什么是生物前体药物

⑴ 前药、母体药物的含义

保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作出一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰.如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物,在体外没有或很少有活性,在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时,则成原来的药物为母体药物,修饰后得到的化合物为前体药物,简称前药.

电子等排体是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团，例如，—COO—、—CO—、—NH—、—CH2—等基团是电子等排体，—Cl、—Br、—CH3等也是电子等排体。生物电子等排体是指既符合电子等排体的定义，又具有相似的或相反生物学作用的化合物。运用生物电子等排体的概念不但可设计出具有与原药物相同药理作用的新药，而且还可生产该药物的拮抗药，这是因为化学结构高度近似的药物常能与同一受体或酶结合引起相似的效应（拟似药），或相反地起抑制的作用（拮抗药）。以乙酰胆碱结构类似物为例，其中氨甲胆碱、毒蕈碱都是拟胆碱药。实际上，电子等排体和生物电子等排体的概念在分子药理学上有广泛的应用，尤其是借变异的方法或分子改造来设计新的药物时，更经常涉及生物电子等排体

⑵ 什么是生物前体药物试举一例说明

生物前体药物不同于载体前体药物，活性物质不用与载体暂时性结合，而是通过自身分子结构的改变来发挥作用。生物前体药物本身没有活性，有活性的是其在生物体内的代谢物，这样避免了代谢反应使化合物失活，反而利用生物体内的代谢生成活性化合物。一些非甾体抗炎药（如舒林酸）就属于生物前体药物。

⑶ 前体药物

前体药物（prodrug），也称前药、药物前体、前驱药物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。目前前体药物分为两大类：载体前体药物(carrier-prodrug)和生物前体(bioprecursor)。此外农药中也有许多前体药物。
研究历史
在前体药物提出前，历史上偶然发现的许多前体药物都在应用，如阿斯匹林和水杨酸的作用。1958年，Albert在英国自然杂志上发表文章（Chemical aspects of selective toxicity）提出了前体药物的概念，之后Harper提出的“药物潜伏化”总结了前提药物设计的思想，即通过对生物活性化合物的化学修饰形成新的化合物，新化合物在生物体内酶的作用下释放出有活性的母体化合物并发挥药理作用。

载体前体药物
载体前体药物是指具有活性的化合物与其运输作用的载体通过共价键结合，在体内通过简单的水解作用卸掉载体，由活性化合物发挥药理作用。载体前体药物与母体化合物相比往往活性微弱或无活性。对于载体的结构，多是亲脂性，要求对生物体无害，且能及时释放活性化合物。市场上口服青霉素类药物往往采用载体前药的方式来提高生物利用度。

生物前体药物
生物前体药物不同于载体前体药物，活性物质不用于载体暂时性结合，而是本身的分子结构发生改变来发挥作用。生物前体药物本身没有活性，有活性的是其在生物体内的代谢物，这样避免了代谢反应使化合物失活，反而利用生物体内的代谢生成活性化合物。一些非甾体抗炎药（如舒林酸sulindac）就是基于这样的思路设计的。

⑷ 生物前体和前药的区别

前体药物（prodrug），也称前药、药物前体、前驱药物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。目前前体药物分为两大类：载体前体药物 (carrier-prodrug)和生物前体(bioprecursor)。此外农药中也有许多前体药物。
研究历史
在前体药物提出前，历史上偶然发现的许多前体药物都在应用，如阿斯匹林和水杨酸的作用。1958年，Albert在英国自然杂志上发表文章（Chemical aspects of selective toxicity）提出了前体药物的概念，之后Harper提出的“药物潜伏化”总结了前提药物设计的思想，即通过对生物活性化合物的化学修饰形成新的化合物，新化合物在生物体内酶的作用下释放出有活性的母体化合物并发挥药理作用。

生物前体药物
生物前体药物不同于载体前体药物，活性物质不用于载体暂时性结合，而是本身的分子结构发生改变来发挥作用。生物前体药物本身没有活性，有活性的是其在生物体内的代谢物，这样避免了代谢反应使化合物失活，反而利用生物体内的代谢生成活性化合物。一些非甾体抗炎药（如舒林酸sulindac）就是基于这样的思路设计的。

