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芬太尼化學結構中含有以下哪些基團

發布時間:2022-01-17 19:09:02

❶ 新精神活性物質是什麼

新精神活性物質也被稱為「第三代毒品」。(第一代毒品是指海洛因、大麻、可卡因等傳統毒品,第二代毒品指冰毒、K粉等合成毒品。)

許多新精神活性物質的毒理作用比海洛因、嗎啡等傳統毒品更加強烈,像我國列管的U-47700的葯效約是嗎啡的7.5倍。

(1)芬太尼化學結構中含有以下哪些基團擴展閱讀

少量吸食新精神活性物質,人會出現心動加速、血壓升高、肝腎功能衰竭等急性中毒症狀。大量吸食後會引起偏執、焦慮、恐慌、被害妄想症等反應,嚴重的會精神錯亂,甚至抽搐、休克、腦中風死亡,危害是第一代毒品的1000倍。

新精神活性物質,主要以中樞興奮和致幻作用為主,因此,濫用後急性中毒情況下主要表現為發生不可控制的興奮、易激惹、沖動、性亂行為,並由此導致性病、艾滋病、肝炎等傳染性疾病的感染傳播。

❷ 精神活性物質的分類

精神活性物質包括:阿片類、可卡因類、大麻類、苯丙胺類興奮劑、鎮靜催眠類、安定 類、致幻劑、有機溶劑、煙草、酒精和咖啡因等化學物質。根據精神活性物質的葯理特性,將之分為以下種類:

1、中樞神經系統抑制劑能抑制中樞神經系統,如巴比妥類、苯二氮卓類、酒精等。

2、中樞神經系統興奮劑能興奮中樞神經系統,如咖啡因、苯丙胺、可卡因等。

3、大麻。適量吸入或食用可使人欣快,增加劑量可使人進入夢幻,陷入深沉而爽快的睡眠之中,主要成分為△9-四氫大麻酚。

4、能改變意識狀態或感知覺的致幻劑,如麥角酸二乙醯胺、仙人掌毒素等。

5、阿片類包括天然、人工合成或半合成的阿片類物質,如海洛因、嗎啡、阿片、美沙酮、二氫唉托啡、哌替啶、丁丙諾啡等。

6、揮發性溶劑,如丙酮、苯環己哌啶等。

7、煙草。

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精神活性物質所致精神障礙:

精神活性物質所致精神障礙是指與精神活性物質(簡稱物質)相關的精神障礙可以分為兩類:一類是精神活性物質使用障礙(物質依賴障礙和物質濫用);

另一類為精神活性物質所致的障礙,包括:精神活性物質中毒,精神活性物質戒斷反應精神活性物質所致譫妄,精神活性物質所致的持久性痴呆,

精神活性物質所致的持久性遺忘障礙精神活性物質所致的精神病性障礙,精神活性物質所致的心境障礙,精神活性物質所致的焦慮障礙精神活性物質所致的性功能障礙和精神活性物質所致的睡眠障礙。

❸ 什麼屬於是新精神活性物質

新精神活性物質是指人服用後會影響一個人的思維還有情感情感以及意志和行為等的心理過程的物質。這種物質最常見的有酒類、阿片類、催眠鎮靜葯、麻醉葯抗焦慮葯、興奮劑還有最常見的煙草等。建議你的朋友還是在醫生的指導下在服用。

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保持好心情物語
一、對他人的私事不關心,不介入,允許他人的道德觀、生活方式和自己不同,這將消除世上90%以上的煩惱。

二、你要忍,忍到春暖花開;你要走,走到燈火通明;你要看過世界遼闊,再評判是好是壞;你要卯足勁變好,再旗鼓相當的站在不敢想像的人身邊;你要變成想像中的樣子,這件事,一步都不能讓。

三、人生,很難稱心,生活,很難如意,朋友不比高低,要相互真誠;穿著不比貴賤,要合身得體;房屋不比大小,要舒適溫暖;車子不比名氣,要一路平安;長相不比美醜,要心態平衡;身體不比胖瘦,要健康無病;財富不比有無,要節儉會理;生活不比奢侈,要知足常樂。

