A. 化疗的本质是不是蛋白质变性
楼主有一定的生物学背景啊
蛋白质变性是医学上 紫外线 酒精消毒等杀灭病原菌的方法原理。这并不是化疗的原理。
化疗实质是以毒攻毒,而且不具有针对性,而是杀死体内所有的增值细胞,以达到杀死癌症细胞的目的。
【常见化疗药剂】常用药物有烷化剂、植物生物碱类及抗代谢类等药物,1) 常用烷化剂有环磷酰胺(cyclophosphamide,CTX)、异环磷酰胺(isophosphamide,IFO) 等。2) 植物
生物碱类药物有长春新碱(vincristine,VCR)、长春地辛(vindesine)、高三尖杉酯碱(homo-harringtonin)和依托泊苷(VP16) 等,。3) 抗代谢药物有叶酸、嘌呤及嘧啶类的拮抗剂,如甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)、6-巯基嘌呤(6-mercaptopurine)、阿糖胞苷(cytarabine,
Ara-C)、磷酸氟达拉滨(fludarabine,FDB) 等,
【化疗机理】以抗代谢药物叶酸、嘌呤及嘧啶类的拮抗剂为例,这些物质跟细胞需要的嘧啶以及它们的核酸辅因子- 叶酸相似,所以可与代谢物竞争正常代谢所必需的酶,从而阻断核酸的生物合成,抑制肿瘤细胞生长增殖的同时,亦可引起正常干细胞的损伤。
简单的说,化疗在杀死癌细胞同时,对正常干细胞也同时杀死。
【医师绝对不会告诉你的一些化疗副作用】如化疗杀死毛囊干细胞导致严重脱发,杀死骨髓造血干细胞造成骨髓造血功能丧失,引起牙龈出血,免疫力降低,对消化系统,化疗杀死肠道细胞,因而引起强烈的肠道的恶心呕吐引起患者剧烈的痛苦。此外肝肾功能,心功能等都有损伤.
【化疗可能会导致一部分人绝育】
还有报道化疗后85%的男性完全丧失精子活力,从而失去生育能力。如果未有后代,要慎重化疗。
B. 莨菪生物碱是什么
莨菪生物碱从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪等分离提取出的生物碱有阿托品(Atropine,(±)-莨菪碱,13-1)和(-)-东莨菪碱((-)-Scopolamine,13-2)。山莨菪碱(Anisodamine,13-3),樟柳碱(Anisodine,13-4),它们有类似的结构、药理作用和用途。
属于M胆碱受体阻断剂,该类药物阻断神经节后胆碱能神经支配的胆碱受体,可逆性的竞争拮抗乙酰胆碱的作用,主要药理作用表现为松弛内脏平滑肌,抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌,散瞳等。临床用于治疗平滑肌痉挛而致的内脏绞痛,消化性溃疡和散瞳检查眼底及验光。故又称解痉药。M胆碱受体阻断剂按来源和结构可分为莨菪生物碱和合成药物。
C. 什么叫生物碱类药物
生物碱类药物是一类存在于生物体内的含氮有机化合物。绝大多数存在于植物体内,种类较多,结构类型也较多,大多数生物碱具有特殊而强烈的生理活性;故具有毒性;在临床应用和质
量控制中,应慎重掌握。
D. 植物古柯树叶中提取的一种生物碱是什么
在植物古柯树叶中提取的一种生物碱是一种中枢神经系统的兴奋剂,叫做古柯碱。
1855年,德国化学家弗里德里希首次从古柯叶中提取出麻药成分,并命名为Erythroxylon。1859年,奥地利化学家纽曼又精制出更高纯度的物质。
古柯碱,化学名称为苯甲基芽子碱,多呈白色晶体状,无臭,味苦而麻。在医疗中,它被用作局部麻醉药或血管收缩剂,由于其麻醉效果好,穿透力强,主要用于表面麻醉。
药用
