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抗生素基本化學結構如何

發布時間:2022-06-14 03:53:35

⑴ 抗生素分類

抗生素是某些微生物在生活過程中產生的、對某些病原微生物具有殺滅或抑製作用的一類化學物質。主要以微生物發酵法生產,還可以將微生物發酵產物進行化學修飾製成各種半合成抗生素。抗生素的結構復雜,分類方法也有多種,常用的有以下兩種:

(1)按化學結構分

①β-內醯胺類

青黴素類、頭孢菌素類等。包括天然青黴素和半合成青黴素,如青黴素G、鄰氯青黴素鈉、氨苄青黴素等;頭孢類如頭孢噻吩鈉、頭孢氨苄等。

②氨基糖苷類

如鏈黴素、卡那黴素、慶大黴素和慶大小諾黴素等。

③四環素類

如四環素、土黴素、金黴素和強力黴素等。

④醯胺醇類

甲碸黴素和氟苯尼考等。

⑤大環內酯類

紅黴素、泰樂菌素、螺旋黴素、替米考星和吉他黴素等。

⑥林可胺類

林可黴素、克林黴素等。

⑦多肽類

多黏菌素B、多黏菌素E、桿菌肽和恩拉黴素等。

⑧多烯類

灰黃黴素、制黴菌素和兩性黴素B等。

⑨含磷多糖類

黃黴素和喹北黴素等。

⑩聚醚類(離子載體類)

莫能菌素。

(2)按抗生素作用分

①主要抗革蘭氏陽性細菌的抗生素

如青黴素類、大環內酯類、頭孢菌素類、林可胺類等。

②主要抗革蘭氏陰性細菌的抗生素

如氨基糖苷類、多肽類等。

③廣譜抗生素

如四環素類。

④抗真菌的抗生素

如灰黃黴素、制黴菌素等。

⑤抗寄生蟲的抗生素

莫能菌素、鹽黴素、馬杜黴素等。

⑥抗腫瘤的抗生素

如絲裂黴素C、博來黴素等。

⑦促生長抗生素

如黃黴素、維吉尼黴素等。

⑵ 抗生素主要是什麼成分

抗生素以前被稱為抗菌素,事實上其不僅對細菌、黴菌等有抑殺作用而且對螺旋體等其他致病微生物及惡性腫瘤也有良好的抑殺作用,近年提倡將抗菌素改稱為抗生素。抗生素是某些微生物生長繁殖過程中產生的一種物質,用於治病的抗生素除由此直接提取外,還有完全用人工合成或部分人工合成(稱半合成抗生素)的。
其分類有以下幾種:

(一)β-內醯胺類青黴素類和頭孢菌素類的分子結構中含有β-內醯胺環。近年來又有較大發展,如硫酶素類(thienamycins)、單內醯環類(monobactams),β-內醯酶抑制劑(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青黴素類(methoxypeniciuins)等。

(二)氨基糖甙類 包括鏈黴素、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、丁胺卡那黴素、新黴素、核糖黴素、小諾黴素、阿斯黴素等。

(三)四環素類 包括四環素、土黴素、金黴素及強力黴素等。

(四)氯黴素類 包括氯黴素、甲碸黴素等。

(五)大環內脂類 臨床常用的有紅黴素、白黴素、無味紅黴素、乙醯螺旋黴素、麥迪黴素、交沙黴素等。

(六)作用於G+細菌的其它抗生素,如林可黴素、氯林可黴素、萬古黴素、桿菌肽等。

(七)作用於G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷黴素、卷黴素、環絲氨酸、利福平等。

(八)抗真菌抗生素 如灰黃黴素。

(九)抗腫瘤抗生素 如絲裂黴素、放線菌素D、博萊黴素、阿黴素等。

(十)具有免疫抑製作用的抗生素如環孢黴素。

⑶ β-內醯胺類抗生素青黴素類和頭孢菌素類的結構通式

β-內醯胺類抗生素
本類抗生素包括青黴素族和頭孢菌素族,他們的分子結構中均含有β-內醯胺環。
基本結構:
分子中都有一個游離羧基和醯胺側鏈。
青黴素:β-內醯胺環和氫化噻唑環
頭孢菌素:β-內醯胺環和氫化噻嗪環