四、不要著急,最好的總會在最不經意的時候出現。那我們要做的就是:懷揣希望去努力,靜待美好的出現。

五、置身事外,誰都可以心平氣和,身處其中,誰還可以淡定從容,所以請不要輕易去評論定義任何人,因為你不在其中。

❹ 枸櫞酸芬太尼

你好,本品主要成份為:枸櫞酸芬太尼。其化學名稱為:N-[1-(2-苯乙基)4-哌啶基]-N-苯基-丙醯胺枸櫞酸鹽。本品為強效鎮痛葯,適用於麻醉前、中、後的鎮靜與鎮痛,是目前復合全麻中常用的葯物

❺ 去甲基型芬太尼(desmethyl fentanyl)是什麼

�鴉�30萬粒非法製成葯丸,並首次發現有毒性強烈的去甲基型芬太尼(desmethyl fentanyl),葯力比海洛英強烈40倍。兩人被控多項販毒罪 名,現正等候提堂。 滿地可警方數個月前展開代號為「無聲計劃」(Projet Silencieux)的毒品調查,上月底採取七次毒品掃盪行動,在市內Pointe St-Charles區Prince-Arthur Street搗破一個設備精良的制毒工場,搜出30萬粒非法製成葯丸。 由於廠房的有毒氣體過於濃烈,當局出動四名警員合力處理。雖然警員已配備防毒面具,但仍有一名警員因吸入有毒氣體而出現心悸及血壓異常,需要送院救治。 滿地可警隊助理署長介朗(Mario Gu?rin)表示,調查人員在搜獲的葯物當中,首次驗出有去甲基型芬太尼(desmethyl fentanyl),情況令人憂慮。芬太尼本身是強力止痛劑,通常配方予癌症患者及慢性痛症患者,經過化學作用而提煉的去甲基型芬太尼,葯力比海洛英更強大40倍,比嗎啡強大80倍。魁省公共 生總監警告此葯物足以致命。 除此以外,工場又發現有非法制葯物威而鋼(俗稱偉哥)和犀利士(Cialis),以及大麻、搖頭丸、印度大麻等毒品。 部分葯丸會被蓋上沒有不相關的品牌標志,當中包括有Facebook和Tim Hortons,警方指揮官Francois Bleau指這是針對年輕人市場的銷售策略。

❻ 2019年5月1日起我國將什麼類物質列入非葯用類麻醉葯品和精神葯品管製品種增補目錄

公安部、國家衛生健康委員會、國家葯品監督管理局發布公告,宣布從5月1日起將芬太尼類物質列入《非葯用類麻醉葯品和精神葯品管製品種增補目錄》。
公告全文如下:

根據《麻醉葯品和精神葯品管理條例》《非葯用類麻醉葯品和精神葯品列管辦法》有關規定,公安部、國家衛生健康委員會、國家葯品監督管理局決定將芬太尼類物質列入《非葯用類麻醉葯品和精神葯品管製品種增補目錄》。「芬太尼類物質」是指化學結構與芬太尼相比,符合以下一個或多個條件的物質:

一、使用其他醯基替代丙醯基;

二、使用任何取代或未取代的單環芳香基團替代與氮原子直接相連的苯基;

三、哌啶環上存在烷基、烯基、烷氧基、酯基、醚基、羥基、鹵素、鹵代烷基、氨基及硝基等取代基;

四、使用其他任意基團(氫原子除外)替代苯乙基。

上述所列管物質如果發現有醫葯、工業、科研或者其他合法用途,按照《非葯用類麻醉葯品和精神葯品列管辦法》第三條第二款規定予以調整。

已列入《麻醉葯品和精神葯品品種目錄》和《非葯用類麻醉葯品和精神葯品管製品種增補目錄》的芬太尼類物質依原有目錄予以管制。

本公告自2019年5月1日起施行。

❼ 合成M受體激動劑和拮抗劑的化學結構有哪些異同點

一、阿片類物質

1. 生物鹼類:代表葯物為嗎啡。阿片是罌粟科(papaveraccae)植物罌粟未成熟果的漿汁,其中至少含有25種生物鹼,嗎啡含量最高為20%左右,海洛因(heroin)和納洛酮(naloxone)是通過嗎啡結構改造獲得的。