叶所含主要植物碱有:古柯碱(Cocaine,C17H21O4N)、桂皮酰古柯碱(Cinnamyl-Cocaine,C19H23O4N)、α-组丝酰古柯碱(α-truxilline,C36H46O8N2)和β-组丝酰古柯碱(β-truxilline, C38H46O8N2)。
叶味涩,微苦,温,为兴奋剂和强壮剂,用以解除疲劳。由叶提取出的古柯碱 (Cocaine),为重要的局部麻醉药物。该种亦为毒品可卡因的原植物。
药用部位:古柯的叶。性味:苦、涩,温。归经;入肾经。用法用量:内服:煎汤,9-15克。
功效主治:补肾助阳,镇痛。治肾虚遗精、梦遗、滑泄、阳痿、疲乏无力等。治各种痛症。
古柯碱提炼自古柯树,为一种原产于南美安地斯山脉斜坡上的灌木。古柯碱是一种天然的中枢神经兴奋剂,在当地则运用为麻醉剂,药效强而有力,但持续性弱。使用古柯碱时,生理症状包括呼吸加速、血压及体温升高、心跳数增加、瞳孔放大、口部干燥、磨牙等。
用药者觉得自己兴奋、愉悦、自信、精力充沛、充满智慧,而且无所不能。古柯碱会减低睡眠和饮食的欲望,但对烟、酒的需求增加。剂量高时愉悦感也会增加,但也可能适得其反,用药者可能觉得紧张、生病、无法放松、焦躁、易怒。
以上内容参考:网络——古柯
E. 天然植物类抗癌药保持领先优势
方药中的20种抗癌药品,销售额达94亿美元,其中天然植物碱提取药物占37%。在该类药物中,天然及半合成紫杉醇的销售额近25亿美元,喜树碱衍生物药品则已超过10亿美元。 目前,在我国抗肿瘤药市场上,销售较好的天然植物碱提取药物品类是紫杉醇、羟基喜树碱、长春瑞宾、香菇多糖、多西他赛、榄香烯等。这类药物不但在干扰癌细胞的微蛋白合成中发挥主要作用,而且还具有诱导细胞凋亡、抗血管形成的积极作用,在抗肿瘤药物中确立了不可替代地位。该类药物临床需求的走高,推动了其上游原料药市场日趋火爆。 羟基喜树碱:生产集中,精品不多 羟基喜树碱是从珙桐可植物喜树(camptotheca acuminala decne)中提取而到的微量生物碱,具有显着的抗癌活性,是最具特色的植物生物碱类药物之一。该药可选择性地抑制拓扑异构酶,干预dna复制,是一种常用的抗肿瘤药物。“拓扑异构酶抑制剂”是一类极有前景的抗癌新药,包括:羟基喜树碱、喜树碱衍生物药物拓扑替康、伊立替康、cpt-11,以及7-乙基-10-4-(1-哌啶基)-1-哌啶基羰氧喜树碱,喜树碱-11、9-ac(9-氨基喜树碱)和9-nc(9-硝基喜树碱)。目前用于临床的拓扑异构酶i抑制剂均为喜树碱的类似物,羟基喜树碱已载入《新编药物学》14版中,适应症为肝癌、结肠、直肠癌、肺癌及白血病,是中早期结肠直肠癌的主要临床用药。国内外对该类药物的开发同紫杉醇一样,已达到一定高潮,这也加速了抗肿瘤用药水平的不断提高。 国内羟基喜树碱注射剂生产厂相对集中,主要由湖北美尔雅(集团)美升药业、黄石飞云制药、广西河丰药业生产。据悉广东东亚制药厂也有少量生产。中国科学院上海药物所2001年研制开发了粉针剂型,深圳万乐药业、黄石李时珍药业获得粉针剂四类新药生产批件。 在天然植物生物碱药物的第二集团产品中,国内羟基喜树碱原料药主要由吉雄(黄石)药业、和重组后的广西河丰药业生产。据中国医药图书馆网统计表明,由广西河池化工集团、广西东兰制药厂组建的广西河丰药业,年生产喜树碱原料药的产量为20公斤左右,而其下游产品羟基喜树碱原料药精品的产量却比较少。 2003年国内重点城市样本医院的羟基喜述碱用药量居用药排序的第129位,其全国用药金额已超过亿元,占6个抗肿瘤植物药物市场份额的8%左右。由于药品的特殊性和注射剂产品gmp认证的约束,目前羟基喜树碱的生产具有相对的集中性,产销市场均处于平稳上升态势。