一、體外釋放度試驗：1、溶出度試驗 2、釋放度試驗

二、體內生物利用度研究

三個取樣點：第一個：0.5-2.h，30%以下，有無突釋； 第二個：4-6h，50% 第三個：7-10h 75%.

⑺ 葯理學筆記：葯效學－葯物作用機制

葯物效應多種多樣，是不同葯物分子與機體不同靶細胞間相互作用的結果。葯物作用的性質首先取決於葯物的化學結構，包括基本骨架、活性基團、側鏈長短及立體構形等因素。這些構效關系是葯物化學研究的主要問題，但它有助於加強醫生對葯物作用的理解。葯理效應是機體細胞原有功能水平的改變，從葯理學角度來說，葯物作用機制要從細胞功能方面去探索。
一、非特異性葯物作用機制: 與葯物的理化性質有關。
1、滲透壓作用： 如甘露醇的脫水作用。 來源：
2、脂溶作用： 如全身麻醉葯對中樞神經系統的麻醉作用。 來源：
3、膜穩定作用：阻止動作電位的產生及傳導，如局部麻醉葯，某些抗心律失常葯等。
4、影響ph： 如抗酸葯中和胃酸。 來源：
5、絡合作用： 如二巰基丙醇絡合汞、砷等重金屬離子而解毒。
二、特異性葯物作用機制: （與葯物的化學結構有關）
1、干擾或參與代謝過程： ①對酶的影響，多數葯物能抑制酶的活性，如新斯的明競爭性抑制膽鹼酯酶，奧美拉唑不可逆性抑制胃粘膜h+-k+atp酶（抑制胃酸分泌），而有些葯本身就是酶，如胃蛋白酶。
②參與或干擾細胞代謝，偽品摻入也稱抗代謝葯，如5-氟尿嘧啶結構與尿嘧啶相似，摻入癌細胞dna及rna中干擾蛋白合成而發揮抗癌作用。
③影響核酸代謝，許多抗癌葯是通過干擾癌細胞dna或rna代謝過程而發揮療效的。許多抗生素（包括喹諾酮類）也是作用於細菌核酸代謝而發揮抑菌或殺菌效應的。 來源：
2、影響生物膜的功能： 如作用於細胞膜的離子通道的抗心律失常葯通過影響na+、ca2+或k+的跨膜轉運衫跡凱而發揮作用。
3、影響體內活性物質： 乙醯水揚酸通過抑制前列腺素合成而發揮解熱、鎮痛和抗炎作用。
4、影響遞質釋放或激素分泌：如麻黃鹼促進末梢釋放去甲腎上腺素(na)。
5、影響生理物質轉運在體內主動轉運需要載體參與，干擾這一環節可葯理效應。如利尿或喚葯抑制腎小管na+-k+、na+-h+交換而發揮排鈉利尿作用。 來源：
6、影響免疫機制除免疫血清及疫苗外，免疫增強葯及免疫抑制葯通過影響免疫機制發揮療效。
5、影響受體功能：掌握受體的概念和特徵。 熟悉受體激動葯、拮抗葯、競爭性拮抗葯和非競爭性拮抗葯的概念。 了解受體的類型及葯物與受體相互作用的信號轉導。
(1)受體概念：受體為糖蛋白或脂蛋白，存在於細胞膜、細胞漿或細胞核內，能識別周圍環境中某種微量化學物質，與葯物相結合並能傳遞信息和引起效應的細胞成分。配體：能與受體特異性結合的物質。受體僅是一個「感覺器」，對相應配體有極高的識別能力。受體-配體是生命活動中的一種偶合，受體都有其內源性配體，如神經遞質、激素、自身活性物等。 來源：
(2)葯物與受體結合作用的特點：
①特異性與結構專一性； 來源：
②飽和性與立體選擇性；
③可逆性與內源性配體州虧；
④識別力與高度敏感性。
(3)激動葯與拮抗葯
①激動葯：能激活受體的配體，與受體有較強的親和力和較強的內在活性(效應力)。
②部分激動葯：與受體有較強的親和力和較弱的內在活性。部分激動葯具有激動葯與拮抗葯兩重特性。
③拮抗葯：能阻斷其活性的配體，與受體有較強的親和力，但無內在活性。競爭性拮抗葯：能與激動葯互相競爭與受體可逆結合。非競爭性拮抗葯：能與激動葯互相競爭與受體不可逆結合。
(4)受體調節與葯物作用關系：受體可經常代謝轉換處於動態平衡狀態，其數量，親和力及效應力受生理及葯理因素的影響。 來源：
①耐受性、不應性 、快速耐受性：連續用葯後葯效遞減是常見的現象。由於受體原因而產生的耐受性稱為受體脫敏。
②受體向下調節：在激動葯濃度過高或長期激動受體時，受體數目減少。與耐受性有關。
③受體向上調節：激動葯濃度低於正常時，受體數目增加。與長期應用拮抗劑後敏感性增加有關，如突然停葯時會出現反跳反應。

