巴比妥類葯物具有哪些共同的化學性質

⑴ 巴比妥類葯物紫外吸收光譜在酸性和鹼性介質中有何不同為什麼

因為巴比妥類葯物本身呈弱酸性，在酸性條件下不電離，無紫外吸收：而在鹼性條件下有鹽形成。所以。。。。另外，含硫巴比妥在酸性和鹼性條件下均有紫外吸收。

⑵ 全身麻醉葯的非吸入性麻醉葯

①水合氯醛。味苦，有刺激性，有臭味，在空氣中漸漸揮發;易溶於水、醇、氯仿及醚中;久置日光下緩慢分解，加熱、遇鹼易分解。吸收後迅速轉化為三氯乙醇，對中樞神經系統產生較強的抑製作用。能抑制腦干網狀結構上行激活系統，小劑量鎮靜， 中劑量催眠，大劑量麻醉與抗驚厥。為馬屬動物全身麻醉葯。
②巴比妥類葯物。巴比妥酸本身無鎮靜、催眠與麻醉作用，但第5位碳上，1位或3位氮上被不同基團取代， 以及2位碳上的氧被硫取代後即可得到各種具有催眠或麻醉作用的巴比妥。由於各種衍生物的結構與理化性質的差異，在作用快慢和持續時間長短上也表現不同。按這些特點將巴比妥類分為長時(苯巴比妥、巴比妥)、中時(戊巴比妥)與短時或超短時(硫噴妥)作用的葯物。獸醫臨床上多用中時或短時作用的葯物作基礎麻醉或全身麻醉葯。
③戊巴比妥鈉。白色晶粉或顆粒;無臭、味苦、易溶於水。抑制腦干網狀結構上行激活系統而產生催眠或麻醉作用。對大腦皮質、邊緣系統與下丘腦等部位也有抑製作用。異戊巴比妥鈉是戊巴比妥鈉的異構體，作用、作用時間和應用與戊巴比妥鈉相似，可作小動物麻醉葯，也可作各種動物的鎮靜與基礎麻醉葯。
④氯胺酮，又稱凱他敏。白色晶粉，能溶於水，微溶於乙醇。能阻斷大腦聯絡徑路與丘腦向新皮層投射，產生鎮痛作用。因能暫時、輕微地抑制網狀結構上行激活系統、邊緣系統、以至整個中樞神經系統，導致意識模糊乃至喪失。可作馬、牛、羊及多種野生動物的基礎麻醉葯、麻醉葯與化學保定葯。臨床上常用的其他吸入與非吸入全身麻醉葯還有甲氧氟烷、安氟醚、麻醉氯仿、硫薩利妥鈉等。

⑶ 巴比妥怎麼樣合成

巴比妥（Barbital），商品名為佛羅拿（Veronal），又叫做巴比通（barbitone），是第一個商品化的巴比妥類葯物。1903年至20世紀50年代中葉，巴比妥被用作催眠葯。巴比妥的化學名為二乙基丙二醯脲或二乙基巴比妥酸。在乙醇鈉的存在下，用2,2-二乙基取代的丙二酸酯與尿素發生反應，或者在丙二醯脲的銀鹽中加入碘乙烷，都可以製得佛羅拿。巴比妥是一種無臭，微苦的白色晶狀粉末。

[編輯] 合成歷史
巴比妥最早在1902年由德國化學家Emil Fischer和Josef, Baron von Mering合成。它們這一發現最早於1903年發表。1904年拜耳公司將巴比妥的商品名定為「佛羅拿」。Schering公司後來將巴比妥鈉（巴比妥的一種可溶鹽）以「Medinal」的商品名出售，並稱它主治「神經興奮引起的失眠」[1]它通常以膠囊的形式出售。建議劑量為10至15格令（0.65至0.97克），致死劑量為3.5至4.4克。不過也有用葯不當以致昏睡長達十天之久後來又恢復過來的案例。

⑷ 苯巴比妥屬於酸性還是鹼性葯

你好，巴比妥類葯物的特性1、弱酸性：水液顯酸性，與強鹼成鹽，鹽類水液顯鹼性，加酸後析出遊離巴比妥類沉澱。2、易水解：醯亞胺基團與鹼液共沸放出氨氣，使紅色石蕊試紙變藍。3、易與重金屬離子反應：產生有色沉澱。用於鑒別和含量測定。4、具紫外特徵吸收：酸性不電離，無明顯吸收，鹼性電離，有吸收。苯巴比妥屬於巴比妥類的，具有弱酸性。

