口服药物生物利用度怎么求

① 绝对生物利用度计算公式

绝对生物利用度计算公式是：Fabs=（AUCT·Div）/（AUCiv·DT）×100%。式中，AUC代表血药浓度一时间曲线下面积，下标T和iv分别代表试验制剂和静脉注射剂的参比制剂，D代表给药剂量（受试药物应具备线性动力学特征）。
绝对生物利用度是以静脉给药制剂（通常认为静脉给药制剂的生物利用度为100%）为参比制剂所获得的试验制剂（testproct）中药物吸收进入体循环的相对量，以血管外给药口服、肺部、经皮、肌内注射给药等的试验制剂与静脉注射的参比制剂给药后的AUC比值来表示，反映了给药途径对药物吸收的影响，主要取决于药物的结构与性质。

② 首过消除率求生物利用度计算题 口服消除率80%，首过消除率60%，生物利用度是多少 求过程

口服消除80%. 意味着还剩20%，经过肝脏首过消除60%，还剩40%。生物利用度为20%乘以40%＝8%。

③ 什么是绝对生物利用度和相对生物利用度两者有何区别

1、概述不同

①绝对生物利用度是以静脉给药制剂为参比制剂所获得的试验制剂中药物吸收进入体循环的相对量；

②相对生物利用度是以其他血管外途径给药的制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入体循环的相对量。

2、计算公式不同

①绝对生物利用度Fabs=AUCT·Div/AUCiv·DT×100%，iv代表静脉注射剂的参比制剂；

②相对生物利用度F=AUCT·DR/AUCR·DT×100%，R代表血管外给药的参比制剂。

3、表现不同

①绝对生物利用度反映了给药途径对药物吸收的影响，主要取决于药物的结构与性质；

②相对生物利用度主要反映某种固定给药途径对体内吸收的影响，集中体现了试验制剂的体内质量。

④ 生物利用度的计算

药物制剂的生物利用度测定，一般是用非血管途径给药（如口服，op）的药-时曲线下的面积（area under concentration-time curve，AUC）与该药参比制剂如静注（iv) 或相同途径给药（po) 后的比值，以吸收百分率表示。根据试验试剂（test formulation，t）和参比试剂（reference formulation，r) 给药途径的异同，可分为绝对生物利用度（absolute bioavailablity) 和相对生物利用度（relative bioavailability)。加之，考虑到剂量可能不同，故其计算通式如下：
绝对生物利用度： F= AUCpo · Div / AUCiv ·Dpo ×100%
相对生物利用度： F= AUCt ·Dr / AUCr · Dt ×100%
如果药物在体内主要以原形经肾脏排泄，也可用尿药排泄总量进行估算。

⑤ 生物利用度名词解释

生物利用度是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。生物利用度是反映所给药物进入人体循环的药量比例，它描述口服药物由胃肠道吸收，及经过肝脏而到达体循环血液中的药量占口服剂量的百分比。包括生物利用程度与生物利用速度。

生物利用的程度（EBA）系指试验制剂与参比制剂吸收药物总量的比值，用以衡量药物吸收程度的大小。可用两者的血药浓度－时间曲线下的面积（AUC）之比来求算。

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影响因素

①化合物的理化特性：立体化学结构（包括手性）、进入细胞膜的比例、分子量、分子体积、pKa、溶解度、渗透性、亲水亲脂性、化合物稳定性、分配系数、剂型特性（如崩解时限、溶出速率）及一些工艺条件等。

②胃肠道环境和解剖生理状态：胃肠道内液体的作用（肠pH值、胆汁的影响、淋巴液流量等），药物在胃肠道内的转运情况（小肠上皮细胞中各种特异性转运系统和多药耐药性（MDR）、p－糖蛋白等），吸收部位的表面积与局部血流，药物代谢的影响，肠道菌株等。

