哪些药物容易出现生物利用度差异

㈠ 分析给药途径对生物利用度的影响

同一药物的不同制剂和不同给药途径，会引起不同的药物效应。一般地说，注射药物比口服药物吸收快，作用往往较为显着。在注射剂中，水溶性注射剂比油溶性注射剂或混悬剂吸收快；在口服制剂中，溶液剂比片剂、胶囊剂容易吸收。此外，由于制剂的制备工艺及原辅料等的不同，也能影响制剂的生物利用度等。有的药物给药途径的不同，可出现不同的作用，如硫酸镁内服导泻，肌内注射或静脉注射则有镇痉、镇静及降低颅内压等作用。

㈡ 影响营养素生物利用率的因素有哪些

影响营养素生物利用率的因素主要包括以下几个方面：

1、食品的消化率。例如，虾皮中富含钙、铁、锌等元素，但一般食用很难将它彻底嚼碎．导致消化率较低，因此其中营养素的生物利用率受到影响。

2、食物中营养素的存在形式。例如，同样是含铁丰富的食物，在海带当中，铁主要以不溶性的三价铁复合物存在，其生物利用率较低；而鸡心当中的铁为血红素铁，其生物利用率较高。

3、食物中营养素与其他食物成分共存的状态。例如，在菠菜中由于草酸的存在，会与钙反应生成草酸钙沉淀，从而使钙的生物利用率降低，而在牛奶中由于维生素D和乳糖的存在则促进了钙的吸收。

4、人体的需要状况与营养素的供应充足程度。在人体生理需求急迫或是食物供应不足时，许多营养素的生物利用率提高，反之在供应过量时便降低。

(2)哪些药物容易出现生物利用度差异扩展阅读

生物利用率是衡量药物、营养物质、膳食补充剂或功能性成分在机体内利用程度的参数。它受人体内被吸收及循环物质的量的影响。在试图精确阐明需要多少剂量才能带来理想的生理应答时，出现了生物利用率的问题。

食物中所存在的营养素往往并非人体直接可以利用的形式，而必须先经过消化、吸收和转化才能发挥其营养作用。营养素的“生物利用率”，是指食品中某种营养素在体内被吸收和利用的程度。在不同食品经不同加工烹调方式与不同食物成分同时摄入时，营养素的生物利用率会有很大差别。

㈢ 不同厂家的同一种药品如果它们的生物利用度是完全一致的这意味着什么

疗效可能会存在差异。
1、主药纯度不同，同一种药物，其主要成分是相同的，但药品的纯度可能存在差异，不同厂家对药物研究的深入程度不同，特别是原料药的杂质控制情况不同，可能就会影响药物在体内的药效和不良反应发生率，导致出现疗效和不良反应方面的差异。
2、药物辅料不同，一个药物要制成制剂，除了要包含主要的药物成分以外，还要加入一定的辅料，拿口服固体制剂来说，要把药物做成药片，赋形剂、崩解剂、包衣剂等多种辅料就必不可少，而这些辅料的使用，会影响药物进入体内后的崩解、析出、吸收、代谢等多个方面的过程。
同一种药品，不同厂家在进行制剂研究时，选择的辅料可能会有所不同，即使是相同的辅料，质量上也可能会有差异，这些差异都有可能造成药物在体内溶出代谢过程的差异，进而药效当然也就会存在一定差异。
3、制剂工艺不同，液体制剂不同的投料顺序，采用不同的灭菌或除菌工艺参数，固体制剂采用不同的压片工艺等等都有可能最终导致我们使用的药品进入人体后，其代谢过程以及药物疗效产生一定的差异。