近年虽然也有部分厂家产品挤入市场,但均处于起步阶段,报道数据较少,尚不足以影响目前的格局。总之,从社会的发展和国情考虑,羟喜树碱及其衍生物药品仍有较大的发展空间。 紫杉醇:国产品竞争已到同质边缘 紫杉醇是细胞抑制剂类抗肿瘤药物,可干扰癌细胞的微管蛋白合成从而发挥抗癌作用,它对正常细胞基本无影响。它对大多数实体瘤有强力抑制作用,尤其对晚期卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和卡波济氏肉瘤的疗效确切、副作用较小,故上市10年来一直保持较高的增长率。同时,它也用于风湿性关节炎、皮肤病症的治疗。该产品以注射剂为主,辅以粉针和胶囊剂、凝胶剂。 从1994年起,我国开始进口紫杉醇制剂用于临床,1995年国内成功开发了二类新药紫杉醇,1996年云南汉德生物技术公司获得紫杉醇原料药生产批文,1998批准北京协和药厂、上海三维制药公司、太极集团、海口药厂生产紫杉醇原料药,目前已有9家制药企业具有紫杉醇原料药及注射剂生产注册证。 国内外制剂需求的增长也带动了原料药市场走向火爆,有关方面估计全球紫杉醇原料产量已近500公斤(系根据制剂销量推算出的数字)。可以预料,今后医药工业对紫杉醇原料药的需求量还将陆续上升。 该品是一种昂贵的抗肿瘤药物,每公斤原料药售价曾高达数十万美元,从而使中国红豆杉这一频临灭绝的天然植物成为致富的源泉。近两年,全球紫杉醇产量已在上升,外销竞争激烈,2003年原料药售价约在22万美元左右。由于价格的合理性变化,临床应用的扩大,紫杉醇仍然有较大的利润空间,但是同质化、低水平的重复建设也是商战中急需反思的课题。 多西他赛:市场一路上扬 中国医学科学院药物研究所与江苏恒瑞医药公司合作开发成功后,多西他赛原料药及粉针剂作为四类新药于2002年9月30日获准生产,商品名为“艾素”。2003年齐鲁制药厂的原料药及注射剂获得生产注册证,商品名为“多帕菲”。 多西他赛抗肿瘤谱比紫杉醇更广,从而使医院用药快速攀升,2003年国内重点城市样本医院多西他赛用药居第90位,2004年上半年已上升到第26位,与上年同期增长了376.42%,预计全年用药金额将超过亿元。多西他赛的原料生产利用度比紫杉醇高,从而也会带动其原料药的生产。
F. 古柯是一种常绿灌木植物叶子中含有生物碱什么东西
古柯是一种常绿灌木植物叶子中含有可卡因。
可卡因学名苯甲酰甲荃芽子碱,是从古柯树叶中分离出来的一种最主要的生物碱,属于中枢神经兴奋剂,该种亦为毒品海洛因的原植物。主产地位于秘鲁、玻利维亚、巴西、智利和哥伦比亚等国。
古柯科植物的叶子,可以入药,入药功效为补肾助阳,镇痛。也是可口可乐的重要配方。由叶提取出的古柯碱,为重要的局部麻醉药物。
市售的可卡因多数是从古柯叶中直接提取的,一般都不纯。主要含有苯甲酰甲基芽子碱、芽子碱、苯甲酰芽子碱、肉桂酰可卡因、N-甲醛可卡因、6-羟基可卡因、3,4,5-三甲氧基肉桂酰可卡因和3,4,5-三甲氧基卓可卡因等。
可卡因酯键不稳定,在碱性、强酸或水溶液中煮沸可迅速水解断裂酯基。主要代谢产物为苯甲酰芽子碱、芽子碱甲醋,此外还有去甲可卡因、乙基苯酞爱康宁、间羟基可卡因、对羟基可卡因、3-羟基-4-甲氧基可卡因、4-羟基-3-甲氧基可卡因。
G. 生物碱是什么
分子立体图 生物碱(Alkaloid)
生物碱(alkaloid)是存在于自然界(主要为植物,但有的也存在于动物)中的一类含氮的碱性有机化合物,有似碱的性质,所以过去又称为赝碱.大多数有复杂的环状结构,氮素多包含在环内,有显着的生物活性,是中草药中重要的有效成分之一.具有光学活性.但也有少数生物碱例外.