⑷ 各類頭孢類抗生素化學結構間的主要區別

三、頭孢菌素類

【化學與分類】頭孢菌素類抗生素是從頭孢菌素的母核7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)接上不同側鏈而製成的半合成抗生素。本類抗生素具有抗菌譜廣、殺菌力強、對胃酸及對β-內醯胺酶穩定,過敏反應少,(與青黴素僅有部分交叉過敏現象)等優點。根據其抗菌作用特點及臨床應用不同,可分為三代頭孢菌素(表38-3)。

表38-3常用頭孢菌素類抗生素的化學結構、特點與分類

第一代頭孢菌素的特點有:①對革蘭陽性菌(包括對青黴素敏感或耐葯的金葡菌)的抗菌作用較第二、三代強,對革蘭氏陰性菌的作用較差;②對青黴素酶穩定,但仍可為革蘭陰性菌的β-內醯胺酶所破壞;③對腎臟有一定毒性。

第二代頭孢菌素的特點有:①對革蘭陽性菌作用與第一代頭孢菌素相仿或略差,對多數革蘭陰性菌作用明顯增強,部分對厭氧菌有高效,但對綠膿桿菌無效;②對多種β-內醯胺酶比較穩定;③對腎臟的毒性較第一代有所降低。

第三代頭孢菌素的特點有:①對革蘭陽性菌有相當抗菌活性,但不及第一、二代頭孢菌素,對革蘭陰性菌包括腸桿菌屬和綠膿桿菌及厭氧菌如脆弱類桿菌均有較強的作用;②其血漿t1/2較長,體內分布廣,組織穿透力強,有一定量滲入腦脊液中;③對β-內醯胺酶有較高穩定性;④對腎臟基本無毒性。

【抗菌作用及作用機制】抗菌譜廣,多數革蘭陽性菌對之敏感,但腸球菌常耐葯;多數革蘭陰性菌極敏感,除個別頭孢菌素外,綠膿桿菌及厭氧菌常耐葯。本類葯與青黴素類,氨基甙類抗生素之間有協同抗菌作用。

頭孢菌素類為殺菌葯,抗菌作用機制與青黴素類相似,也能與細胞壁上的不同的青黴素結合蛋白(PBPs)結合(見圖38-1,38-2)。

細菌對頭孢菌素類與青黴素類之間有部分交叉耐葯現象。

【體內過程】多需注射給葯。但頭孢氨苄、頭孢羥氨苄和頭孢克洛能耐酸,胃腸吸收好,可口服。

頭孢菌素吸收後,分布良好,能透入各種組織中,且易透過胎盤。在滑囊液、心包積液中均可獲得高濃度。頭孢呋辛和第三代頭孢菌素多能分布於前列腺。第三代頭孢菌素還可透入眼部眼房水。膽汁中濃度也較高。其中以頭孢哌酮為最高,其次為頭孢曲松。頭孢呋辛、頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢他定、頭孢哌酮等可透過血腦屏障,並在腦脊液中達到有效濃度。多數頭孢菌素的血漿t1/2均較短(0.5~2.0小時),但頭孢曲松的t1/2最長,可達8小時。

【不良反應】常見者為過敏反應,偶可見過敏性休克,哮喘及速發型皮疹等,青黴素過敏者約有5%~10%對頭孢菌素有交叉過敏反應;靜脈給葯可發生靜脈炎;第一代的頭孢噻吩、頭孢噻啶和頭孢氨苄大劑量時可出現腎臟毒性,這與近曲小管細胞損害有關。由於頭孢菌素鈉鹽含鈉量可達2.0~3.5Eq/g,大量靜注時應注意高鈉血症的發生。

頭孢孟多、頭孢哌酮等可出現雙硫侖(disulfiram)樣反應,第三代頭孢菌素偶見二重感染或腸球菌、綠膿桿菌和念珠菌的增殖現象。頭孢孟多、頭孢哌酮高劑量可出現低凝血酶原血症。

【臨床應用】

第一代頭孢菌素,主要用於耐葯金葡菌感染,常用頭孢噻吩、頭孢拉定、及頭孢唑啉,後者肌注血濃度為頭孢菌素類中最高,是一代中最廣用的品種。口服頭孢菌素主要用於輕、中度呼吸道和尿路感染。

第二代頭孢菌素用以治療大腸桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等敏感菌所致的肺炎、膽道感染、菌血症、尿路感染和其他組織器官感染。應用較多的有頭孢呋辛及頭孢孟多等。