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⑸ 前药的名词解释

1、解释，前药又称前体药物、药物前体或前驱药物，是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
2、概述，1958年，Albert在英国自然杂志上发表文章提出了前体药物的概念。
3、特征，前药应无活性或活性低于原药，原药与载体一般以共价键连接，但到体内可裂变形成原药，此过程可以是简单的酸、碱水解过程或酶促转化过程，前药在体内产生原药的速率应是快速的，以保障原药在靶位有足够的药物浓度，修饰原药的目的是为了延长作用时间时，则可设计代谢速度缓慢的前药。
4、分类，一类是载体前体药物，简称载体前药，另一类是生物前体药物。

⑹ 何为前药，举例说明

前药是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、
在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
前药应具备以下三个条件：（1）根据具有生物活性的药物分子性质，按治疗需要进行化学改造；（2）进入机体后，不论是否需要酶的作用，要保证恢复原来的药物分子；（3）本身不显示生物活性。

⑺ 前体药物的概述

前体药物（prodrug），也称前药、药物前体、前驱药物等，是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。目前前体药物分为两大类：载体前体药物(carrier-prodrug)和生物前体(bioprecursor)。此外农药中也有许多前体药物。

⑻ 解释前药定义，并举例说明前药原理的意义

保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药。 概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性;（3）消除药物的副作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。

⑼ 什么是生物前体药物试举一例说明

前体药物（prodrug）,也称前药、药物前体、前驱药物等,是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物.前体药物本身没有生物活性或活性很低,经过体内代谢后变为有活性的物质,这一过程的目的在于增加药物的生物利用度,加强靶向性,降低药物的毒性和副作用.目前前体药物分为两大类：载体前体药物 (carrier-prodrug)和生物前体(bioprecursor).此外农药中也有许多前体药物.
研究历史
在前体药物提出前,历史上偶然发现的许多前体药物都在应用,如阿斯匹林和水杨酸的作用.1958年,Albert在英国自然杂志上发表文章（Chemical aspects of selective toxicity）提出了前体药物的概念,之后Harper提出的“药物潜伏化”总结了前提药物设计的思想,即通过对生物活性化合物的化学修饰形成新的化合物,新化合物在生物体内酶的作用下释放出有活性的母体化合物并发挥药理作用.
生物前体药物
生物前体药物不同于载体前体药物,活性物质不用于载体暂时性结合,而是本身的分子结构发生改变来发挥作用.生物前体药物本身没有活性,有活性的是其在生物体内的代谢物,这样避免了代谢反应使化合物失活,反而利用生物体内的代谢生成活性化合物.一些非甾体抗炎药 就是基于这样的思路设计的.

⑽ 前药的名词解释

前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。 即前体药物。指用化学方法合成原有药物的衍生物，这种衍生物在机体内能转化成原来药物而发挥作用。因此，前...体药物又可称为生物可逆性衍生物。 前药的分类： 一类是载体前体药物（carrier-prodrug，简称载体前药）；另一类是生物前体药物（bioprecursors )。生物前体药物大部分不是人为修饰的，而是在研究作用机制时，发现其作用过程是经体内酶催化代谢而产生活性物质。如非甾体抗炎类药物舒林酸（sulindac）就是典型的生物前体药，舒林酸本身没有活性，在体内还原酶的作用下由亚砜转为硫化物形式产生抗炎活性。 前药应具备以下三个条件： （1）根据具有生物活性的药物分子性质，按治疗需要进行化学改造； （2）进入机体后，不论是否需要酶的作用，要保证恢复原来的药物分子； （3）本身不显示生物活性。 前药的特征： 原药分子的载体的联结一般是共价键；前药应无活性或低于原药的活性；前药的合成简单易行，且载体分子价廉易得；原药与载体的联结在体内经酶反应或酶促反应可以裂解；前药在体内产生原药事快速动力学过程。 前药的作用： 利用前药原理修饰先导化合物，不能增加其活性。但前药设计可以改变药物的物理化学性质，或提高药物对靶部位作用的选择性；改善药物在体内的吸收，分布，转运与代谢等药代动力学过程，或延长作用时间，或提高生物利用度；改善药物的理化性质和消除不良气味；降低药物的毒副作用；提高作用部位的特异性，有利于药物与受体或酶的相互作用；延长作用时间；发挥药物的配伍作用。 前药的制备方法： 羧酸类化合物，醇类化合物或酚类化合物形成酯；胺类化合物形成酰胺等等。