㈣ 对于已上市的药物，怎样采用药代动力学的方法进行生物利用度试验

在进行药物两种或两种以上制剂的比较时,需要进行制剂生物利用度
(bioavailability, BA)和生物等效性(bioequivalence,BE)评价。在新剂型的研
制和申报过程中,必须进行生物利用度和生物等效性研究,提供其研究资料。
药物制剂的生物利用度是衡量药物制剂中主药成分进入血液循环速率和程
度的一种量度。同一种药物,不同的制剂,生物利用度是不同的。同一制剂,不
同厂家产品的生物利用度往往也是不同的,甚至同一厂家的制剂,不同的生产批
次也可能出现生物利用度的差异,从而影响药物疗效和安全性。典型的例子如苯
妥英钠、尼莫地平和地高辛等。有文献报道符合药典规定的两种地高辛制剂峰浓
度相差 65%,血药浓度-时间曲线下面积相差 55%。可见充分了解药物制剂的生
物利用度, 有助于(1)指导药物制剂的研制和生产;(2)指导临床合理用药;
(3)寻找药物无效或中毒的原因;(4)提供评价药物处方设计合理性的依据。

㈤ 何谓生物利用度有何临床意义

它是指经静脉外途径给药后被吸收进人血液循环的相对量和吸收速度，即吸收比率（量）和吸收速率（速度）。一般用吸收百分率表示。
生物利用度是评价药品质量的重要标准。以前评价药品质量往往只重视主药含量的测定。认为药物剂量相同，药物效应也应该相同。然而近二十多年来，根据药物吸收测定和临床观察，发现有些药物剂量相同，药物效应并不相同，药物含量不是决定疗效的唯一标准。除药物含量外还应考虑与吸收比率和吸收速率的有关问题，即生物利用度。对需要多次连续给予的药物，吸收比率常受到重视；但对于一次给药即能奏效的药物（尤其急救用药），其吸收速率常比吸收比率更为重要，因为如果药物吸收过慢，即使最终100 ％被吸收，也往往不能达到有效血药浓度而起作用。说明药物效应的出现取决于吸收速率，集中表现在药峰时间和浓度上。生物利用度与药物疗效密切相关，特别是治疗指数窄、剂量小、溶解度小和急救用的药物，其生物利用度的改变，对临床疗效的影响尤为严重，生物利用度由低变高时，可导致中毒，甚至危及生命。反之则达不到应有疗效详－而贻误治疗。临床分析药物治疗无效、效差或中毒原因时，应考虑生物利用度的影响。据报道，上海医科大学曾对某药厂的麦迪霉素生物利用度测定结果为零，这样的药物临床应用岂能有效。又如磷霉素钙，临床反应效果差，据测定其口服生物利用度仅为26 % ，再如泼尼松龙（氢化泼尼松、强的松龙），顿服10mg ，质优的血药浓度为239 . 4ng / ml ，质差的为60 . 86ng / nil ，生物利用度差异如此之大，临床效果岂能相同。所以，临床应用生物利用度变化较大的药物，如地高辛、洋地黄毒昔、对乙酞氨基酚（扑热息痛）、异烟脐、复方磺胺甲嗯哇（复方新诺明）、氨茶碱、磺胺嗜吮、泼尼松、泼尼松龙（强的松龙）、阿司匹林、甲苯磺丁脉、峡喃妥因、毗呱酸、磷霉素钙、麦迪霉素、红霉素、苯妥英钠、氯氮罩、氢氯唾嗓、尼莫地平、环抱素等，以及其他一些难溶性的药物，治疗量与中毒量接近的药物，如果在应用过程中，需要换用不同厂家或不同批号的同一药物时，都要考虑生物利用度的影响，注意观察疗效和不良反应的变化，防止无效、效差或中毒现象的发生。必要时应进行生物利用度的测定。
生物利用度的测定生物利用度是以血药浓度一时间曲线下面积( AUC ）而比较的。静脉注射后药物全部进人体循环，故其生物利用度为100 ％。口服药物的生物利用度（F ）为口服与静脉注射剂AUC 的比值。
F 一AU （二口服／AU （书脉注射对主要经肾消除的药物，测定尿中原形药的排泄量，求得口服与静脉注射剂的比值，亦可求得生物利用度。与静脉给药相比较而求得的生物利用度为绝对生物利用度（absolute bioavailability ) ，通常用F 表示。这种参数可准确地表示药物进人体循环的数量。对有些无静脉注射剂型的药物，可将被测制剂与标准制剂相比较，求得两者A 乙U 的比值或测定尿中原形药与给药量的比值。此为相对生物利用度（relative bioavailability ) ，通常用f 表示。
影响生物利用度的因素除与药物的肠道或肝脏首过代谢有关外，还与生产工艺与制剂质量有关，如药物颗粒大小（颗粒越小，溶出越快）、片剂压力大小和药物附加剂等。澳大利亚在1968 一1969 年间暴发苯妥英钠中毒流行，究其原因是药厂将苯妥英钠胶囊中的原附加剂硫酸钙改为乳糖所致，因苯妥英钠用乳糖作附加剂较用硫酸钙作附加剂生物利用度大；某药厂改变了地高辛片剂的配方，提高了溶出速率，导致某医院一个病区3 个月内发生15 例患者地高辛中毒。故使用不同厂家或不同批号的同一药物，尤其安全范围小的药物，一定要注意生物利用度的影响，加强对药物疗效及病情变化的观察和分析。来源：浙江省医学会资料提供，版权所有,未经许可,不得转载

