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药物的生物转化主要在什么内进行

发布时间:2022-08-02 02:24:37

⑴ 什么是药物的生物转化

药物的生物转化是指毒物经过酶催化后化学结构发生改变的代谢过程,即毒物出现了质的变化。生物转化是毒物在生物体内消除之前发生的重要事件,其典型结局是产生无毒或低毒的代谢物。因此曾将生物转化与解毒作用等同起来。但是,在不少情况下,药物生物转化所产生的却是毒性代谢物可导致组织损伤。此时的生物转化就称为生物活化作用。也称为毒化作用。

⑵ 什么是药物的体内过程

药物能够通过不同给药途径进入体内,进人体内的药物一方面发挥对机体的影响,同时机体也不断地转运或改变着药物,药物最终将以不同形式离开机体。药物在体内转运和变化的基本过程包括吸收、分布、代谢和排泄,这一过程就称为药物的体内过程。

(1)吸收:(见什么是药物的吸收?影响因素有哪些?)(2)分布:经过吸收入血的药物,一般都会通过血液循环被转运到身体的不同部位,进入不同组织、器官的细胞间液或细胞内液中去,这一过程叫做药物的分布。绝大多数药物在体内分布是不均匀的,如血管丰富、血流量大的器官(心、肝、肾等)往往药物浓度高;某些药物与器官的亲和力大(如碘与甲状腺)则该处的浓度高。

(3)代谢:进入体内的药物一般都要经历各种化学变化,如氧化、还原、中和、分解、结合等。这一系列过程称为药物代谢或生物转化。药物代谢主要在肝脏中进行,如果肝功能不良,药物代谢会受到一定影响,可造成药物作用时间延长,毒性增加或体内蓄积。

(4)排泄:(见什么是药物的排泄?排泄的途径有哪些?)

⑶ 药物生物转化的主要部位是

生物转化的主要部位在肝脏医学教育网|搜集整理,另外,胃肠道、肺、血浆也有部分的生物转化作用。

在肝功能损害时,主要影响药物的体内生物转化。

生物转化具有双重作用。

对胃肠道途径给药会出现首过作用。

⑷ 药物的生物转化跟排泄,在哪个部位药物排泄经过哪几个过程

肝脏是药物的生物转化的主要部位。
肾脏是药物的主要排泄器官:肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收。
有些药物可通过简单扩散或主动转运的方式自胆汁排泄而后进入十二指肠,再经粪便排出体外。
另外,有些药物可自乳汁排出;某些药物可由唾液、汗液排出;还有一些挥发性药物如吸入性麻醉药可由呼吸道排出。

⑸ 药物在体内的吸收过程分为哪些步骤

药物在体内的吸收及分布过程取决于给药的途径,用药途径不同,药物的吸收利用率也有所差别,现在常用的给药途径有口服、肌注、口服、雾化吸入、外敷、灌肠等方式。

当药物通过不同的用药途径进入体内,进入体内的药物一方面发挥对人体的影响,同时在人体内不断地转运或改变(吸收、分布、代谢和排泄),最终以不同形式离开人体。

4.排泄:药物在体内经过吸收、分布、代谢后,最终以原形或代谢产物的形式经过不同途径排出体外,挥发性药物及气体可从呼吸道排出,没有挥发作用的药物主要由肾脏排泄。

总的来说,药物的吸收利用度和疗效与给药途径、药物的理化性质、吸收环境等因素有关。在用药前用了解患者的个体差异、病情的严重程度等具体情况权衡利弊,选择适当的药物及给药方式,尽量增加药物的利用度,减少药物的不良反应和毒副作用。

⑹ 药物的体内过程包括哪四点

吸收、分布、代谢和排泄
1)吸收:除去只要求发挥局部作用的药物外,药物必须通过不同途径吸收人血,并且达到有效血浓度时,才能发挥作用。药物的吸收过程是药物分子通过细胞膜(如胃肠粘膜、毛细血管壁等)的过程,这一过程就叫药物的吸收。影响药物吸收的因素很多,如给药途径不同,吸收的速度也不相同,例如先锋霉素静脉输液给药就比口服给药吸收速度要快。药物制剂不同,吸收速度也不同,如治疗糖尿病的胰岛素,有短效、中效、长效胰岛素,因为它们制剂不同,吸收速度也不相同。机体的功能状况如果不相同,吸收的速度也不同,如休克病人的微循环障碍,药物吸收速度就必然减慢或停滞。
2)分布:经过吸收人血的药物,一般都会通过血液循环被转运到身体的不同部位,进入不同组织、器官的细胞间液或细胞内液中去,这一过程叫做药物的分布。绝大多数药物在体内分布是不均匀的,如血管丰富、血流量大的器官(心、肝、肾等)往往药物浓度高;某些药物与器官的亲和力大(如碘与甲状腺)则该处的浓度高。
3)代谢:进入体内的药物一般都要经历各种化学变化,如氧化、还原、中和、分解、结合等。这一系列过程称为药物代谢或生物转化。药物代谢主要在肝脏中进行,如果肝功能不良,药物代谢会受到一定影响,可造成药物作用时间延长,毒性增加或体内蓄积。
4)排泄:进入人体的药物,无论是否被代谢,最后都要排出体外,只是排泄速度和排泄途径不同而已,这就叫排泄。药物的排泄途径主要是通过肾脏排出体外,主要的排泄器官是肾脏,对于肾功能不全的病人,用药时应减低剂量或减少给药次数,对于肾脏有损害的磺胺药等尽量避免使用。除肾脏外,挥发性药物如乙醚可通过呼吸道排泄,强心甙和某些抗生素(如四环素、红霉素)等部分经胆汁排泄,另外唾液腺、消化腺、汗腺和妇女的乳腺也是一些药物的排泄途径,因此哺乳期妇女应注意防止由于自身服药而间接造成婴儿中毒。