⑻ 葯劑學筆記：葯物制劑的基礎理論

葯物溶解度和溶解速度
一、影響溶解度因素：
1、葯物的極性和晶格引力
2、溶劑的極性
3、溫度
4、葯物的晶形
5、粒子大小
6、加入第三種物質
二、增加葯物溶解度的方法：
1、 制鬧卜成可溶性鹽
2、引入親水基團
3、加入助溶劑：形成可溶性絡合物
4、使用混合溶劑：潛溶劑(與水分子形成氫鍵)
5、加入增溶劑：表面活性劑 (1)、同系物c鏈長，增溶大 (2)、分子量大，增溶小(3)、加入順序 (4)用量、配比

流變學簡介
流變學：研究物體變形和流動的科技交流科學。
牛頓液體：一般為低分子的純液體或稀溶液，在一定溫度下，牛頓液體的粘度η是一個常數，它只是溫度的函數，粘度隨溫度升高而減少。非牛頓液體：
1、塑性流動：有致流值
2、假塑性流動：無致流值
3、脹性流動：曲線通過原點
4、觸變流動：觸變性，有滯後現象

粉體學
一、粉體學：研究具有各種形狀的粒子集合體的性質的科學。來源：考試大
二、粒子徑測定方法：
1、光學顯微鏡法
2、篩分法
3、庫爾特計數法
4、沉降法
5、比表面積法
三、比表面積的測定：
1、吸附法(bet法)
2、透過法
3、折射法
四、粉體的流動性：用休止角、流出速度和內磨擦系數衡量。
1、 休止角：θ越小流動性越好，
2、 θ<300流動性好3、 流出速度：越大，
4、 流動性越好
5、 內磨擦系數：粒徑在100-200um，
6、 磨擦液逗穗力開始增加，
7、 休止角也增大。θ≤300 為自由流動，θ≥400不再流動，增加粒子徑，控制含濕量，添加少量細料均可改善流動性。

表面活性劑
一、概念：表面活性劑：具有很強的表面活性並能使液體的表面張力顯著下降的物質。
二、分類：
(一)、陰離子表面活性劑：
1、 肥皂類：高級脂肪酸的鹽，
2、 硬酯酸、油酸、月桂酸指銷 一般外用3、 硫酸化物：十二烷基硫酸鈉(sds，
4、 葉桂醇硫酸鈉，
5、 sls)，
6、 乳化性強，
7、 穩定，
8、 軟膏劑乳化劑。
3、磺酸化物：十二烷基苯磺酸鈉等，廣泛應用的洗滌劑
(二)、陽離子表面活性劑：季銨化合物 新潔爾滅等
(三)、兩性離子表面活性劑：
1、卵磷脂：對熱敏感，60℃以上變為褐色，易水解，制備注射用乳劑及脂質體。
2、氨基酸型和甜菜鹼型兩性離子表面活性劑：在鹼性中呈陰離子性質，起泡，去污； 在酸性中呈陽離子性質，有殺菌能力。
(四)、非離子型表面活性劑：
1、 脂肪酸甘油酯：hlb為3---4，
2、 用作w/o 型。
3、 蔗糖脂肪酸酯：不
4、 溶於水，
5、 可形成凝膠，
6、 作o/w 型。
3、脂肪酸山梨坦：失水山梨醇脂肪酸酯，司盤span，酸鹼酶易水解，hlb1.8-3.8 w/o型4、聚山梨酯：聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，吐溫(tween)，粘稠狀黃色液體，對熱穩定，增溶作用不受ph影響，是常用的增溶劑、乳化劑、分散劑和潤濕劑。 o/w 型
5、聚氧乙烯脂肪酸酯：賣澤myrij ，較強水溶性，o/w 型。
6、聚氧乙烯脂肪醇醚：苄澤brij ，較強親水性質，o/w 型。 平平加
7、聚氧乙烯--聚氧丙烯共聚物：泊洛沙姆poloxamer，普朗尼克pluronic，增溶作用弱親水、親油、潤濕、分散、起泡、消泡。poloxamer188 (o/w 型)：制備的乳劑能耐熱壓滅菌和低溫冰凍。來源：考試大
三、表面活性劑的特性：
1、 形成膠束：臨界膠束濃度cmc：表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。來源：考試大
2、 親水親油平衡值hlb：表面活性分子中親水和親油基團對油或水的綜合親合力。hlb 3--6：w/o型 hlb 8--18：o/w 型 hlb 7--9：潤濕劑 hlb 13-18：增溶劑
3、增溶作用 增溶：表面活性劑在水中達到cmc後，一些水不溶性或微粒性葯物在膠束溶液中的溶解度可顯著增加，形成透明膠體溶液，這種現象稱增溶。離子型表面活性劑特徵值krafft 點：離子型表面活性劑在溶液中隨溫度升高溶解度增加，超過某一溫度時溶解度急劇增大，這一溫度稱krafft 點。非離子型表面活性劑(聚氧乙烯型)：當溫度上升到一定程度，聚氧乙烯鏈發生脫水和收縮，使增溶空間減小，增溶能力下降，表面活性劑析出，溶液混濁，這一現象稱起曇。這一溫度稱濁點或曇點。吐溫類有，泊洛沙姆觀察不到。來源：考試大
四、表面活性劑的生物學性質：
1、 表面活性劑對葯物吸收的影響：增加或減少
2、 表面活性劑與蛋白質的相互作用：使蛋白質變性
3、 表面活性劑的毒性：陽>陰>非 吐溫20>60>40>80
4、 表面活性劑的刺激性：十二烷基硫酸鈉產生損害，
5、 吐溫類小。
五、表面活性劑應用：增溶、乳化劑、潤濕劑、助懸劑、起泡劑和消泡劑、去污劑、消毒劑或殺菌劑。