如麻黄碱是有机胺衍生物,氮原子不在环内;咖啡因虽为含氮的杂环衍生物,但碱性非常弱,或基本上没有碱性;秋水仙碱几乎完全没有碱性,氮原子也不在环内……等.由于它们均来源于植物的含氮有机化合物,而又有明显的生物活性,故仍包括在生物碱的范围内.而有些来源于天然的含氮有机化合物,如某些维生素、氨基酸、肽类,习惯上又不属于“生物碱",所以"生物碱"一词到现在还未有严格而确切的定义.
已知生物碱种类很多,约在2,000种以上,有一些结构式还没有完全确定.它们结构比较复杂,可分为59种类型.随着新的生物碱的发现,分类也将随之而更新.由于生物碱的种类很多,各具有不同的结构式,因此彼此间的性质会有所差异.但生物碱均为含氮的有机化合物,总有些相似的性质,如:
1)形态:大多数生物碱是结晶形固体;有些是非结晶形粉末;还有少数在常温时为液体,如烟碱(Nicotine),毒芹碱(Coniine)等. [编辑本段]生物碱分类按照生物碱的基本结构,已可分为60类左右[1].下面介绍一些主要类型:有机胺类(麻黄碱、益母草碱、秋水仙碱)、吡咯烷类(古豆碱、千里光碱、野百合碱)、吡啶类(菸碱、槟榔碱、半边莲碱)、异喹啉类(小檗碱、吗啡、粉防己碱)、吲哚类(利血平、长春新碱、麦角新碱)、莨菪烷类(阿托品、东莨菪碱)、咪唑类(毛果芸香碱)、喹唑酮类(常山碱)、嘌呤类(咖啡碱、茶碱)、甾体类(茄碱、浙贝母碱、澳洲茄碱)、二萜类(乌头碱、飞燕草碱)、其它类(加兰他敏、雷公藤碱).
2) 颜色:一般为无色.只有少数带有颜色,例如小 碱(Berberine)、木兰花碱(Magnoflorine)、蛇根碱(Serpentine)等均为黄色.
3)味感:不论生物碱本身或其盐类,多具苦味,有些味极苦而辛辣,还有些刺激唇舌的焦灼感.
4)酸碱反应:大多呈碱性反应.但也有呈中性反应的,如秋水仙碱;也有呈酸性反应的,如茶碱和可可豆碱;也有呈两性反应的,如吗啡(Morphine)和槟榔碱(Arecaadine).
5)溶解度:大多数生物碱均几乎不溶或难溶于水.能溶于氯仿、乙醚、酒精、丙酮、苯等有机溶剂.也能溶于稀酸的的水溶液而成盐类.生物碱的盐类大多溶于水.但也有不少例外,如麻黄碱(Ephedrine)可溶于水,也能溶于有机溶剂.又如烟碱、麦角新碱(Ergonovine)等在水中也有较大的溶解度.
6)旋光性:大多数生物碱含有不对称碳原子,有旋光性,多数呈左旋光性.只有少数生物碱,分子中没有不对称碳原子,如那碎因(Narceine)则无旋光性.还有少数生物碱,如烟碱,北美黄连碱(Hydrastine)等在中性溶液中呈左旋性,在酸性溶液中则变为右旋性.
7)挥发性:在常压时绝大多数生物碱均无挥发性.直接加热先熔融,继被分解;也可能熔融而同时分解.只有在高度真空下才能因加热而有升华现象.但也有些例外,如麻黄碱,在常压下也有挥发性;咖啡因在常压时加热至180.C以上,即升华而不分解.生物碱大都用于医药治疗及研究.少数品种用于分析[如白路新(Brucine)测定硝酸盐]或作为对比样品. 生物碱一般性质较稳定,在贮存上除避光外,不需特殊贮存保管.
什么是生物碱?其在植物界的分布规律及在植物体内的存在形式有哪些?
生物碱是指一类来源于生物界(以植物为主)的含氮有机化合物.多数生物碱分子具有较复杂的环状结构,且氮原子在环状结构内,大多呈碱性,一般具有生物活性.但有些生物碱并不完全符合上述生物碱的含义,如麻黄碱的氮原子不在环内,咖啡不显碱性等.
