葯物化學先導化合物有哪些

『壹』 何為先導化合物

通過優化葯用減少毒性和副作用可以使其轉變為一種新葯的化合物。一旦通過基因組學和葯理學方法發現和證實了一個有用的治療靶子，識別先導化合物是新葯開發的第一步。一般的，很多潛在化合物被篩選，大量緊密結合物被識別。這些化合物然後經過一輪又一輪地增加嚴格性的篩選來決定它們是否適合於先導葯物優化。一旦掌握了很多先導物，接下來就進入優化階段，這需要做三件事：應用葯物化學提高先導物對靶子的專一性；優化化合物的葯物動力性能和生物可利用率；在動物身上進行化合物的臨床前的試驗。

簡稱先導物，又稱原型物，是通過各種途徑得到的具有一定生理活性的化學物質。
先導化合物的發現和尋找有多種多樣的途徑和方法。
因先導化合物存在著某些缺陷，如活性不夠高，化學結構不穩定，毒性較大，選擇性不好，葯代動力學性質不合理等等，需要對先導化合物進行化學修飾，進一步優化使之發展為理想的葯物，這一過程稱為先導化合物的優化。

『貳』 什麼是先導化合物

定 義1：指通過生物測定,從眾多的候選化合物中發現和選定的具有某種葯物活性的新化合物,一般具有新穎的化學結構,並有衍生化和改變結構發展潛力,可用作研究模型,經過結構優化,開發出受專利保護的新葯品種.定 義2：有獨特結構且具有一定生物活性的化合物.
導化合物發現的方法和途徑
一、從天然產物活性成分中發現先導化合物.①植物來源,如解痙葯阿托品是從茄科植物顛茄、曼陀羅及莨菪等中分離提取的生物鹼.②微生物來源,如青黴素 ③動物來源,如替普羅肽是從巴西毒蛇的毒液中分離出來的,具有降壓作用.④海洋葯物來源,如Eleutherobin是從海洋柳珊瑚中得到的,具有抑制細胞微管蛋白聚合作用.二、通過分子生物學途徑發現先導化合物如在組胺的基礎上發展的H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑.
三、通過隨機機遇發現先導化合物如青黴素、β受體阻斷劑
四、從代謝產物中發現先導化合物如由偶氮化合物磺胺米柯定發現磺胺類葯物,阿司咪唑進一步發現諾阿司咪唑
五、從臨床葯物的副作用或者老葯新用途中發現由異丙嗪發現吩噻嗪類抗精神病葯物 六、從葯物合成的中間體發現先導化合物

『叄』 何謂先導化合物先導化合物發現的途徑有哪些

先導化合物是通過各種途徑和手段得到的具有某種生物活性和化學結構的化合物，可以通過化合物活性篩選獲得。

通過優化葯用減少毒性和副作用可以使其轉變為一種新葯的化合物。一旦通過基因組學和葯理學方法發現和證實了一個有用的治療靶子，識別先導化合物是新葯開發的第一步。一般的，很多潛在化合物被篩選，大量緊密結合物被識別。

這些化合物然後經過一輪又一輪地增加嚴格性的篩選來決定它們是否適合於先導葯物優化。一旦掌握了很多先導物，接下來就進入優化階段，這需要做三件事：應用葯物化學提高先導物對靶子的專一性；優化化合物的葯物動力性能和生物可利用率；在動物身上進行化合物的臨床前的試驗。

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先導化合物篩選

1、通過大范圍，多品種的隨機篩選發現先導化合物

運用自動化技術在幾天內可以對成千上萬的樣品進行篩選。當對於生物靶點結合方式和作用機制知之甚少時，這一方法是最適用的，這一情況會隨著人類基因組測序工作的進展而更加普遍。

2、通過主題庫的篩選發現先導化合物

由天然產物、有特殊活性的結構骨架或蛋白質表面片段及其類似物組成的主題庫是與靶點的生物功能有關的化合物庫，例如:作為受體激動劑或拮抗劑的肽類似物、按照酶的作用機制分類的酶抑制劑等。

