① 常用的氨基糖苷類抗生素有哪些簡述其共同特徵
氨基糖苷類抗生素因其分子結構中都有一個氨基環醇環合一個或多個氨基糖分子,並由配糖鍵連接成苷而得名。包括兩大類:一類為來自鏈黴菌的鏈黴素、卡那黴素、妥布黴素、大觀黴素、新黴素等和來自小單胞菌的慶大黴素、小諾黴素等天然氨基糖苷類;另一類為阿米卡星、奈替米星等半合成氨基糖苷類。
獸醫臨床上常用的有鏈黴素、卡那黴素、慶大黴素等。它們具有以下共同特徵:
(1)均為有機鹼,能與酸形成鹽。常用制劑為硫酸鹽、易溶於水,性質比青黴素穩定,在鹼性環境中作用增強。
(2)內服吸收很少,可作為腸道感染用葯。全身感染時常注射給葯。大部分以原形從尿中排出,適用於泌尿道感染,腎功能下降時,消除半衰期明顯延長。
(3)抗菌譜較廣,對需氧革蘭氏陰性桿菌及結核桿菌有強大作用,但對革蘭氏陽性菌的作用較弱。
(4)作用機理均為抑制蛋白質的生物合成,在低濃度時抑菌,高濃度時殺菌,對靜止期細菌的殺滅作用較強,為靜止期殺菌葯。
(5)主要不良反應是對第八對腦神經的毒性及腎損傷。
(6)細菌對本類葯物易產生耐葯性,其發生方式為躍進式,各葯間有部分或完全交叉耐葯性。