什麼是物理化學靶向制劑

Ⅰ 物理化學靶向制劑 制備方法包括哪些

一、磁性靶向制劑：
採用體外響應導向至靶部位的制劑。主要有磁性微球、磁性納米囊。
二、栓塞靶向制劑：
動脈栓塞：通過插入動脈的導管將栓塞物輸送到組織或靶器官的醫療技術。
三、熱敏靶向制劑：
1、熱敏脂質體；
2、熱敏免疫脂質體。
四、PH敏感的靶向制劑：
1、PH敏感的脂質體；
2、PH敏感的口服結腸定位給系統。

Ⅱ 物理化學靶向制劑不包括

不包括單克隆修飾靶向制劑。
物理化學靶向制劑包括：
一、磁性靶向制劑：採用體外響應導向至靶部位的制劑。主要有磁性微球、醫學|教育|網搜集整理磁性納米囊。
二、栓塞靶向制劑：動脈栓塞通過插入動脈的導管將栓塞物輸送到組織或靶器官的醫療技術。
三、熱敏靶向制劑：熱敏脂質體；熱敏免疫脂質體。
四、PH敏感的靶向制劑：PH敏感的脂質體;PH敏感的口服結腸定位給葯系統OCSDDS。

Ⅲ 2019天津醫考-執業葯師《西葯一》每日一練（2019.7.10）

2019年執業葯師《葯學專業知識一》每日一練

1. 屬於被動靶向給葯系統的是

A.絲裂黴素栓塞微球

B.阿昔洛韋免疫脂質體

C.5-氟尿嘧啶W/O型乳劑

D.甲氨蝶呤熱敏脂質體

E.5-氨基水楊酸結腸靶向制劑

2. 不屬於靶向制劑的是

A.葯物-抗體結合物

B.納米囊

C.微球

D.環糊精包合物

E.脂質體

3. 物理化學靶向制劑是

A.用物理方法使靶向制劑在特定部位發揮葯效

B.用化學方法使靶向制劑在特定部位發揮葯效

C.用某些物理和化學方法使靶向制劑在特定部位發揮葯效

D.用修飾葯物的載體將葯物定向地運送到靶區濃集發揮葯效

E.用載體將葯物包裹製成混懸微粒，由生物體的生理作用定向地選擇病變部位

4. 下列屬於被動靶向制劑的是

A.糖基修飾脂質體

B.修飾微球

C.免疫脂質體

D.脂質體

E.長循環脂質體

5. 下列關於脂質體作用過程的敘述正確的是

A.吸附、脂交換、內吞和融合

B.吸附、脂交換、融合和內吞

C.脂交換、吸附、內吞和融合

D.吸附、內吞、脂交換和融合

E.吸附、融合、脂交換和內吞

6. 脂質體的骨架材料為

A.吐溫，膽固醇

B.磷脂，膽固醇

C.司盤，磷脂

D.司盤，膽固醇

E.磷脂，吐溫

7. 大於7μm的微粒可被攝取進入

A.肝臟

B.脾臟

C.肺

D.淋巴系統

E.骨髓

8. 屬於被動靶向的制劑有

A.糖基修飾脂質體

B.免疫脂質體

C.長循環脂質體

D.脂質體

E.pH敏感脂質體

9. 下列關於微球的敘述錯誤的是

A.系葯物與適宜子材料製成的球形或類球形骨架實體

B.粒徑通常在1～500μm之間

C.微球具有靶向性

D.小於3μm進入骨髓

E.大於3μm的微球主要濃集於肺

10. 葯物微囊化的特點不包括

A.可改善制劑外觀

B.可提高葯物穩定性

C.可掩蓋葯物不良臭味

D.可達到控制葯物釋放的目的

E.可減少葯物的配伍變化

參考答案及解析

1、【答案】C。解析：絲裂黴素栓塞微球、甲氨蝶呤熱敏脂質體屬於物理化學靶向制劑;阿昔洛韋免疫脂質體屬於主動靶向給葯系統;5-氨基水楊酸結腸靶向制劑按照靶向部位分可屬於結腸靶向制劑，5-氟尿嘧啶W/O型乳劑屬於被動靶向給葯系統。

2、【答案】D。解析：靶向制劑按按制劑類型分可分為：葯物-抗體結合物、乳劑、脂質體、微囊、微球、納米囊、納米球等。環糊精包合物無定向作用不屬於靶向制劑。

3、【答案】C。解析：物理化學靶向制劑是指用某些物理和化學方法使靶向制劑在特定部位發揮葯效的制劑，包括磁性靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏感靶向制劑、pH敏感靶向制劑。

4、【答案】D。解析：靶向制劑按靶向原動力分為主動靶向制劑、被動靶向制劑和物理化學靶向制劑;被動靶向制劑是指通過生理過程的自然吞噬使葯物選擇性地濃集於病變部位的靶向制劑，包括脂質體、微球;主動靶向制劑包括修飾的葯物載體和靶向前體葯物;物理化學靶向制劑包括磁性靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏感靶向制劑、pH敏感靶向制劑。

