静脉注射后生物利用度是百分之多少

① 什么是生物利用度有什么临床意义

生物利用度（又称生物有效度或生物可用度）。它是指经静脉外途径给药后被吸收进人血液循环的相对量和吸收速度，即吸收比率（量）和吸收速率（速度）。一般用吸收百分率表示。
有些药物临床指标不够明确，而生物利用度的测定更显重要。
目前实际要求进行生物利用度研究的药物主要有以下几类。①
新开发的药物产品，特别是口服制剂。②
改变剂型的产品。③
改变处方与工艺的产品。以下几类药物，进行生物利用度更有必要。①
预防与治疗严重疾病的药物。②
治疗指数窄的药物。③
水溶性低的药物。④
溶解速度慢的药物。⑤
在胃肠道中生物转化或在胃肠道中不稳定的药物。

② 何谓生物利用度有何临床意义

它是指经静脉外途径给药后被吸收进人血液循环的相对量和吸收速度，即吸收比率（量）和吸收速率（速度）。一般用吸收百分率表示。
生物利用度是评价药品质量的重要标准。以前评价药品质量往往只重视主药含量的测定。认为药物剂量相同，药物效应也应该相同。然而近二十多年来，根据药物吸收测定和临床观察，发现有些药物剂量相同，药物效应并不相同，药物含量不是决定疗效的唯一标准。除药物含量外还应考虑与吸收比率和吸收速率的有关问题，即生物利用度。对需要多次连续给予的药物，吸收比率常受到重视；但对于一次给药即能奏效的药物（尤其急救用药），其吸收速率常比吸收比率更为重要，因为如果药物吸收过慢，即使最终100 ％被吸收，也往往不能达到有效血药浓度而起作用。说明药物效应的出现取决于吸收速率，集中表现在药峰时间和浓度上。生物利用度与药物疗效密切相关，特别是治疗指数窄、剂量小、溶解度小和急救用的药物，其生物利用度的改变，对临床疗效的影响尤为严重，生物利用度由低变高时，可导致中毒，甚至危及生命。反之则达不到应有疗效详－而贻误治疗。临床分析药物治疗无效、效差或中毒原因时，应考虑生物利用度的影响。据报道，上海医科大学曾对某药厂的麦迪霉素生物利用度测定结果为零，这样的药物临床应用岂能有效。又如磷霉素钙，临床反应效果差，据测定其口服生物利用度仅为26 % ，再如泼尼松龙（氢化泼尼松、强的松龙），顿服10mg ，质优的血药浓度为239 . 4ng / ml ，质差的为60 . 86ng / nil ，生物利用度差异如此之大，临床效果岂能相同。所以，临床应用生物利用度变化较大的药物，如地高辛、洋地黄毒昔、对乙酞氨基酚（扑热息痛）、异烟脐、复方磺胺甲嗯哇（复方新诺明）、氨茶碱、磺胺嗜吮、泼尼松、泼尼松龙（强的松龙）、阿司匹林、甲苯磺丁脉、峡喃妥因、毗呱酸、磷霉素钙、麦迪霉素、红霉素、苯妥英钠、氯氮罩、氢氯唾嗓、尼莫地平、环抱素等，以及其他一些难溶性的药物，治疗量与中毒量接近的药物，如果在应用过程中，需要换用不同厂家或不同批号的同一药物时，都要考虑生物利用度的影响，注意观察疗效和不良反应的变化，防止无效、效差或中毒现象的发生。必要时应进行生物利用度的测定。
生物利用度的测定生物利用度是以血药浓度一时间曲线下面积( AUC ）而比较的。静脉注射后药物全部进人体循环，故其生物利用度为100 ％。口服药物的生物利用度（F ）为口服与静脉注射剂AUC 的比值。
F 一AU （二口服／AU （书脉注射对主要经肾消除的药物，测定尿中原形药的排泄量，求得口服与静脉注射剂的比值，亦可求得生物利用度。与静脉给药相比较而求得的生物利用度为绝对生物利用度（absolute bioavailability ) ，通常用F 表示。这种参数可准确地表示药物进人体循环的数量。对有些无静脉注射剂型的药物，可将被测制剂与标准制剂相比较，求得两者A 乙U 的比值或测定尿中原形药与给药量的比值。此为相对生物利用度（relative bioavailability ) ，通常用f 表示。
影响生物利用度的因素除与药物的肠道或肝脏首过代谢有关外，还与生产工艺与制剂质量有关，如药物颗粒大小（颗粒越小，溶出越快）、片剂压力大小和药物附加剂等。澳大利亚在1968 一1969 年间暴发苯妥英钠中毒流行，究其原因是药厂将苯妥英钠胶囊中的原附加剂硫酸钙改为乳糖所致，因苯妥英钠用乳糖作附加剂较用硫酸钙作附加剂生物利用度大；某药厂改变了地高辛片剂的配方，提高了溶出速率，导致某医院一个病区3 个月内发生15 例患者地高辛中毒。故使用不同厂家或不同批号的同一药物，尤其安全范围小的药物，一定要注意生物利用度的影响，加强对药物疗效及病情变化的观察和分析。来源：浙江省医学会资料提供，版权所有,未经许可,不得转载