2.人工合成:哌替啶(度冷丁)、美沙酮

3.人工半合成:蒂巴因(Thene)在阿片中的含量為0.15% ~ 0.8%, 為嗎啡生產的一個副產品,以蒂巴因為原料可以合成很多重要的嗎啡衍生物,其中較重要的有埃托啡(Etorphine)、二氫埃托啡(dihydroetorphine)、特培洛啡(diprenorphine)。埃托啡、Buprenorphine

4.內源性多肽:1973年瑞典和美國的3個實驗室均在動物腦內找到嗎啡受體。嗎啡只是一種外源性物質,為什麼動物體內會存在嗎啡受體呢?從而推測人和動物體內可能存在內源性鎮痛物質,掀起了尋找內源性嗎啡樣物質的高潮,相繼發現了腦啡肽(1975)、b-內啡肽(1976)和強啡肽(1979)。這三類內源性阿片樣肽有一個共同的結構,即其N端的4個氨基酸殘基均為Tyr-Gly-Gly-Phe。1997年Zadina等發現內嗎啡肽(endomorphin),為四肽,一級結構為I. Tyr-pro-Trp-Phe-NH2 II. Tyr-pro-Phe-Phe-NH2, 它們共同的特徵是第一位的Tyr殘基不能更換, 否則即喪失其與阿片受體的結合力,或至少是大幅度降低。腦啡肽對d受體有較強的選擇性,強啡肽對k受體選擇性強,內嗎啡肽對m受體選擇性高,它們分別為相應的嗎啡受體的內源性配體(表1)。

表1 主要阿片受體與相應高選擇性激動劑和拮抗劑:

受體類型

激動劑

拮抗劑

μ

內嗎啡肽

β-Funaltrexamine

羥甲芬太尼

κ

強啡肽

Norbinaltorphimine

δ

腦啡肽

Natrindole

廣譜μ、κ、δ受體激動劑有埃托啡(etorphine),拮抗劑有特培洛啡(diprenorphine)。

二、阿片受體

人們發現阿片類葯物具有立體結構專一性、葯物作用的高效及嚴格的結構選擇性和存在特異性拮抗劑,這些都是作用於受體所需的條件,因而設想體內可能存在阿片受體。1973年Pert & Snyder、Simon、Terenius 3 個實驗室分別報告用放射性受體分析法,成功地證實了腦內存在阿片受體,經過20年不斷的研究,終於在1992年克隆了δ型阿片受體,1993年相繼克隆了κ和μ受體。

目前被提出的阿片受體有μ、κ、δ、σ、ε5種,較公認的有μ、κ、δ3種。μ(398個氨基酸)受體、κ(380個氨基酸)受體、δ(372個氨基酸)受體均為G蛋白相關受體家族中的成員。

G蛋白偶聯型受體家族的基本構成為:受體、G蛋白、效應器。目前已知與G蛋白偶聯

的受體共有150餘種,阿片受體為其中的一種,它具有7個跨膜區段,跨膜區是相當保守的,在同一類受體中幾乎是相同的。三種阿片受體μ、κ、δ跨膜區、胞膜內段,65% ~ 70%為同源性,而胞膜外段和*近N、C末端的氨基酸均不同。μ受體的第一、三胞外環、κ的第二胞外環和第四跨膜段頂部、δ的第三胞外環可以與相應的激動劑結合。

與G蛋白偶聯的效應器主要分為三類:AC-cAMP、PLC-IP3/DAG、離子通道(Ca2+與K+),這些效應器控制著眾多的細胞指標,如膜電位、細胞內Ca+水平,以及眾多的蛋白激酶活性。

阿片受體分布廣泛,在神經系統(外周、中樞)及外周組織、細胞中均有阿片受體分布,體內各型受體分布不均勻,並且存在種屬差異。

CNS:紋狀體、杏仁核、伏隔核、丘腦、中腦導水管周圍灰質(腳間核、黑質、上下丘、)、孤束核。(白質和小腦密度低)

μ受體在腦內的分布與痛覺及感覺運動整合作用的通路相平行。(小腦、心、肺未檢出)