⑸ 巴比妥類葯物和吡啶及硫酸銅溶液作用生成的紫色絡合物是什麼

巴比妥分子中因含有醯脲-CONHCONHCO-結構，與銅鹽作用能產生類似雙縮脲的顏色反應。與吡啶和硫酸銅溶液作用，顯紫色，巴比妥類葯物都具有類似的反應。但含硫巴比妥類葯物與吡啶和硫酸銅溶液作用時反應液顯綠色，可以用來區別含硫和非含硫的巴比妥類葯物。

⑹ 正經催眠葯按照結構類型主要有。

鎮靜催眠葯沒有共同的結構特徵，屬結構非特異性葯物，即不作用於專一的受體，結構非特異性葯物作用的強弱主要與理化性質有關。靜催眠葯鎮按照結構類型主要有巴比妥類、苯二氮卓類和其他類。
1.巴比妥類 以苯巴比妥（phenobarbital）為例：
巴比妥類葯物為取代的丙二醯脲類化合物，其母體結構為嘧啶三酮。分子中的內醯亞胺結構能夠互變為烯醇式而呈弱酸性，pKa 為7.4，溶於氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中。由於苯巴比妥的酸性比碳酸還弱，所以苯巴比妥鈉的水溶液吸收空氣中的CO2，可析出苯巴比妥沉澱。巴比妥類化合物分子結構中2個亞氨基上的氫被全部取代，則化合物失去中樞抑製作用，其中1個氫被取代仍保留生物活性。
巴比妥類葯物屬非特異性結構類型葯物，其作用的強弱、快慢和作用時間的長短主要取決於葯物的理化性質及體內代謝是否穩定。
巴比妥類葯物的酸性對葯效很重要，因為葯物通常以分子形式吸收而以離子形式作用與受體，因而要求有適當的解離度。在生理pH7.4的條件下，巴比妥類葯物在體內的解離程度不同，透過細胞膜和通過血腦屏障進入腦內的葯物量也有差異，表現在鎮靜催眠作用的強弱和作用的快慢也就不同。巴比妥酸在生理條件下99%以上是離子狀態，幾乎不能透過細胞膜和血腦屏障，進入腦內的葯量極微，故無鎮靜催眠作用。
葯物作用時間的長短與葯物在體內的代謝穩定性有關，容易代謝則葯物作用時間短，反之則長。5位取代基的氧化是巴比妥類葯物代謝的主要途徑。當5為取代基為飽和直鏈烴或芳烴時，由於不易被氧化代謝，醫學|教育網編輯整理因而作用時間長。而當5位取代基為支鏈烴或不飽和烴時，氧化代謝迅速，主要以代謝產物形式排除體外，所以鎮靜催眠作用時間短。
2.苯並二氮雜卓類 以地西泮（Diazepam）為例：
本品具有醯按及烯胺的結構，迂酸或鹼液，受熱易水解生成2-甲氨基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解開環發生在1，2位或4，5位，兩過程平行進行。4，5位開環為可逆性水解。在體溫和酸性條件下，4，5位間開環水解，當pH提高到中性時重新環合。口服本品後，在胃酸的作用下，4，5為間開環，當開環的化合物進入鹼性的腸道，又閉合成原葯，因此4，5位間開環不影響葯效。在7位有吸電子基或1，2位駢合其他雜環時，水解反應幾乎都是在4，5位間進行，所以作用強。在葯物的構效關系和結構改造工作中，通常在7位用強吸電子基取代，而1，2位駢合其他雜環，如硝西泮、三唑侖等。
地西泮在體內的代謝途徑為N-1去甲基，C-3的羥基化，形成的羥基代謝產物以葡萄糖醛酸結合排除體外。

⑺ N,N-二烯丙基苯甲醯胺熔沸點

醯胺

一、醯胺的構造和命名

醯胺是羧酸的衍生物。在構造上，醯胺可看作是羧酸分子中羧基中的羥基被氨基或烴氨基（-NHR或-NR2）取代而成的化合物；也可看作是氨或胺分子中氮原子上的氫被醯基（）取代而成的化合物。