⑥ 什么是口服利用度

口服吸收用A表示。生物利用度是指药物被机体吸收进入循环的相对量和速率，用F表示，F=（A/D）X100%,A为进入体循环的量，D为口服剂量。

⑦ 何谓生物利用度有何临床意义

它是指经静脉外途径给药后被吸收进人血液循环的相对量和吸收速度，即吸收比率（量）和吸收速率（速度）。一般用吸收百分率表示。
生物利用度是评价药品质量的重要标准。以前评价药品质量往往只重视主药含量的测定。认为药物剂量相同，药物效应也应该相同。然而近二十多年来，根据药物吸收测定和临床观察，发现有些药物剂量相同，药物效应并不相同，药物含量不是决定疗效的唯一标准。除药物含量外还应考虑与吸收比率和吸收速率的有关问题，即生物利用度。对需要多次连续给予的药物，吸收比率常受到重视；但对于一次给药即能奏效的药物（尤其急救用药），其吸收速率常比吸收比率更为重要，因为如果药物吸收过慢，即使最终100 ％被吸收，也往往不能达到有效血药浓度而起作用。说明药物效应的出现取决于吸收速率，集中表现在药峰时间和浓度上。生物利用度与药物疗效密切相关，特别是治疗指数窄、剂量小、溶解度小和急救用的药物，其生物利用度的改变，对临床疗效的影响尤为严重，生物利用度由低变高时，可导致中毒，甚至危及生命。反之则达不到应有疗效详－而贻误治疗。临床分析药物治疗无效、效差或中毒原因时，应考虑生物利用度的影响。据报道，上海医科大学曾对某药厂的麦迪霉素生物利用度测定结果为零，这样的药物临床应用岂能有效。又如磷霉素钙，临床反应效果差，据测定其口服生物利用度仅为26 % ，再如泼尼松龙（氢化泼尼松、强的松龙），顿服10mg ，质优的血药浓度为239 . 4ng / ml ，质差的为60 . 86ng / nil ，生物利用度差异如此之大，临床效果岂能相同。所以，临床应用生物利用度变化较大的药物，如地高辛、洋地黄毒昔、对乙酞氨基酚（扑热息痛）、异烟脐、复方磺胺甲嗯哇（复方新诺明）、氨茶碱、磺胺嗜吮、泼尼松、泼尼松龙（强的松龙）、阿司匹林、甲苯磺丁脉、峡喃妥因、毗呱酸、磷霉素钙、麦迪霉素、红霉素、苯妥英钠、氯氮罩、氢氯唾嗓、尼莫地平、环抱素等，以及其他一些难溶性的药物，治疗量与中毒量接近的药物，如果在应用过程中，需要换用不同厂家或不同批号的同一药物时，都要考虑生物利用度的影响，注意观察疗效和不良反应的变化，防止无效、效差或中毒现象的发生。必要时应进行生物利用度的测定。
生物利用度的测定生物利用度是以血药浓度一时间曲线下面积( AUC ）而比较的。静脉注射后药物全部进人体循环，故其生物利用度为100 ％。口服药物的生物利用度（F ）为口服与静脉注射剂AUC 的比值。
F 一AU （二口服／AU （书脉注射对主要经肾消除的药物，测定尿中原形药的排泄量，求得口服与静脉注射剂的比值，亦可求得生物利用度。与静脉给药相比较而求得的生物利用度为绝对生物利用度（absolute bioavailability ) ，通常用F 表示。这种参数可准确地表示药物进人体循环的数量。对有些无静脉注射剂型的药物，可将被测制剂与标准制剂相比较，求得两者A 乙U 的比值或测定尿中原形药与给药量的比值。此为相对生物利用度（relative bioavailability ) ，通常用f 表示。
影响生物利用度的因素除与药物的肠道或肝脏首过代谢有关外，还与生产工艺与制剂质量有关，如药物颗粒大小（颗粒越小，溶出越快）、片剂压力大小和药物附加剂等。澳大利亚在1968 一1969 年间暴发苯妥英钠中毒流行，究其原因是药厂将苯妥英钠胶囊中的原附加剂硫酸钙改为乳糖所致，因苯妥英钠用乳糖作附加剂较用硫酸钙作附加剂生物利用度大；某药厂改变了地高辛片剂的配方，提高了溶出速率，导致某医院一个病区3 个月内发生15 例患者地高辛中毒。故使用不同厂家或不同批号的同一药物，尤其安全范围小的药物，一定要注意生物利用度的影响，加强对药物疗效及病情变化的观察和分析。来源：浙江省医学会资料提供，版权所有,未经许可,不得转载