κ受體在腦內的分布與水平衡調節、攝食活動、痛覺及神經內分泌功能有關。

δ受體在腦內的分布與運動整合作用、嗅覺及識別功能有關。腦內表達水平低。

外周神經:羅氏膠質區、回腸肌間神經叢。

組織細胞:豚鼠回腸以μ受體為主,兔輸精管以κ為主,小鼠輸精管以δ為主。

測定阿片受體的納洛酮的pA2值,可以確定阿片受體的類型。

配體與阿片受體結合後的生理功能主要有(1).鎮痛:β-內啡肽的鎮痛作用最強。(2).調節心血管活動:與升壓有關的阿片受體主要是δ型,μ、κ型阿片受體主要通過中樞降低心血管的交感張力,降低血壓。(3)調節呼吸:阿片類葯物有抑制呼吸作用,主要是由於降低了腦干一些神經元對二氧化碳的敏感性。腦啡肽對中樞及外周化學感受器都有同樣強大的作用。內阿片肽在正常情況下對呼吸的作用不明顯,但在應激狀態下內阿片肽大量釋放,可嚴重抑制呼吸。(4)對垂體激素分泌的調節:(5)對消化活動的中樞調節:(6)對免疫功能的調節:(7)對運動功能的調節:通過抑制多巴胺神經元的活動來影響運動。(8)對體溫的調節:(9)對睡眠和覺醒的調節:

三、阿片受體顯像

近年來,用放射性核素顯像方法顯示活體內腦阿片受體的研究進展較快。所採用的主要有可以顯示受體(如11C-diprenorphine)、顯示載體(如11C-RTI-55)、顯示酶(如MAO-B酶抑制劑11C-deprenyl)和顯示代謝途徑(如18F-DOPA)的顯像劑,根據不同的放射性核素及其標記化合物所用的儀器主要有PET 和SPECT。

總體來講,PET的顯著優點在於其用11C、15O標記,不改變示蹤劑本身的特性,靈敏度高,而且快速多幀採集能夠顯示動力學改變;而用123I標記配基的SPECT檢查價格低廉,易得,其較長的半衰期能夠在注射後較長的時間內採集圖像,觀察平衡期的靶/本比。

長期以來制約阿片和其他受體顯像發展的主要因素是示蹤劑的合成,主要有以下幾個因素:

1.合成所用原料:對受體的高選擇性和親和力,特異結合與非特異結合比至少大於2:1,具有能夠連接上放射性核素的化學結構。

2.標記葯物:在人腦內良好的信噪比,合成時有足夠多的生成量。

3.其他限制因素包括:PET顯像劑的快速合成、血腦通透率,通過血腦屏障時的損失。

4.顯像劑必須為中等脂溶性,因為只有如此,才能既提高血腦通透率(需較高脂溶性)又降低腦內脂質非特異結合(需較低脂溶性)。

5.理想的顯像劑應為拮抗劑,這是因為一般來講,在體內,拮抗劑比激動劑從受體上解離下來的速度要慢,因此在研究過程中,特異結合的部分保持時間較長,而非特異結合的部分逐漸減少,從而使特異結合與非特異結合比提高;另外對於阿片受體顯像劑,激動劑往往在濃度較低時即產生副作用,如11C-carfentanil, 目前主要用於PET和SPECT配基見表2。

表2 現階段阿片受體顯像劑

阿片受體類型 PET顯像劑 SPECT顯像劑

μ [11C]Carfentanil

δ [11C]Methyl-naltrindole (123I naltrindole)

μ和κ [18F]Cyclofoxy (123I Cyclofoxy)

μ、κ和δ [11C]Diprenorphine (123I diprenorphine)

([11C]Buprenorphine)

帶括弧者為現階段仍為動物試驗階段,尚未用於人體。

[11C]Carfentanil是第一種用於人體阿片受體顯像的顯像劑,是芬太尼類葯物,選擇性μ受體激動劑,在以拮抗劑理想的PET/SPECT阿片受體顯像劑的一般規律中,此顯像劑是一例外。它的激動作用強烈,大約為嗎啡的1萬倍,因此為了避免副作用,所用的總劑量(包括標記和冷試驗)必須小於0.1μg/kg,副作用主要有:呼吸抑制和發音困難。靜脈給葯後,迅速被腦組織攝取,注射後30 ~ 40min腦內特異性與非特異性結合之比達到平衡。

[11C]Diprenorphine給葯後,表現為帶有輕度激動劑性質的拮抗劑,它的結構與naloxone相似,與μ、κ、δ的親和力基本相同,因此它顯示的是腦內μ、κ、δ阿片受體的分布。靜脈給葯後,被腦迅速攝取,但是與[11C]Carfentanil不同的是,腦內特異性與非特異性結合之比無平台期,原因不明。