5、【答案】A。解析：脂質體與細胞之間存在吸附、脂交換、內吞、融合滲漏和擴散等作用。

6、【答案】B。解析：脂質體由類脂質雙分子層膜所構成，類脂質膜的主要成分為磷脂和膽固醇，而磷脂和膽固醇也是構成細胞膜的基礎物質，所以脂質體的骨架材料為是磷脂和膽固醇。

7、【答案】C。解析：被動靶向的微粒經靜脈注射後其在體內的分布首先取決於粒徑的大小：①2.5μm~10μm時，大部分積聚於巨噬細胞;②小於7μm時，一般被肝、脾中的巨噬細胞攝取;③小於10nm時的納米粒，則緩慢積聚於骨髓;④大於7μm的微粒，通常被肺以機械過濾方式截留，被單核細胞攝取進入肺組織或肺氣泡。

8、【答案】D。解析：靶向制劑按靶向原動力分為主動靶向制劑、被動靶向制劑和物理化學靶向制劑;被動靶向制劑是指通過生理過程的自然吞噬使葯物選擇性地濃集於病變部位的靶向制劑，包括脂質體、微球;主動靶向制劑包括修飾的葯物載體和靶向前體葯物;物理化學靶向制劑包括磁性靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏感靶向制劑、pH敏感靶向制劑。

9、【答案】D。解析：本題考查微球的分類、特點與質量要求。微球是指葯物溶解或者分散在子材料基質中形成的微小球狀實體，屬於基質型骨架微粒。微球粒徑范圍一般為1～500μm，微球具有緩釋性和靶向性，大於3μm的微球將被肺有效截獲，主要濃集於肺，小於3μm時一般被肝、脾中的巨噬細胞攝取，小於0.1μm的微球有可能透過血管細胞的膜孔而離開血液循環。

10、【答案】A。解析：葯物微囊化的特點包括：①可提高葯物穩定性，如β-胡蘿卜素、阿司匹林和揮發油等;②掩蓋葯物的不良氣味，如大蒜素、魚肝油和氯貝丁酯;③減少其對胃腸道的刺激性，如尿激酶、紅黴素和氯化鉀等;④可使液態葯物固態化，如油類、香料和脂溶性維生素等;⑤減少葯物的配伍變化，如阿司匹林和氯貝丁酯;⑥使葯物濃集於靶區，如抗腫瘤葯;⑦控制葯物的釋放，如復方甲孕酮微囊注射劑和美西律微囊骨架片等。

Ⅳ 制備單克隆抗體靶向制劑主要方法有哪些單抗靶向制劑有何實際意義

單抗靶向制劑用的比較多的就是貝伐單抗，聯合化療葯物用，實際意義因人而異。

1、被動靶向制劑（脂質體、乳劑、微球、納米囊和納米球等）

2、主動靶向制劑（修飾脂質體、長循環脂質體、免疫脂質體等）

3、物理化學靶向制劑（磁性靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏靶向制劑、PH靶向制劑）

(4)什麼是物理化學靶向制劑擴展閱讀：

靶向制劑不僅要求葯物到達病變部位，而且要求具有一定濃度的葯物在這些靶部位滯留一定的時間，以便發揮葯效，成功的靶向制劑應具備定位、濃集、控釋及無毒可生物降解等四個要素。由於靶向制劑可以提高葯效、降低毒性，可以提高葯品的安全性、有效性、可靠性和病人用葯的順應性，所以日益受到國內外醫葯界的廣泛重視。