醯胺的命名是根據相應的醯基名稱，並在後面加上「胺」或「某胺」，稱為「某醯胺」或「某醯某胺」。例如：

當醯胺中氮上連有烴基時，可將烴基的名稱寫在醯基名稱的前面，並在烴基名稱前加上「N-」「N，N-」，表示該烴基是與氮原子相連的。

二、醯胺的性質

（一）物理性質

在常溫下，除甲醯胺是液體外，其它醯胺多為無色晶體。醯胺分子中含有羰基和氨基，它們分子間能形成氫鍵。由於醯胺分子間氫鍵締合能力較強，因此其熔點、沸點甚至比相對分子質量相近的羧酸還高。

當醯胺中氮原子上的氫被烷基取代後，締合程度減小，熔點和沸點則降低。脂肪族N-烷基取代醯胺一般為液體。

低給醯胺易溶於水，隨著相對分子質量的增大，溶解度逐漸減小。液體醯胺不但可以溶解有機物，而且也可以溶解許多無機物，是良好的溶劑。例如HCON（CH3）2。

（二）化學性質

1．酸鹼性

醯胺一般是近中性的化合物，但在一定條件下可表現出弱酸或弱鹼性。醯胺是氨或胺的醯基衍生物，分子中有氨基或烴氨基，但其鹼性比氨或胺要弱得多。醯胺鹼性很弱，是由於分子中氨基氮上的未共用電子對與羰基的π電子形成共軛體系，使氮上的電子雲密度降低，因而接受質子的能力減弱。這時C-N鍵出現一定程度的雙鍵性。

然而，氮上的電子雲密度降低，卻使N-H鍵的極性增加，從而表現出微弱的酸性。如果氨分子中有兩個氫原子被一個二元酸的醯基取代，則生成環狀的亞氨基化合物（醯亞胺）。由於兩個羰基的吸電子作用，使亞氨基的N-H鍵極性明顯增加，氮上的氫原子較易變為質子，而呈弱酸性。例如：

2．水解

醯胺在通常情況下較難水解。在酸或鹼的存在下加熱時，則可加速反應，但比羧酸酯的水解慢得多。

N-取代醯胺同樣可以進行水解，生成羧酸和胺。

3．與亞硝酸反應

醯胺與亞硝酸作用生成相應的羧酸，並放出氮氣。

三、重要的醯胺及其衍生物

（一）尿素

尿素又稱脲，是碳酸的二醯胺。

尿素是哺乳動物體內蛋白質代謝的最終產物，存在於動物的尿中。許多含氮化合物在代謝過程中所釋放的氨是有毒的，通過轉變為尿素從尿中排出而使氨的濃度降低。正常成人每天排泄的尿中約含尿素30g。

尿素為無色晶體，熔點133℃，易溶於水和乙醇，難溶於乙醚。

尿素是很重要的物質，用途廣泛。它在農業上用作高效固體氮肥，也是有機合成的重要原料。用於合成葯物、塑料等。尿素本身也是葯物，對降低腦顱內壓和眼內壓有顯著療效。

尿素具有醯胺的結構，有醯胺的一般化學性質。但因兩個氨基連在一個羰基上，所以它又表現出某些特殊的性質。

1．弱鹼性

尿素分子中有兩個氨基，其中一個氨基可與強酸成鹽，故呈弱鹼性。

尿素的硝酸鹽、草酸鹽均難溶於水而易結晶。利用這種性質，可從尿液中提取尿素。

2．水解反應

尿素是醯胺類化合物，在酸、鹼或尿素酶的作用下很易水解。

3．縮二脲的生成及縮二脲反應

尿素是一種特殊的醯胺，它的兩個氨基連在同一個羰基上，所以它又有與一般醯胺不同的性質。若將尿素加熱到稍高於它的熔點時，則發生雙分子縮合，兩分子尿素脫去一分子氨而生成縮二脲。

縮二脲是無色針狀晶體，熔點190℃，難溶於水，能溶於鹼液中。它在鹼性溶液中與少量的硫酸銅（CuSO4）溶液作用，即顯紫紅色，這個顏色反應叫做縮二脲反應。凡分子中含有兩個或兩上以上醯胺鍵（ ，肽鍵）合