③ 绝对生物利用度计算公式

绝对生物利用度计算公式是：Fabs=（AUCT·Div）/（AUCiv·DT）×100%。式中，AUC代表血药浓度一时间曲线下面积，下标T和iv分别代表试验制剂和静脉注射剂的参比制剂，D代表给药剂量（受试药物应具备线性动力学特征）。
绝对生物利用度是以静脉给药制剂（通常认为静脉给药制剂的生物利用度为100%）为参比制剂所获得的试验制剂（testproct）中药物吸收进入体循环的相对量，以血管外给药口服、肺部、经皮、肌内注射给药等的试验制剂与静脉注射的参比制剂给药后的AUC比值来表示，反映了给药途径对药物吸收的影响，主要取决于药物的结构与性质。

④ 网络药理学OB值必须是30%吗

大于等于百分之三十
OB值是指口服生物利用度是指一种药物在摄入后进入体内循环的量研究个体药物如何受口服生物利用度的影响。
口服生物利用度必须在术语“生物利用度”中加以理解。这是指当药物进入人体时，实际进入循环的药物量。不同的因素会影响可用药物的量或比率。例如，当药物通过静脉注射时，它通常被因为它直接进入血液循环，这在口服药物时是不正确的，口服生物利用度可以表示为与静脉注射药物时体内化学物质含量的比率或百分比

⑤ 简述什么是副作用，后遗效应，首过消除，安全范围，半衰期，生物利用度的概念

副作用

Side Eftects;Adverse Reactions也称副反应，系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。药物正作用是主要的.一种药物常有多方面的作用，既有治疗目的的作用也并存有非治疗目的的作用。如抗胆碱药阿托品，其作用涉及许多器官和系统，当应用于解除消化道痉挛时，除了可缓解胃肠疼痛外，常可抑制腺体分泌，出现口干、视力模糊、心悸、尿潴留等反应。后面这些作用是属于治疗目的以外的，且可引起一定的不适或痛苦，因此称为副作用。副作用和治疗作用在一定条件下是可以转化的，治疗目的的不同，也导致副作用的概念上的转变。如在手术前为了抑制腺体分泌和排尿，阿托品的上述副作用又转化为治疗作用了。副作用常为一过性的，随治疗作用的消失而消失。但是有时候也可引起后遗症。

其实，“副作用”不单指医学上通常提到的“副反应”，也可以用到其他领域。就“副作用”的意义来看，副作用是指随着主要作用而附带发生的不好的作用，可以指人或其他事物。
首过效应，又称第一关卡效应、首关效应。
口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏，有些药物在通过粘膜及肝脏时极易代谢灭活，在第一次通过肝脏时大部分被破坏，进入血液循环的有效药量减少，药效降低，这种现象称为首过效应。

