A. 阿司匹林
分類: 醫療/疾病 >> 葯品
問題描述:
"阿司匹林"是什麼葯?
解析:
阿司匹林 Aspirin
（歷史）本品為歷史悠久的解熱鎮痛葯。1999年3月6日是阿司匹林正式誕生100周年的日子，也是德國拜爾（Bayer）公司為類作出的貢獻。早在1853年夏爾.弗雷德里克.熱拉爾（Gerhardt）就用水楊酸與醋酐合成了乙醯水楊酸，但沒能引起人 們的重視；1898年德國化學家菲.霍夫曼（Felit Hoffmann）又進行了合成，並為他父親治療風濕關節炎，療效極好；1899年由德萊塞（Dreser）介紹到臨床，並取名為阿司匹林（Aspirin）。我國於1958年開始生產。到目前為止賣穗，已應用百年，成為醫葯史上三大經典葯物之一，至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱，鎮痛和抗炎葯，也是作為比較和評價其他葯物的標准制劑。
（其他名稱）乙醯水楊酸；醋柳酸；巴米爾；Acetylsali-cylic Acid)。
（性狀與穩定性） 本品為白色結晶或結晶性粉末；無臭或微帶醋酸臭，味微酸，易溶於乙醇，溶於氯仿和乙醚，微溶於水，性質不穩定，在潮濕空氣中可緩緩分解成水楊酸和醋酸而略帶酸臭味，故貯藏時應置於密閉，乾燥處，以防分解。
（體內過程）本品口服後易吸收，在體內迅速分解為游離型水楊酸，並分布全身組織。其血漿有效抗炎濃度為每毫升150—300微克，而中毒濃度在每毫升200微克以上，因此要防止蓄積中毒。本品主要在肝臟代謝，由腎臟排泄，當與碳酸氫鈉同服時，游離型葯物排泄增加，血漿葯物濃度降低，則葯物作用時間縮短。
（葯物作用）本品解熱鎮痛作用較強，能降低發熱者的體溫，對正常體溫幾乎無影響，且只能緩解症狀，不能治療病因。本品尚可減少炎症部位具有痛覺增敏作用的物質—前列腺素的生成，故有明顯的鎮痛作用，對慢性疼痛效果較好，對銳痛或一過性刺痛無效。
本品抗炎抗風濕作用也較強，急性風濕熱用葯後24—48小時即可退熱，關節紅腫疼痛症狀明顯減輕。
本品還具有抗血小板聚集作用，延長出血時間，防止血栓形成。
（適應症狀）廣泛用於各種原因引起的發熱，頭痛，以及牙痛，肌肉痛，關節痛，腰痛，月經痛，術後小傷口痛。
對已確診為風濕熱，活動性類風濕性關節炎，幼年性關節炎，骨關節炎等病者，本品可用於維持治療。
小劑量葯（每日40—50毫克）用於預防暫時性腦缺血發作，心肌梗死或其他手術後的血栓形成。
（不良反應及注意事項）1.最常見的反應是：胃腸功能紊亂，表現為惡心，嘔吐，腹痛，大劑量長期服用可引起胃炎，隱性出血，加重潰瘍形成和消化道出血等。若在飯後與適量碳酸鈣消緩同服，可減少反應的發生，但不宜與碳酸氫鈉同服，因後者可加速本品的排泄而降低療效。
2. 較少見的反應有：（1）對凝血系統的影響：大劑量長期服用，可抑制凝血酶的合成，增加出血傾向。由於本品不可逆性的抑制血小板凝聚，延長出血時間，故正在使用肝素及香豆素類抗凝劑的患者，以及有嚴重肝病或出血性病變（如血友病）患者不可使用本品。（2）變態反應：少數物異體質患者，可出現蕁麻疹，粘膜充血，哮喘等過敏反應。其中過敏性哮喘較多見，表現為服葯後數分鍾即產生呼吸困難，喘息，嚴重者可威脅生命。故有哮喘病史的患者禁用本品。（3）中毒反應：長期大量應用本品可產生頭痛，眩暈，耳鳴，視聽力減退，嗜睡，出汗等反應，這是慢性水楊酸鹽中毒的表現，多見於風濕病的治療，嚴重者有精神紊亂，酸鹼失衡和出血，此時應立即停葯，並採取各種對症治療措施。（4）對肝，腎的損害：長期應用本品治療的幼年性關節炎患兒和系統性狼瘡的成年患者，肝功能檢驗常有改變，但停葯後仍可恢復。
3. 患有胃及十二指腸潰瘍病的患者應慎用工禁用本品。肝，腎功能不良的患者應慎用或禁用本品。孕婦及哺乳期婦女應慎用或禁用本品。
4.兒童應在醫師指導下使用，尤其是患者感染了如水痘，流感後，應特別予以密切觀察。
（葯物過量及處理）水楊酸鹽中毒：本品口服劑量超過每日5克即可引起水楊酸鹽反應，劑量過大可引起水楊酸鹽中毒，口服10—30克能引起成人死亡。成年人拿配模中毒最常見的起始徵兆是可逆性耳鳴，耳內脹滿和耳聾等，但對兒童和一些老年病人，則不是中毒的可靠指征，甚至更大劑量亦未必發性耳鳴；原有聽覺障礙者也不能以此作為判斷。兒童過量的起始表徵是呼吸亢進，發作性呼吸急促和嗜睡。