物如多肽、蛋白質等都能發生這種顏色反應。

（二）丙二醯脲

尿素與醯氯、酸酐或酯作用，則生成相應的醯脲。例如，尿素與丙二醯氯反應生成丙二醯脲。

丙二醯脲是無色晶體，熔點245℃，微溶於水。它的分子中含有 及 的結構，可發生酮式-烯醇式互變異構：

由於丙二醯脲中由酮式轉變為烯醇式而呈酸性，所以丙二醯脲又稱巴比土酸。

巴比土酸本身沒有葯理作用，但它的C-5亞甲基上的兩個氫原子都被烴基取代（5，5-二取代）後所得許多取代物，卻是一類重要的鎮靜催眠葯，總稱為巴比妥類葯物。其通式為：

巴比妥類葯物很多，主要的有巴比妥、苯巴比妥（魯米那）、戊巴比妥、異戊巴比妥等。它們是晶體或結晶性粉末，難溶於水，能溶於一般有機溶劑中。

巴比妥類催眠葯的鈉鹽，可作注射用。

（三）磺胺類及氯胺類葯物

烴分子中的氫原子被磺基（-SO3H）取代而成的化合物叫磺酸。芳香磺酸最為重要，例如苯磺酸。

磺酸的化學性質與羧酸類似，但酸性比羧酸強得多。

苯磺醯氯與氨或胺作用，可生成磺醯胺。

在醫葯上，重要的磺醯胺類化合物有磺胺類葯物及氯胺類葯物。

1．磺胺類葯物

磺胺類葯物是優良的化學治療劑，開始應用於20世紀30年代。它們能抑制多種細菌，如鏈球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌、痢疾桿菌等的生長和繁殖，因此常用以治療由上述細菌所引起的疾病。

最簡單的磺胺類葯物是對氨基苯磺醯胺，簡稱磺胺（SN）。

磺胺是無色晶體，熔點163℃，味微苦，微溶於水。磺胺能溶於強酸或強鹼溶液中，這是由於它在苯環上連有氨基，因此能與酸作用生成鹽；同時。與磺胺基結合的氨基上的氫原子，因受磺醯基的影響而呈酸性，故又能與鹼作用。

磺胺口服時副作用很大，僅外用以治療化膿性創傷。為了減少磺胺的副作用，一般採用其它原子團取代磺醯氨基上的氫原子，

其副作用較小，稱為磺胺類葯物。

磺胺類葯物的抗菌譜廣，性質穩定，口服吸收良好，使用方便。表18-2是一些常見的磺胺類葯物。

甲氧芐氨嘧啶（TMP），在化學結構上不屬於磺胺類，但它能加強磺胺葯的作用，也能增強多種抗生素的療效，稱為磺胺增效劑，常與磺胺類葯物或抗生素伍用。

甲氧苄氨嘧啶（TMP)

表18-2 常見的磺胺類葯物

2．氯胺類葯物

苯磺醯胺分子中，氨基的氫原子被氯原子取代的化合物叫做氯胺類葯物。例如：

氯胺類葯物是白色或黃色結晶性粉末，微具氯氣味。能溶於水及乙醇，難溶於乙醚等有機溶劑。

氯胺類葯物都是氧化劑，它們與水反應生成次氯酸或次氯酸鈉，而有殺菌和對化學毒劑的消毒作用，故在軍事醫學上有重要意義。

(2,6-Difluorobenzamide)

基本參數：分子式：

C6H3F2CONH2 分子量：

157.13 結構式：

質量指標：

狀態： 白色晶體粉末含量： ≥99% 溶點： 143-145℃水份： ≤0.2% 灰份： ≤0.3% 用途：

農葯中間體

⑻ 司可巴比妥的化學性質

又稱速可眠。白色無定形粉末，無臭，味微苦。熔點100℃。略溶於水，易溶於乙醇。由α-(1-甲基丁基)丙二酸二乙酯為原料製得。為短效巴比妥類催眠葯，催眠作用與異戊巴比妥相同，服葯後15～30min入睡，作用維持3～6h，主要用於不易入睡的病人，多用於青年人的起始失眠和麻醉前給葯。

⑼ 、苯巴比妥主要有哪些作用,如何鑒別

苯巴比妥，是一種巴比妥類的鎮靜劑及安眠葯。用於:①鎮靜:如焦慮不安、煩躁、甲狀腺功能亢進、高血壓、功能性惡心、小兒幽門痙攣等症；②催眠:偶用於頑固性失眠症，但醒後往往有疲倦、嗜睡等後遺效應；③抗驚厥:常用其對抗中樞興奮葯中毒或高熱、破傷風、腦炎、腦出血等病引起的驚厥；④抗癲癇:用於癲癇大發作和部分性發作的治療，出現作用快，也可用於癲癇持續狀態；⑤麻醉前給葯；⑥與解熱鎮痛葯配伍應用，以增強其作用；⑦治療新生兒高膽紅素血症。