第三代頭孢菌素治療尿路感染以及危及生命的敗血症、腦膜炎、肺炎等嚴重感染可獲滿意效果。第三代頭孢菌素治療腦膜炎球菌肺炎也可選用。頭孢他定為目前臨床應用的抗綠膿桿菌最強的抗生素,此外頭孢哌酮也可選用。對腸桿菌科細菌頭孢曲松和頭孢噻肟相仿,頭孢哌酮稍差。新生兒腦膜炎和腸桿菌科細菌所致的成人腦膜炎須選用第三代頭孢菌素。

⑸ 根據抗生素的化學結構抗生素可分為幾大類每類其結構有何特點作用機理如何

這么專業的知識才給5分?
主要分為這五類:
1.B-內醯胺類
2.大環內脂類
3.氨基糖苷類
4.四環素類
5.氯黴素
特點(順序與上面一樣)
1.具有B-內醯胺環,抗菌活性強,低毒,適應症廣,臨床療效好
2.兩個脫氧糖與一個大的脂肪族內酯環結合.
3.氨基糖與氨基環醇以糖苷鍵結合
4.4個稠合環結構

⑹ 如何快速記憶一下化學結構式,抗生素類

到底該怎樣記化學結構式呢?我認為做到以下幾點就可以達到快速、有效記憶的效果:一、基本化學結構的掌握。葯物化學結構無論多麼復雜,都是由簡單的鏈狀、環狀結構組合拼接而成的,因此如果絲毫不懂基本的化學結構及他們簡單的連接規律,一上來就看葯物結構式,無疑於看鬼畫符,人腦又並並非掃描儀,又何談記憶呢!而葯物結構式中最常見的就是雜環,學葯物化學一定要熟記它們,我曾做過一個總結,大家請看:?雜環化合物大全【葯師學習網路】 ——第5期?。希望對大家會有幫助。一些學員可能化學基礎非常差,連雙鍵、單鍵、苯環、化學式、分子式、結構式都搞不明白,可能學習起來會更有困難,建議大家看一看中學的化學教科書或在網上搜搜相關資料,如果不明白再在答疑板上提問。 二、記憶結構式要按葯物分類來記憶。通常同一類葯物都有相同或相似的母核,比如青黴素類抗生素的基本母核是6-氨基青黴烷酸(6-APA)、頭孢類是7-氨基頭孢霉烷酸(7-ACA)、腎上腺皮質激素的甾環、腎上腺素能激動葯的苯乙胺、喹諾酮類抗生素的喹諾酮等等。知道了這些基本結構,再看結構式就清晰多了。所以當面對一個結構式時,基本上可以先判斷它的基本結構,確定它的分類,再結構它的特徵基團藉以區分和特別記憶。 三、根據特徵基團進行與其它同類葯物結構式的區別記憶。當記憶一個葯物結構式時,不是孤立記憶,而應在熟悉了它的基本母核後,對比其它同類葯物的結構式進區別記憶。如頭孢氨苄與頭孢克洛,它們的基本母核是一樣的,區別在於頭孢克洛3位上是氯而頭孢氨苄3位是甲基,藉以區分,更能清晰記憶,達到事半功倍的效果。

⑺ 抗生素有哪些種類

常用的抗生素有以下幾個大類:一、β-內醯胺類,所有的青黴素和頭孢菌素均屬於這個大類型。二、大環內酯類,常用的葯物有紅黴素、羅紅黴素、阿奇黴素、克拉黴素等。一般大環內酯類殺菌力不如β-內醯胺類,但是,可以在青黴素和頭孢菌素過敏的時候作為替代品。另外,也有一些特殊感染,如支原體和衣原體感染,可以用大環內酯類。三、氨基糖苷類,包括鏈黴素、慶大黴素、卡那黴素、丁胺卡那黴素等。氨基糖苷類大都有一定的耳毒性和腎毒性,現在臨床上用的不多。四、四環素類,包括四環素、土黴素、多西環素等,副作用多,殺菌力要比前面幾大類弱,現在已經基本淘汰。五、喹諾酮類。喹諾酮不是抗生素,屬於抗生素以外的其他抗菌葯物,但是,在臨床上按照抗生素管理和使用。這一大類包括諾氟沙星(也就是俗稱的氟哌酸)、氧氟沙星、左氧氟沙星等,副作用小,殺菌力強大,臨床上應用廣泛