其他阿片受體顯像劑,有的被證實不適合顯像,有的只用於人或動物的早期研究。例如,曾用於恆河猴研究的[11C]pethidine,由於其較低的特異與非特異結合之比,後被棄之不用,Morphine、Diamorphine、Codeine也存在同樣問題。另外有一些葯物被證實可用,如[18F]Cyclofoxy,它的結構與naltrexone相似,是μ、κ阿片受體的拮抗劑,已經應用於人體,包括受體分布和癲癇的研究。同時,δ受體選擇性拮抗劑[11C]naltrindole也已經用於志願者和顳葉癲癇患者研究。碘標Naltrindole已經成功並用於動物顯像研究。Buprenorphine為具有部分激動μ受體功能的κ受體拮抗劑,用11C標記後已經在狒狒上進行了顯像研究,但用18F標記時失敗。目前在小鼠上還進行著碘標Diprenorphine的試驗,已完成了初步研究。

目前阿片受體顯像在人體研究中的應用:

1.正常志願者:

(1〕 阿片受體亞型μ、κ、δ的顯像(用[11C]Carfentanil、[11C]Diprenorphine、

[18F]Cyclofoxy)。

(2) 競爭性配體劑量-受體結合關系分析。

2.成癮研究:

(1)可卡因成癮者杏仁核、前扣帶回和額、顳葉皮質特異結合增多與曲線評分關系。

(2)酒精成癮者與正常人飲酒後特異結合增多。

(3)在可卡因成癮患者研究過程中發現,在其他成癮患者(如:酒精、尼古丁、興奮劑)中,阿片系統的檢查也是很必要的。

3.癲癇研究:

(1)凝視發作型癲癇的研究

(2)癲癇部分發作的研究。

4.疼痛研究:

(1)中樞疼痛與外周疼痛的研究;

(2)慢性風濕性關節炎疼痛研究

(3)鎮痛葯與阿片受體的關系

5.其他:

三種強直性運動障礙疾病的鑒別:Parkinson』s disease, Striatonigral degeneration, Steele-Richardson-Olszewski 綜合症。

放射性核素顯像是重要輔助手段,它可以檢查成癮患者阿片系統的功能,提供反映受體敏感性的葯物動力學和葯效學數據,以指導治療用葯和療效觀察。對阿片耐受程度的功能檢查包括主觀評估(如肉眼可分辨值、曲線值),也應該包括客觀評估(如芬太尼和hydromorphone競爭試驗,這些短效激動劑可以引起瞳孔大小、呼吸、心血管改變)。在分析檢查結果時還應注意的是,受體結合量中包含濫用葯物和治療過程中的代用葯物。

放射性核素顯像是在人類正常情況下研究神經葯物的唯一途徑,阿片受體非特異顯像和μ受體特異性顯像已經有十幾年的歷史。無論對於大多數成癮性研究,還是對阿片依賴患者的最佳治療方案選擇來說,阿片系統研究都是十分重要的,通過顯像,可以促進葯效測量的發展,為了解耐受、成癮和增強療效的機制提供重要的數據。

其實我也不懂看了半天不知用哪一段回答你好
所以你自己好好看看吧
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❽ 依他尼酸的化學結構中含有什麼

主要份枸櫞酸芬太尼其化名稱N-[1-(2-苯乙基)4-哌啶基]-N-苯基丙醯胺枸櫞酸鹽其化結構式:式:C22H28N2O·C6H8O7量:528.60輔料氯化鈉、注射用水枸櫞酸芬太尼注射液適應症本品強效鎮痛葯適用於麻醉前、、鎮靜與鎮痛目前復合全麻用葯物

❾ 求芬太尼的結構式

如圖

❿ 嗎啡和芬太尼之間的區別是什麼

芬太尼又叫枸櫞酸芬太尼、多瑞吉,是一種分子結構與嗎啡類似的止痛葯,作用為嗎啡的50~100倍。葯效和嗎啡相近,除鎮痛作用外還有降低心率、抑制呼吸、減少平滑肌蠕動等作用。其副作用與嗎啡類似,過量使用會引起呼吸抑制,嚴重可導致死亡。

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與芬太尼化學結構中含有以下哪些基團相關的資料

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