A. 強心苷有幾種結構如何檢識區別
小編給大家整理了強心苷類的結構/代謝特點-葯學專業知識一考點相關內容,具體如下:
強心苷類的結構特點
強心苷是一些從植物中提取的含甾體苷元的苷類葯物,由糖苷基和配糖基兩部分組成,其糖苷基部分與其他甾體類葯物有一定的差別,在強心苷類分子中,環A-B和c-D之間為順式稠合,而環B-c之間為反式稠合,這種稠合方式決定其分子形狀呈u型,分子中位於c-10和c-13的c-18和c-19兩個角甲基與3位羥基均為盧構型。而l4位的盧一羥基通常為游離。在17位的內酯環也是此類葯物的特徵之一,植物來源的強心苷類化合物內酯環通常為五元環,而動物來源的強心苷則為六元環。強心苷的糖多連接在3位的羥基上,糖的連接方式多為盧-l,4-糖苷鍵,有些糖會以乙醯化的形式出現,由於改變了苷的脂溶性,會導致葯代動力學性質的改變。
強心苷類的代謝特點與毒性
強心苷類葯物在臨床應用的品種較多,如地高辛(Digoxin)、洋地黃毒苷(Digitoxin)、去乙醯毛花苷(Deslanoside)。該類葯物主要通過抑制心肌細胞膜上Na+,K+-ATP酶的活性,最終產生正性的肌力作用。該類葯物的有效劑量與中毒劑量接近,安全范圍小,強度不夠大,排泄慢,易於積蓄中毒。臨床上必須在病房監測下使用。這類葯物已使用了數百年,雖做了大量的研究,現仍未能被新型葯物代替。
強心苷類的代表葯物
地高辛(Digoxin)為白色結晶或結晶性粉末,無臭,味苦。在吡啶中易溶,在稀醇中微溶,在水或乙醚中不溶。
本品是從毛花洋地黃的葉中提取得到,不宜與酸、鹼類葯物配伍。本品在體內可迅速吸收並分布於組織中,生物利用度為60%——80%,治療血葯濃度為0.5——1.5ng/ml,而中毒血葯濃度為2ng/ml,治療窗狹窄。因此,應嚴格控制葯品的使用劑量並監測其生物利用度。主要用於治療充血性心力衰竭,也可用於控制快速性心房顫動、心房撲動的心室率。
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B. 什麼是苷根據苷鍵原子的不同.苷分為哪類如何用化學法鑒別苷和苷元
苷類又稱配糖體.是糖或糖的衍生物與另一類非糖物質通過糖的端基碳原子連接而成的一類化合物.
苷的共性在糖的部分,而苷元部分幾乎包羅各種類型的天然成分,故其性質各異.苷大多數是無色無臭的結晶或粉末,味苦或無味;多能溶於水與稀醇,亦能溶於其他溶劑;遇濕氣及酶或酸、鹼時即能被分解,生成苷元和糖.苷類可根據苷鍵原子不同而分為氧苷、硫苷、氮苷和碳苷,其中氧苷為最常見.
單糖環狀半縮醛結構中的半縮醛羥基與另一分子醇或羥基作用時,脫去一分子水而生成縮醛.糖的這種縮醛稱為糖苷.例如α-和β-D-吡喃葡萄糖的混合物,在氯化氫催化下同甲醇反應,脫去一分子水,生成α-和β-D-甲基吡喃葡萄糖苷的混合物.
α-和β-D-吡喃葡萄混合液 β-D-甲基吡喃葡萄糖苷 α-D-甲基吡喃葡萄糖苷,苷由糖和非糖部分組成.非糖部分稱為糖苷配基或苷元.糖和糖苷配基脫水後通過過「氧橋」連接,這種鍵稱為苷鍵.由於單糖的環式結構有α-和β-兩種構型,所以可生成α-和β-兩種沒構型的苷.天然苷多為β-構型.苷的名稱是按其組成成分而命名的,並指出苷鍵和糖的構型.天然苷常按其來源而用俗名.
糖苷結構中已沒有半縮醛羥基,在溶液中不能再轉變成開鏈的醛式結構,所以糖工苷無還原性,也沒有變旋現象.糖苷在中性或鹼性環境中較穩定,但在酸性溶液中或在酶的作用下,則水解生成糖和非糖部分.
糖苷是中草葯的有效成分之一,多為無色、無臭、有苦澀味的固體,但黃酮苷和蒽醌苷為黃色.
苷中含有糖部分,所以在水中有一定的溶解性.苷類都有旋光性,天然苷多為左旋體