⑻ 抗生素的化學本質

抗生素(antibiotics)
一種由微生物所產生的特殊的次生代謝有機物。既不參與細胞結構,也不是細胞的貯存養料;對產生菌本身無害,但對其他微生物則有專一的作用;在有效濃度很低的情況下,能夠抑制敏感菌種的生長和代謝活性或使其致死。現已報道的幾千種抗生素,按結構可分為6個類型:</P>(1)糖的衍生物,主要由氨基己糖的衍生物組成,如鏈黴素;</P>
(2)多肽類抗生素,主要或全部由氨基酸組成,有多肽或蛋白質的某些特性,如多粘菌素、青黴素;</P>
3)多烯類抗生素,分子結構中有多個雙鍵,如制黴菌素、兩性黴素;</P>
4)大環內酯抗生素,是由一個或多個單糖組成並與碳鏈一起形成一個巨大的芳香內酯不化合物,如紅黴素;</P>
(5)四環類抗生素,都具有四個縮合苯環,如四環素</P>
(6)嘌呤類抗生素,都含有嘌呤環,如嘌呤黴素。</P>
抗生素不同於一般消毒齊或殺蟲劑,它主要干擾細胞的生理代謝(包括酶活性),使細胞不能以正常途徑維持其生命活動而停上去生長甚至死亡。因經,抗生素的作用也就消失。抗生至少的作用對象有一定范圍:這種作用范圍就稱為該抗生素的抗菌素、四環素等。主要作用革蘭氏陽性菌或陰性菌的稱窄譜抗生素,前者如青黴素,後者如多粘菌至少。<BR></P>
<P> 已知抗生素的作用部位大致有幾種:</P>
<P> (1)抑制細胞壁的形成,如青黴素,主要是抑制細胞壁中肽聚糖的合成。多氧黴素(一種效果很好的殺真菌劑)主要作用是抑制真攻細胞壁中幾丁質的合成。</P>
<P> (2)影響細胞膜的功能,如多粘菌至少與細胞結合,作用於脂多糖、脂蛋白,因此對革蘭氏陰性菌有較強的殺菌作用,制黴菌素與真菌細胞膜中的類固醇結合,破壞細胞膜的結構。</P>
<P> (3)干擾蛋白質的合成,通過抑制蛋白質生物合成抑制微生物生長的抗生素較多,如卡那黴素、鏈黴素等。</P>
<P> (4)阻礙核酸的合成,主要通過抑制DNA或RNA的合成,抑制微生物的生長,例如利福黴素、博萊黴素等。 </P>

⑼ 抗生素按化學結構分為哪些種類

1.氨基糖苷類 如慶大毒素、妥布黴素、鏈黴素、阿米卡星
2.β-內醯胺類 青黴素(阿莫西林、氨苄西林、羧苄西林) 頭孢菌素、碳青黴烯類、頭黴素、單內醯環類、β-內醯酶抑制劑、甲氧青黴素類
3.大環內酯類 紅黴素、白黴素(吉他黴素)、羅紅黴素、阿奇黴素、克拉黴素、乙醯螺旋黴素、麥迪黴素、交沙黴素等
4 醯胺醇類:包括氯黴素、甲碸黴素等
5 四環素類:包括四環素、土黴素(強力黴素)、金黴素等
6 林可醯胺類 克林黴素、林可黴素
7.糖肽類抗生素: 比如萬古黴素、替考拉寧
8 多磷類抗生素:如磷黴素

⑽ 抗生素是如何進行分類的

按照抗生素的化學結構進行分類:

(1)β-內醯胺類包括青黴素類、頭孢菌素類、硫黴素、諾卡黴素。(2)四環素類包括四環素、土黴素、強力黴素、金黴素等。(3)氨基糖苷類包括鏈黴素、新黴素、慶大黴素、卡那黴素、丁胺卡那黴素等。(4)大環內酯類包括泰樂菌素、紅黴素、羅紅黴素、阿奇黴素、北里黴素、螺旋黴素等。(5)離子載體類(又稱聚醚類)

包括鹽黴素、莫能菌素、馬杜拉黴素、海南黴素等。(6)多肽類包括多黏菌素、桿菌肽、弗吉尼亞黴素、萬古黴素等。

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