Ⅰ 药物在体内的生物转化有哪些途径,对新药的研究和设计有哪些指导作用
不太了解,看看药理书吧
Ⅱ 生物转化药物的过程是
生物转化一般分为ⅰ、ⅱ两个连续的作用过程。在过程ⅰ中,异物在有关酶系统的催化下经由氧化、还原或水解反应改变其化学结构,形成某些活性基团(如—oh、—sh、—cooh、—nh2等)或进一步使这些活性基团暴露。在过程ⅱ中,异物的一级代谢物在另外的一些酶系统催化下通过上述活性基团与细胞内的某些化合物结合,生成结合产物(二级代谢物)。结合产物的极性(亲水性)一般有所增强,利于排出,例如氨基甲酸酯类杀虫剂胺甲萘(西维因)的生物转化过程如下:
异物的生物转化一般都要经历这两个连续过程,但也有一些异物由于本身已含有相应的活性基团,因而不必经由过程ⅰ即可直接与细胞内的物质结合而完成其生物转化。
异物生物转化过程ⅰ中的氧化反应是在混合功能氧化酶系(又称为单氧酶系、羟化酶系或细胞色素p-450酶系)的催化作用下进行的。异物的氧化可用下式表述:
nadph2:还原型辅酶ii;nadp:氧化型辅酶ii这一酶系的活性很强,但专一性差,凡是具有一定脂溶性的异物,几乎都能在它的催化下被氧化,因此常称为混合功能氧化酶。目前认为它能催化的氧化反应如表所示。
生物转化过程ⅰ中的水解反应是酯类、酰胺类等异物的转化方式。有机磷农药在化学上属于酯类或酰胺类,因而这一类由相应的水解酶(如酯酶、酰胺酶等)催化的反应,在生物转化上也很重要。例如:
生物转化过程ⅱ由专一性强的各种转移酶催化,可用下式表示:
式中的受体即异物,供体又称结合物,是参与结合反应的细胞内物质结合物。主要是各种核苷酸衍生物,如尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(udpga,提供葡萄糖醛酸基团、ga),3′-磷酸腺苷酸硫酸(paps,提供硫酸基团、s=so3h),腺苷蛋氨酸(sam,甲基供体,m=甲基),乙酰辅酶a(ch3co—scoa,乙酰基供体,ch3—co二乙酰基)。此外,某些氨基酸(如甘氨酸、谷氨酰胺)及其衍生物(如谷胱甘肽)也是重要的结合物。供体或结合物都是细胞代谢的正常产物。
Ⅲ 简述药物在体内的过程
药物从进入机体到排出体外的整个过程,为药物的体内过程。
吸收
药物从用药部位通过某种途径进入血液循环的过程。
分布
药物吸收后,暂时贮存于体液和组织液中的过程。
代谢
药物在机体作用下所产生的结构上的变化。
排泄
药物在体内发挥作用以后,或经转化成为新的物质,或以其原形排出体外,称为排泄。
Ⅳ 论述药物生物转化的意义。。。
生物转化:是指外源化学物在机体内经多种酶催化的代谢转化。生物转化是机体对外源化学物处置的重要的环节,是机体维持稳态的主要机制。
某些异物可以影响机体内同生物转化有关的酶的活动,这种影响分为两种:①酶的抑制。有些异物可以使一些酶的活力降低,从而降低异物的代谢速度,使其在体内的滞留时间延长,毒性增强。例如对硫磷的代谢物对氧磷能够抑制催化马拉硫磷水解的羧酸酯酶,使马拉硫磷的水解速度减慢,毒性增强。②酶的诱导。某些异物可以诱导同生物转化有关的酶的合成,从而促进异物的代谢速度。具有这种作用的物质称为诱导物。例如苯巴比妥作为诱导物在鼠肝中可诱导生成葡萄糖醛酸转移酶;同时施用苯巴比妥与2-乙酰氨基芴,可降低或减弱后者的致癌作用。
生物转化的实验研究过去主要以动物为对象,采用活体或离体实验方法。研究结果发现在动物的各种组织中,肝脏(后来又发现主要是肝细胞的微粒体部分)的生物转化能力最强;转化的结果能使一些异物消除或降低毒性,或者转化为易于排出的物质,因而曾称之为解毒作用。但是随后的研究表明,生物转化的结果并非全然如此,有些异物,例如2-乙酰氨基芴(AAF,一种前致癌物,即不具活性的致癌物质)经过生物转化(包括混合功能氧化酶催化的氧化反应与硫酸化结合反应)后能转变成具有生物活性的终致癌物(硫酸AAF),这种现象称为增毒作用。
Ⅳ 药物的生物转化跟排泄,在哪个部位药物排泄经过哪几个过程
肝脏是药物的生物转化的主要部位。
肾脏是药物的主要排泄器官:肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收。
有些药物可通过简单扩散或主动转运的方式自胆汁排泄而后进入十二指肠,再经粪便排出体外。
另外,有些药物可自乳汁排出;某些药物可由唾液、汗液排出;还有一些挥发性药物如吸入性麻醉药可由呼吸道排出。
Ⅵ 机体为什么要对药物进行生物转化
药物在对人体进行治疗和调节的同时也会对人体造成一定的伤害,所以在发挥作用之后,机体必定要调动自身的代谢机制,将其代谢掉,试想如果一种药物不能被排除体外,而始终留在体内,那就跟一种物质很接近了,对,那就是毒药了,这时药物可能就要发生毒副作用了,并且不仅是药物,机体对所吸收的物质都不是拿过来就用的,一定是加以分解和改造,才能使用,所以药物亦不会例外,总之生物转化是非常重要也是非常必要的,自己写的,帮你理解吧,谢谢采纳
Ⅶ 药物在体内的生物转化有哪些途径
药物在体内生物转化的方式有四种:氧化、还原、水解、结合,可分为两个时相:ⅰ相反应为氧化、还原或水解反应,ⅱ相反应为结合反应,药物原形或药物的代谢产物与如葡萄糖醛酸、硫酸、乙酸、甘氨酸、甲基等结合。
Ⅷ 药物生物转化的主要部位是
生物转化的主要部位在肝脏医学教育网|搜集整理,另外,胃肠道、肺、血浆也有部分的生物转化作用。
在肝功能损害时,主要影响药物的体内生物转化。
生物转化具有双重作用。
对胃肠道途径给药会出现首过作用。