生物利用度，或称生体利用率或生体可用率，在药理学上是指所服用药物的剂量部份能到达体循环，是药物的一种药物动力学特性。按照定义，当药物以静脉注射时，它的生物利用度是100%。但是当药物是以其他方式服用时，如口服，它的生物利用度因不完全吸收及首渡效应而下降。生物利用度是药物动力学的一个重要工具，在计算非静脉注射的药物剂量时都需要考虑。

血浆半衰期是指药物的吸收和消除达平衡时,血浆中药物浓度下降一半所需的时间.
后遗效应(Sequelae effect)后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应 。长期应用皮质激素停药一定时间后，即使肾上腺皮质功能恢复至正常水平，应激反应在停药半年以上的时间内可能尚未恢复。生物利用度的概念及意义：

一、概念：是指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。
二、意义：
1.从制剂方面而言，剂量和剂型相同的药物，如果厂家地制剂工艺不同，甚至同一药厂生产的同一制剂的药物，仅因批号不同，都可以因药物的晶型、颗粒大小或其他物理特性，以及药物的生产质量控制等发生改变医学|教育网搜集整理，从而使药物的生物利用度发生明显的改变，导致时间-药物浓度曲线的改变。
2.从机体方面而言，剂量、剂型甚至制剂都完全相同的药物，因为在不同生理或病理条件下应用，也可引起生物利用度的改变，使时间-药物浓度曲线发生改变。

⑥ 什么叫生物利用度

生物利用度是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。生物利用度是反映所给药物进入人体循环的药量比例，它描述口服药物由胃肠道吸收，及经过肝脏而到达体循环血液中的药量占口服剂量的百分比。包括生物利用程度与生物利用速度。

①生物利用的程度（EBA）系指试验制剂与参比制剂吸收药物总量的比值，用以衡量药物吸收程度的大小。可用两者的血药浓度-时间曲线下的面积（AUC）之比来求算。

②生物利用的速度（RBA）反映了口服后血药浓度峰值的出现时间及幅度。主要决定于药物制剂的因素，如片剂或胶囊剂等固体剂型的溶出速率快，药物颗粒表面迅速溶出而扩散到肠黏膜，则血药浓度的峰值出现早，峰值的绝对值亦大。通常用血药浓度达峰时间或用吸收速度常数来衡量药物吸收的快慢。

(6)静脉注射后生物利用度是百分之多少扩展阅读：

生物利用度这一概念在1945年就已被oser提出，60年代后由于发现一些药物制剂符合当时的药典规定，化学成分相同、含量相等，但用于动物和人体时，血药浓度和吸收速率不一样而屡次发生药剂生物利用度问题而出现严重的医疗事故，才被人们充分认识和承认，如1968年澳大利亚生产的苯妥英钠片剂，病人服用疗效一致很好。

后来，有人将处方中的辅料CaSO4改为乳糖，其他未变，结果临床应用时连续发生中毒事件，引起人们特别注意。经研究发现，将处方中的CaSO4改为乳糖以后，压制的片剂体外释放和体内吸收都大大提高，使血药浓度超过了最低中毒浓度，因此发生中毒事件，因此对其研究也日渐被人们重视。

生物利用度的体外研究一般口服药物的溶出度研究为其控制指标，如1970年的《美国药典》（USP）就规定了一些制剂需做体外溶出试验，作为控制生物利用度的指标，在以后的各国药典中越来越多收载的制剂需做体外溶出试验，《中国药典》自1975年版（二部）附录记录了片剂、胶囊剂和固体剂型的溶出度测定方法，1995年版已有半数以上的片剂及胶囊剂需做溶出度测定。

生物利用度体内研究通常是以血浆药物浓度-时间曲线（C－t曲线）下面积（AUC）和用药后所能达到的最高血药浓度（峰浓度，峰值、Cmax）以及到达最高血药浓度的时间（达峰时间tmax）来表示。