⑺ 生物转化药物的过程是

生物转化一般分为ⅰ、ⅱ两个连续的作用过程。在过程ⅰ中,异物在有关酶系统的催化下经由氧化、还原或水解反应改变其化学结构,形成某些活性基团(如—oh、—sh、—cooh、—nh2等)或进一步使这些活性基团暴露。在过程ⅱ中,异物的一级代谢物在另外的一些酶系统催化下通过上述活性基团与细胞内的某些化合物结合,生成结合产物(二级代谢物)。结合产物的极性(亲水性)一般有所增强,利于排出,例如氨基甲酸酯类杀虫剂胺甲萘(西维因)的生物转化过程如下:
异物的生物转化一般都要经历这两个连续过程,但也有一些异物由于本身已含有相应的活性基团,因而不必经由过程ⅰ即可直接与细胞内的物质结合而完成其生物转化。
异物生物转化过程ⅰ中的氧化反应是在混合功能氧化酶系(又称为单氧酶系、羟化酶系或细胞色素p-450酶系)的催化作用下进行的。异物的氧化可用下式表述:
nadph2:还原型辅酶ii;nadp:氧化型辅酶ii这一酶系的活性很强,但专一性差,凡是具有一定脂溶性的异物,几乎都能在它的催化下被氧化,因此常称为混合功能氧化酶。目前认为它能催化的氧化反应如表所示。
生物转化过程ⅰ中的水解反应是酯类、酰胺类等异物的转化方式。有机磷农药在化学上属于酯类或酰胺类,因而这一类由相应的水解酶(如酯酶、酰胺酶等)催化的反应,在生物转化上也很重要。例如:
生物转化过程ⅱ由专一性强的各种转移酶催化,可用下式表示:
式中的受体即异物,供体又称结合物,是参与结合反应的细胞内物质结合物。主要是各种核苷酸衍生物,如尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(udpga,提供葡萄糖醛酸基团、ga),3′-磷酸腺苷酸硫酸(paps,提供硫酸基团、s=so3h),腺苷蛋氨酸(sam,甲基供体,m=甲基),乙酰辅酶a(ch3co—scoa,乙酰基供体,ch3—co二乙酰基)。此外,某些氨基酸(如甘氨酸、谷氨酰胺)及其衍生物(如谷胱甘肽)也是重要的结合物。供体或结合物都是细胞代谢的正常产物。

⑻ 简述药物的体内过程,举例说明影响药物体内过程的因素

药物的体内过程:

药物能够通过不同给药途径进入体内,进入体内的药物一方面发挥对人体的影响,同时人体也不断地转运或改变着药物,药物最终将以不同形式离开人体。药物在体内转运和变化的基本过程包括吸收、分布、代谢和排泄,这一过程就称为药物的体内过程。其中吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程,除静脉注射无吸收过程外,其他给药途径均存在吸收这一过程。经过吸收入血的药物,一般都会通过血液循环被转运到身体的不同部位,进入不同组织、器官的细胞间液或细胞内液中去,这一过程叫做药物的分布。绝大多数药物在体内分布是不均匀的,如血管丰富、血流量大的器官(心、肝、肾等)往往药物浓度高;某些药物与器官的亲和力大(如碘与甲状腺)则该处的浓度高。进入体内的药物一般都要经历各种化学变化,如氧化、还原、中和、分解、结合等。这一系列过程称为药物代谢或生物转化,药物代谢主要在肝脏中进行,如果肝功能不良,药物代谢会受到一定影响,可造成药物作用时间延长,毒性增加或体内蓄积。药物在体内以吸收、分布、代谢后,最终以原形或代谢产物经不同途径排出体外,这一过程就称为排泄,挥发性药物及气体可从呼吸道排出,非挥发性药物主要由肾脏排泄。

影响药物吸收的因素
口服给药主要从消化道吸收,皮下或肌内注射主要从注射部位吸收,小分子脂溶性、挥发性的药物或气体可从肺泡上皮细胞迅速吸收,而贴剂则主要通过皮肤和黏膜吸收。
药物吸收的快慢和多少,常与给药途径、药物的理化性质、吸收环境等密切有关。首先是药物本身的理化性质,一般来说,水和脂均不溶的物质很难吸收,如硫酸钡口服时不溶解,不吸收,可用作造影剂,而水溶性钡盐口服可吸收有剧毒。其次是首关效应,首关效应是指口服药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统,某些药物在通过肠黏膜及肝脏时,部分可被代谢灭活而进入体循环的药量减少,药效降低。如硝酸甘油的首关效应可灭活约90%,因此疗效差,需舌下给药。吸收环境对吸收也有影响,胃的排空、肠蠕动的快慢、胃内容物的多少和性质都可影响口服吸收。如灰黄霉素、酮康唑、辛伐他汀、非诺贝特等应在饭后服,因油类食物可促进胆汁分泌
, 能增加这些脂溶性药物的吸收;而呋喃妥因、心得安、苯妥英钠等最好在饭前1小时或饭后2小时口服,因为饮食会使这些药物的机体利用度降低。

⑼ 药物在体内的生物转化有哪些途径

药物在体内生物转化的方式有四种:氧化、还原、水解、结合,可分为两个时相:ⅰ相反应为氧化、还原或水解反应,ⅱ相反应为结合反应,药物原形或药物的代谢产物与如葡萄糖醛酸、硫酸、乙酸、甘氨酸、甲基等结合。

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