Ⅳ 2019天津醫考-執業葯師《西葯一》每日一練（2019.7.11）

2019年執業葯師《葯學專業知識一》每日一練

1. 將β-胡蘿卜素製成微囊的目的是

A.掩蓋葯物不良氣味

B.提高葯物穩定性

C.防止其揮發

D.減少其對胃腸道的刺激性

E.增加其溶解度

2. 微型膠囊的特點不包括

A.可提高葯物的穩定性

B.可掩蓋葯物的不良臭味

C.可使液態葯物固態化

D.能使葯物迅速到達作用部位

E.減少葯物的配伍變化

3. 人工合成的可生物降解的微囊材料是

A.聚乳酸

B.硅橡膠

C.卡波姆

D.明膠-阿拉伯膠

E.醋酸纖維素

4. 脂質體的主要特點不包括

A.工藝簡單易行

B.緩釋作用

C.在靶區具有滯留性

D.提高葯物穩定性

E.降低葯物毒性

5. 下面關於脂質體的敘述不正確的是

A.脂質體是將葯物包封於類脂質雙分子層內而形成的超微型球體

B.脂質體由磷脂和膽固醇組成

C.脂質體結構與表面活性劑的膠束相似

D.脂質體因結構不同可分為單室脂質體和多室脂質體

E.脂質體相變溫度的高低取決於磷脂的種類

6. 小於10nm的納米囊和納米球可緩慢積集於

A.肺

B.肝臟

C.脾臟

D.淋巴系統

E.骨髓

7. 小於10nm微粒可緩慢集聚於

A.肝臟

B.脾臟

C.肺

D.淋巴系統

E.骨髓

8. 有關微囊的特點不正確的是

A.速效

B.使葯物濃集於靶區

C.液體葯物固化

D.提高葯物穩定性

E.減少復方葯物的配伍變化

9. 屬於主動靶向制劑的是

A.糖基修飾脂質體

B.聚乳酸微球

C.靜脈注射用乳劑

D.氰基丙烯酸烷酯納米囊

E.pH敏感的口服結腸定位給葯系統

10. 將微粒表面加以修飾作為"導彈"載體，使葯物選擇性地濃集於病變部位的靶向制劑稱為

A.被動靶向制劑

B.主動靶向制劑

C.物理靶向制劑

D.化學靶向制劑

E.物理化學靶向制劑

參考答案及解析

1、【答案】B。解析：葯物微囊化的特點包括：①可提高葯物穩定性，如β-胡蘿卜素、阿司匹林和揮發油等;②掩蓋葯物的不良氣味，如大蒜素、魚肝油和氯貝丁酯;③減少其對胃腸道的刺激性，如尿激酶、紅黴素和氯化鉀等;④可使液態葯物固態化，如油類、香料和脂溶性維生素等;⑤減少葯物的配伍變化，如阿司匹林和氯貝丁酯;⑥使葯物濃集於靶區，如抗腫瘤葯;⑦控制葯物的釋放，如復方甲孕酮微囊注射劑和美西律微囊骨架片等。

2、【答案】D。解析：葯物微囊化的特點包括：①可提高葯物穩定性，如β-胡蘿卜素、阿司匹林和揮發油等;②掩蓋葯物的不良氣味，如大蒜素、魚肝油和氯貝丁酯;③減少其對胃腸道的刺激性，如尿激酶、紅黴素和氯化鉀等;④可使液態葯物固態化，如油類、香料和脂溶性維生素等;⑤減少葯物的配伍變化，如阿司匹林和氯貝丁酯;⑥使葯物濃集於靶區，如抗腫瘤葯;⑦控制葯物的釋放，如復方甲孕酮微囊注射劑和美西律微囊骨架片等。

3、【答案】A。解析：人工合成的可生物降解的微囊材料有：聚酯類如聚乳酸(PLA)、聚氨基酸、丙交酯乙交酯共聚物;人工合成的非生物降解的微囊材料有：硅橡膠、聚醯胺、聚乙烯醇等;天然子類微囊囊材有：明膠-阿拉伯膠、蛋白質類等;半合成子類微囊囊材有：乙基纖維素、羥丙甲纖維素、甲基纖維素等，卡波姆、醋酸纖維素不作為微囊材料。

4、【答案】A。解析：本題考查脂質體的特點。脂質體具有靶向性、緩釋性、降低葯物毒性和提高葯物穩定性的特點，脂質體制備工藝不是簡單易行，相對較復雜。

5、【答案】C。解析：本題考查脂質體的組成、結構和理化性質。脂質體的結構與由表面活性劑構成的膠束不同，膠束是由單分子層所組成，而脂質體由雙分子層組成。

6、【答案】E。解析：被動靶向的微粒經靜脈注射後其在體內的分布首先取決於粒徑的大小：①2.5μm~10μm時，大部分積聚於巨噬細胞;②小於7μm時，一般被肝、脾中的巨噬細胞攝取;③小於10nm時的納米粒和納米囊，則緩慢積聚於骨髓;④大於7μm的微粒，通常被肺以機械過濾方式截留，被單核細胞攝取進入肺組織或肺氣泡。

7、【答案】E。解析：本題考查靶向制劑的特點。被動靶向的微粒經靜脈注射後，其在體內的分布首先取決於粒徑大小。小於10nm的納米囊與納米球可緩慢集聚於骨髓;小於3μm時一般被肝、脾中的巨噬細胞攝取;大於7μm的微粒通常被肺的最小毛細血管床以機械濾過方式截留，進而被單核白細胞攝取進入肺組織或肺氣泡。

8、【答案】A。解析：本題考查微囊的特點。利用天然的或合成的子材料(稱為囊材)作為囊膜，將固態葯物或液態葯物(稱為囊心物)包裹而成葯庫型微型膠囊，簡稱微囊。用微囊可制備緩釋或控釋制劑，使葯物濃集於靶區提高療效，降低毒副作用，提高葯物穩定性，液體葯物固化，減少復方葯物的配伍變化等。

9、【答案】A。解析：選項中，BCD屬於被動靶向制劑，E屬於物理化學靶向制劑。

10、【答案】B。解析：本題考查靶向制劑的分類及定義。被動靶向制劑：通過生理過程的自然吞噬使葯物選擇性地濃集於病變部位的靶向制劑。主動靶向制劑：將微粒表面加以修飾作為"導彈"載體，使葯物選擇性地濃集於病變部位的靶向制劑。物理化學靶向制劑：使用某種物理或化學方法使靶向制劑在特定的部位發生葯效的靶向制劑。