⑧ 生物利用度有哪两种测定方法

目的：(1)建立和验证同时测定人血浆中二甲双胍、格列齐特浓度的LC/MS/MS方法。 (2)以深圳市中联制药有限公司研制的二甲双胍格列齐特片为受试制剂，以市售格列齐特片(深圳市中联制药有限公司生产)及盐酸二甲双胍片(中美上海施贵宝制药有限公司生产)为参比制剂，应用LC/MS/MS法，研究受试制剂与参比制剂的二甲双胍、格列齐特人体生物利用度和生物等效性。 方法：(1)LC/MS/MS方法建立与确证：以乙腈为血浆蛋白沉淀剂对人血浆样本进行处理，选用石杉碱甲为内标物，以甲醇/水(含1％甲酸)/乙腈(30/31/39，v/v/v)为流动相、HypersilBDSC18为色谱柱；通过电喷雾电离(ESI)源正离子选择反应监测(SRM)扫描方式进行LC/MS/MS分析，同时测定人血浆中二甲双胍、格列齐特的浓度，并根据相关指导原则进行特异性、标准曲线、回收率、精密度与准确度、稳定性等方面的方法学确证。 (2)二甲双胍格列齐特片人体生物利用度和生物等效性试验研究：20例健康成年男性受试者随机分组，自身对照，单次空腹口服药物(盐酸二甲双胍片500mg及格列齐特片80mg或二甲双胍格列齐特片500mg/80mg×2)。应用已确证的LC/MS/MS法测定受试者血浆中二甲双胍和格列齐特的浓度，根据所得血浆浓度-时间数据计算各主要药代动力学参数。 结果：(1)建立了同时测定人血浆中二甲双胍、格列齐特浓度的LC/MS/MS方法，方法学验证结果表明，该方法特异性好，无内源性杂质干扰。二甲双胍在7.8～4678.9μg/L范围线性良好，定量下限为7.8μg/L；格列齐特在10～10000μg/L范围线性良好，定量下限为10μg/L。二甲双胍批内RSD为5.8％～8.2％，批间RSD为5.1％～7.3％；格列齐特批内RSD为7.5％～10.7％，批间RSD为8.1％～12.5％。二甲双胍的平均提取回收率为71.0％～83.6％，平均相对回收率为96.1％～109.4％；格列齐特的平均提取回收率为88.1％～104.0％，平均相对回收率为91.5％～103.7％。血浆样品在室温放置4h，二甲双胍偏差为-11.0％～-6.5％，格列齐特偏差为7.9％～10.6％。血浆样品冻融2次，二甲双胍偏差为-2.1％～2.7％，格列齐特偏差为10.0％～11.3％。血浆样品提取液在室温放置12h，二甲双胍偏差为0.8％～5.6％，格列齐特偏差为-3.5％～1.8％。血浆样品冰冻(-30℃)39d，二甲双胍偏差为-16.7％～7.4％，格列齐特偏差为-1.6％～11.8％。 (2)二甲双胍格列齐特片人体生物利用度和生物等效性试验研究结果：参比制剂与受试制剂二甲双胍的Cmax分别为1161.7±307.9μg/L及1264.4±275.0μg/L；Tmax分别为1.9±1.0h及2.0±0.8h；t1/2分别为4.6±0.9h及4.1±0.6h；AUC0-t分别为7132.9±1956.1μg/L·h及7758.5±2096.4μg/L·h；AUC0→∞分别为7287.3±1988.9μg/L·h及8063.6±2069.0μg/L·h；受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为111.2％±23.6％；90％可信限：Cmax为101.7％～119.4％，AUC0-t为99.8％～118.5％，AUC0→∞为99.9％～123.3％。参比制剂与受试制剂格列齐特的Cmax分别为4958.8±771.2μg/L及5266.7±880.2μg/L；Tmax分别为3.9±0.8h及3.5±1.0h；t1/2分别为12.6±4.8h及12.4±4.4h；AUC0-t分别为75804.7±34103.4μg/L·h及76752.9±33971.9μg/L·h；AUC0→∞分别为82114.4±43993.4μg/L·h及81567.9±44203.9μg/L·h；受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为103.4％±16.6％；90％可信限：Cmax为100.5％～111.8％，AUC0-t为95.5％～109.2％，AUC0→∞为92.4％～107.4％。 结论：(1)建立和确证了一种能同时测定人血浆中二甲双胍、格列齐特浓度的LC/MS/MS方法。方法学确证结果表明，该方法简便可靠，具有特异性强、精密度与准确度高、灵敏度好等特点。 (2)等剂量下二甲双胍格列齐特片(受试制剂)与参比制剂(盐酸二甲双胍片)的二甲双胍具有生物等效性，二甲双胍格列齐特片(受试制剂)与格列齐特片(参比制剂)的格列齐特具有生物等效性。

⑨ 生物利用度名词解释是什么

生物利用度是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。

生物利用度是反映所给药物进入人体循环的药量比例，它描述口服药物由胃肠道吸收，及经过肝脏而到达体循环血液中的药量占口服剂量的百分比。包括生物利用程度与生物利用速度。

生物利用的程度（EBA）系指试验制剂与参比制剂吸收药物总量的比值，用以衡量药物吸收程度的大小。可用两者的血药浓度－时间曲线下的面积（AUC）之比来求算。

生物利用度：

这一概念在1945年就已被oser提出，60年代后由于发现一些药物制剂符合当时的药典规定，化学成分相同、含量相等，但用于动物和人体时，血药浓度和吸收速率不一样而屡次发生药剂生物利用度问题而出现严重的医疗事故，才被人们充分认识和承认。

如1968年澳大利亚生产的苯妥英钠片剂，病人服用疗效一致很好。后来，有人将处方中的辅料CaSO4改为乳糖，其他未变，结果临床应用时连续发生中毒事件，引起人们特别注意。

⑩ 已知吸收率和首过消除怎么计算生物利用度

肝清除率小的药物，首关消除少，其口服生物利用度大，但易受肝功能，血浆蛋白结合力及肝药酶诱导或抑制药的影响。肝清除率大的药物，首关消除多，其口服生物利用度小。