仿制药片剂的绝对生物利用度怎么计算

㈠ 生物利用度的计算

药物制剂的生物利用度测定，一般是用非血管途径给药（如口服，op）的药-时曲线下的面积（area under concentration-time curve，AUC）与该药参比制剂如静注（iv) 或相同途径给药（po) 后的比值，以吸收百分率表示。根据试验试剂（test formulation，t）和参比试剂（reference formulation，r) 给药途径的异同，可分为绝对生物利用度（absolute bioavailablity) 和相对生物利用度（relative bioavailability)。加之，考虑到剂量可能不同，故其计算通式如下：
绝对生物利用度： F= AUCpo · Div / AUCiv ·Dpo ×100%
相对生物利用度： F= AUCt ·Dr / AUCr · Dt ×100%
如果药物在体内主要以原形经肾脏排泄，也可用尿药排泄总量进行估算。

㈡ “生物利用度”是什么意思

• 生物利用度(bioavailability，F)是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。

• F=(A/D)X100%

A为体内药物总量，D为用药剂量

㈢ 什么是绝对生物利用度和相对生物利用度两者有何区别

1、概述不同

①绝对生物利用度是以静脉给药制剂为参比制剂所获得的试验制剂中药物吸收进入体循环的相对量；

②相对生物利用度是以其他血管外途径给药的制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入体循环的相对量。

2、计算公式不同

①绝对生物利用度Fabs=AUCT·Div/AUCiv·DT×100%，iv代表静脉注射剂的参比制剂；

②相对生物利用度F=AUCT·DR/AUCR·DT×100%，R代表血管外给药的参比制剂。

3、表现不同

①绝对生物利用度反映了给药途径对药物吸收的影响，主要取决于药物的结构与性质；

②相对生物利用度主要反映某种固定给药途径对体内吸收的影响，集中体现了试验制剂的体内质量。

㈣ 什么是绝对生物利用度和相对生物利用度两者有何区别

绝对生物利用度 绝对生物利用度量度非静脉注射（即口服、经直肠、皮肤渗透或皮下）药物在体循环出现的份量。 要计算药物的绝对生物利用度，就需要进行一项药物动力学的研究，以获取在静脉注射（简称IV）及非静脉注射后血浆内药物浓度与时间的关系表。绝对生物利用度是经剂量折算后，以非静脉注射曲线下的面积除以静脉注射曲线下的面积。例如，计算口服（po）的生物利用度，F，的方程式如下：当中：是口服剂量曲线下的面积 是静脉注射剂量曲线下的面积 是口服剂量 是静脉注射剂量所以，一种药物若以静脉注射的话，它的绝对生物利用度是1；而若是其他的服用方式，则绝对生物利用度一般会少于1。 [编辑]相对生物利用度相对生物利用度是量度某一种药物相较同一药物的其他处方的生物利用度，其他处方可以一种已确定的标准，或是经由其他方式服用。当该标准包含有静脉注射的药物时，相对生物利用度就会是绝对生物利用度。 相对生物利用度当中：是A药物剂量曲线下的面积 是B药物剂量曲线下的面积 是A药物的剂量 是B药物的剂量

㈤ 什么叫生物利用度

生物利用度是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。生物利用度是反映所给药物进入人体循环的药量比例，它描述口服药物由胃肠道吸收，及经过肝脏而到达体循环血液中的药量占口服剂量的百分比。包括生物利用程度与生物利用速度。

①生物利用的程度（EBA）系指试验制剂与参比制剂吸收药物总量的比值，用以衡量药物吸收程度的大小。可用两者的血药浓度-时间曲线下的面积（AUC）之比来求算。

②生物利用的速度（RBA）反映了口服后血药浓度峰值的出现时间及幅度。主要决定于药物制剂的因素，如片剂或胶囊剂等固体剂型的溶出速率快，药物颗粒表面迅速溶出而扩散到肠黏膜，则血药浓度的峰值出现早，峰值的绝对值亦大。通常用血药浓度达峰时间或用吸收速度常数来衡量药物吸收的快慢。

(5)仿制药片剂的绝对生物利用度怎么计算扩展阅读：

生物利用度这一概念在1945年就已被oser提出，60年代后由于发现一些药物制剂符合当时的药典规定，化学成分相同、含量相等，但用于动物和人体时，血药浓度和吸收速率不一样而屡次发生药剂生物利用度问题而出现严重的医疗事故，才被人们充分认识和承认，如1968年澳大利亚生产的苯妥英钠片剂，病人服用疗效一致很好。

后来，有人将处方中的辅料CaSO4改为乳糖，其他未变，结果临床应用时连续发生中毒事件，引起人们特别注意。经研究发现，将处方中的CaSO4改为乳糖以后，压制的片剂体外释放和体内吸收都大大提高，使血药浓度超过了最低中毒浓度，因此发生中毒事件，因此对其研究也日渐被人们重视。

生物利用度的体外研究一般口服药物的溶出度研究为其控制指标，如1970年的《美国药典》（USP）就规定了一些制剂需做体外溶出试验，作为控制生物利用度的指标，在以后的各国药典中越来越多收载的制剂需做体外溶出试验，《中国药典》自1975年版（二部）附录记录了片剂、胶囊剂和固体剂型的溶出度测定方法，1995年版已有半数以上的片剂及胶囊剂需做溶出度测定。

生物利用度体内研究通常是以血浆药物浓度-时间曲线（C－t曲线）下面积（AUC）和用药后所能达到的最高血药浓度（峰浓度，峰值、Cmax）以及到达最高血药浓度的时间（达峰时间tmax）来表示。

㈥ 绝对生物利用度计算公式

绝对生物利用度计算公式是：Fabs=（AUCT·Div）/（AUCiv·DT）×100%。式中，AUC代表血药浓度一时间曲线下面积，下标T和iv分别代表试验制剂和静脉注射剂的参比制剂，D代表给药剂量（受试药物应具备线性动力学特征）。
绝对生物利用度是以静脉给药制剂（通常认为静脉给药制剂的生物利用度为100%）为参比制剂所获得的试验制剂（testproct）中药物吸收进入体循环的相对量，以血管外给药口服、肺部、经皮、肌内注射给药等的试验制剂与静脉注射的参比制剂给药后的AUC比值来表示，反映了给药途径对药物吸收的影响，主要取决于药物的结构与性质。

㈦ 什么是绝对生物利用度和相对生物利用度

生物利用度（bioavailability，F）是指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率。
药物制剂的生物利用度测定，一般是用非血管途径给药（如口服，op）的药-时曲线下的面积（area under concentration-time curve，AUC）与该药参比制剂如静注（iv) 或相同途径给药（po) 后的比值，以吸收百分率表示。根据试验试剂（test formulation，t）和参比试剂（reference formulation，r) 给药途径的异同，可分为绝对生物利用度（absolute bioavailablity) 和相对生物利用度（relative bioavailability)。加之，考虑到剂量可能不同，故其计算通式如下：
绝对生物利用度： F= AUCpo · Div / AUCiv ·Dpo ×100% 。
相对生物利用度： F= AUCt ·Dr / AUCr · Dt ×100% 。
如果药物在体内主要以原形经肾脏排泄，也可用尿药排泄总量进行估算。

㈧ 药代动力学参数有哪几个

半衰期，曲线下面积，峰浓度，达峰时间，谷浓度，平均稳态浓度，清除率，表观分布容积，平均滞留时间...