3、基於已有知識進行的集中篩選發現先導化合物

這一方法中, 已知了一些底物或活性化合物, 它們缺乏發展成為先導化合物應具備的某些性質，化合物庫的建立通常是基於這些化合物的結構進行設計的，再通過平行合成方法制備出每一個化合物，很快擴充結構和葯效關系數據, 以提高葯效和選擇性。

『肆』 葯學發現過程中的HIT、LEAD、CANDIDATE、DRUG各有什麼含義和異同點

我就按照我學葯學專業七年的經驗給你解釋一下吧，僅供參考：
HIT：應該就是我們常說的葯物作用靶點，一般葯物研發的第一個階段就是找到機體內，影響某一疾病發生發展的關鍵靶點，然後給予該靶點的三維結構，設計出可能的治療葯物（先導化合物）。
LEAD：就是先導化合物，一般結構較為簡單，簡單的說就是最終想得到的DRUG的結構刪減版。在LEAD的結構基礎上，可以設計出多種不同的CANDIDATE。
CANDIDATE：就是候選葯物，一般是在LEAD的基礎上，加以結構修飾，可以後的一系列的CANDIDATE，與LEAD相比較，葯效學及葯動學性質的到了改善。
DRUG：狹義上說就是我們平時，臨床上所用的葯物。一般是由多種CANDIDATE，通過成本，葯效葯動學性質，安全性等加以比較，選擇出的最適合用於臨床的葯物，一種DRUG可以有多種不同的劑型。需要提醒一點，廣義上的DRUG指的是能夠產生某一生物學效應的化合物，所以籠統的說，LEAD和CANDIDATE都可以歸並入DRUG。

『伍』 先導化合物的名詞解釋

先導化合物(lead compound)是指具有某種生物活性的化學結構,由於其活性不強,選擇性低,吸收性差,或毒性較大等缺點,不能直接葯用.但作為新的結構類型和線索物質,對先導物進行結構變換和修飾,可得到具有優良葯理作用的葯物．獲得先導化合物可有多種途徑,例如在自然界生物中分離得到活性物質；基於受體蛋白的三維結構設計先導物；用組合化學方法制備化合物庫經高通量篩選；以及隨機篩選和虛擬篩選等方法獲得.

『陸』 什麼是葯物化學主要研究內容包括哪些

葯物化學(Medicinal Chemistry)是建立在化學和生物學基礎上，對葯物結構和活性進行研究的一門學科。
葯物化學的任務包括：研究葯物的化學結構和活性間的關系（構效關系）；葯物化學結構與物理化學性質的關系；闡明葯物與受體的相互作用；鑒定葯物在體內吸收、轉運、分布的情況及代謝產物；通過葯物分子設計或對先導化合物的化學修飾獲得新化學實體創制新葯。(*≧m≦*)

『柒』 17. 何謂先導化合物發現先導化合物有哪些途徑

定 義1：指通過生物測定，從眾多的候選化合物中發現和選定的具有某種葯物活性的新化合物，一般具有新穎的化學結構，並有衍生化和改變結構發展潛力，可用作研究模型，經過結構優化，開發出受專利保護的新葯品種。 定 義2：有獨特結構且具有一定生物活性的化合物。

導化合物發現的方法和途徑
一、從天然產物活性成分中發現先導化合物。 ①植物來源，如解痙葯阿托品是從茄科植物顛茄、曼陀羅及莨菪等中分離提取的生物鹼。 ②微生物來源，如青黴素 ③動物來源，如替普羅肽是從巴西毒蛇的毒液中分離出來的，具有降壓作用。 ④海洋葯物來源，如Eleutherobin是從海洋柳珊瑚中得到的，具有抑制細胞微管蛋白聚合作用。 二、通過分子生物學途徑發現先導化合物如在組胺的基礎上發展的H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑。
三、通過隨機機遇發現先導化合物如青黴素、β受體阻斷劑
四、從代謝產物中發現先導化合物如由偶氮化合物磺胺米柯定發現磺胺類葯物，阿司咪唑進一步發現諾阿司咪唑
五、從臨床葯物的副作用或者老葯新用途中發現由異丙嗪發現吩噻嗪類抗精神病葯物 六、從葯物合成的中間體發現先導化合物