分布规律:(1)绝大多数生物碱分布在高等植物,尤其是双子叶植物中,如毛茛科、罂粟科、防己科、茄科、夹竹桃科、芸香科、豆科、小檗科等.(2)极少数生物碱分布在低等植物中.(3)同科同属植物可能含相同结构类型的生物碱.(4)一种植物体内多有数种或数十种生物碱共存,且它们的化学结构有相似之处.
存在形式:有机酸盐、无机酸盐、游离状态、酯、苷等.
生物碱的常见结构类型有哪些?
这一部分内容需要结合后面的重点中药(如麻黄、黄连、洋金花、苦参、汉防己、马钱子、乌头等)中所含的生物碱的结构类型去掌握.重要类型包括:
吡啶类:主要是喹喏里西啶类(苦参所含生物碱,如苦参碱).
莨菪烷类:洋金花所含生物碱,如莨菪碱.
异喹啉类:主要有苄基异喹啉类(如罂粟碱)、双苄基异喹啉类(汉防己所含生物碱,如汉防己甲素)、原小檗碱类(黄连所含生物碱,如小檗碱)和吗啡类(如吗啡、可待因).
吲哚类:主要有色胺吲哚类(如吴茱萸碱)、单萜吲哚类(马钱子所含生物碱,如士的宁)、二聚吲哚类(如长春碱、长春新碱).
萜类:乌头所含生物碱(如乌头碱)、紫杉醇.
甾体:贝母碱
有机胺类:麻黄所含生物碱,如麻黄碱、伪麻黄碱.
生物碱的物理性质有哪些?
这一部分内容需要重点掌握某些生物碱特殊的物理性质,主要包括:
液体生物碱:烟碱、槟榔碱、毒藜碱.
具挥发性的生物碱:麻黄碱、伪麻黄碱.
具升华性的生物碱:咖啡因
具甜味的生物碱:甜菜碱
有颜色的生物碱:小檗碱、蛇根碱、小檗红碱.
另外需注意生物碱的旋光性受多种因素的影响,如溶剂、pH值、生物碱存在状态等.同时生物碱的旋光性影响其生理活性,通常左旋体的生理活性强于右旋体.
苦参生物碱的结构类型是什么?其理化性质和提取分离方法有哪些?
(1)结构类型
苦参所含生物碱主要是苦参碱和氧化苦参碱.此外还含有羟基苦参碱、N-甲基金雀花碱、安那吉碱、巴普叶碱和去氢苦参碱(苦参烯碱)等.这些生物碱都属于喹喏里西啶类衍生物.除N-甲基金雀花碱外,均由两个哌啶环共用一个氮原子稠合而成.分子中均有2个氮原子,一个是叔胺氮,一个是酰胺氮.
(2)理化性质
碱性:苦参中所含生物碱均有两个氮原子.一个为叔胺氮(N-1),呈碱性;另一个为酰胺氮(N-16),几乎不显碱性,所以它们只相当于一元碱.苦参碱和氧化苦参碱的碱性比较强.
溶解性:苦参碱的溶解性比较特殊,不同于一般的叔胺碱,它既可溶于水,又能溶于氯仿、乙醚等亲脂性溶剂.氧化苦参碱是苦参碱的氮氧化物,具半极性配位键,其亲水性比苦参碱更强,易溶于水,难溶于乙醚,但可溶于氯仿.
极性:苦参生物碱的极性大小顺序是:氧化苦参碱>羟基苦参碱>苦参碱.
(3)提取分离
苦参以稀酸水渗漉,酸水提取液通过强酸性阳离子交换树脂提取总生物碱.苦参碱和氧化苦参碱的分离,利用二者在乙醚中的溶解度不同进行.
麻黄生物碱的结构类型是什么?其理化性质、鉴别反应和提取分离方法有哪些?
(1)结构类型
麻黄中含有多种生物碱,以麻黄碱和伪麻黄碱为主,其次是甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱和去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱.麻黄生物碱分子中的氮原于均在侧链上,属于有机胺类生物碱.麻黄碱和伪麻黄碱属仲胺衍生物,且互为立体异构体,它们的结构区别在于Cl的构型不同.
(2)理化性质
挥发性:麻黄碱和伪麻黄碱的分子量较小,具有挥发性.