理化性質
為白色有光澤的結晶性粉末；無臭，味微苦。飽和水溶液呈酸性反應。在乙醇或乙醚中溶解，在氯仿中略溶，在水中極微溶解，在氫氧化鈉或碳酸溶液中溶解。熔點174.5-178 ℃。
葯理學
為長效巴比妥類，其中樞性抑製作用隨劑量而異。具有鎮靜、催眠、抗驚厥作用。並可抗癲癇，對癲癇大發作與局限性發作及癲癇持續狀態有良效；對癲癇小發作療效差；而對精神運動性發作則往往無效，且單用本葯治療時還可能使發作加重。本品還有增強解熱鎮痛葯之作用，並能誘導肝臟微粒體葡萄糖醛酸轉移酶活性，促進膽紅素與葡萄糖醛酸結合，降低 血漿膽紅素濃度，治療新生兒髙膽紅素血症(腦核性黃疸)。口服及注射其鈉鹽均易被吸收。可分布於各組織與體液，雖進入人腦組織慢，但腦組織內濃度最高。口服需0.5〜1小時，靜脈注射亦需15分鍾才起效。2〜18小時血葯濃度達峰值。有效血葯10～40µg/ml。作用維持時間平均為10～12小時，血漿蛋白結合率平均40%，t1/2成人為50～144小時，小兒為40～70小時。65%在肝臟代謝，代謝物及部分原形(約30%) 經腎排出體外。腎小管有再吸收作用，使作用持續時間延長。

適應症
用於:①鎮靜:如焦慮不安、煩躁、甲狀腺功能亢進、高血壓、功能性惡心、小兒幽門痙攣等症；②催眠:偶用於頑固性失眠症，但醒後往往有疲倦、嗜睡等後遺效應；③抗驚厥:常用其對抗中樞興奮葯中毒或高熱、破傷風、腦炎、腦出血等病引起的驚厥；④抗癲癇:用於癲癇大發作和部分性發作的治療，出現作用快，也可用於癲癇持續狀態；⑤麻醉前給葯；⑥與解熱鎮痛葯配伍應用，以增強其作用；⑦治療新生兒高膽紅素血症。

⑽ 葯物化學 習題

1、什麼是葯物？什麼是化學葯物？根據葯物的來源不同，化學葯物有哪幾大類型？
2、舉例說明葯物化學的研究內容和任務？
3、什麼是葯物的副作用？葯物副作用產生的因素有哪些？
4、葯物的雜質是指哪些物質？有哪些來源？為什麼要制定葯物中雜質的限度？
5、同樣是95%濃度的乙醇，化學級的乙醇和葯用級的乙醇有什麼區別？能否相互代替？為什麼？
6、寫出三個常用葯物的通用名和化學名？
7、麻醉葯主要分為哪兩大類？作用機制有何不同？
8、局麻葯是如何發展起來的？按化學結構可分為哪幾類？
9、簡述普魯卡因有哪些化學性質？與哪些結構特點有關？
10、簡述局麻葯的構效關系？
11、試寫出鹽酸普魯卡因的合成路線。
12、從結構特點分析普魯卡因與利多卡因化學穩定性大小？
13、巴比妥類葯物有哪些化學性質？為什麼苯巴比妥鈉要做成粉針？
14、如何用化學方法區別地西泮和奧沙西袢？說明其原理？
15、簡述巴比妥類葯物的構效關系及一般合成方法。
16、簡述苯二氮 類葯物的構效關系及理化性質。
17、抗癲癇葯物主要分為哪些結構類型？說明代表葯物的作用特點？
18、簡述吩噻嗪類葯物的結構改造方法。
19、抗精神病葯物主要有哪些結構類型？各舉一例說明。
20、試寫出苯妥因鈉的合成路線？
21、抗抑鬱葯主要分為哪幾類？各舉一例葯物。
22、簡述非甾類抗炎葯的作用機理及發展方向。
23、為什麼阿司匹林和對乙醯氨基酚的不穩定性，應如何保管？
24、試述阿司匹林是一個有效的解熱、鎮痛、抗炎葯？胃腸道副作用的主要原因是什麼？
25、阿司匹林中可能有哪幾種雜質？其來源是什麼？