青蒿素類葯物共有的化學性質有哪些

㈠ 青蒿素的介紹

從復合花序植物黃花蒿（Artemisia annua L.，即中葯青蒿）中提取得到的一種無色針狀晶體，化學名稱為（3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR）-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯並二塞-10（3H）-酮。分子式為C15H22O5。是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之後最有效的抗瘧特效葯，尤其是對於腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾，具有速效和低毒的特點，曾被世界衛生組織稱做是「世界上唯一有效的瘧疾治療葯物」。抗瘧疾作用機理主要在於在治療瘧疾的過程通過青蒿素活化產生自由基，自由基與瘧原蛋白結合，作用於瘧原蟲的膜系結構，使其泡膜、核膜以及質膜均遭到破壞，線粒體腫脹，內外膜脫落，從而對瘧原蟲的細胞結構及其功能造成破壞。根據世衛組織的統計數據，自2000年起，撒哈拉以南非洲地區約2.4億人口受益於青蒿素聯合療法，約150萬人因該療法避免了瘧疾導致的死亡。因此，很多非洲民眾尊稱其為「東方神葯」。

㈡ 青蒿素及其衍生物的分子中有過氧鏈，化學性質卻較穩定嗎

晶體加熱到熔點不分解」，和「在水中加熱到60攝氏度就分解」，是兩個不同的概念。過氧化鈉熔融也不會很快分解，但常溫下投入水中就會迅速分解。青蒿素較為穩定，是相對其它有機過氧化物而言的，一般來說，有機過氧化物大多不穩定，加熱容易分解，有些甚至容易燃燒爆炸，例如過氧化二苯甲醯，但晶體青蒿素加熱到熔點也不分解，已經算是穩定了。青蒿素分子較穩定的原因，一般認為是環狀結構的位阻效應保護了內部的過氧橋結構，但也可能與過氧橋形成了一個1,2,4-三氧雜環己烷的六元環較穩定結構有關。天然產物中有過氧鏈結構的化合物並不是只有青蒿素一個，當年尋找抗瘧葯時，發現了植物鷹爪根中提取的鷹爪素A，也叫做鷹爪甲素，同樣具有抗瘧活性，它的結構先於青蒿素確定，和青蒿素一樣也是倍半萜過氧化物，鷹爪素A中的過氧鏈形成1,2-二氧雜環己烷的六元環結構。

㈢ 青篙素有什麼化學性質

青蒿素（Artemisinin）是從復合花序植物黃花蒿（ArtemisiaannuaL.，即中葯青蒿）中提取得到的一種無色針狀晶體，化學名稱為（3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR）-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯並二塞平-10（3H）-酮。分子式為C15H22O5，屬倍半萜內酯，具有過氧鍵和6-內酯環，有一個包括過氧化物在內的1，2，4-三惡結構單元，這在自然界中十分罕見，分子中包括有7個手性中心，它的生源關系屬於amorphane類型，其特徵是A，B環順聯，異丙基與橋頭氫呈反式關系。

制備熔點為156-157℃，[a]D17=+66.3°（C=1.64氯仿）。易溶於氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，可溶於乙醇、乙醚，微溶於冷石油醚，幾乎不溶於水。因其具有特殊的過氧基團，它對熱不穩定，易受濕、熱和還原性物質的影響而分解。

從青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理為基礎，主要有乙醚浸提法和溶劑汽油浸提法。揮發油主要採用水蒸汽蒸餾提取，減壓蒸餾分離，其工藝為：投料---加水---蒸餾---冷卻---油水分離---精油；非揮發性成分主要採用有機溶劑提取，柱層析及重結晶分離，基本工藝為：乾燥---破碎---浸泡、萃取（反復進行）---濃縮提取液---粗品---精製。

相對具體方法比如，丙酮一硅膠柱層析法，將中草葯青蒿的葉子和花蕾用丙酮浸泡二次，每次一小時，合並濾出液，常壓回收丙酮至小體積，然後加入乙醇於小體積的丙酮提取液中進行脫蠟，在50℃以下攪拌混勻，使其基本溶解後，在10℃以下放置12小時，用紗布過濾。所得乙醇濾液進行層析分離，可得青蒿素。或用低沸汽油-超短粗型球狀擴孔硅膠過濾層吸法，採用低沸點汽油為溶劑，反復熱迴流浸提青篙干碎葉，熱迴流時間至少10小時，反復至少4次，將提取液通過裝有球形擴孔硅膠的超短粗柱，進行選擇性過濾。採用異丙醇或醋酸乙酷同低沸點汽油的混合液為洗脫液通過柱體進行洗脫，然後濃縮流出液，即得青蒿素粗品。

也可採取超臨界法提取，比如在提取壓力8-32MPa，提取溫度30-70℃，解析壓力4-8MPa，解析溫度30-70℃下通過循環分離青蒿素，提取時間0.5-5小時，提取率可達92%。

青蒿素的提取方法雖多，但弊端同樣不少。汽油法簡練，工藝流程短，操作方便，但此法大量消耗汽油，安全性存在問題，且由於沸點高，母液處理困難，需減壓回收，回收率低。乙醇法溶劑回收溫度較難控制，有效成份易受破壞，收率低。硅膠層析法用硅膠做吸附劑，一次性使用，用量大，成本高，裝柱困難，而且分離時間長，分離效果差，溶劑用量大。超臨界法速度快，效率高，但投資高。

㈣ 如何解析青蒿素的結構

青蒿素是一種有機化合物，分子式為C15H22O5，相對分子質量282.34。

青蒿素是治療瘧疾耐葯性效果最好的葯物，以青蒿素類葯物為主的聯合療法，也是當下治療瘧疾的最有效最重要手段。但是近年來隨著研究的深入。

青蒿素其它作用也越來越多被發現和應用研究，如抗腫瘤、治療肺動脈高壓、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫調節、抗病毒 、抗炎、抗肺纖維化、抗菌、心血管作用等多種葯理作用。

青蒿素的分子式為C15H22O5，分子量282.34。它是一種新型倍半萜內酯，具有過氧鍵和δ-內酯環，有一個包括過氧化物在內的1,2,4-三惡烷結構單元，這在自然界中是十分罕見的。

它的分子中包括有7個手性中心。它的生源關系屬於amorphane類型，其特徵是A、B環順聯，異丙基與橋頭氫呈反式關系，青蒿素中A環碳架被一個氧原子打斷。