㈥ 生物利用度的影响因素

影响生物利用度的因素包括剂型因素和生理因素两个方面：剂型因素如药物的脂溶性、水溶性和pKa值，药物的剂型特性（如崩解时限、溶出速率）及一些工艺条件的差别；生理因素包括胃肠道内液体的作用，药物在胃肠道内的转运情况，吸收部位的表面积与局部血流，药物代谢的影响，肠道菌株及某些影响药物吸收的疾病等。

㈦ 简述影响生物利用度的因素有哪些

影响生物利用度的因素：除医学教育|网搜集整理剂型因素对生物利用度有影响外，其他因素还有：①胃肠道内的代谢分解；②肝脏首过作用；③非线性特性的影响；④实验动物的影响；⑤年龄、疾病及食物等因素的影响。
生物利用度是药物从剂型中到达体循环的相对数量和相对速度，各种影响药物吸收、分布、代谢和排泄的因素均可影响药物的生物利用度。其中最主要的是药物在胃肠道中的分解，肝脏的首过效应，某些药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的非线性特征等，另外制剂处方组成不同，也可影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，从而影响药物的生物利用度。
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㈧ 生物利用度差异

生物利用度是指活性成分(药物或代谢物)进入体循环的分量和速度,从而得以使活性成分进入作用部位.

尽管药物的理化性质决定着药物吸收潜能.然而剂型的性质(其性质部分依赖于其设计和制作工艺)也是影响药物生物利用度的重要因素,同一药物的几个配方存在着生物利用度的差异就具有临床意义.因而,药物产品之间等效的概念在临床决策中居重要地位.化学等值是指药物制品中含有等量的同一主药并能符合现行法定标准,而其中非活性成分则可不等；生物等效是指将化学等值的药品以同样的给药方案给予同一个体,在血液和组织出现相等的浓度；治疗等效是指几个药物制品以同样给药方案给予同一个体,产生本质上相同的治疗效应或毒性.生物等效性制品预期是具有治疗学上等效性的.

治疗学上遇到的问题(如药物毒性,缺乏效能)常常发生在一个长期服某一药物的病人换用另一个非等效性的代用品(如地高辛或苯妥英)时.

有时,尽管生物利用度不同,但仍可成功地获得治疗学等效性.例如,青霉素的治疗指数(最大耐受剂量对最小有效量之比)是如此之大,以至于由青霉素制品生物利用度差异引起的中等血浓度差异可能不影响治疗功效和安全性.相反,对于一个治疗指数相对狭窄的药物来讲,生物利用度的差异是很重要的.

病人的生理特征和共患疾病时也会影响药物的生物利用度.

虽然某药物可完全被吸收,但吸收的速率仍至关要紧.吸收速率太慢就不能在一定时间内到达治疗所需的血药浓度,吸收太快每剂用药后又会由于药物浓度高而产生毒性.