⑦ 什么是生物利用度

生物利用度生物利用度 bioavailability 是指药物被机体吸收进入循环的相对量和速率，用F表示，F=（A/D）X100%,A为进入体循环的量，D为口服剂量。影响生物利用度的因素较多，包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等，生物利用度是药物制剂质量的一个重要指标。
药物制剂中的活性药物被全身利用的程度，包括进入全身血液循环的剂量和速度。前者为与标准品相比时，从试验品中吸收药物重量的相对比值；后者为与标准品相比时，从试验品中吸收药物速率的相对比值。生物利用度有绝对和相对两种概念：绝对生物利用度是指该药物静脉注射时100％被利用，该药物的其它剂型与其剂量相等时被机体吸收利用的百分率；相对生物利用度则是以某种任意指定的剂型（如口服水制剂）为100％被利用，然后测定该药物其它剂型在相同条件下的百分利用率。因此，生物利用度是衡量一些不同制剂剂型疗效的一个重要指标。生物利用度这一概念在1945年就已被提出，60年代后由于发现一些药物制剂符合当时的药典规定，化学成分相同、含量相等，但用于动物和人体时,血药浓度和吸收速率不一样，故生物利用度这一概念才被人们确认。目前有些国家的药典对一些药物制剂规定要进行溶出速率试验，以作为控制生物利用度的指标。影响生物利用度的因素包括剂型因素和生理因素两个方面：剂型因素如药物的脂溶性、水溶性和pKa值，药物的剂型特性（如崩解时限、溶出速率）及一些工艺条件的差别；生理因素包括胃肠道内液体的作用，药物在胃肠道内的转运情况，吸收部位的表面积与局部血流，药物代谢的影响，肠道菌株及某些影响药物吸收的疾病等。

⑧ 什么是绝对生物利用度和相对生物利用度两者有何区别

1、概述不同

①绝对生物利用度是以静脉给药制剂为参比制剂所获得的试验制剂中药物吸收进入体循环的相对量；

②相对生物利用度是以其他血管外途径给药的制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入体循环的相对量。

2、计算公式不同

①绝对生物利用度Fabs=AUCT·Div/AUCiv·DT×100%，iv代表静脉注射剂的参比制剂；

②相对生物利用度F=AUCT·DR/AUCR·DT×100%，R代表血管外给药的参比制剂。

3、表现不同

①绝对生物利用度反映了给药途径对药物吸收的影响，主要取决于药物的结构与性质；

②相对生物利用度主要反映某种固定给药途径对体内吸收的影响，集中体现了试验制剂的体内质量。

⑨ 什么是绝对生物利用度和相对生物利用度两者有何区别

绝对生物利用度 绝对生物利用度量度非静脉注射（即口服、经直肠、皮肤渗透或皮下）药物在体循环出现的份量。 要计算药物的绝对生物利用度，就需要进行一项药物动力学的研究，以获取在静脉注射（简称IV）及非静脉注射后血浆内药物浓度与时间的关系表。绝对生物利用度是经剂量折算后，以非静脉注射曲线下的面积除以静脉注射曲线下的面积。例如，计算口服（po）的生物利用度，F，的方程式如下：当中：是口服剂量曲线下的面积 是静脉注射剂量曲线下的面积 是口服剂量 是静脉注射剂量所以，一种药物若以静脉注射的话，它的绝对生物利用度是1；而若是其他的服用方式，则绝对生物利用度一般会少于1。 [编辑]相对生物利用度相对生物利用度是量度某一种药物相较同一药物的其他处方的生物利用度，其他处方可以一种已确定的标准，或是经由其他方式服用。当该标准包含有静脉注射的药物时，相对生物利用度就会是绝对生物利用度。 相对生物利用度当中：是A药物剂量曲线下的面积 是B药物剂量曲线下的面积 是A药物的剂量 是B药物的剂量