碱性:麻黄碱和伪麻黄碱为仲胺生物碱,碱性较强.由于伪麻黄碱的共轭酸与
C2-OH形成分子内氢键稳定性大于麻黄碱,所以伪麻黄碱的碱性强于麻黄碱.
溶解性:由于麻黄碱和伪麻黄碱的分子较小,其溶解性与一般生物碱不完全相同,既可溶于水,又可溶于氯仿,但伪麻黄碱在水中的溶解度较麻黄碱小.麻黄碱和伪麻黄碱形成盐以后的溶解性能也不完全相同,如草酸麻黄碱难溶于水,而草酸伪麻黄碱易溶于水;盐酸麻黄碱不溶于氯仿,而盐酸伪麻黄碱可溶于氯仿.
(3)鉴别反应
麻黄碱和伪麻黄碱不能与大数生物碱沉淀试剂发生反应,但可用下述反应鉴别:
二硫化碳-硫酸铜反应
属于仲胺的麻黄碱和伪麻黄碱产生棕色沉淀.属于叔胺的甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱和属于伯胺的去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱不反应.
铜络盐反应 麻黄碱和伪麻黄碱的水溶液加硫酸铜、氢氧化钠,溶液呈蓝紫色.
(4)提取分离
溶剂法:利用麻黄碱和伪麻黄碱既能溶于水,又能溶于亲脂性有机溶剂的性质,以及麻黄碱草酸盐比伪麻黄碱草酸盐在水中溶解度小的差异,使两者得以分离.方法为麻黄用水提取,水提取液碱化后用甲苯萃取,甲苯萃取液流经草酸溶液,由于麻黄碱草酸盐在水中溶解度较小而结晶析出,而伪麻黄碱草酸盐留在母液中.
水蒸汽蒸馏法:麻黄碱和伪麻黄碱在游离状态时具有挥发性,可用水蒸汽蒸馏法从麻黄中提取.
离子交换树脂法:利用生物碱盐能够交换到强酸型阳离子交换树脂柱上,而麻黄碱的碱性较伪麻黄碱弱,先从树脂柱上洗脱下来,从而使两者达到分离.
生物碱类药物(重点在鉴别,N的位置,有哪些电效应)
苯烃胺类(盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱)
氮原子在侧链上,碱性较一般生物碱强,易与酸成盐.
托烷类(硫酸阿托品和氢溴酸山莨菪碱)
阿托品和山莨菪碱是由托烷衍生的醇(莨菪醇)和莨菪酸缩合而成,具有酯结构.分子结构中,氮原子位于五元酯环上,故碱性也较强,易与酸成盐.
喹啉类(硫酸奎宁和硫酸奎尼丁)
奎宁和奎尼丁为喹啉衍生物,其结构分为喹啉环和喹啉碱两个部分,各含一个氮原子,喹啉环含芳香族氮,碱性较弱;喹啉碱微脂环氮,碱性强.
异喹啉类(盐酸吗啡和磷酸可待因)
吗啡分子中含有酚羟基和叔胺基团,故属两性化合物,但碱性略强;可待因分子中无酚羟基,仅存在叔胺基团,碱性较吗啡强.
吲哚类(硝酸士的宁和利血平)
士的宁和利血平分子中含有两个碱性强弱不同的氮原子,N1处于脂肪族碳链上,碱性较N2强,故士的宁碱基与一分子硝酸成盐.
黄嘌呤类(咖啡因和茶碱)
咖啡因和茶碱分子结构中含有四和氮原子,但受邻位羰基吸电子的影响,碱性弱,不易与酸结合成盐,其游离碱即供药用.
鉴别试验:特征鉴别反应.
1.双缩脲反应系芳环侧链具有氨基醇结构的特征反应.
盐酸麻黄碱和伪麻黄碱在碱性溶液中与硫酸铜反应,Cu2+与仲胺基形成紫堇色配位化合物,加入乙醚后,无水铜配位化合物及其有2 个结晶水的铜配位化合物进入醚层,呈紫红色,具有4个结晶水的铜配位化合物则溶于水层呈蓝色.
2.Vitali反应系托烷生物碱的特征反应.
硫酸阿托品和氢溴酸山莨菪碱等托烷类药物均显莨菪酸结构反应,与发烟硝酸共热,即得黄色的三硝基(或二硝基)衍生物,冷后,加醇制氢氧化钾少许,即显深紫色.