『捌』 先導化合物的方法途徑

一、從天然產物活性成分中發現先導化合物。
①植物來源，如解痙葯阿托品是從茄科植物顛茄、曼陀羅及莨菪等中分離提取的生物鹼。
②微生物來源，如青黴素
③動物來源，如替普羅肽是從巴西毒蛇的毒液中分離出來的，具有降壓作用。
④海洋葯物來源，如Eleutherobin是從海洋柳珊瑚中得到的，具有抑制細胞微管蛋白聚合作用。
二、通過分子生物學途徑發現先導化合物
如在組胺的基礎上發展的H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑。
三、通過隨機機遇發現先導化合物
如青黴素、β受體阻斷劑
四、從代謝產物中發現先導化合物
如由偶氮化合物磺胺米柯定發現磺胺類葯物，阿司咪唑進一步發現諾阿司咪唑
五、從臨床葯物的副作用或者老葯新用途中發現
由異丙嗪發現吩噻嗪類抗精神病葯物
六、從葯物合成的中間體發現先導化合物

『玖』 先導化合物的名詞解釋是什麼

先導化合物的名詞解釋是通過各種途徑和手段得到的具有某種生物活性和化學結構的化合物。用於進一步的結構改造和修飾是現代新葯研究的出發點，在新葯研究過程中通過化合物活性篩選而獲得具有生物活性的先導化合物是創新葯物研究的基礎。

主要介紹

通過優化葯用減少毒性和副作用可以使其轉變為一種新葯的化合物，一旦通過基因組學和葯理學方法發現和證實了一個有用的治療靶子，識別先導化合物是新葯開發的第一步一般的很多潛在化合物被篩選大量緊密結合物被識別。

這些化合物然後經過一輪又一輪地增加嚴格性的篩選來決定它們是否適合於先導葯物優化，一旦掌握了很多先導物接下來就進入優化階段這需要做三件事應用葯物化學提高先導物對靶子的專一性，優化化合物的葯物動力性能和生物可利用率在動物身上進行化合物的臨床前的試驗。

簡稱先導物又稱原型物是通過各種途徑得到的具有一定生理活性的化學物質，先導化合物的發現和尋找有多種多樣的途徑和方法，因先導化合物存在著某些缺陷如活性不夠高化學結構不穩定毒性較大選擇性不好葯代動力學性質不合理等等。

需要對先導化合物進行化學修飾進一步優化使之發展為理想的葯物，這一過程稱為先導化合物的優化。

『拾』 先導化合物的注 釋

通過優化葯用減少毒性和副作用可以使其轉變為一種新葯的化合物。一旦通過基因組學和葯理學方法發現和證實了一個有用的治療靶子，識別先導化合物是新葯開發的第一步。一般的，很多潛在化合物被篩選，大量緊密結合物被識別。這些化合物然後經過一輪又一輪地增加嚴格性的篩選來決定它們是否適合於先導葯物優化。一旦掌握了很多先導物，接下來就進入優化階段，這需要做三件事：應用葯物化學提高先導物對靶子的專一性；優化化合物的葯物動力性能和生物可利用率；在動物身上進行化合物的臨床前的試驗。
簡稱先導物，又稱原型物，是通過各種途徑得到的具有一定生理活性的化學物質。
先導化合物的發現和尋找有多種多樣的途徑和方法。
因先導化合物存在著某些缺陷，如活性不夠高，化學結構不穩定，毒性較大，選擇性不好，葯代動力學性質不合理等等，需要對先導化合物進行化學修飾，進一步優化使之發展為理想的葯物，這一過程稱為先導化合物的優化。