⑼ 執業葯師葯物化學2017備考筆記之非磺醯脲類

非磺醯脲類胰島素分泌促進劑

1.非磺醯脲類的作用特點

該類葯物與磺醯脲類的作用機制有相同之處，均是通過與胰島β細胞膜上的特異受體結合，促進膜上ATP敏感性K+通道(K+-ATP)關閉，抑制β細胞K+外流，使β細胞膜去極化，從而開放電壓依賴性鈣通道，使細胞外Ca2+進入細胞內，促使含有胰島素的囊泡與細胞膜融合，通過胞吐作用向膜外釋放胰島素。但是非磺醯脲類又有著區別於傳統胰島素促分泌劑的重要特點，對K+- ATP通道具有「快開」和「快閉」作用，較其他口服降糖葯起效迅速，作用時間短，使胰島素的分泌達到模擬人體生理模式——餐時胰島素迅速升高，餐後及時回落到基礎分泌狀態，夜間低血糖少的要求，避免了促胰島素分泌的持續刺激而減輕β細胞的負荷。此類葯物因其對餐時、餐後血糖這種顯著的控製作用，告敏搭被稱為「餐襪拿時血糖調節劑」。

2.非磺醯脲類代表葯物

瑞格列奈(Repaglinide)是氨甲醯甲基苯甲酸的衍生物，分子結構中含有一手性碳拿返原子，其活性有立體選擇性，S-(+)一異構體的活性是R-(-)-異構體的100倍，臨床上使用其S-(+)-異構體。構象分析發現，瑞格列奈的優勢構象與格列本脲及格列美脲一樣，都呈u型，其中疏水性支鏈處於 u型的頂部，u型的底部是醯胺鍵，而無活性的類似物則呈現不同構象。該葯無論空腹或進食時服葯均吸收良好，30～60min後達血漿峰值，並在肝內快速代謝為非活性物，大部分隨膽汁排泄。該葯作為餐時血糖調節劑，在餐前l5min服用，經胃腸道迅速吸收，起效快，作用時間短。臨床上主要用於2型糖尿病、老年糖尿病患者，並適用於糖尿病腎病者。本品與二甲雙胍合用有協同降血糖作用。

那格列奈(Nateglinide)為D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前體D一苯丙氨酸的50倍。由於其基本結構為氨基酸，決定了該葯的毒性很低，降糖作用良好。那格列奈為手性葯物，其R-(-)一異構體活性高出S-(+)-異構體l00倍。那格列奈體內代謝至少產生8種代謝產物，均為異丙基氧化形成，其中只有～種有微弱活性，其餘均無活性。該葯對B細胞的作用更迅速，持續時間更短，對周圍葡萄糖濃度更為敏感，副作用小。其口服後20rain起效，生物利用度為73%，白蛋白的結合率為98%，消除半衰期為l.5h。

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