起劑量中毒：表現為惡心，嘔吐，腹 痛，腹瀉，嚴重者發生出血性胃炎和中毒性肝炎和症狀。
急性中毒：頭痛，眩暈，耳鳴，耳聾，視覺紊亂，復視，不安，語無論次，恐懼，狂躁性譫妄，手足抽搐，震顫，驚厥，高熱，大量出汗；伴隨中毒的發展，中樞興奮逐漸抑制，出現木僵，昏迷，喘息性呼吸，紫紺，最後導致呼吸和循環衰竭。
就立即停葯，並用含碳酸氫鈉的葡萄糖液靜脈滴入，以加速葯物排泄；如有出血，應給予輸血或補充維生素K。對於嚴重過量的患者可考慮血液透析和腹腔透析。
（葯物相互作用）（1）乙醇可加劇本品對胃黏膜的損害作用。
（2）若與香豆素類抗凝葯合用，可增加出血傾向。
（3）本品可抑制丙磺舒，苯磺唑酮的促尿酸排泄的作用，大劑量尤為明顯。
（4）若與其他非甾體抗炎葯同服，胃腸道不良反應增加，抗炎作用降低人。
（5）糖皮質激素可 *** 胃酸分泌，並降低胃及十二指腸粘膜對胃酸的抵坑力，若二者合用可使胃腸出血加劇。
（6） 本品可增加甲磺丁脲類降糖葯，氨甲蝶呤，巴比妥類葯，苯妥英鈉等的作用和毒性。
（用法與用量）口服。解熱鎮痛，成人一次300—600毫克，一日3次或必要時服。兒童1—2歲，一次75毫克；2—4歲，一次150毫克；4—6歲，一次225毫克；6—9歲，一次300毫克；9—11歲，一次375毫克；11—12歲，一次450毫克，均一日3次。
預防血栓和心肌梗塞，一次75—325毫克，一日1次。
（限定劑型）片劑，水溶片劑，腸溶片劑，栓劑，散劑，緩釋片劑，復方制劑。
（可供選用的上市制劑）阿司匹林：片劑，每片含阿司匹林0.3克，0.5克，口服，用法同上。置於密閉，室溫處貯存。
B. 阿司匹林是20世紀偉大發明嗎
阿司匹林是一種歷史悠久的解熱鎮痛葯，誕生於1899年3月櫻敬6日。
研發歷史
早在1853年夏爾，弗雷德里克·熱拉爾（Gerhardt）就用水楊酸與乙酸酐合成了乙醯水楊酸，（乙醯化的水楊酸）但沒能引起人們的重視。1897年德國化學家費利克斯·霍夫曼又進行了合成，並為他父親治療風濕關節炎，療效極好。在1897年，費利克斯·霍夫曼的確第一次合成了構成阿司匹林的主要物質，但他是在他的上司——知名的化學家阿圖爾·艾興格林的指導下，並且完全採用艾興格林提出的技術路線才獲得成功的。
阿司匹林於1898年上市，發現它還具有抗血小板凝聚的作用，於是重新引起了人們極大的興趣。將阿司匹林及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基聚合物進行熔融酯化，使其高分子化，脊陵慎所得產物的抗炎性和解熱止痛性比游離的阿司匹林更為長效。
1899年由德萊塞介紹到臨床，並取名為阿司匹林（Aspirin）。根據文獻記載，阿司匹林的發明人是德國的費利克斯·霍夫曼，但這項發明中，起著非常重汪知要作用的還有一位猶太化學家阿圖爾·艾興格林。阿圖爾·艾興格林的辛酸故事發生在1934年至1949年間。
1934年，費利克斯·霍夫曼宣稱是他本人發明了阿司匹林。
當時的德國正處在納粹統治的黑暗時期，對猶太人的迫害已經愈演愈烈。在這種情況下，狂妄的納粹統治者更不願意承認阿司匹林的發明者有猶太人這個事實，於是便將錯就錯把發明家的桂冠戴到了費利克斯·霍夫曼一個人的頭上，為他們的「大日耳曼民族優越論」貼金。納粹統治者為了堵住阿圖爾·艾興格林的嘴，還把他關進了集中營。
第二次世界大戰結束後，大約在1949年前後，阿圖爾·艾興格林又提出這個問題，但不久他就去世了。從此這事便石沉大海。英國醫學家、史學家瓦爾特·斯尼德幾經周折獲得德國拜耳公司的特許，查閱了拜耳公司實驗室的全部檔案，終於以確鑿的事實恢復了這項發明的歷史真面目。他指出：在阿司匹林的發明中，阿圖爾·艾興格林功不可沒。
到2015年為止， 阿司匹林已應用百年，成為醫葯史上三大經典葯物之一，至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮痛和抗炎葯，也是作為比較和評價其他葯物的標准制劑。在體內具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的釋放反應，抑制血小板的聚集，這與TXA2生成的減少有關。臨床上用於預防心腦血管疾病的發作。