3.绿奎宁反应系含氧喹啉(喹啉环上含氧)衍生物的特征反应硫酸奎宁和硫酸奎尼丁都显绿奎宁反应,在药物微酸性水溶液中,滴加微过量的溴水或氯水,再加入过量的氨水溶液,即显翠绿色.
4.Marquis反应系吗啡生物碱的特征反应.
取得盐酸吗啡,加甲醛试液,即显紫堇色.灵敏度为0.05μg. 5.Frohde反应系吗啡生物碱的特征反应.
盐酸吗啡加钼硫酸试液0.5ml,即显紫色,继变为蓝色,最后变为棕绿色.灵敏度为0.05μg. 6.官能团反应系吲哚生物碱的特征反应.
利血平结构中吲哚环上的β位氢原子较活泼,能与芳醛缩合显色.
与香草醛反应.利血平与香草醛试液反应,显玫瑰红色.
与对-二甲氨基苯甲醛反应.利血平加对-二氨基苯甲醛,冰醋酸与硫酸,显绿色,再加冰醋酸,转变为红色.
5.紫脲酸反应系黄嘌呤类生物碱的特征反应.
咖啡因和茶碱中加盐酸与氯酸钾,在水浴上蒸干,遇氨气即生成四甲基紫脲酸铵,显紫色,加氢氧化钠试液,紫色即消失.
6.还原反应系盐酸吗啡与磷酸可待因的区分反应.
吗啡具弱还原性.本品水溶液加稀铁氰化钾试液,吗啡被氧化生成伪吗啡,而铁氰化钾被还原为亚铁氰化钾,再与试液中的三氯化铁反应生成普鲁士蓝.
可待因无还原性,不能还原铁氰化钾,故此反应为吗啡与磷酸可待因的区分反应.
特殊杂质检查:
利用药物和杂质在物理性质上的差异.
硫酸奎宁中“氯仿-乙醇中不溶物”的检查盐酸吗啡中“其它生物碱”的检查旋光性的差异:用于硫酸阿托品中“莨菪碱”的检查对光选择性吸收的差异:利血平生产或储存过程中,光照和有氧存在下均易氧化变质,氧化产物发出荧光.因此规定:供试品置紫外光灯(365nm)下检视,不得显明显荧光.
吸附性质的差异:硫酸奎宁制备过程中可能存在“其它金鸡纳碱”.利用吸附性质的差异,采用硅胶G薄层进行检查.规定限度为0.5%.利用药物和杂质和化学性质上的差异.
与一定试剂反应产生沉淀硫酸阿托品制备过程中可能带入(如莨菪碱、颠茄碱)杂质,因此需要检查“其它生物碱”.利用其它生物碱碱性弱于阿托品的性质,取供试品的盐酸水溶液,加入氨试液,立即游离,发生浑浊.规定0.25g药物中不得发生浑浊.
与一定试剂产生颜色反应① 盐酸吗啡中阿扑吗啡的检查② 盐酸吗啡中罂粟碱的检查③ 磷酸可待因中吗啡的检查④ 硝酸士的宁中马钱子碱的检查含量测定非水溶液滴定法:
生物碱类药物一般具有弱碱性,通常可在冰醋酸或醋酐等酸性溶液中,用高氯酸滴定液直接滴定,以指示剂或电位法确定终点.
⑴氢卤酸盐的滴定在滴定生物碱的氢卤酸盐时,一般均预先在冰醋酸中加入醋酸汞的冰醋酸溶液,使氢卤酸生成在冰醋酸中难解离的卤化汞,从而消除氢卤酸对滴定反应的不良影响.
加入的醋酸汞量不足时,可影响滴定终点而使结果偏低,过量的醋酸汞(理论量的1~3倍)并不影响测定的结果.
⑵硫酸盐的测定硫酸为二元酸,在水溶液中能完成二级电离,生成SO42-,但在冰醋酸介质中,只能离解为HSO4-,不再发生二级离解.因此,生物碱的硫酸盐,在冰醋酸的介质中只能被滴定至生物碱的硫酸氢盐.
硫酸阿托品的含量测定.溶剂:冰醋酸和醋酐,指示剂:结晶紫,滴定液:高氯酸.至溶液显纯蓝色.