低生物利用度的原因

如果一个药物能迅速溶解并容易穿透细胞膜,则吸收趋向于完全,但口服给药时吸收常不完全.药物在到达腔静脉之前必先沿着胃肠道向下移动并通过肠壁和肝脏,而这些脏器恰恰是药物代谢的常见部位(参见第43节)；这样,药物在进入体循环可测量部位之前即可能被代谢(首过代谢).许多药物呈低的生物利用度是由于存在强的首过代谢.这些组织对这些药物(如异丙肾上腺素,去甲肾上腺素,睾酮)的代谢很完全以至它们的生物利用度实际上为零.对于那些生成活性代谢物的药物来讲,经过首过代谢的治疗上的重要性取决于药物和代谢物所引起的期望的和非期望的效应.

低生物利用度最常见于难溶于水的,吸收缓慢的药物所制成的口服剂型.吸收缓慢和不完全的与吸收迅速而完全的药物相比前者则有更多的因素影响其生物利用度,因而吸收缓慢或不完全常可导致治疗学效应的差异.

药物在胃肠道内停留时间不充分是低生物利用度的常见原因.摄入的药物在整个消化道停留的时间不多于1~2天,而在小肠的时间仅2~4小时,如果药物溶解不迅速或不能穿透上皮细胞膜(如药物高度解离和极性强),则可能在吸收部位停留时间不充分,在这种情况下,不仅引起低生物利用度,而且导致高度变异.年龄,性别,活动情况,遗传表型,应激,疾病(如胃酸缺乏,营养不良综合征)或以前曾进行过胃肠手术等均可影响药物的生物利用度.

妨碍吸收的许多反应能降低生物利用度.这些包括络合物的形成(例如,四环素与多价金属离子形成络合物),被胃酸或消化酶水解(如青霉素和棕榈酸氯霉素的水解),在肠壁进行结合反应(如异丙肾上腺素的硫酸结合反应),吸附于其他药物(如地高辛和考来烯胺)以及被肠道菌丛代谢.

生物利用度的评估

由血浆浓度---时间数据来评定生物利用度通常涉及三个参数：最大(峰)血浆药物浓度,达到最大血浆药物浓度的时间(达峰时间)和血浆浓度---时间曲线下面积(AUC-图298-1).血浆药物浓度随着吸收分量的增加而提高；在药物消除率与吸收率相等时就达到血浓度高峰.单靠最大血浆浓度来确定生物利用度会使人产生误解,因为药物一进入血流,立即就产生药物的消除.使用最广泛的吸收速率指标是达峰时间；吸收越慢,达峰时间越滞后.然而,达峰时间通常也不是一个好的统计指标,因为接近高峰时血药浓度相对平坦,是一个离散的值,其值大小依赖于采血样的频率和测定的重现性.

AUC是评定生物利用度的最可靠的指标.它直接与进入体循环的原形药量成正比.为了精确测量AUC,必须多次采取血样一直观察到药物在体内实际上完全消除为止.不同的药物制品,如其血浆浓度曲线基本上重叠就可认为它们在吸收分量和速率方面是生物等效的.如果不同的药物制品具有相同的AUC值,而血浆浓度---时间曲线的形状不同,那就可认为它们具有相同的吸收分量和不同的吸收速率.

单次和多次给药 可使用单次也可用多次给药法对生物利用度进行评定.单次给药可比多次给药获得更多的关于吸收速率的信息.而多次给药获得的血浆浓度常高于单次给药,易于作药物分析,能确切地反映出通常的临床状况.以固定剂量固定间隔时间作多次给药,经过4~5个消除半衰期血药浓度接近稳态(即在固定的间隔时间内吸收的药量相当于消除的药量)水平.通过测定一个给药间隔时间内的AUC即能测得吸收分量.但测定AUC的时间跨度达到24小时可能更适宜,因为生理功能存在着昼夜节律的差异,也因为给药间隔以及吸收速率不可能在整整一天内都是一样的.

对于那些主要以原形经尿排出的药物,其生物利用度可以通过测量单次用药后尿药总量来评定.收集尿液时间若能长达7~10个消除半衰期使所吸收的药物全部出现在尿中则较理想.生物利用度也可在多次给药达到稳态的条件下通过测量24小时尿中出现的原型药来评定.