硫酸奎宁的含量测定.1摩尔的硫酸奎宁可消耗3摩尔的高氯酸.
硫酸奎宁片的含量测定.硫酸奎宁经强碱溶液碱化,生成奎宁游离碱,在与高氯酸反应,因此1摩尔的硫酸奎宁可消耗4摩尔的高氯酸.
⑶硝酸盐的测定:
硝酸在冰醋酸介质中虽为弱酸,但是他具有氧化性,可以使指示剂变色,所有采用非水溶液滴定法测定生物碱硝酸盐时,一般不用指示剂而用电位法指示终点.
如硝酸士的宁.
⑷磷酸盐的测定:
磷酸在冰醋酸介质中的酸性极弱,不影响滴定反应的定量完成,可按常法测定.
磷酸可待因.
提取中和法提取中和法是根据生物碱盐类能溶于水而生物碱不溶于水的特性,可以采用有机溶剂提取后测定.
碱化、提取、滴定.按下列任何一种方法处理后测定:
① 将有机溶剂蒸干,于残渣中加定量过量的酸滴定液使溶解,再用碱滴定液回滴剩余的酸;若生物碱易挥发或分解,应在蒸至近干时,先加入酸滴定液“固定”生物碱,再继续加热除去残余的有机溶剂,放冷后完成滴定.
② 将有机溶剂蒸干,于残渣中加少量中性乙醇使溶解,任何用酸滴定液直接滴定.
③ 不蒸去有机溶剂,而直接于其中加定量过量的酸滴定液,振摇,将生物碱转提入酸液中,分出酸液置另一锥形瓶中,有机溶剂层再用水分次振摇提取,合并水提取液和酸液,最后用碱滴定液回滴定.
测定条件的选择能使生物碱游离的碱化试剂有氨水、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠、氢氧化钙和氧化镁等.但强碱不适用于下列生物碱类药物的游离:
① 含酯结构的药物,如阿托品和利血平等,与强碱接触,易引起分解.
② 含酚结构的药物,如吗啡,可与强碱形成酚盐而溶于水,难以被有机溶剂提取.
③ 含脂肪性共存物的药物,当有脂肪性物质与生物碱共存时,碱化后易发生乳化,使提取不完全.
H. 生物碱的植物有哪些
1、曼陀罗:草本植物,高1~2米,茎直立,叶卵圆形,夏季开花,花筒状,花冠漏斗状,白色,全株有毒,种子毒性最强。
2、颠茄:多年生草本植物,叶子互生,一大一小,夏季开花,钟状,淡紫色,果实为浆果球形,成熟时黑紫色,其叶和根有毒。
3、天仙子:草本植物,我国东北、河北、甘肃等地有野生,全株有毛,味臭,夏季开花,漏斗状呈黄色,全株有毒。
I. 无公害蔬菜的常用农药,你有哪些了解呢
如今,随着化学农药的使用,农药残留问题日益引起人们的重视,人们在种植无公害蔬菜时,为从源头上解决蔬菜农药残留超标问题,在使用灵丹妙药的同时,防治病虫害,如何科学合理地选择使用化学农药,将农药残留水平控制在允许发展的绿色农业以下,已成为一种必然趋势。
如细菌杀虫剂BT(苏云金杆菌微生物杀虫剂)、阿维菌素。生物碱类植物杀虫剂;真菌类杀虫剂(Beauveria bassiana, Metarhizium anisopliae);昆虫病毒杀虫剂和昆虫信息素(如性吸引剂)。生物化学杀虫剂。放线菌素(azirotin)是一种放线菌产生的抗生素,目前在我国流通的名称很多,包括进口的灭生、国产的海中杀虫剂、赛福、爱福丁、螨虫等。主要用于防治小叶蝉、美洲利比亚、螨虫等,取得了明显的经济和社会效益。
特异性杀虫剂:包括异丙醇、咔咔唑、咪蒙等。主要用于防治夜蛾类害虫。是高效、低毒、低残留的农药。5%高效是指含量为5%的吡虫啉,属硝基甲基类,高效、低毒、低残留。主要用于防治蚜虫、蓟马、白粉虱等刺吸式昆虫。该药药效持续时间长,使用*可防治害虫10天左右,防治蚜虫可达20天,目前流通的同类产品还有康福多、一次净、蚜虱净等。